Dinastat: k čemu je předepsán (lyofilizát), způsoby použití, kontraindikace

NSAID jsou rychle hydrolyzovány in vivo za vzniku valdekoxibu, který selektivně inhibuje COX2 a tím snižuje tvorbu Pg. Snižuje projevy zánětlivé reakce a citlivost receptorů bolesti.

Nemá prakticky žádný vliv na COX1 a na ní závislé fyziologické procesy ve tkáních (včetně sliznice žaludku a střev) a neovlivňuje funkci krevních destiček.

Po jednorázové dávce se analgetický účinek dostaví po 7-14 minutách, klinicky významná analgezie je zaznamenána po 23-39 minutách; Maximálního účinku je dosaženo do 2 hodin Trvání analgetického účinku závisí na dávce a intenzitě bolesti a je 7-24 hodin nebo déle.

Ve srovnání s „neselektivními“ NSA má výrazně nižší ulcerogenní účinek.

Po intravenózním nebo intramuskulárním podání je parekoxib rychle a úplně metabolizován enzymatickou hydrolýzou v játrech na farmakologicky aktivní metabolit (valdekoxib) a kyselinu propionovou. Po jednorázovém intravenózním nebo intramuskulárním podání dávky 20 mg je Tmax valdekoxibu 30 minut a 1 h. V rozmezí koncentrací až do maximální doporučené dávky (80 mg/den) je vazba na plazmatické bílkoviny 98 %. AUC a Cmax valdekoxibu jsou lineární v rozmezí klinických dávek (až do 50 mg IV nebo 20 mg im). Css valdekoxibu v plazmě při podávání dvakrát denně bylo dosaženo během 2 dnů. Distribuční objem valdekoxibu po intravenózním podání je 4 l. Valdekoxib (na rozdíl od parekoxibu) se hromadí v červených krvinkách.

Valdekoxib je rozsáhle metabolizován v játrech několika cestami, včetně metabolismu izoenzymy CYP3A4 a CYP2C9 a také glukuronidací nezávislou na CYP (přibližně 20 %) sulfonamidové skupiny za vzniku hydroxylovaného, ​​farmakodynamicky aktivního metabolitu (bez významného klinického významu kvůli nízkým koncentracím) – 10 % koncentrace valdekoxibu).

T1/2 parekoxibu po intravenózním podání je 22 minut, valdekoxib – 8 hodin 95 % valdekoxibu je metabolizováno játry, 70 % je vylučováno ledvinami ve formě neaktivních metabolitů, méně než 5 % – nezměněno. V moči není detekován žádný nezměněný parekoxib a pouze stopová množství se nacházejí ve stolici. Plazmatická clearance valdekoxibu je přibližně 6 l/h. U starších pacientů je clearance valdekoxibu snížena a plazmatické koncentrace léčiva se zvyšují o 40 %. Po dosažení Css v plazmě je účinek valdekoxibu u starších žen o 16 % silnější než u starších mužů. Neodstraňuje se hemodialýzou.

Střední poškození jater nezpůsobuje snížení rychlosti a rozsahu konverze parekoxibu na valdekoxib, ale účinek léku se zvyšuje více než 2krát (o 130 %).

Stav funkce ledvin (včetně pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin podstupujících hemodialýzu) nemá významný vliv na farmakokinetiku léčiva.

Syndrom bolesti těžké a střední závažnosti: syndrom bolesti v pooperačním období (včetně po hysterektomii, náhradě kolenního a kyčelního kloubu, bypassu koronárních tepen, v zubní praxi); snížení potřeby opioidních analgetik (současné podávání). Je určen k symptomatické terapii, snížení bolesti a zánětu v době použití a neovlivňuje progresi onemocnění.

Hypersenzitivita, dekompenzované CHF, erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu a duodena; úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, rekurentní polypózy nosu a vedlejších nosních dutin a intolerance ASA nebo jiných NSAID (včetně anamnézy); těžké selhání ledvin (CC méně než 12 ml/min), aktivní gastrointestinální krvácení, zánětlivá onemocnění gastrointestinálního traktu, progresivní onemocnění ledvin, těžké selhání jater nebo aktivní onemocnění jater, stav po CABG; potvrzená hyperkalémie, těhotenství (třetí trimestr), období kojení, věk do 30 let (bezpečnost a účinnost použití nebyla stanovena).

