Diovan – návod k použití, mechanismus účinku a vedlejší účinky

účinná látka: valsartan 80,00 mg, 160,00 mg;
Pomocné látky: koloidní oxid křemičitý; mikrokrystalická celulóza; stearát hořečnatý; krospovidon;
skořápka: hypromelóza; červené barvivo oxidu železa (E172) žluté barvivo oxidu železa (E172); makrogol 8000; oxid titaničitý.
Potahované tablety 160 mg také obsahují černý oxid železitý (E172) (potah).

popis

80 mg tablety: kulaté potahované tablety se zkosenými hranami, světle růžové barvy, s půlicí rýhou a vyraženým nápisem „D/U“ na jedné straně a „NVR“ na druhé straně.
160 mg tablety: oválné potahované tablety šedooranžové barvy s půlicí rýhou a vyraženým nápisem „DX/DX“ na jedné straně a „NVR“ na druhé straně.

Farmakoterapeutická skupina

Blokátor receptoru angiotenzinu II.

ATC kód:

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Valsartan je aktivní, specifický antagonista receptoru angiotensinu II pro perorální podání. Selektivně blokuje podtypy AT receptorů₁ které jsou zodpovědné za účinky angiotensinu II. V důsledku AT blokády₁ — receptory je zvýšení plazmatické koncentrace angiotensinu II, který může stimulovat neblokované AT2 receptory. Valsartan nevykazuje žádnou významnou agonistickou aktivitu proti AT₁ — receptory. Afinita valsartanu k podtypu AT receptoru₁ přibližně 20 000krát vyšší než u podtypu AT receptoru₂. Valsartan neinteraguje ani neblokuje jiné hormonální receptory nebo iontové kanály, které jsou důležité při regulaci kardiovaskulárních funkcí.

Pravděpodobnost výskytu kašle při použití valsartanu je velmi nízká, což je způsobeno nedostatečným účinkem na angiotenzin-konvertující enzym (ACE), který je zodpovědný za degradaci bradykininu.

Použití při arteriální hypertenzi u pacientů starších 18 let
Při léčbě pacientů s arteriální hypertenzí valsartanem je pozorován pokles krevního tlaku (TK) bez jakékoli změny srdeční frekvence (HR).

Po perorálním podání jedné dávky léku je nástup antihypertenzního účinku u většiny pacientů pozorován do 2 hodin a maximálního snížení krevního tlaku je dosaženo během 4-6 hodin, trvající déle než 24 hodin. Při opakovaném užívání léku je maximálního snížení krevního tlaku, bez ohledu na užívanou dávku, dosaženo obvykle během 2-4 týdnů a při dlouhodobé terapii se udržuje na dosažené úrovni. V případě současného použití léčiva s hydrochlorothiazidem se dosáhne spolehlivého dodatečného snížení krevního tlaku.

Náhlé vysazení valsartanu není spojeno s významným zvýšením krevního tlaku nebo jinými nežádoucími účinky. U pacientů s arteriální hypertenzí, diabetes mellitus 2. typu a nefropatií, užívajících valsartan v dávce 160-320 mg, je pozorován významný pokles proteinurie (36-44 %).

Použití po akutním infarktu myokardu u pacientů starších 18 let
Při užívání léku po dobu 2 let u pacientů, kteří jej začali užívat v období od 12 hodin do 10 dnů po akutním infarktu myokardu (komplikovaném selháním levé komory a/nebo systolickou dysfunkcí levé komory), jsou míry celkové mortality a kardiovaskulární mortality zkrácena a doba do první hospitalizace pro exacerbaci chronického srdečního selhání, recidivujícího infarktu myokardu, náhlé srdeční zástavy a cévní mozkové příhody (nefatální). Bezpečnostní profil valsartanu u pacientů s akutním infarktem myokardu je podobný profilu pozorovanému v jiných podmínkách.

Chronické srdeční selhání (CHF) u pacientů starších 18 let
Při užívání valsartanu (v průměrné denní dávce 254 mg) po dobu 2 let u pacientů s CHF II (62 %), III (36 %) a IV (2 %) funkční třídy podle klasifikace NYHA s ejekční frakcí levé komory (LV ) menší než 40 % a vnitřní diastolický průměr LK větší než 2,9 cm/m2, užívající standardní léčbu, včetně ACE inhibitorů (93 %), diuretik (86 %), digoxinu (67 %) a beta-blokátorů (36 %) je zaznamenáno významné snížení (o 27,5 %) rizika hospitalizace v důsledku exacerbace CHF.

