Cyclodol: návod k použití, indikace, cena, recenze a vedlejší účinky

Pomocné látky: sacharóza – 78,6 mg, bramborový škrob – 11,8 mg, mikrokrystalická celulóza – 7,0 mg, stearát vápenatý – 0,6 mg.

Dávková forma

popis

Kulaté, ploché válcové tablety bílé barvy se zkosením.

Farmakodynamika

Trihexyfenidyl má centrální a periferní m-anticholinergní a myorelaxační účinek na hladké svaly. Mechanismus účinku je založen na kompetici s acetylcholinem na postsynaptické membráně. Snižuje třes, má menší vliv na rigiditu a bradykinezi. Díky perifernímu m-anticholinergnímu účinku snižuje slinění a v menší míře i pocení.

Farmakokinetika

Při perorálním podání je trihexyfenidyl rychle a úplně absorbován z trávicího traktu a díky své vysoké lipotropii dobře prochází hematoencefalickou a placentární bariérou. Účinek léku nastupuje 1 hodinu po perorálním podání, v maximální hladině trvá 2-3 hodiny a končí po 6-12 hodinách ve tkáních, pod vlivem nespecifických esteráz. hydrolyzuje se za vzniku alkoholu a organických kyselin, v nezměněné formě se vylučuje v malém množství ledvinami. Ani při dlouhodobém používání se nehromadí.

Indikace pro použití

Parkinsonismus (všechny typy, včetně Parkinsonovy choroby): poruchy hybnosti spojené s poškozením extrapyramidového systému.

Kontraindikace

Přecitlivělost na kteroukoli složku přípravku, mechanická stenóza gastrointestinálního traktu, megakolon, glaukom s uzavřeným úhlem, retence moči, hyperplazie prostaty (se zbytkem moči), plicní edém, demence, děti do 18 let, těhotenství a kojení , deficit sacharázy /izomaltázy, intolerance fruktózy, glukózo-galaktózová malabsorpce.

Použití v těhotenství a laktaci

Vzhledem ke schopnosti trihexyfenidylu pronikat placentární bariérou je jeho použití v těhotenství kontraindikováno, aby se vyloučilo možné riziko toxických účinků na plod.

Trihexyfenidyl se vylučuje do mateřského mléka, proto je jeho užívání během kojení kontraindikováno.

Nežádoucí účinky

Z nervového systému: závratě, podrážděnost, zvýšená únava, nespavost, poruchy paměti, mydriáza, bolest hlavy, delirium, halucinace, snížená schopnost koncentrace, psychóza.

Účinky způsobené m-anticholinergní aktivitou: suchost sliznice dutiny ústní, porucha akomodace, zácpa, retence moči (včetně hypertrofie prostaty), tachykardie, zvýšený nitrooční tlak, snížené pocení.

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, bolest břicha.

Alergické reakce: kožní vyrážka, fotofobie, přecitlivělost.

Další: hnisavá parotitida (v důsledku snížené salivace), hyperémie kůže, snížený svalový tonus, možný rozvoj drogové závislosti.

Interakce

Účinek trihexyfenidylu se může zvýšit při použití v kombinaci s jinými léky: amantadin, blokátory H1-histaminových receptorů (difenhydramin, promethazin, clemastin), deriváty fenothiazinu (chlorpromazin, trimeprazin), tricyklická antidepresiva (imipramin, amitriptylin, trimipramin), inhibitory MAO.

Levodopa zvyšuje antiparkinsonickou aktivitu trihexyfenidylu, proto je nutné při společném použití snížit dávkování obou léků. Obvykle v tomto případě stačí 3-6 mg trihexyfenidylu denně rozdělených do dvou dávek. Pod vlivem reserpinu se snižuje antiparkinsonský účinek trihexyfenidylu (vyčerpání zásob dopaminu v centrálním nervovém systému, aktivace cholinergních neuronů).

V důsledku rozvoje sucha v ústech pod vlivem trihexyfenidylu se snižuje účinek léků užívaných sublingválně (nitráty) díky schopnosti trihexyfenidylu snižovat střevní motilitu, je snížena absorpce léků z gastrointestinálního traktu. Trihexyfenidyl snižuje účinek léků tlumících dávivý reflex (metoklopramid a domperidon) na trávicí trakt.

Tlumivé účinky alkoholu a drog, které ovlivňují centrální nervový systém, mohou být zesíleny při použití s ​​trihexyfenidylem.

Trihexyfenidyl a parasympatomimetika (pilokarpin, karbachol, neostigmin) jsou antagonisté, nelze je tedy užívat společně.

Antiarytmika (chinidin) zvyšují možné vedlejší účinky trihexyfenidylu na srdeční činnost.