Středně těžké selhání jater, retence tekutin, gastrointestinální chirurgie, urologická chirurgie, CHF, ischemická choroba srdeční, cerebrovaskulární onemocnění, dyslipidémie/hyperlipidémie, diabetes mellitus, onemocnění periferních tepen, kouření, chronické selhání ledvin (CC 30-60 ml/min), anamnéza ulcerózní gastrointestinální léze, přítomnost infekce H. pуlori, dlouhodobé užívání NSAID, závažná somatická onemocnění, současné užívání perorálních GCS (včetně prednisolonu), antikoagulancia (včetně warfarinu), protidestičkové látky (včetně kyseliny acetylsalicylové, klopidogrelu), selektivní serotonin inhibitory zpětného vychytávání (včetně citalopramu, fluoxetinu, paroxetinu, sertralinu).

Léčba a prevence akutní bolesti: doporučená dávka je 40 mg IV (bolus nebo přímo do žíly nebo do hadičky dříve nainstalovaného IV infuzního systému) nebo IM (pomalu a hluboko do svalu); V případě potřeby lze aplikaci opakovat každých 6-12 hodin v dávce 20-40 mg, přičemž denní dávka by neměla překročit 80 mg.

Prevence pooperační bolesti (podávání před operací): doporučená dávka je 40 mg IV nebo IM 45 minut před operací. K udržení analgezie může být nutné opakované pooperační podávání léku podle schématu popsaného pro léčbu akutní bolesti.

Současné podávání s opioidy se používá podle schématu popsaného pro léčbu akutní bolesti. Denní potřeba opioidů je snížena o 20–36 %. Optimálního účinku je dosaženo při podání parekoxibu před narkotickými analgetiky.

Starší pacienti (65 let a starší) obecně nevyžadují úpravu dávky. U starších pacientek vážících méně než 50 kg by však léčba měla být zahájena 1/2 doporučené dávky, přičemž maximální denní dávka by neměla přesáhnout 40 mg.

V případech mírné jaterní dysfunkce se úprava dávky také obvykle nevyžaduje. V případě středně těžké jaterní dysfunkce začíná podávání 1/2 doporučené dávky; Maximální denní dávka je 40 mg.

Stav funkce ledvin neovlivňuje dávkovací režim léku.

Jako rozpouštědla lze použít následující roztoky: 0.9% roztok NaCl, 5% roztok dextrózy, 0.45% roztok NaCl s 5% roztokem dextrózy. Připravený roztok by měl být průhledný a bezbarvý, vhodný pouze pro jednorázové použití. Jakýkoli nepoužitý roztok musí být zničen. Použití roztoku obsahujícího mechanické inkluze nebo vločky není povoleno. K přípravě roztoku se nedoporučuje používat sterilní vodu na injekci, protože výsledný roztok není izotonický. Použití Ringerova roztoku laktátu pro injekci vede k precipitaci. Připravený roztok by měl být uchováván při pokojové teplotě a neměl by být chlazen nebo zmražen.

Z trávicího systému: dyspepsie, plynatost, vředy a eroze žaludku a dvanáctníku; Existuje možnost rozvoje hepatitidy.

Z kardiovaskulárního systému: snížení nebo zvýšení krevního tlaku, bradykardie; zřídka – zhoršení arteriální hypertenze; potenciální rozvoj (zhoršení) CHF.

Z nervového systému: hypoestézie, bolesti v bederní oblasti, úzkost, nespavost, cerebrovaskulární poruchy.

Z dýchacího systému: faryngitida, respirační selhání.

Z močového systému: oligurie, periferní edém, možný rozvoj akutního selhání ledvin.

Alergické reakce: svědění, ekchymóza, potenciální rozvoj bronchospasmu a anafylaktického šoku.

Laboratorní parametry: zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz (ALT a AST), zvýšený dusík močoviny v krvi, trombocytopenie, hyperkreatininémie, hypokalémie, pooperační anémie.

Ostatní: postextrakční alveolární alveolitida; patologický serózní výtok z drénu instalovaného po operaci zahrnující disekci hrudní kosti; infekce rány.

Farmaceuticky (ve stejné injekční stříkačce) nekompatibilní s roztoky opioidních analgetik.

Současné podávání s opioidními analgetiky nezpůsobuje zvýšenou sedaci ani další depresi dechového centra.

Při současném podávání s warfarinem a jinými nepřímými antikoagulancii se zvyšuje riziko krvácení.

Lze jej použít v kombinaci s nízkými dávkami (do 325 mg) ASA (neovlivňuje inhibici agregace krevních destiček způsobenou ASA ani dobu krvácení), v kombinaci s heparinem (farmakodynamika heparinu se neliší od heparin se podává jako monoterapie).

Při současném použití s ​​ACE inhibitory nebo diuretiky se může zvýšit riziko rozvoje akutního selhání ledvin s NSAID a cyklosporinem, jejich nefrotoxický účinek se zvyšuje.