U pacientů neužívajících ACE inhibitory dochází k významnému snížení míry celkové mortality (o 33 %), kardiovaskulární mortality a morbidity spojené s CHF (doba do první kardiovaskulární příhody), které jsou hodnoceny pomocí následujících ukazatelů: úmrtí, náhlá smrt s resuscitací, hospitalizace pro exacerbaci CHF, nitrožilní podávání inotropních nebo vazodilatačních léků po dobu 4 a více hodin bez hospitalizace (o 44 %). Ve skupině pacientů užívajících ACE inhibitory (bez beta-blokátorů) léčba valsartanem nevedla ke snížení celkové mortality, ale kardiovaskulární mortalita a morbidita spojená s CHF se snížila o 18,3 %.

Celkově vede použití valsartanu ke snížení počtu hospitalizací pro CHF, zpomalení progrese CHF, zlepšení funkční třídy CHF dle klasifikace NYHA, zvýšení ejekční frakce levé komory, as stejně jako snížení závažnosti známek a symptomů srdečního selhání a zlepšení kvality života ve srovnání s placebem.

Použití u pacientů starších 18 let s arteriální hypertenzí a poruchou glukózové tolerance
S použitím valsartanu a změnou životního stylu bylo u této kategorie pacientů zaznamenáno statisticky významné snížení rizika rozvoje diabetes mellitus. Valsartan neměl žádný vliv na výskyt kardiovaskulárních úmrtí, infarktu myokardu a nefatálních ischemických příhod, hospitalizaci pro srdeční selhání nebo nestabilní anginu pectoris, arteriální revaskularizaci, u pacientů s poruchou glukózové tolerance a hypertenzí, lišících se věkem, pohlavím a rasou.

Použití u dětí a dospívajících od 6 do 18 let k léčbě arteriální hypertenze
U dětí a dospívajících ve věku 6 až 18 let zajišťuje valsartan plynulé snížení krevního tlaku závislé na dávce. Při použití valsartanu je maximálního snížení krevního tlaku, bez ohledu na užívanou dávku, obvykle dosaženo do 2 týdnů a během dlouhodobé terapie se udržuje na dosažené úrovni.

Farmakokinetika
Sání
Po perorálním podání léčiva je maximální koncentrace (Cmax) valsartanu v krevní plazmě dosaženo během 2-4 hodin. Průměrná absolutní biologická dostupnost je 23 %. Pokud je valsartan podáván s jídlem, plocha pod křivkou koncentrace-čas (AUC) je snížena o 48 %, ačkoli přibližně od 8. hodiny po podání léčiva se koncentrace valsartanu v krevní plazmě, a to jak v v případě jeho podávání nalačno a v případě příjmu s jídlem totéž. Pokles AUC však není doprovázen klinicky významným poklesem terapeutického účinku, takže valsartan lze užívat bez ohledu na dobu příjmu potravy.

Distribuce
Distribuční objem (Vd) valsartanu v ustáleném stavu po intravenózním podání byl přibližně 17 l, což ukazuje, že valsartan nepodléhá významné tkáňové distribuci. Valsartan se silně váže na sérové ​​proteiny (94–97 %), především na albumin.

Метаболизм
Valsartan není extenzivně metabolizován (přibližně 20 % perorální dávky je určeno jako metabolity). Hydroxylový metabolit je detekován v plazmě v nízkých koncentracích (méně než 10 % AUC valsartanu). Tento metabolit je farmakologicky neaktivní.

Vylučování
Valsartan je eliminován ve dvou fázích: fáze a s poločasem rozpadu (T_1/2α ) méně než 1 hodinu a (3fázové s T_1/2p – asi 9 hodin. Valsartan se vylučuje převážně v nezměněné podobě stolicí (asi 83 %) a ledvinami (asi 13 %). Po intravenózním podání je plazmatická clearance valsartanu přibližně 2 l/h a jeho renální clearance je 0,62 l/h (přibližně 30 % celkové clearance). T_1/2 valsartanu je 6 hodin.

