Cyklosporin: návod k použití, cena, recenze, analogy, indikace

Informace o lécích na předpis jsou určeny pouze pro odborné použití. Pacienti by neměli používat pokyny jako plán samoléčby. Před použitím se poraďte se svým lékařem.

Složení a forma léčiva
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Složení a forma léčiva
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater

Složení a forma léčiva

Kapsle	1 Caps.
cyklosporin	25 mg

5 ks – blistry (1) – kartonové obaly.
5 ks – blistry (5) – kartonové obaly.
5 ks – blistry (10) – kartonové obaly.
10 ks – blistry (1) – kartonové obaly.
10 ks – blistry (5) – kartonové obaly.
10 ks – blistry (10) – kartonové obaly.
50 ks. – plastové nádoby (1) – kartonové obaly.

Farmakologický účinek

Imunosupresivum, cyklický undekapeptid. Má selektivní účinek na T-lymfocyty. Inhibuje aktivaci kalcineurinu lymfocytů v G fázi nebo G₁ buněčného cyklu. Tímto způsobem je zabráněno aktivaci T-lymfocytů a na buněčné úrovni i antigen-dependentnímu uvolňování lymfokinů včetně interleukinu-2 (T-lymfocytový růstový faktor). Cyklosporin působí na lymfocyty specificky a reverzibilně. Na rozdíl od cytostatik netlumí krvetvorbu a neovlivňuje funkci fagocytů.

Při předpokládané supresi tvorby slz u pacientů se suchou keratokonjunktivitidou se má za to, že cyklosporin při lokální aplikaci (ve formě emulze) částečně působí jako imunomodulátor. Přesný mechanismus účinku nebyl stanoven. Bylo indikováno statisticky významné zvýšení funkčních parametrů slzné žlázy. Při lokálním použití cyklosporinu nebylo pozorováno žádné zvýšení závažnosti zánětlivých očních onemocnění bakteriálního nebo plísňového původu.

Farmakokinetika

Při systémovém podání je cyklosporin distribuován primárně mimo krevní řečiště. V krvi je účinná látka přítomna v plazmě – od 33% do 47%, v lymfocytech – od 4% do 9%, v granulocytech – od 5% do 12% a v erytrocytech – od 41% do 58%. Vazba na plazmatické proteiny, zejména lipoproteiny, je 90 %. Je metabolizován za vzniku přibližně 15 metabolitů. Vylučuje se hlavně žlučí; 6 % se vylučuje ledvinami převážně ve formě metabolitů a pouze 0.1 % se vylučuje v nezměněné podobě. T_1/2 z těla je přibližně 19 hodin, bez ohledu na dávku a způsob podání.

Koncentrace cyklosporinu ve všech odebraných krevních vzorcích po lokální aplikaci u dospělých v koncentraci 500 μg/ml 2x denně po dobu až 12 měsíců byla pod detekovatelnou hladinou – 0.1 ng/ml. Během 12 měsíců léčby lokální oční emulzí nebyla pozorována žádná akumulace cyklosporinu v krvi.

Indikace

Pro systémové použití: potřeba potlačit imunitu po transplantaci ledvin, kostní dřeně nebo pevných orgánů; revmatoidní artritida s vysokým stupněm aktivity a rezistence na základní terapii; těžké formy psoriázy a atopické dermatitidy, kdy standardní terapie je neúčinná; nefrotický syndrom způsobený patologií vaskulárního glomerulu (nefropatie s minimálními změnami, fokální a segmentální glomeruloskleróza, membranózní glomerulonefritida).

Pro místní použití: ke zvýšení produkce slz u pacientů s předpokládanou sníženou tvorbou slz v důsledku zánětlivého očního onemocnění spojeného s keratoconjunctivitis sicca.

Kontraindikace

Nekontrolovaná arteriální hypertenze, akutní infekční onemocnění, zhoubné nádory (kromě zhoubných kožních nádorů u pacientů s psoriázou a atopickou dermatitidou), renální dysfunkce (kromě pacientů s nefrotickým syndromem).