Současné užívání s flukonazolem (převážně inhibitorem CYP2C9) zvyšuje plazmatickou AUC a Cmax valdekoxibu o 62 % a 19 % (vyžaduje snížení dávky).

Při současném podávání s ketokonazolem (inhibitor CYP3A4) se hodnoty AUC a Cmax zvyšují o 38 a 24 % (klinicky nevýznamné).

Induktory mikrosomální oxidace v játrech (rifampicin, fenytoin, karbamazepin, dexamethason) zvyšují metabolismus valdekoxibu.

Zvyšuje plazmatické koncentrace dextromethorfanu (substrát CYP2D6) trojnásobně.

Opatrnosti je třeba při současném podávání léků, které jsou primárně metabolizovány enzymem CYP2D6 a které se vyznačují úzkým terapeutickým indexem (flekainid, propafenon, metoprolol).

Opatrnosti je třeba při současném podávání s léky, které jsou substráty CYP2C19 (fenytoin, diazepam, imipramin, omeprazol).

Nemá klinicky významný účinek na plazmatické koncentrace methotrexátu, ale vzhledem k toxicitě související s methotrexátem by mělo být provedeno odpovídající monitorování.

Zvyšuje účinek (o 34 %) přípravků Li+: snižuje sérovou (o 25 %) a renální (o 30 %) clearance Li+.

Neovlivňuje farmakokinetiku a farmakodynamiku glibenklamidu (substrát CYP3A4), propofolu (substrát CYP2C9), midazolamu (substrát CYP3A4), fentanylu (substrát CYP3A4), inhalačních anestetik (včetně oxidu dusného a isofluranu).

Myelotoxická léčiva zesilují projevy hematotoxicity léčiva.

Rizikoví pacienti s cerebrovaskulárním onemocněním v anamnéze mohou mít zvýšené riziko rozvoje nežádoucích účinků. U pacientů podstupujících aortokoronární bypass je zvýšené riziko rozvoje nežádoucích účinků (cerebrovaskulární poruchy, renální dysfunkce a komplikace z pooperační rány). Inhibice syntézy Pg může vést k renální dysfunkci a retenci tekutin, je třeba postupovat opatrně při předepisování pacientům s renální, srdeční a jaterní dysfunkcí, stejně jako s jinými stavy predisponujícími k retenci tekutin. V případě dehydratace se doporučuje nejprve rehydratovat a teprve poté zahájit terapii lékem. Parekoxib může maskovat horečku, takže pooperační rána by měla být sledována na známky infekce. Při předepisování léku pacientům s anamnézou ulcerogenních onemocnění je třeba postupovat opatrně. Vzhledem k tomu, že parekoxib nemá žádný vliv na funkci krevních destiček, nelze jej použít jako náhradu za ASA k prevenci kardiovaskulárních onemocnění. Zkušenosti s použitím léku při operacích na trávicím traktu a při urologických operacích jsou zatím omezené. Užívání parekoxibu je kontraindikováno v posledním trimestru těhotenství, protože stejně jako ostatní léky inhibující syntézu Pg může způsobit předčasné uzavření ductus arteriosus a také narušit kontraktilitu dělohy během porodu. Stejně jako ostatní léky, které inhibují COX2, se nedoporučuje používat u žen plánujících těhotenství. Není známo, zda se léčivo a jeho aktivní metabolity vylučují do mateřského mléka, proto by parekoxib neměl být podáván kojícím matkám. Pokud je parekoxib podáván současně s jinými NSAID nebo cyklosporinem, je třeba sledovat renální funkce; s přípravky Li+ – koncentrace Li+ v krevním séru.

Během období léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí (pokud jsou po podání léku pozorovány závratě nebo ospalost). Aby se snížilo riziko rozvoje nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, měla by být použita minimální účinná dávka po co nejkratší průběh.