Farmakokinetika u specifických skupin pacientů
Pacienti s CHF
U této kategorie pacientů je čas k dosažení C_max a T_1/2 jsou podobné jako u zdravých dobrovolníků. Zvýšená AUC a C_max přímo úměrné zvýšení dávky léčiva (z 40 mg na 160 mg 2krát). Kumulační faktor je v průměru 1,7. Po perorálním podání byla clearance valsartanu přibližně 4.5 l/h. Věk pacientů s CHF neovlivnil clearance valsartanu.

Pacienti starší 65 let
U některých pacientů starších 65 let je systémová biologická dostupnost valsartanu vyšší než u mladších pacientů, ale není to klinicky významné.

Pacienti s poruchou funkce ledvin
Neexistuje žádná korelace mezi renální funkcí a systémovou biologickou dostupností valsartanu. U pacientů s poruchou funkce ledvin a clearance kreatininu (CC) vyšší než 10 ml/min není nutná úprava dávky léku. V současnosti nejsou k dispozici žádné údaje o použití u pacientů na hemodialýze. Valsartan se silně váže na plazmatické proteiny, a proto je nepravděpodobné, že by byl odstraněn hemodialýzou.

Pacienti s dysfunkcí jater
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater je biologická dostupnost (AUC) valsartanu ve srovnání se zdravými dobrovolníky dvojnásobná. Nebyla však pozorována žádná korelace mezi hodnotami AUC valsartanu a stupněm poškození jater. Použití léku u pacientů s těžkou poruchou funkce jater nebylo studováno.

Pacienti od 6 do 18 let
Farmakokinetické vlastnosti valsartanu u dětí a dospívajících ve věku 6 až 18 let se neliší od farmakokinetických vlastností valsartanu u pacientů starších 18 let.

Indikace pro použití

• Arteriální hypertenze.
• Chronické srdeční selhání (funkční třída I1-IV podle klasifikace NYHA) u dospělých pacientů, kteří dostávají standardní léčbu jedním nebo více léky z následujících farmakoterapeutických skupin: diuretika, srdeční glykosidy. stejně jako ACE inhibitory nebo beta-blokátory. Užívání každého z uvedených léků není povinné. Hodnocení pacientů s CHF by mělo zahrnovat posouzení funkce ledvin.
• Zlepšit přežití pacientů po akutním infarktu myokardu komplikovaném selháním levé komory a/nebo systolickou dysfunkcí levé komory za přítomnosti stabilních hemodynamických parametrů.

Děti a dospívající

• Arteriální hypertenze u dětí a dospívajících od 6 do 18 let.

Kontraindikace

• Přecitlivělost na kteroukoli složku léku.
• Období těhotenství, kojení.
• Těžká jaterní dysfunkce (více než 9 bodů na Child-Pughově stupnici), biliární cirhóza a cholestáza.
• Věk do 6 let – pro indikace arteriální hypertenze, do 18 let – pro ostatní indikace.
• Současné podávání s aliskirenem a přípravky obsahujícími aliskiren u pacientů s diabetes mellitus a/nebo středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin (glomerulární filtrace (GFR)
• Současné užívání s inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE) u pacientů s diabetickou nefropatií.

S opatrností

Pokud máte některou z uvedených chorob, nezapomeňte se před užitím léku poradit se svým lékařem.

Zvláštní opatrnosti je třeba při použití léku u pacientů s hereditárním angioedémem nebo angioedémem spojeným s předchozí léčbou antagonisty receptoru angiotenzinu II (ARB) nebo ACE inhibitory.

Opatrně užívejte v případě oboustranné stenózy renální arterie, stenózy arterie solitární ledviny, primárního hyperaldosteronismu, při dietě s omezeným příjmem kuchyňské soli; při stavech doprovázených nedostatkem sodíku v těle a/nebo snížením objemu cirkulující krve (včetně průjmu, zvracení); u pacientů s CC nižším než 10 ml/min, u pacientů ve věku 6 až 18 let a CC nižším než 30 ml/min, včetně hemodialyzovaných, s mírnou až středně těžkou jaterní dysfunkcí biliárního a nebiliárního původu bez cholestázy (≤ 9 body na Child-Pughově stupnici); u pacientů s chronickým srdečním selháním (CHF) III-IV funkční třídy (podle NYHA), jejichž renální funkce závisí na stavu RAAS, mitrální nebo aortální stenóze, hypertrofické obstrukční kardiomyopatii, stejně jako u pacientů po transplantaci ledviny.