Dávkování

Léčebný režim závisí na indikacích a je stanoven individuálně. Výběr počáteční dávky, stejně jako korekce dávkovacího režimu během léčby, se provádí s ohledem na klinické a laboratorní parametry, jakož i hodnoty koncentrace cyklosporinu v krevní plazmě, stanovené denně. Denní dávka pro orální podání je 3.5-6 mg/kg.

Vkapávejte 1 kapku oční emulze do spojivkového vaku 2x denně ve 12hodinových intervalech.

Nežádoucí účinky

Z trávicího systému: je možný pocit tíhy v epigastrické oblasti, ztráta chuti k jídlu, nevolnost (zejména na začátku léčby), zvracení, průjem, pankreatitida, otoky dásní a porucha funkce jater.

Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: jsou možné bolesti hlavy, parestézie, křeče.
Z kardiovaskulárního systému: zvýšení krevního tlaku.
Z močového systému: dysfunkce ledvin.
Ze strany metabolismu: zvýšená koncentrace draslíku a kyseliny močové v těle.
Z endokrinního systému: nadměrný růst vlasů, reverzibilní dysmenorea a amenorea.
Z pohybového aparátu: zřídka – svalové křeče, svalová slabost, myopatie.
Z hematopoetického systému: mírná anémie; zřídka – trombocytopenie.

Místní reakce: velmi často – pocit pálení v postiženém oku; často – spojivková hyperémie, výtok z oka, bolest, pocit cizího tělesa, svědění, zhoršení zraku (nejčastěji – rozmazané vidění); často – alergické reakce.

Lékové interakce

Při současném užívání cyklosporinu a přípravků draslíku nebo diuretik šetřících draslík se zvyšuje riziko vzniku hyperkalémie; s antibiotiky skupiny aminoglykosidů, amfotericinem B, ciprofloxacinem, melfalanem, kolchicinem, trimethoprimem – zvyšuje se riziko rozvoje nefrotoxicity; s NSAID – riziko nežádoucích účinků z ledvin; s lovastatinem nebo kolchicinem – zvyšuje se riziko vzniku svalové bolesti a slabosti.

Různé léky mohou zvyšovat nebo snižovat plazmatické koncentrace cyklosporinu inhibicí nebo indukcí jaterních enzymů zapojených do metabolismu a eliminace cyklosporinu. Léky, které zvyšují plazmatické koncentrace cyklosporinu: Erythromycin, klarithromycin, josamycin, doxycyklin, chloramfenikol, roxithromycin, midecamycin, ketokonazol, flukonazol (zřejmě ve vysokých dávkách), itrakonazol, diltiazem, nikardilon, propamido ; orální antikoncepce; danazol; methylprednisolon (vysoké dávky); allopurinol; amiodaron; kyselina cholová a její deriváty. Léky, které způsobují snížení koncentrace cyklosporinu v plazmě: barbituráty, karbamazepin, fenytoin; metamizol, nafcilin, sulfadimidin při intravenózním podání; rifampicin, griseofulvin, terbinafin, oktreotid, probukol, orlistat, troglitazon, přípravky obsahující třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum).

Bylo zjištěno, že cyklosporin snižuje clearance prednisolonu a léčba vysokými dávkami prednisolonu může zvýšit koncentraci cyklosporinu v krvi.

Glibenklamid může v ustáleném stavu zvyšovat plazmatické koncentrace cyklosporinu.

Při současném užívání cyklosporinu s diuretiky se zvyšuje riziko vzniku renální dysfunkce; s doxorubicinem – zvýšení koncentrace doxorubicinu v krevní plazmě a zvýšení jeho toxicity; s methotrexátem – zvýšení koncentrace cyklosporinu v krevní plazmě, zvýšení výskytu nefrotoxických účinků a arteriální hypertenze; s melfalanem (při intravenózním podání ve vysokých dávkách) – je možný rozvoj těžkého selhání ledvin; s teniposidem – snížení clearance teniposidu, zvýšení jeho T_1/2, zvýšená toxicita.

Při současném použití s ​​warfarinem se účinnost cyklosporinu a warfarinu snižuje.