Popis připojen přes INN

Datum aktualizace návodu 10.08.2005

Držitel rozhodnutí o registraci: Pfizer MFG. Belgium NV, Belgie

Uvolňovací formy: lyofilizát pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání 40 mg, lahvičky

Podmínky výdeje: na předpis

Stavová data registrace: P N015824/01 ze dne 28.12.2009

Datum přeregistrace RU: 03.04.2012

Stav registračního certifikátu: platný

Číslo farmaceutického článku: P N015824/01-030412

Držitel rozhodnutí o registraci: Pharmacia Ltd, UK

Uvolňovací formy: lyofilizát pro přípravu injekčního roztoku 20 mg, lahvičky; lyofilizát pro přípravu injekčního roztoku 40 mg, lahvičky

Podmínky výdeje: na předpis

Stavová data registrace: P N015824/01 ze dne 28.12.2009

Datum přeregistrace RU: 03.04.2012

Stav registračního certifikátu: platný

Číslo farmaceutického článku: ND 42-12730-02

Moskva, Balašicha, Vidnoe, Voskresensk, Dzeržinskij, Dolgoprudnyj, Domodědovo, Žukovskij, Zelenograd, Ivantějevka, Klin, Kolomna, Korolev, Kotelniki, Krasnogorsk, Lobňa, Lytkarino, Moskovskij, Mytišči, Naro-Fomint, Puminsk, Pavlín , Ramenskoye, Serpukhov, Solnechnogorsk, Stupino, Troitsk, Fryazino, Chimki, Čechov, Shchyolkovo.

Standardní doručení do měst v Rusku.

Doručení a příjem objednávek:

Pokud provedete objednávku do 19:00, bude objednávka doručena do lékárny následující pracovní den. Pokud provedete objednávku po 19:00, doručíme objednávku do lékárny do jednoho pracovního dne.

Objednávky přijaté po 19:00 ve čtvrtek a do 19:00 v neděli budou připraveny k vyzvednutí v pondělí.
Někdy se dodací lhůta může prodloužit.

Zda je možné produkt doručit na vaši adresu, zjistíte zadáním doručovací adresy v nákupním košíku.

Vyzvednutí z lékárny je k dispozici pro objednávky nad 400 rublů. Pokud zadáváte objednávku na Zdravcity poprvé, můžete si zajistit vyzvednutí pro objednávky nad 200 rublů. Po zadání objednávky obdržíte potvrzení e-mailem nebo SMS. V některých případech vás může kontaktovat operátor pro potvrzení vaší objednávky. Po odeslání objednávky do lékárny obdržíte upozornění SMS.

Medica

Objednávku si můžete zarezervovat pro následnou platbu v lékárně na adrese skutečného místa a vyzvednutí po předchozí konzultaci s operátorem call centra. Všichni operátoři mají farmaceutické vzdělání.

Buďte zdraví

Online rezervace:

• Zisková cena.
• Zadejte objednávku, aniž byste opustili domov.
• Přijetí objednávky ve vhodnou dobu.

Rezervace:

• Sbírejte košík.
• Zadejte objednávku online.
• Vyzvedněte si objednávku v lékárně dle vašeho výběru nebo ji převezměte od kurýra na vámi zadanou adresu.

Dávejte pozor!

• Online objednávky přijímáme denně a 24 hodin denně.
• Objednávky vyzvedáváme denně od 9.00:18.00 do 2:XNUMX nejdéle XNUMX hodiny, pokud je produkt dostupný v lékárně.
• Na moskevskou kartu nebo sociální kartu nejsou žádné slevy.
• Pokud si zarezervujete položku se stavem „na objednávku“, prodlouží se doba zpracování objednávky. O dodacích lhůtách těchto produktů vás budeme dále informovat.
• Rezervace objednávky je v lékárně uložena po dobu 72 hodin. Pokud potřebujete prodloužit dobu použitelnosti vaší objednávky, zavolejte do lékárny a informujte lékárníka.

Lékárna RIGLA

Platba za objednávku:

Při objednání doručení můžete zaplatit několika způsoby:

• Online;
• v hotovosti nebo kartou kurýrovi.

Objednávky k vyzvednutí je možné uhradit při objednávce na webu nebo v lékárně při převzetí.

Vyzvednutí, zpracování a uložení objednávek:

Online objednávky jsou přijímány 24 hodin denně. Objednávky jsou vyřizovány dle pracovní doby lékárny.

Pokud jsou vybrané produkty skutečně dostupné v lékárně, bude objednávka vyzvednuta do 2 hodin. Pokud vaše objednávka obsahuje položky označené „na vyžádání“, doba zpracování se prodlouží.

Rezervované produkty jsou k vyzvednutí v lékárně do 48 hodin. Po uplynutí této doby je objednávka stornována. Pokud chcete rezervaci prodloužit, zavolejte do lékárny a informujte lékárníka.

Pokud objednávka obsahuje zboží se stavem „Na objednávku“, může se termín dodání změnit na dodací lhůtu zboží na objednávku

Phytomarket Evalar

Bezplatné doručení na místa vyzvednutí po celém Rusku pro objednávky nad 999 RUB., pro Dálný východ a Sibiřský federální okruh – od 1499 rublů.

