Dalfaz: návod k použití (tablety), způsoby použití, analogy

Návod k použití Dalfaz Retard 5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 56 ks

Farmakokinetika
Farmakologický účinek
Lékové interakce
Dávkovací režim
Nadměrná dávka
Kontraindikace pro použití
Použití v těhotenství a laktaci
Podmínky skladování
Podmínky implementace
Zvláštní instrukce
Nežádoucí účinek
Datum vypršení platnosti
Certifikáty

• Státní registr léčiv
• Adresář léků Vidal

Zhuleva Elena Mikhailovna

Indikace

Funkční poruchy močení u benigní hyperplazie prostaty.

Farmakokinetika

Maximální plazmatické koncentrace alfuzosinu je dosaženo přibližně 3 hodiny po perorálním podání.

Poločas (z plazmy) je 8 hodin.

Biologická dostupnost je ve srovnání s lékovou formou s okamžitým uvolňováním (alfuzosin 2,5 mg) snížena přibližně o 15 %.

Příjem potravy neovlivňuje farmakokinetický profil léku.

Vazba na plazmatické proteiny je asi 90 %.

Alfuzosin podléhá rozsáhlému metabolismu v játrech, především prostřednictvím izoenzymu CYP3A4.

Pouze 11 % nezměněného alfuzosinu se objeví v moči.

Metabolity alfuzosinu nemají farmakologickou aktivitu. Většina metabolitů je vylučována střevy (75–90 %).

Farmakokinetika u speciálních skupin pacientů

U pacientů starších 75 let absorpce léčiva může být zvýšena a lze dosáhnout vyšších maximálních plazmatických koncentrací. U některých pacientů se může objevit zvýšená biologická dostupnost léčiva a snížený distribuční objem. Poločas rozpadu se nemění.

U pacientů s těžkou poruchou funkce jater eliminační poločas se prodlouží a ve srovnání se zdravými dobrovolníky se zvýší biologická dostupnost léku.

U pacientů s poruchou funkce ledvin, vyžadující nebo nevyžadující hemodialýzu, v důsledku zvýšení volné frakce léčiva se zvyšuje distribuční objem a clearance alfuzosinu.

Při chronickém srdečním selhání Farmakokinetický profil alfuzosinu se nemění.

Farmakologický účinek léku Dalfaz Retard

Normalizuje poruchy močení, vč. v případě hyperplazie prostaty. Selektivně blokuje postsynaptické alfa₁-adrenergní receptory v oblasti prostaty, močové trubice a „trojúhelníku“ močového měchýře. Snižuje tlak v močové trubici a snižuje odpor proudění moči; usnadňuje močení a odstraňuje dysurii.

Po perorálním podání dávky 5 mg C_max je dosaženo po 3 hodinách a je 10,3 ng/ml. Biologická dostupnost: 45–53 %. Vazba na plazmatické proteiny je 90 %. T_1/2 — 8 hodin Většinou zničena v játrech. Vylučuje se převážně žlučí a stolicí ve formě neaktivních metabolitů a v nezměněné podobě močí (11 %). U starších pacientů se vstřebává rychleji, C_max a biologická dostupnost se zvyšuje, V_d klesá, T_1/2 zůstává beze změny. V případě selhání ledvin V_d a celková clearance se zvyšuje (stupeň vazby na plazmatické proteiny se snižuje). Ani při těžkém selhání ledvin (kreatinin Cl – 15-40 ml/min) nedochází k jeho akumulaci v důsledku intenzivní biotransformace.

Lékové interakce

Kontraindikované kombinace

– S alfa blokátory₁-receptory (prazosin, urapidil) – riziko rozvoje těžké ortostatické hypotenze a zvýšeného hypotenzního účinku (viz bod „Kontraindikace“).

— Se silnými inhibitory izoenzymu CYP3A4 (jako je ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, vorikonazol, telaprevir, ritonavir, nelfinavir, klarithromycin, kobicistat, erythromycin, telithromycin), protože se zvyšuje riziko zvýšených plazmatických koncentrací alfuzosinu a nežádoucích účinků Kontraindikace”).

Interakce ke zvážení

— S antihypertenzivy — zvýšený hypotenzní účinek a riziko rozvoje ortostatické hypotenze (aditivní účinek) (viz bod „Zvláštní pokyny“).

— S nitráty — zvýšené riziko rozvoje reflexní tachykardie a snížení krevního tlaku.

— S prostředky pro inhalační a neinhalační celkovou anestezii — při celkové anestezii je možná nestabilita krevního tlaku.

— S dapoxetinem — zvýšené riziko rozvoje nežádoucích účinků.

