Dicynone pro děložní krvácení: účinek a účinnost, indikace

Pomocné látky: disiřičitan sodný (E223), hydrogenuhličitan sodný, voda na injekci.

Etamsylát – 250 mg

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika. Etamsylát je prostředek pro prevenci a zastavení krvácení. Ovlivňuje první fázi mechanismu hemostázy (interakce mezi endotelem a krevními destičkami). Dicynone zvyšuje adhezi krevních destiček, normalizuje stabilitu kapilárních stěn, čímž snižuje jejich permeabilitu, inhibuje biosyntézu prostaglandinů, které způsobují disagregaci krevních destiček, vazodilataci a zvýšenou permeabilitu kapilár. V důsledku toho se výrazně zkrátí doba krvácení a sníží se krevní ztráty.
Farmakokinetika. Po intravenózním podání léku je hemostatický účinek pozorován po 5–15 minutách, maxima je dosaženo do 1 hodiny Po intravenózním nebo intramuskulárním podání Dicynonu v dávce 500 mg je maximální hladiny v krevní plazmě dosaženo po. 1 hodinu a je 30–50 mcg/ml. Při intravenózním podání se asi 90 % léčiva váže na proteiny krevní plazmy.
Asi 72 % podané dávky se vyloučí v nezměněné podobě močí během prvních 24 hodin. T_½ etamsylát z krevní plazmy – asi 2 hodiny proniká etamsylát placentární bariérou. Není známo, zda etamsylát přechází do mateřského mléka.

Indikace pro Dicynone

Dicynone se předepisuje k prevenci a kontrole krvácení v povrchových a vnitřních kapilárách různé etiologie, zejména pokud je krvácení způsobeno poškozením endotelu:

• prevence a léčba krvácení při chirurgických výkonech a po nich v otolaryngologii, gynekologii, porodnictví, urologii, stomatologii, oftalmologii a plastické chirurgii;
• prevence a léčba kapilárního krvácení různé etiologie a lokalizace: hematurie, metroragie, primární hypermenorea, hypermenorea u žen s nitroděložními antikoncepčními tělísky, krvácení z nosu, krvácení z dásní.

Neonatologie: prevence periventrikulárního krvácení u nedonošených dětí.

Aplikace Dicynone

Lék by měl být podáván intravenózně (pomalu) nebo intramuskulárně. Optimální denní dávka pro dospělé je 10–20 mg/kg tělesné hmotnosti, podává se ve 3–4 dávkách (ve většině případů se obsah 1–2 ampulí podává 3–4krát denně). Denní dávka pro děti je polovina dávky pro dospělé.
Chirurgické výkony: 1 hodinu před operací aplikujte obsah 1–2 ampulí intravenózně nebo intramuskulárně. Během operace podávejte obsah 1-2 ampulí tuto dávku lze opakovat. Po operaci podávejte obsah 1–2 ampulí každých 4–6 hodin, dokud riziko krvácení nezmizí.
Neonatologie: lék se podává intramuskulárně v dávce 10 mg/kg tělesné hmotnosti (0,1 ml = 12,5 mg). Léčba by měla být zahájena během prvních 2 hodin po porodu. Lék podávejte každých 6 hodin po dobu 4 dnů až do celkové dávky 200 mg/kg tělesné hmotnosti.
Dicynone lze aplikovat lokálně (kožní štěp, extrakce zubu) pomocí sterilního gázového tamponu namočeného v přípravku. Je možné použít perorální formu léku v kombinaci s parenterální aplikací.
Zhoršená funkce jater a ledvin. Neexistují dostatečné klinické údaje, které by vedly k doporučení dávkování, proto by měl být lék u těchto pacientů používán s opatrností.

Kontraindikace

přecitlivělost na etamsylát nebo na kteroukoli další složku léčiva. Akutní porfyrie, zvýšená srážlivost krve, trombóza, tromboembolie. Hemoblastóza (lymfatická a myeloidní leukémie, osteosarkom) u dětí; přecitlivělost na siřičitan sodný; BA.