Při použití cyklosporinu, inhibitorů ACE, přípravků draslíku, diuretik šetřících draslík se zvyšuje riziko vzniku hyperkalemie.

Při současném použití s ​​enalaprilem se může vyvinout akutní selhání ledvin; s nifedipinem – zvýšená hyperplazie dásní.

U pacientů užívajících cyklosporin dochází k významnému zvýšení biologické dostupnosti diklofenaku s možným rozvojem reverzibilního poškození ledvin. Zvýšení biologické dostupnosti diklofenaku je zjevně spojeno s inhibicí jeho metabolismu během „prvního průchodu“ játry.

Při současném použití snižuje cyklosporin clearance prednisolonu. Při použití prednisolonu ve vysokých dávkách může dojít ke zvýšení koncentrace cyklosporinu v krvi. Methylprednisolon zvyšuje koncentraci cyklosporinu v krvi.

Při použití cisapridu u pacientů užívajících cyklosporin se jeho C může zvýšit._max v krevní plazmě a rychlosti absorpce.

Je možné snížení clearance digoxinu, kolchicinu, lovastatinu, pravastatinu, simvastatinu, prednisolonu, což může vést ke zvýšeným toxickým účinkům: intoxikace glykosidy při použití digoxinu a projevy toxicity kolchicinu, lovastatinu, pravastatinu a simvastatinu ve vztahu ke svalům, zejména výskyt bolesti svalů, slabosti, myositidy a ve vzácných případech rhabdomyolýzy.

ACE inhibitory, antivirotika, aminoglykosidová antibiotika, cefalosporiny, amfotericin B, trimethoprim, co-trimoxazol, ciprofloxacin, melfalan zvyšují nefrotoxicitu cyklosporinu.

Při současném použití cyklosporinu a chinidinu a jeho derivátů, theofylinu a jeho derivátů, lze účinky chinidinu a jeho derivátů, theofylinu a jeho derivátů zvýšit.

Při použití imipenemu v kombinaci s cilastatinem může dojít ke zvýšení koncentrace cyklosporinu, což může vést ke vzniku příznaků neurotoxicity (třes, zvýšená excitabilita).

Při současném užívání cyklosporinu s jinými imunosupresivy se zvyšuje riziko vzniku infekcí a lymfoproliferativních onemocnění.

Neexistují žádné údaje o interakci cyklosporinu ve formě oční emulze. Při použití oční emulze však nelze vyloučit interakci charakteristickou pro cyklosporin při systémovém použití.

Zvláštní instrukce

Při léčbě cyklosporinem je nutné systematické sledování funkčního stavu ledvin a jater, monitorování krevního tlaku, stanovení koncentrace draslíku v plazmě (zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin), jakož i stanovení koncentrace lipidů v sérum (před zahájením léčby a po prvním měsíci léčby). Pokud je zvýšení koncentrace močoviny, kreatininu, bilirubinu a jaterních enzymů v krvi trvalé, je třeba dávku cyklosporinu snížit. Pokud dojde k rozvoji arteriální hypertenze, je nutné zahájit antihypertenzní léčbu. Pokud dojde ke zvýšení sérových lipidů, je třeba zvážit snížení dávky cyklosporinu a/nebo použití speciální diety.

Je třeba se vyhnout nadměrnému potlačení imunity.

Během terapie by se nemělo provádět očkování živými atenuovanými vakcínami proti příušnicím, spalničkám, zarděnkám a poliomyelitidě.

Při současném použití s ​​léky, které mohou měnit koncentraci cyklosporinu v krevní plazmě, je nutné pečlivé sledování této koncentrace a vhodná úprava dávkovacího režimu.

Současné užívání hypolipidemik, jako je lovastatin, a cytostatik, jako je melfalan, se nedoporučuje.

Cyklosporin (ve speciální lékové formě) lze použít lokálně v kombinaci s léky obsahujícími umělé slzy mezi podáními je třeba dodržet interval 15 minut.

U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater nebo s herpetickou keratitidou v anamnéze nebylo topické oftalmologické použití cyklosporinu studováno.