Při současném podávání ARB, včetně Diovanu®, s jinými látkami, které inhibují renin-angiotensin-aldosteronový systém (RAAS), jako jsou ACE inhibitory nebo aliskiren, je třeba opatrnosti.

Aplikace během těhotenství a kojení

Stejně jako u jiných léků, které ovlivňují RAAS, by se Diovan ® neměl používat u žen plánujících těhotenství. Při předepisování jakéhokoli léku, který ovlivňuje RAAS, by měl lékař informovat ženy ve fertilním věku o potenciálním nebezpečí užívání těchto léků během těhotenství.

Stejně jako jakýkoli jiný lék, který má přímý účinek na RAAS, by se Diovan ® neměl užívat během těhotenství. Vzhledem k mechanismu účinku ARA II nelze vyloučit riziko pro plod. Účinek ACE inhibitorů (léky, které také ovlivňují RAAS) na plod, pokud jsou použity ve druhém a třetím trimestru těhotenství, může vést k poškození a smrti.

Podle retrospektivních údajů zvyšuje užívání ACE inhibitorů v prvním trimestru těhotenství riziko narození dětí s vrozenými vadami. Byly hlášeny spontánní potraty, oligohydramnion a renální dysfunkce u novorozenců, jejichž matky neúmyslně užívaly valsartan během těhotenství. Pokud je během léčby Diovanem diagnostikováno těhotenství, léčba by měla být co nejdříve přerušena.

Není známo, zda se valsartan vylučuje do mateřského mléka. Proto by se lék neměl užívat během kojení.

Neexistují žádné údaje o účinku léku na lidskou fertilitu. Ve studiích na zvířatech nebyly pozorovány žádné účinky valsartanu na fertilitu.

Dávkování a podávání

Tablety užívejte perorálně, bez žvýkání, bez ohledu na příjem potravy, s vodou.

Взрослые
Arteriální hypertenze
Lék lze předepsat v dávkách 40 mg, 80 mg, 160 mg, 320 mg.
Doporučená počáteční dávka přípravku Diovan® je 80 mg jednou denně bez ohledu na rasu, věk a pohlaví pacienta. Antihypertenzní účinek je pozorován v prvních 1 týdnech léčby; Maximální účinek se rozvíjí po 2 týdnech. U pacientů, u kterých se nepodařilo dosáhnout adekvátní terapeutické odpovědi, může být denní dávka Diovanu postupně zvyšována až na maximální denní dávku 4 mg nebo může být zapotřebí další diuretika.

Chronické srdeční selhání
Doporučená počáteční dávka valsartanu je 40 mg dvakrát denně. Dávka léku by měla být postupně zvyšována po dobu nejméně 2 týdnů na 2 mg 80krát denně, a pokud je dobře snášena, na 2 mg 160krát denně. Maximální denní dávka je 2 mg ve 320 dávkách. V tomto případě může být nutné snížit dávku současně užívaných diuretik.

Zlepšit přežití pacientů po akutním infarktu myokardu
Léčba by měla být zahájena do 12 hodin po infarktu myokardu. Počáteční dávka valsartanu je 20 mg dvakrát denně. Dávka se zvyšuje titrací (2 mg, 40 mg, 80 mg dvakrát denně) během několika následujících týdnů, dokud není dosaženo cílové dávky 160 mg dvakrát denně.

Maximální denní dávka je 320 mg ve 2 dávkách. Zpravidla se do konce druhého týdne léčby doporučuje zvýšit dávku na 80 mg 2krát denně. Dosažení maximální cílové dávky 160 mg dvakrát denně se doporučuje do konce třetího měsíce léčby Diovanem ® . Zvýšení dávky závisí na snášenlivosti Diovanu® během období titrace.

V případě rozvoje arteriální hypotenze doprovázené klinickými projevy nebo renální dysfunkcí je třeba zvážit otázku snížení dávky.

Hodnocení stavu pacientů v období po infarktu myokardu by mělo zahrnovat posouzení funkce ledvin.