Interakce vyžadující opatření

— Inhibitory fosfodiesterázy typu 5 (sildenafil, tadalafil, vardenafil, avanafil) — riziko rozvoje ortostatické hypotenze, zejména u starších osob.

Dávkovací režim léku Dalfaz Retard

Lék je určen k perorálnímu podání. Tablety se užívají celé s 1/2 sklenice vody. Tablety by se neměly drtit, žvýkat, drtit nebo drtit na prášek, protože narušení struktury tablety může vést k urychlení vstřebávání léčivé látky, což může přispět k rozvoji nežádoucích účinků.

Doporučená dávka je: 1 tableta Dalfaz® retard, 5 mg – dvakrát denně (ráno a večer).

Starší pacienti a/nebo pacienti s arteriální hypertenzí užívající antihypertenziva

Jako obecné opatření se při předepisování alfuzosinu těmto kategoriím pacientů doporučuje zahájit léčbu 1 tabletou Dalfaz® retard, 5 mg, večer, přičemž dávku zvyšujte v souladu s klinickou odpovědí, ale nepřekračujte dávka 1 tableta XNUMXx denně.

Pacienti se selháním ledvin

Pokud je clearance kreatininu vyšší než 30 ml/min, není nutná žádná úprava dávkování.

Pacienti s jaterním selháním

Je třeba vzít v úvahu prodloužení poločasu léčiva a možnost zvýšení jeho biologické dostupnosti, proto by měla být léčba zahájena dávkou 2,5 mg jednou denně, která může být zvýšena v závislosti na klinické odpovědi, ale měla by být nepřekračovat 1 mg dvakrát denně.

Nadměrná dávka

Nadměrný pokles krevního tlaku, reflexní tachykardie.

V případě předávkování musí být pacient hospitalizován. V případě předávkování by měl být pacient v poloze na zádech a měl by vyžadovat neustálé monitorování krevního tlaku. Při poklesu krevního tlaku se doporučuje podávat vazokonstriktory a náhražky plazmy (pro zvýšení objemu cirkulující krve). Po obnovení krevního tlaku je nutné pokračovat ve sledování krevního tlaku přibližně dalších 24 hodin.

Alfuzosin se špatně odstraňuje hemodialýzou kvůli jeho vysokému stupni vazby na plazmatické proteiny.

Kontraindikace užívání léku Dalfaz Retard

— Hypersenzitivita na alfuzosin a/nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva.

— Ortostatická hypotenze (včetně anamnézy).

— Těžké selhání jater (Child-Pugh třída C).

— Těžké selhání ledvin (clearance kreatininu

— Střevní neprůchodnost (v důsledku přítomnosti ricinového oleje v droze).

— Současné používání jiných alfa₁– adrenergní blokátory.

— Současné podávání se silnými inhibitory izoenzymu CYP3A4 (jako je ketokonazol, itrakonazol a ritonavir, viz bod „Interakce s jinými léčivými přípravky“).

S opatrností

— U pacientů užívajících antihypertenziva nebo nitráty (je možný rozvoj ortostatické hypotenze, která je asymptomatická nebo je doprovázena závratí, slabostí a pocením).

— U starších pacientů (nad 75 let).

— U pacientů s výraznou hypotenzní odpovědí na jiné alfa₁– anamnéza adrenergních blokátorů.

— U pacientů s ischemickou chorobou srdeční (ICHS) (může se objevit zvýšená frekvence a závažnost záchvatů anginy pectoris).

— U pacientů s cerebrální ischemií s klinickými příznaky nebo bez nich (kvůli možnosti snížení krevního tlaku a zvýšené ischemie mozku).

— U pacientů s vrozeným nebo získaným prodloužením QT intervalu nebo u pacientů užívajících léky prodlužující QT interval.

Použití v těhotenství a laktaci

Lék Dalfaz® retard není určen k použití u žen.

Podmínky skladování

Při teplotách do 25 °C

Podmínky implementace

Vydáno na předpis.

Zvláštní instrukce

Během několika hodin po užití alfuzosinu (stejně jako po užití jakéhokoli jiného alfa₁-adrenergní blokátory) u některých jedinců, zejména u pacientů užívajících antihypertenziva, se může vyvinout ortostatická hypotenze s klinickými příznaky nebo bez nich (závratě, těžká slabost, studený pot). Pokud se tyto příznaky objeví, pacient by měl zůstat ve vodorovné poloze, dokud zcela nezmizí. Ortostatická hypotenze je obvykle přechodná a vyskytuje se typicky na začátku podávání léku a obvykle nevyžaduje přerušení léčby.

Po uvedení léku na trh u pacientů s rizikovými faktory pro snížení krevního tlaku (jako je srdeční onemocnění nebo současná léčba antihypertenzivy) byly hlášeny významné poklesy krevního tlaku. Riziko nadměrné hypotenze a souvisejících nežádoucích účinků může být vyšší u starších pacientů.