Těhotenství a laktemie

Zkušenosti s užíváním cyklosporinu v těhotenství jsou omezené. Údaje získané u pacientek s transplantovanými orgány ukazují, že ve srovnání s tradiční léčbou cyklosporin nezvyšuje riziko negativních účinků na průběh a výsledek těhotenství.

Cyklosporin se vylučuje do mateřského mléka. Pokud je použití během kojení nezbytné, kojení by mělo být přerušeno.

В experimentální studie Bylo prokázáno, že cyklosporin nemá žádný teratogenní účinek.

Pro zhoršenou funkci ledvin

Kontraindikováno v případech renální dysfunkce (kromě pacientů s nefrotickým syndromem). Topické oftalmologické použití cyklosporinu nebylo studováno u pacientů s poruchou funkce ledvin.

Pro zhoršenou funkci jater

Topické oftalmologické použití cyklosporinu nebylo studováno u pacientů s poruchou funkce jater.

Popis léku CYCLOSPORINE vychází z oficiálně schváleného návodu k použití a schváleného výrobcem. CYCLOSPORINE – popis a pokyny uvedené v referenční knize léků Vidal. Uvedené informace o cenách léků nepředstavují nabídku k prodeji nebo koupi produktu. Informace jsou určeny výhradně pro srovnání cen ve stacionárních lékárnách provozovaných v souladu s článkem 55 spolkového zákona „o oběhu léčiv“. Našli jste chybu? Vyberte jej a stiskněte Ctrl+Enter.

V současné době není lék uveden ve Státním registru léčiv nebo bylo uvedené registrační číslo z registru vyřazeno.

<strong>Registrační číslo:</strong>

P č. 014330/01-2002 ze dne 13.11.2002

Obchodní název léku: Cyclosporin Hexal

<strong>Mezinárodní nechráněný název:</strong>

<strong>Forma dávkování:</strong>

<strong>Složení:</strong>

Účinné látky:
1 tobolka obsahuje 25 mg cyklosporinu
1 tobolka obsahuje 50 mg cyklosporinu
1 tobolka obsahuje 100 mg cyklosporinu

Pomocné látky:
Obsah tobolky: alfa-tokoferol, polyethylenglykol 1000 sukcinát (vitamín E TRYS), polyethylenglykol 400, absolutní ethanol, makrogol glycerol hydroxystearát (Cremophor RH 40), čištěná voda.
Skořápka: želatina, 70% sorbitol (nekrystalizovaný), glycerol, červený oxid železitý (E 172), čištěná voda.

Popis: Měkké želatinové kapsle červenohnědé barvy, plněné průhlednou tekutinou. Tobolky jsou označeny logem společnosti a obsahem léčivé látky.

<strong>Farmakoterapeutická skupina:</strong>

imunosupresivní činidlo.
Kód [ATX]: L04AA01

Farmakologický účinek:
Cyklický polypeptid sestávající z 11 aminokyselin. Má selektivní účinek na T-lymfocyty. Potlačuje rozvoj buněčných a humorálních imunitních odpovědí závislých na T-lymfocytech, včetně imunity vůči aloštěpu. Zabraňuje aktivaci lymfocytů inhibicí uvolňování lymfokinů. Nepotlačuje krvetvorbu a neovlivňuje fungování fagocytárních buněk.

Farmakokinetika:
Při užívání Cyclosporine Hexal je pozorována stabilní absorpce a téměř úplná absence vlivu příjmu potravy, což zajišťuje nízkou variabilitu farmakokinetiky a výrazný vztah mezi účinkem léčiva a přijatou dávkou.
Absorpce: Po perorálním podání je maximální koncentrace cyklosporinu v krevní plazmě dosaženo v časovém intervalu 95,0 ± 42,1 minut.
Distribuce: Cyklosporin je distribuován převážně mimo krevní oběh se zdánlivým distribučním objemem 3–5 l/kg. V plazmě je stanoveno 33 až 47 % podaného léčiva, 5 až 12 % v granulocytech, 4 až 9 % v lymfocytech a 41 až 58 % v erytrocytech. Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 90 %.
Metabolismus: Během biotransformace se tvoří až 15 metabolitů. Hlavními metabolickými cestami jsou mono- a dihydroxylace v různých částech molekuly. Aktivita žádného z metabolitů nepřevyšuje aktivitu „mateřské“ látky o více než 10 %.
Odstranění: K eliminaci z těla dochází především žlučí, pouze asi 6 % podané dávky se vyloučí močí jako metabolity a asi 0,1 % jako nezměněná látka. Hodnoty poločasu se značně liší a jsou přibližně 6,3 hodiny u zdravých dobrovolníků, přibližně 20,4 hodin u pacientů se závažným onemocněním jater a v průměru 11 hodin (rozmezí 2–25 hodin) u příjemců transplantace ledvin. Míra clearance cyklosporinu u dětí je přibližně 2krát vyšší než u dospělých.
Kapsle a roztok pro vnitřní použití jsou bioekvivalentní.