Děti a dospívající
Arteriální hypertenze
Doporučená počáteční dávka valsartanu u dětí a dospívajících ve věku 6 až 18 let je 40 mg pro děti s hmotností nižší než 35 kg a 80 mg pro děti s hmotností vyšší než 35 kg. Doporučuje se upravit dávku s ohledem na pokles krevního tlaku. Maximální doporučené dávky jsou uvedeny v tabulce níže. Použití vyšších dávek se nedoporučuje.

Maximální doporučená dávka

Ceny za Co-Diovan v lékárnách ve městě Voroněž. Na stránkách internetové lékárny Be Healthy si můžete objednat Co-Diovan za výhodnou cenu! Pro podrobné informace o indikacích, kontraindikacích, vedlejších účincích a způsobech užívání Co-Diovanu doporučujeme konzultaci s lékařem. Náklady na Ko-Diovan ve městě Voroněž jsou platné při rezervaci na webu. Podrobný návod k použití Co-Diovanu naleznete na našich webových stránkách, které vám pomohou správně užívat lék. Co-Diovan si můžete koupit právě teď v online lékárně budzdorov.ru. Zde najdete informace o dodávce a dostupnosti Co-Diovan v lékárnách ve městě Voroněž. Nepromeškejte svou šanci koupit Co-Diovan rychle a za dostupnou cenu.

Co-Diovan: návod k použití

Výrobce a země původu
Formy uvolnění
Účinná látka
Indikace pro použití
Kódy ICD-10
Způsoby použití a dávkování
Kontraindikace
Použití v těhotenství a laktaci
Nadměrná dávka
Nežádoucí účinky
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Datum vypršení platnosti
Podmínky skladování
Zvláštní instrukce
Reference

Výrobce a země původu

Držitel osvědčení o registraci:
Novartis Pharma
Vyrobeno:

Struktura

V 1 tab.
valsartan 160 mg
hydrochlorothiazid 12.5 mg
Pomocné látky: bezvodý koloidní oxid křemičitý, krospovidon, magnesium-stearát, mikrokrystalická celulóza.
Složení obalu: hypromelóza, makrogol 8000, mastek, oxid titaničitý (E171), červený oxid železitý (E172).

Formy uvolnění

• Tablety
• Tablety potahované filmem
• Tablety potahované filmem

Účinná látka

Indikace pro použití

Kódy ICD-10

• I10 Esenciální [primární] hypertenze

Způsoby použití a dávkování

Co-Diovan® se předepisuje 1 tableta. 1x/den denně. V závislosti na klinické situaci je doporučená denní dávka 1 tableta 80/12.5 mg nebo 1 tableta 160/12.5 mg. V případě potřeby předepište 1 tabletu 160/25 mg.
Pacienti s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC>30 ml/min) nevyžadují úpravu dávkování.
Pacienti s mírnou nebo středně těžkou jaterní insuficiencí nebiliárního původu bez současné cholestázy také nevyžadují změnu dávky léku.

Kontraindikace

– těžká dysfunkce jater, biliární cirhóza a cholestáza;
– anurie, závažná renální dysfunkce (CC

Vzhledem k mechanismu účinku antagonistů angiotenzinu II nelze vyloučit riziko negativních účinků na plod při užívání léků této skupiny. Je známo, že účinek ACE inhibitorů na dělohu, pokud jsou předepsány těhotným ženám ve druhém a třetím trimestru, vede k poškození nebo smrti vyvíjejícího se plodu. Zavedení thiazidového diuretika do dutiny děložní vedlo k rozvoji trombocytopenie u plodu nebo v novorozeneckém období a také k rozvoji dalších nežádoucích účinků, které jsou následně pozorovány u dospělých. Co-Diovan, stejně jako jakýkoli jiný lék, který má přímý účinek na RAAS, by se proto neměl používat během těhotenství a kojení. Pokud je během léčby přípravkem Co-Diovan zjištěno těhotenství, lék by měl být co nejdříve vysazen.
Není známo, zda se valsartan vylučuje do lidského mateřského mléka.
Hydrochlorothiazid prochází placentární bariérou a je také vylučován do mateřského mléka. Proto se nedoporučuje používat Co-Diovan® u kojících matek.
Experimentální studie prokázaly, že valsartan je u potkanů ​​vylučován do mateřského mléka.