Před zahájením léčby by měl být pacient upozorněn na možnost výše popsaných reakcí.

Při použití alfuzosinu u pacientů užívajících antihypertenziva nebo nitráty je třeba dbát opatrnosti (je nutné pečlivější sledování krevního tlaku, včetně přechodu z horizontální do vertikální polohy, zejména na začátku léčby).

Při použití alfuzosinu u pacientů, kteří měli významnou hypotenzní reakci na jiné alfablokátory, je třeba postupovat opatrně.₁-adrenergní receptory v anamnéze.

Pacienti s koronární insuficiencí užívající alfuzosin by měli pokračovat v antianginózní léčbě. Pokud se angina pectoris objeví znovu nebo se zhorší, léčba alfuzosinem by měla být přerušena.

Při podávání alfuzosinu pacientům s vrozeným nebo získaným prodloužením QT intervalu nebo pacientům užívajícím léčivé přípravky, o nichž je známo, že prodlužují QT interval, je třeba postupovat opatrně.

Vzhledem k tomu, že po užívání alfuzosinu je možný pokles krevního tlaku, existuje riziko vzniku ischemické cévní mozkové příhody u pacientů k ní predisponovaných (jak u pacientů s odpovídajícími příznaky, tak u těch, u kterých jsou předchozí cerebrovaskulární poruchy asymptomatické).

Během operace očního katarakty někteří pacienti užívající nebo užívající určité alfa₁-adrenergních blokátorů byl pozorován rozvoj peroperačního syndromu ochablé duhovky (varianta syndromu úzké zornice). Přestože se riziko vzniku takové komplikace při užívání přípravku Dalfaz ® retard zdá být velmi nízké, před provedením operace šedého zákalu by měl být oční chirurg informován, že pacient užívá alfa₁-adrenergní blokátory nebo jste je dříve užívali, protože vývoj syndromu ochablé duhovky během operace může zvýšit počet komplikací během tohoto chirurgického zákroku. Oftalmologové musí být připraveni na možné změny operační techniky.

Byly hlášeny případy priapismu (dlouhodobá bolestivá erekce penisu nesouvisející se sexuální aktivitou), která se vyvinula během alfa terapie.₁-adrenergní blokátory, včetně alfuzosinu. Pokud není léčba priapismu provedena okamžitě, může to vést k poškození tkání penisu a nevratné ztrátě potence. Pacienty je třeba upozornit na závažnost tohoto stavu (viz bod „Nežádoucí účinky“) a na nutnost okamžitě vyhledat lékařskou pomoc, pokud erekce přetrvává déle než 4 hodiny.

Dopad na schopnost řídit vozidla a zapojit se do jiných potenciálně nebezpečných činností

Při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a psychomotorickou rychlost, je třeba dbát opatrnosti, protože lék může způsobit závratě a další nežádoucí účinky, které mohou tyto schopnosti ovlivnit.

Nežádoucí účinky léku Dalfaz Retard

Poruchy krve a lymfatického systému

Frekvence neznámá: trombocytopenie, neutropenie.

Poruchy nervového systému

Často: mdloby/závrať, bolest hlavy, vertigo.

Zřídka: synkopa, ospalost.

Frekvence neznámá: ischemických cerebrovaskulárních příhod u pacientů s existující cerebrovaskulární patologií.

Porušení orgánu zraku

Zřídka: zrakové postižení.

Frekvence neznámá: peroperační syndrom ochablé duhovky (viz bod „Zvláštní pokyny“).

Poruchy srdce

Zřídka: tachykardie, pocit bušení srdce (palpitace).

Velmi vzácné:zvýšená frekvence nebo závažnost záchvatů anginy pectoris u pacientů s onemocněním koronárních tepen (viz body „S opatrností“, „Zvláštní pokyny“).

Frekvence neznámá: fibrilace síní.

Cévní poruchy

Často: snížený krevní tlak (včetně ortostatické hypotenze).

Zřídka: příval krve do kůže.

Poruchy dýchání, hrudníku a mediastina

Zřídka: rýma.

Gastrointestinální poruchy

Často: nevolnost, bolest břicha, průjem, sucho v ústech.

Zřídka: zvracení.

Poruchy jater a žlučových cest

Frekvence neznámá: hepatocelulární žloutenka, jaterní cholestáza.

Poruchy kůže a podkoží

Zřídka: vyrážka, svědění.

Poruchy pohlavních orgánů a prsu

Frekvence neznámá: priapismus.

Velmi zřídka: kopřivka, angioedém.

Celkové poruchy a poruchy v místě vpichu

Často: astenie, malátnost.

Zřídka: otok, bolest na hrudi.