<strong>Indikace:</strong>

• Imunosuprese a prevence rejekce po transplantaci ledvin, jater, srdce, kombinované transplantace srdce-plíce, plic nebo slinivky břišní.
• Prevence rejekce štěpu po transplantaci kostní dřeně.
• Prevence a léčba reakcí štěpu proti hostiteli.

• Endogenní uveitida (po vyloučení infekční etiologie): aktivní, zrak ohrožující uveitida střední nebo zadní části oka; Behcetova uveitida s opakujícími se záchvaty zánětu postihujícího sítnici.
• Těžká psoriáza, obvykle v případech rezistence na předchozí léčbu.
• Nefrotický syndrom závislý a rezistentní na glukokortikosteroidy (renální dysfunkce se závažnou ztrátou bílkovin) v důsledku glomerulární vaskulární patologie (onemocnění, jako je nefropatie s minimálními změnami, fokální a segmentální glomerulonefritida).
• Těžké formy aktivní revmatoidní artritidy (v případech, kdy klasická pomalu působící antirevmatika jsou neúčinná nebo je jejich použití nemožné).
• Těžké formy atopické dermatitidy při indikaci systémové léčby.

<strong>Kontraindikace:</strong>

Přecitlivělost na cyklosporin a další složky léčiva.
Období těhotenství a kojení:
Lék mohou těhotné ženy užívat pouze v případě, že očekávaný přínos ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.
Během kojení by měl být lék vysazen, protože cyklosporin může pronikat do mateřského mléka.

<strong>Dávkování a aplikace:</strong>

Dávkování při transplantaci orgánů:
Dospělí:
V tomto případě je cyklosporin obvykle předepisován společně s jinými imunosupresivy. Počáteční dávka je 10–14 mg/kg denně, rozdělená do 2 samostatných dávek ve 12hodinových intervalech. Tato dávka se používá 1-2 týdny po operaci. Po tomto sledování hladiny cyklosporinu v krvi postupně snižujte dávku na 2–6 mg/kg denně, rovněž rozdělenou do 2 dávek. Terapeutické rozmezí léčiva v krvi s následným použitím je od 100 do 400 ng/ml.
Při transplantaci ledviny se ukázalo, že dávky na spodní doporučené hranici, tzn. pod 3 – 4 mg/kg a koncentrace v krvi kolem 100 ng/ml vedou k riziku rozvoje rejekčních reakcí.
U některých pacientů se při současném užívání glukokortikosteroidů doporučuje jeden měsíc po transplantaci dávka nižší než 5 mg/kg.

Transplantace kostní dřeně:
Obvykle se doporučuje krátkodobá kombinace cyklosporinu a methotrexátu. Dávkování léčiva se volí individuálně. Obecně se doporučuje intravenózní podání cyklosporinu v dávce 1–2 mg/kg denně 2,5–5 dny před operací. Jakmile bude možné perorální podávání léku, přejděte na užívání tobolek v dávce 12,5 mg/kg denně (rozděleno do 2 dávek) po dobu 3 až 6 měsíců. Poté se dávka postupně snižuje, dokud není průběh léčby dokončen.