Nadměrná dávka

Symptomy: Ačkoli v současné době nejsou žádné zprávy o předávkování přípravkem Co-Diovan, hlavním projevem, který lze očekávat, je výrazná arteriální hypotenze.
Léčba: Pokud byl lék užitý nedávno, vyvolejte zvracení. U arteriální hypotenze je obvyklou metodou terapie intravenózní podání fyziologického roztoku.
Valsartan nelze odstranit z těla hemodialýzou kvůli jeho rozsáhlé vazbě na plazmatické bílkoviny. Současně je hemodialýza účinná pro odstranění hydrochlorothiazidu z těla.

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky byly obecně mírné a přechodné.
Údaje uvedené v tabulce níže jsou založeny na výsledcích 3 kontrolovaných studií. Tyto studie zahrnovaly 2159 pacientů, z nichž 2066 dostávalo valsartan v kombinaci s hydrochlorothiazidem. Celkový výskyt nežádoucích účinků pozorovaných u přípravku Co-Diovan byl podobný jako u placeba. Následující nežádoucí účinky byly pozorovány s frekvencí nižší než 1 %: bolest břicha, poruchy vidění, úzkost, artralgie, artritida, bronchitida, dyspepsie, dušnost, impotence, nespavost, svalové křeče v dolních končetinách, zvýšené močení, bušení srdce, vyrážka , distenze, cesty infekce močových cest, virové infekce, edém, astenie, vertigo. Příčinná souvislost mezi těmito jevy a užíváním Co-Diovanu nebyla stanovena.
Postmarketingové sledování zaznamenalo velmi vzácné případy angioedému, vyrážky, svědění a dalších hypersenzitivních/alergických reakcí včetně sérové ​​nemoci a vaskulitidy. V ojedinělých případech byla pozorována renální dysfunkce.
Pokud jde o laboratorní parametry, u 2.2 % pacientů užívajících Co-Diovan došlo k poklesu sérových koncentrací draslíku o více než 20 % (pokles tohoto parametru ve skupině pacientů užívajících placebo bylo 3.3 %). V kontrolovaných klinických studiích došlo u 1.4 % pacientů užívajících Co-Diovan ke zvýšení koncentrace kreatininu v séru (ve srovnání s 1.1 % ve skupině s placebem).
V klinických studiích, kde byl valsartan používán jako monoterapie, byly také zaznamenány další nežádoucí příhody (kauzální vztah těchto příhod s použitím valsartanu nebyl stanoven): s frekvencí vyšší než 1 % – artralgie; s frekvencí nižší než 1 % – edém, astenie, nespavost, vyrážka, snížené libido, vertigo.
Hydrochlorothiazid je široce používán po mnoho let, často v dávkách vyšších, než jaké se nacházejí v Co-Diovan. Při monoterapii thiazidovými diuretiky byly hlášeny následující nežádoucí účinky, včetně: hydrochlorothiazid. Časté: kopřivka a jiné typy vyrážky, ztráta chuti k jídlu, nevolnost a zvracení, posturální hypotenze (která se zvyšuje s příjmem alkoholu, užíváním anestetik nebo sedativ), impotence. Vzácně – fotosenzitivita, bolest břicha, zácpa, průjem, gastrointestinální dyskomfort, intrahepatální cholestáza, žloutenka, arytmie, bolest hlavy, závratě, poruchy spánku, deprese, parestézie, poruchy vidění, trombocytopenie, někdy s purpurou. Velmi vzácné – nekrotizující vaskulitida, toxická epidermální nekrolýza, reakce podobné lupusu, exacerbace kožních projevů systémového lupus erythematodes, pankreatitida, leukopenie, agranulocytóza, suprese krvetvorby kostní dřeně, hemolytická anémie, reakce z přecitlivělosti, poruchy respiračního systému a plicní edém). Jsou možné poruchy vody, elektrolytů a metabolismu.