Dávkování a podávání

Lék se užívá perorálně během jídla nebo mezi jídly, zapíjí se dostatečným množstvím vody. V případě počáteční hypersalivace se lék užívá po jídle, pokud se během léčby objeví suchost sliznice dutiny ústní, lék se užívá před jídlem (viz část Zvláštní pokyny).

Dávky jsou předepisovány individuálně a na začátku terapie se postupně zvyšují. Počáteční dávka je 0,5-1 mg/den. V případě potřeby se dávka zvyšuje o 3-5 mg každých 1-2 dní. Frekvence podávání je 3-4krát denně. Maximální jednotlivá dávka je 10 mg, denní dávka je 16 mg.

Délku léčby stanoví lékař individuálně v případě dlouhodobé léčby parkinsonismu (více než 1 měsíc) je třeba užívání vysazovat postupně (během 1-2 týdnů), aby se zabránilo možnému rozvoji abstinenčního syndromu (neurózy, úzkost, tachykardie, ortostatická hypotenze, poruchy spánku).

Nadměrná dávka

Velké dávky trihexyfenidylu způsobují blokádu postgangliových zakončení parasympatiku obraz otravy odpovídá otravě atropinem (mydriáza, suchá sliznice dutiny ústní, tachykardie, atonie střeva a žlučových cest, zvýšená tělesná teplota aj.); .). Poruchy centrálního nervového systému jsou vyjádřeny příznaky mentálního a motorického neklidu nebo se může vyvinout paralýza dýchacího centra.

U psychotických pacientů může mít droga halucinogenní a euforické účinky, což vede k častému zneužívání. Vyskytly se případy úmrtí v důsledku předávkování drogami.

Léčba otravy: Neexistuje žádné specifické antidotum.

První pomoc: výplach žaludku, podání aktivního uhlí. Léčba je symptomatická. K odstranění deliria se používají inhibitory cholinesterázy (fyziostigmin). K odstranění komplikací spojených se srdeční dysfunkcí se používá hydrogenuhličitan sodný nebo laktát sodný v případě záchvatů se používá diazepam. Hemodialýza a hemoperfuze jsou předepsány pouze v prvních hodinách po otravě.

Zvláštní instrukce

Předklinické údaje ze studií trihexyfenidylu ukázaly, že v experimentech na psech a potkanech lék v dávkách 100krát vyšších, než je terapeutická dávka pro člověka po dobu 15 týdnů, neovlivňuje plodnost. Studie teratogenních, embryotoxických a karcinogenních účinků trihexyfenidylu nebyly provedeny.

Droga nemá mutagenní účinek.
Příznaky akutní toxicity jsou popsány v části Předávkování.

V případě dlouhodobé léčby parkinsonismu (více než 1 měsíc) by mělo být užívání přerušováno postupně (po dobu 1-2 týdnů), aby se zabránilo možnému rozvoji abstinenčního syndromu (neuróza, úzkost, tachykardie, ortostatická hypotenze, poruchy spánku).

Pokud se při užívání léku objeví sucho v ústech, je vhodné jej užít před jídlem, protože jinak se může objevit nevolnost (viz část Dávkování a způsob podání).

Pacienti starší 60 let jsou předepisováni se zvláštní opatrností kvůli zvýšené citlivosti na lék, možnosti poruchy paměti a myšlení. Při použití vysokých dávek léku nebo při léčbě pacientů s predisponujícími faktory (ateroskleróza, pokročilý věk nebo pacienti, u kterých se již dříve vyvinula idiosynkrazie k nějakému léku), duševními poruchami (nepřirozené zvýšení nálady, agitovanost, zvýšená podrážděnost), zvracení nebo nevolnost může dojít. V těchto případech by měla být léčba přerušena.

Při dlouhodobé léčbě se snižuje závažnost nežádoucích účinků způsobených anticholinergním působením.

Nitrooční tlak by měl být pravidelně monitorován (riziko glaukomu s uzavřeným úhlem).

Lék může zhoršit stav pacientů s tardivní dyskinezí. Při současném použití s ​​jinými léky, které mají m-anticholinergní aktivitu, se mohou zvýšit vedlejší účinky trihexyfenidylu a zvyšuje se riziko rozvoje tardivní dyskineze.

Při léčbě neuroleptiky použití trihexyfenidylu nebrání rozvoji neuroleptického maligního syndromu.

Jsou známy případy zneužívání trihexyfenidylu, zejména u psychiatrických pacientů (kvůli halucinačním a euforickým účinkům).

Rozvoj drogové závislosti je možný. Aby se předešlo rozvoji možných abstinenčních příznaků (abstinenční syndrom) – neuróza, úzkost, tachykardie, ortostatická hypotenze, poruchy spánku – léčba by měla být přerušována postupně (během 1-2 týdnů).

Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

Během léčby je třeba dávat pozor na řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.