Terapie akutní reakce štěpu proti hostiteli.
Počáteční dávka je 12,5–15 mg/kg cyklosporinu denně, rozdělená do 2 dávek. Po 50 dnech se dávka snižuje o 5 % každý týden až do úplného vysazení léku po 20 týdnech.
Pokud se akutní reakce po vysazení cyklosporinu znovu objeví, je třeba znovu zahájit léčbu přípravkem.
Pokud jsou při užívání Cyclosporine Hexal k transplantaci orgánů, transplantaci kostní dřeně a akutní reakci štěpu proti hostiteli pozorovány přechodné potíže z gastrointestinálního traktu, lze jednou infuzí podat 1/3 doporučené denní dávky léku. řešení.

Těžká endogenní uveitida:
Počáteční dávka cyklosporinu je 5–10 mg/kg denně, rozdělená do 2 dávek do odeznění zánětu a zlepšení zrakové ostrosti.
V akutních případech lze předepsat navíc 0,2–0,6 mg/kg prednisolonu denně nebo jiný podobný glukokortikosteroid.
Během udržovací léčby je třeba dávku pomalu snižovat, dokud není dosaženo minimální účinné dávky, která by během období remise onemocnění neměla překročit 5 mg/kg/den.
Terapeutická hladina koncentrace cyklosporinu v krvi je od 100 do 150 ng/ml.
Existují ojedinělé údaje o použití cyklosporinu u dětí starších 5 let, nejsou žádné zkušenosti s užíváním léku pro tyto indikace u dětí mladších 5 let.

Těžké formy psoriázy:
Ke zmírnění regresivních příznaků se doporučuje dávka cyklosporinu 2,5 mg/kg, rozdělená do 2 dávek. Pokud po jednom měsíci nedojde ke zlepšení stavu kůže, lze dávku postupně zvyšovat o 1 mg/kg, maximálně však na 5 mg/kg, rozdělenou do 2 samostatných dávek. Dávka pro opakovanou léčbu by měla být minimální účinná dávka.
Pokud nedojde po 5 týdnech při dávce 6 mg/kg k výraznému zlepšení, je třeba lék vysadit.

Nefrotický syndrom:
Ke zmírnění regresivních příznaků nefrotického syndromu se doporučuje používat dávky ne vyšší než 5 mg/kg u dospělých a ne více než 6 mg/kg u dětí starších 1 roku, rozdělené do 2 samostatných dávek, za předpokladu, že funkce ledvin je normální. U pacientů s poruchou funkce ledvin (kontraindikací jsou hladiny sérového kreatininu nad 200 μmol/l u dětí a 140 μmol/l u dětí) by počáteční dávka cyklosporinu neměla překročit 2,5 mg/kg.
Hladina terapeuticky účinných koncentrací cyklosporinu v krvi se pohybuje od 60 do 160 ng/ml. Hladiny koncentrace by měly být zpočátku kontrolovány, pokud je to možné, denně a poté každé 2 týdny.
Během prvních 3 měsíců léčby je nutné pravidelně kontrolovat hladinu kreatininu v séru (každé 2 týdny při normální funkci ledvin, týdně při zhoršené funkci ledvin). Pokud je hladina kreatininu stabilní, lze tuto hodnotu sledovat v intervalu 2 měsíců.
Pokud má pacient těžkou jaterní dysfunkci, měla by být úvodní dávka cyklosporinu snížena o 25–50 %.
U pacientů s nefrotickým syndromem rezistentním na glukokortikosteroidy, pokud je účinnost samotného cyklosporinu nedostatečná, se doporučuje kombinace cyklosporinu s nízkými dávkami glukokortikosteroidů.
Pokud příznaky nefrotického syndromu přetrvávají po 3 měsících léčby cyklosporinem, je třeba léčbu tímto přípravkem přerušit.

Těžká revmatoidní artritida:
Prvních 6 týdnů terapie je doporučená dávka cyklosporinu 2,5 mg/kg, rozdělená do 2 dávek. Pokud je lék špatně snášen, lze dávku snížit. Dále je dávka stanovena individuálně v závislosti na klinickém průběhu onemocnění a snášenlivosti a měla by být minimálně účinná. Denní dávka by neměla překročit 4 mg/kg. V naléhavých případech lze dávku cyklosporinu zvýšit na 5 mg/kg.
Cyklosporin může být předepsán v kombinaci s nízkými dávkami glukokortikosteroidů a/nebo nesteroidních protizánětlivých léků.
Průběh léčby je až 12 týdnů.