Farmakologický účinek

Antihypertenzní léčivo, které obsahuje antagonistu receptoru angiotenzinu II a thiazidové diuretikum.
Aktivním hormonem systému renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS) je angiotensin II, který vzniká z angiotenzinu I za účasti ACE. Angiotensin II se váže na specifické receptory umístěné na buněčných membránách v různých tkáních. Má širokou škálu fyziologických účinků, zahrnujících především přímou i nepřímou účast na regulaci krevního tlaku. Jako silný vazokonstriktor způsobuje angiotensin II přímou presorickou odpověď. Kromě toho stimuluje sekreci aldosteronu a podporuje retenci sodíku.
Valsartan je aktivní a specifický antagonista receptoru angiotenzinu II pro perorální podání. Působí selektivně na podtyp receptoru AT1, který je zodpovědný za známé účinky angiotenzinu II. Zvýšené hladiny angiotenzinu II v séru v důsledku blokády receptoru AT1 valsartanem mohou stimulovat volné receptory AT2, což vyvažuje účinek receptorů AT1. Valsartan nevykazuje žádnou významnou agonistickou aktivitu s ohledem na receptory AT1. Afinita valsartanu k receptorům AT1 je přibližně 20 000krát vyšší než k receptorům AT2.
Valsartan neinhibuje ACE, také známou jako kinináza II, která přeměňuje angiotenzin I na angiotenzin II a ničí bradykinin. S bradykininem nejsou spojeny žádné vedlejší účinky. V klinických studiích srovnávajících valsartan s ACE inhibitorem byl výskyt suchého kašle významně (str

Valsartan
Sání
Po perorálním podání je valsartan rychle absorbován, ale rozsah absorpce se velmi liší. Průměrná biologická dostupnost je 23 %. Farmakokinetická křivka valsartanu má sestupný multiexponenciální charakter (T1/2 v α-fázi

Podmínky skladování

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 30 ° C;

Zvláštní instrukce

Změny v rovnováze elektrolytů v séru
Co-Diovan by měl být používán s opatrností v kombinaci s draselnými solemi, draslík šetřícími diuretiky, náhražkami solí obsahujícími draslík a léky, které mohou způsobit zvýšení koncentrace draslíku v krvi (např. heparin).
Existují zprávy o hypokalemii vyvíjející se během léčby thiazidovými diuretiky. Doporučuje se časté sledování hladin draslíku v krvi.
Při použití thiazidových diuretik se může vyvinout hyponatrémie a hypochloremická alkalóza. Thiazidy způsobují zvýšené vylučování hořčíku močí, což může vést k hypomagnezémii.
Nedostatek sodíku a/nebo BCC v těle
U pacientů se závažným nedostatkem sodíku a/nebo BCC, jako jsou pacienti užívající vysoké dávky diuretik, se může na začátku léčby přípravkem Co-Diovan ve vzácných případech objevit klinicky symptomatická arteriální hypotenze. Před zahájením léčby přípravkem Co-Diovan by měl být upraven obsah sodíku a/nebo BCC.
Pokud se rozvine hypotenze, pacient by měl být uložen do lehu a v případě potřeby mu podat intravenózní infuzi fyziologického roztoku. Po stabilizaci krevního tlaku lze v léčbě přípravkem Co-Diovan pokračovat.
Zhoršená funkce ledvin
Pacienti s poruchou funkce ledvin s CC vyšším než 30 ml/min nevyžadují úpravu dávky léku.
V současné době nejsou k dispozici žádné údaje o použití přípravku Co-Diovan u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CC nižší než 30 ml/min) au pacientů podstupujících hemodialýzu.
Jaterní dysfunkce
U pacientů s mírnou až středně závažnou jaterní dysfunkcí při absenci cholestázy není nutná žádná úprava dávkování Co-Diovanu, i když u této kategorie pacientů by měl být lék používán s opatrností. Onemocnění jater významně neovlivňuje farmakokinetiku hydrochlorothiazidu, takže není nutné snížení dávky.
V současnosti nejsou k dispozici žádné údaje o použití valsartanu u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.
Jiné metabolické poruchy
Thiazidová diuretika mohou způsobit změny glukózové tolerance a zvýšení sérového cholesterolu, triglyceridů a kyseliny močové.
Pediatrické použití
Bezpečnost a účinnost přípravku Co-Diovan u dětí nebyla dosud stanovena.
Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy
Při předepisování přípravku Co-Diovan se doporučuje postupovat opatrně při řízení auta nebo obsluze strojů.

Reference

1. Státní registr léčiv;
2. Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX);
3. Nozologická klasifikace (MKN-10);
4. Oficiální pokyny od výrobce.