Nežádoucí účinky

z nervového systému: bolest hlavy, závratě, návaly horka, parestézie dolních končetin.
Z kardiovaskulárního systému: tromboembolie, arteriální hypotenze, snížená perfuze tkání, po nějaké době se sama obnoví.
Z gastrointestinálního traktu: nevolnost, zvracení, průjem, bolesti břicha.
Z imunitního systému: alergické reakce, přecitlivělost, kožní vyrážka, kopřivka, svědění, anafylaktický šok, exacerbace bronchiálního astmatu, byl popsán případ angioedému.
Krevní a lymfatický systém: agranulocytóza, neutropenie, trombocytopenie.
Z muskuloskeletálního systému: artralgie.
Poruchy v místě vpichu: svědění, zarudnutí.
Ostatní: astenie, horečka, bronchospasmus, akutní porfyrie.
Všechny nežádoucí účinky jsou mírné a přechodné.
Těžká leukopenie byla častěji pozorována u dětí léčených etamsylátem k prevenci krvácení u akutní lymfocytární a myeloidní leukémie.

Zvláštní instrukce

Před zahájením léčby je třeba vyloučit jiné příčiny krvácení. Pokud se Dicynone používá ke snížení nadměrného a/nebo prodlouženého menstruačního krvácení a není zaznamenáno žádné zlepšení, je třeba vyloučit možné patologické příčiny (například přítomnost vazivových útvarů v děloze).
Používejte opatrně u pacientů s trombózou nebo tromboembolismem v anamnéze. Lék je neúčinný při trombocytopenii.
Vzhledem k riziku snížení krevního tlaku při parenterálním podání by měl být přípravek používán s opatrností u pacientů s nestabilním krevním tlakem nebo arteriální hypotenzí.
Pokud pacient vyžaduje infuzi dextranu, měl by být před infuzí dextranu podán etamsylát.
Lék je neúčinný, když je počet krevních destiček nízký.
V případě hemoragických komplikací spojených s předávkováním antikoagulancií se doporučuje použít specifická antidota.
Použití etamsylátu u pacientů s poruchou parametrů koagulačního systému je možné, ale mělo by být doplněno podáváním léků, které odstraňují zjištěný nedostatek nebo defekt faktorů koagulačního systému.
Nepoužívejte lék, pokud se změní barva injekčního roztoku.
Dicynone roztok obsahuje disiřičitan sodný (E223) jako antioxidant. U citlivých pacientů mohou siřičitany způsobit alergické reakce, nevolnost a průjem. Byly hlášeny ojedinělé případy anafylaktického šoku a život ohrožujících astmatických záchvatů. Zvýšená citlivost na siřičitany je častěji pozorována u pacientů s bronchiálním astmatem.
V případě alergických reakcí nebo vysoké tělesné teploty je třeba léčbu přerušit a informovat lékaře, protože se může jednat o projev přecitlivělosti.
Použití u pacientů s renální insuficiencí. Bezpečnost a účinnost etamsylátu nebyla studována u pacientů s poruchou funkce ledvin. Vzhledem k tomu, že etamsylát je téměř úplně vylučován ledvinami, měla by být dávka léku v případě selhání ledvin snížena.
Laboratorní výzkum. V terapeutických dávkách může etomylát snížit výsledky testů pro stanovení hladin kreatininu.
Použití během těhotenství a kojení. Neexistují žádné spolehlivé údaje o účinku léku na plod během těhotenství. Lék je kontraindikován v prvním trimestru těhotenství. Ve 2. a 3. trimestru těhotenství je použití léku možné, pokud přínos pro matku převáží riziko pro plod.
Při užívání léku by mělo být kojení přerušeno.
Děti. Lék je kontraindikován u dětí s hemoblastózou (lymfatická a myeloidní leukémie, osteosarkom).
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo práci s jinými mechanismy. Neovlivňuje, ale při užívání léku se může objevit závratě, což je třeba vzít v úvahu při řízení vozidel nebo jiných mechanismů.

Interakce

thiamin (vitamín B₁) je inaktivován siřičitanem obsaženým v roztoku Dicynone.
Užívání etamsylátu 1 hodinu před podáním dextranů (např. rheopolyglucinu) brání jejich protidestičkovému účinku, po podání posledně jmenovaného však nepůsobí hemostaticky.
Lék může být použit společně s jinými hemostatickými látkami.
Pokud je roztok etamsylátu smíchán s 0,9% roztokem chloridu sodného, ​​měl by být použit okamžitě.
Neslučitelnost. Roztok dicynonu je nekompatibilní s roztokem hydrogenuhličitanu sodného a práškem laktátu sodného.
Farmaceuticky nekompatibilní (ve stejné injekční stříkačce) s jinými léky.

Nadměrná dávka

žádná data. V případě předávkování je léčba symptomatická.