Těžké formy atopické dermatitidy:
Ke zmírnění akutních příznaků onemocnění se používá dávka cyklosporinu 2,5 mg/kg rozdělená do 2 samostatných dávek. Pokud po 2 týdnech není pozorováno žádné významné zlepšení, dávka cyklosporinu by měla být zvýšena na maximálně 5 mg/kg.
V izolovaných, závažnějších případech je nutná úvodní dávka cyklosporinu 5 mg/kg. Když dojde ke zlepšení, je nutné postupné snižování dávky léku.
K pročištění kůže může stačit léčebná kúra trvající 8 týdnů, avšak terapie trvající až 1 rok se ukázala jako účinná a dobře tolerovaná za předpokladu sledování všech nezbytných parametrů.

Způsob aplikace:
Tobolky Cyclosporine Hexala by se měly užívat vždy ve stejnou denní dobu s jídlem.
Denní dávka léku by měla být vždy rozdělena do 2 samostatných dávek.
Tobolky se užívají celé a zapíjejí se vodou.
Neužívejte tobolky s grapefruitovou šťávou.

<strong>Vedlejší efekt:</strong>

Nežádoucí účinky cyklosporinu jsou závislé na dávce a snižují se s klesající dávkou léku.
ledviny:
Nejčastěji, zejména v prvních týdnech terapie, komplikace spojené se zvýšenou hladinou kreatininu a urey v krevním séru. Tyto jevy jsou spojeny s funkčními změnami v ledvinách, jsou závislé na dávce a snižují se s klesající dávkou.

Hematopoetický systém:
Je možný rozvoj anémie a vzácně leukopenie. V ojedinělých případech – trombocytopenie a mikroangiopatická hemolytická anémie.

Kůže:
Často – nadměrný růst vlasů na kůži, zřídka – vyrážka, vypadávání vlasů, alergické kožní reakce, zarudnutí kůže, svědění.

Kardiovaskulární systém:
Časté: arteriální hypertenze, méně často – ischemická choroba srdeční.

Imunitní systém:
Možné jsou maligní a lymfoproliferativní poruchy. Při terapii psoriázy jsou možné benigní lymfoproliferativní poruchy a také B- a T-buněčné lymfomy, které mohou vymizet po vysazení léku.

Zažívací ústrojí:
Časté: anorexie, nauzea, zvracení, bolest břicha, průjem, hyperplazie dásní, jaterní dysfunkce (provázená zvýšením hladiny bilirubinu a „jaterních“ enzymů v krevním séru); zřídka – pankreatitida.

Svalový systém:
Vzácné: svalové křeče, bolest svalů, svalová slabost.

Nervový systém a smyslové orgány:
Časté: třes, únava, parestézie – hlavně v prvních týdnech léčby.
Vzácné: motorická polyneuropatie, známky encefalopatie (křeče, letargie, dezorientace, pomalé reakce, psychomotorická agitovanost, poruchy spánku, poruchy vidění, kortikální slepota, kóma, paréza, cerebelární ataxie).

Laboratorní parametry, metabolismus:
Časté: reverzibilní mírné zvýšení hladin lipidů v séru, stejně jako zvýšení tělesné hmotnosti, hyperglykémie, hyperurikémie, hyperkalémie, hypomagnezémie.

<strong>Předávkování:</strong>

Informace o předávkování drogami jsou omezené. Pokud existují vhodné indikace (porucha vědomí, bolest hlavy, tachykardie a v některých případech reverzibilní selhání ledvin), provádí se symptomatická terapie. Cyklosporin není z těla odstraněn hemodialýzou a hemoperfuzí pomocí aktivního uhlí. Jsou indikovány nespecifické metody odstranění, jako je výplach žaludku.

<strong>Interakce s jinými léky:</strong>

Cyklosporin v kombinaci s draslík šetřícími diuretiky může způsobit hyperkalémii nebo nedostatek hořčíku, proto je nutné sledovat hladiny draslíku a hořčíku a vyhýbat se nadměrnému příjmu draslíku s jídlem.