Bezplatné doručení kurýrní službou po celém Rusku pro objednávky nad 1999 XNUMX RUB., pro Dálný východ a Sibiřský federální okruh – od 2499 rublů.

Doprava zdarma Ruská pošta v celém Rusku pro objednávky nad 2499 rublů.

Platba je možná v hotovosti a kartou při převzetí, stejně jako online platba bankovními kartami, SberPay, Yumoney a pomocí SHARE.

Při volbě doručení na odběrné místo je možná pouze platba online.

Pokud je v košíku položka s expirační dobou, je možná pouze online platba.

Bělorusko a Kazachstán

Pouze 100% platba předem online.

Pro všechny země dodání: Náklady na doručení jsou kalkulovány v nákupním košíku dle váhy konečné objednávky.

Lékárna “Aloe”

Provozní režim dálkového prodeje

Objednávku můžete zadat a zaplatit online 24/1. Zpracování a dodání zboží z řetězce ALOE probíhá XNUMX hodin v případě vlastního vyzvednutí, tvorba objednávek závisí na provozní době vybrané lékárny a zastaví se XNUMX hodinu před koncem pracovního dne konkrétní lékárny; .

LLC “FC Pulse”

Organizace působí na trhu od roku 1996, má 14 velkých logistických center ve velkých městech Ruské federace a spolupracuje s 58 tisíci lékárnami v republice.

Téměř všechny objednávky doručujeme do 24 hodin., ale existují výjimky:

• Pokud jste objednávku zadali po 18.00:XNUMX, bude zpracována zítra a doručena pozítří.
• V neděli se nedoručuje.

В vámi vybraná lékárna obdrží vaši objednávku zdarma a je tam uložen po dobu 5 dnů.

Minimální částka objednávky – 199 ₽.

Pro vyzvednutí objednávky jednoduše sdělte lékárníkovi číslo své objednávky.

Pokud vaše objednávka obsahuje léky na předpis, vezměte si s sebou recept. Bez něj nemá lékárník právo vám vystavit objednávku.

Objednávku můžete zaplatit při převzetí v lékárně – kartou nebo v hotovosti.

Po obdržení objednávky si ji na místě zkontrolujte. Můžete ji odmítnout úplně, ale nemůžete ji odmítnout částečně a platit za zboží selektivně. V případě potřeby zrušte objednávku a nakupte některé z produktů samostatně v lékárně.

Doručení do lékárny k osobnímu odběru je zdarma.

iHerb

Způsoby doručení

Všechny objednávky jsou odesílány pouze po platbě předem. Doručení je realizováno kurýrní službou SDEK a Ruskou poštou. Průměrná dodací lhůta je 4-6 týdnů. Přibližné náklady na doručení: 450 rublů na místo vyzvednutí, 590 rublů kurýrem a 370 rublů ruskou poštou.

Při zadávání objednávky se vám v nákupním košíku zobrazí přesná doba dodání a cena vaší objednávky. Po zadání objednávky obdržíte upozornění e-mailem s číslem objednávky. Budeme vás kontaktovat, pokud některý produkt chybí nebo pokud existují dotazy týkající se vašich kontaktních údajů. V ostatních případech je zaplacená objednávka ihned zpracována.

Jakmile bude vaše objednávka odeslána společností Iherb.com, stav objednávky se změní na Potvrzeno a obdržíte e-mail o této změně. Poté, co obdržíme a odešleme vaši objednávku v Rusku, stav se změní na Odesláno a my vás o tom budeme také informovat a zašleme vám sledovací číslo. Pokud si zásilku nevyzvednete, bude vám zpětné odeslání vaší objednávky účtováno dodatečně v plné výši. Pokud nezaplatíte za opětovné doručení, bude vaše objednávka uložena ve skladu.

Expresní zásilka:

Vaši objednávku můžeme doručit kurýrem až k vašim dveřím v téměř jakémkoli městě v Rusku.

Místa vyzvednutí:

Téměř 4000 odběrných míst ve všech městech Ruska. Jakmile zásilka dorazí na místo vyzvednutí, obdržíte SMS na vaše číslo.

Ruská pošta:

Všechny balíky jsou zasílány doporučeně nebo 1. třídou. Na vámi zadaný e-mail vám bude ihned po odeslání zasláno sledovací číslo objednávky a vy si pomocí něj budete moci zkontrolovat pohyb zásilky. Balíky jsou uloženy na poštách po dobu 15 dnů ode dne jejich převzetí.

Platební možnosti

Bankovní kartou nebo elektronickými penězi:

K platbě jsou přijímány karty VISA, MasterCard, MIR.