Pokud se Cyclosporine Hexala užívá současně s jinými imunosupresivy, zvyšuje se riziko infekcí a lymfoproliferativních onemocnění.
Riziko rozvoje nefrotoxicity se zvyšuje při současném podávání Cyclosporine Hexal a léků, jako jsou aminoglykosidy (gentamicin a tobramycin), amfotericin B, ciprofloxacin, melfalan, trimethoprim, vankomycin, nesteroidní protizánětlivé léky (diclofenac, naproxen).
Při současném užívání s nifedipinem se může vyvinout poškození dásní (hyperplazie).
Při transplantaci orgánů je v případě současného užívání fibrátů (např. bezafibrát, fenofibrát) někdy pozorováno výraznější a přetrvávající zhoršení funkce ledvin.
Léky, které zvyšují hladinu cyklosporinu v krvi: ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, některá makrolidová antibiotika (např. erythromycin, klarithromycin, josamycin, posinomycin a pristinamycin), doxycyklin, perorální antikoncepce, propafenon (indanmethylprednisolon, vysoké dávky metocololo) amiodaron, kyselina cholová a její deriváty, stejně jako antagonisté vápníku (např. diltiazem, nikardipin, verapamil, mibefradil).
Léky snižující koncentraci cyklosporinu v krvi: barbituráty, karbamazepin, fenytoin, metamizol, rifampicin, nafcilin, orlistat, oktreotid, probukol, troglitazon a sulfadimidin a trimethoprim při nitrožilní aplikaci, dále léky obsahující třezalku tečkovanou.

Pokud se nelze vyhnout kombinovanému použití, je nutná opatrná individuální titrace dávek cyklosporinu.
Při současném použití takrolimu je možný rozvoj nefrotoxického účinku cyklosporinu a také prodloužení jeho poločasu.
Cyklosporin snižuje clearance a zvyšuje toxicitu digoxinu, kolchicinu, lovastatinu a prednisolonu.
Vzhledem k imunosupresivnímu účinku cyklosporinu nelze vyloučit vznik atypických potenciálně nebezpečných reakcí během očkování, proto je třeba se vyhnout použití živých oslabených vakcín.
Flavonoidy obsažené v grapefruitové šťávě ovlivňují cytochrom P 450, který může zvýšit hladinu cyklosporinu v krvi. Proto se nedoporučuje pít grapefruitový džus během 1 hodiny před užitím léku.

<strong>Zvláštní pokyny:</strong>

• pravidelné sledování hladiny kreatininu v krvi;
• hematologický profil (počet červených krvinek, bílých krvinek, krevních destiček): před zahájením léčby a každé 4 týdny;
• jaterní testy: před léčbou a každé 4 týdny;
• analýza moči: před zahájením léčby a každé 4 týdny;
• měření krevního tlaku: před zahájením léčby a každé 2 týdny po dobu 3 měsíců, poté každé 4 týdny;
• hladiny draslíku a krevních lipidů: před léčbou a každé 4 týdny.

<strong>Forma vydání:</strong>

Kapsle 25, 50 nebo 100 mg
5 tobolek po 25, 50 nebo 100 mg v Al/Al blistrech.
10 nebo 20 blistrů spolu s návodem k použití v kartonové krabičce.

<strong>Skladovací podmínky:</strong>

Skladujte při teplotě nepřesahující 30°C
Uchovávejte lék mimo dosah dětí!

Datum expirace léčivého přípravku:
Roky 3.
Neužívejte přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu!

<strong>Podmínky pro výdej z lékáren:</strong>

Vydáno na předpis.

<strong>Výrobce:</strong>

Hexal AG, Německo, 83607 Holzkirchen, Industriestrasse 25
Hexal AG, 83607, Holzkirchen, Industriestrasse 25, Německo

Zastoupení společnosti Hexal AG v Ruské federaci:
121170 Moskva, st. Kulneva, 3

Cyclosporine Hexal kapsle – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete koupit kapsle Cyclosporine Hexal v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků: