Coriol – oficiální návod k použití, analogy, cena, dostupnost v lékárnách
Carvedilol tablety 12.5 mg 30 ks jsou lékem, který účinně snižuje krevní tlak. Používá se také jako antiarytmikum s vazodilatačním a antianginózním účinkem. Pomáhá snižovat před a po zátěži srdečního svalu, mírně snižuje srdeční frekvenci Doporučuje se při: – angíně (stabilní) – vysokém krevním tlaku (jako součást kombinované léčby nebo jako monolék Tablety Carvedilol 12.5 mg 30 ks). nepoužívá se při individuální intoleranci, jaterním selhání, CHOPN, plicní hypertenzi, nízkém krevním tlaku, některých kardiovaskulárních onemocněních, do 18 let, v těhotenství a při kojení.
Přečtěte si plné
popis
Carvedilol tablety 12.5 mg 30 ks jsou lékem, který účinně snižuje krevní tlak. Používá se také jako antiarytmikum s vazodilatačním a antianginózním účinkem. Pomáhá snižovat před a po zátěži srdečního svalu, mírně snižuje srdeční frekvenci Doporučuje se při: – angíně (stabilní) – vysokém krevním tlaku (jako součást kombinované léčby nebo jako monolék Tablety Carvedilol 12.5 mg 30 ks). nepoužívá se při individuální intoleranci, jaterním selhání, CHOPN, plicní hypertenzi, nízkém krevním tlaku, některých kardiovaskulárních onemocněních, do 18 let, v těhotenství a při kojení.
Přečtěte si plné
Popis dávkové formy
Přečtěte si plné
Farmakodynamika
Karvedilol blokuje alfa-1, beta-1 a beta-2 adrenergní receptory. Má vazodilatační, antianginózní a antiarytmické účinky. Vazodilatační účinek je spojen především s blokádou alfa 1 receptorů. Díky vazodilataci snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci (TPVR). Nemá vlastní sympatomimetickou aktivitu, ale má vlastnosti stabilizující membránu. Kombinace vazodilatace a blokády beta-adrenergních receptorů vede k následujícím účinkům: u pacientů s arteriální hypertenzí není pokles krevního tlaku (TK) doprovázen zvýšením celkové periferní vaskulární rezistence a periferní průtok krve se nesnižuje ( na rozdíl od beta-blokátorů). Tepová frekvence mírně klesá. U pacientů s ischemickou chorobou srdeční má antianginózní účinek. Snižuje pre- a afterload na srdce. Nemá významný vliv na metabolismus lipidů a obsah draslíku, sodíku a hořčíku v krevní plazmě. U pacientů s dysfunkcí levé komory nebo oběhovým selháním příznivě ovlivňuje hemodynamické parametry a zlepšuje ejekční frakci a velikost levé komory. Má antioxidační účinek, eliminuje volné kyslíkové radikály.
Přečtěte si plné
Farmakologický účinek
Antihypertenzívum ze skupiny alfa- a beta-adrenergních blokátorů bez vnitřní sympatomimetické aktivity Blokuje α1-, β1- a β2-adrenergní receptory, v důsledku blokády β1-adrenergních receptorů středně snižuje vodivost, sílu; a frekvence srdečních kontrakcí bez vyvolání ostré bradykardie V důsledku blokády α1-adrenergní receptory způsobují dilataci periferních cév V důsledku blokády β2-adrenergních receptorů může mírně zvýšit tonus průdušek, některé cévy; mikrocirkulační řečiště, stejně jako tonus a peristaltika střeva
Přečtěte si plné
Farmakokinetika
Absorpce Karvedilol se při perorálním podání rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace v krevní plazmě (Cmax) je dosaženo přibližně po 1 hodině. Při perorálním podání karvedilol podléhá presystémovému metabolismu, jehož výsledkem je absolutní biologická dostupnost přibližně 25 %. Účinná látka (karvedilol) je racemát sestávající ze dvou enantiomerů, S(-) stereoizomer se metabolizuje rychleji než stereoizomer R(+), absolutní biologická dostupnost při perorálním podání je 15 % a 31 %, maximální koncentrace v krevní plazma je stereoizomer R(+) je přibližně 2krát vyšší než stereoizomer S(-). Studie in vitro ukázaly, že karvedilol je substrátem transportního proteinu P-glykoproteinu. působí jako pumpa ve střevním lumen. Výsledky in vivo studie na zdravých dobrovolnících také potvrdily roli P-glykoproteinu v dispozici karvedilolu. Distribuce Karvedilol je vysoce lipofilní. Asi 98–99 % karvedilolu se váže na plazmatické bílkoviny. Jeho distribuční objem je přibližně 2 l/kg. Metabolismus Karvedilol podléhá biotransformaci v játrech oxidací a konjugací za vzniku řady metabolitů, které jsou vylučovány žlučí. 60-75 % absorbovaného léčiva je metabolizováno během „prvního průchodu“ játry. Existence enterohepatální cirkulace výchozí látky byla prokázána. V důsledku demethylace a hydroxylace fenolového kruhu vznikají 3 metabolity (jejich koncentrace jsou 10x nižší než koncentrace původní látky) s beta-adrenergní blokující aktivitou (u 4′-hydroxyfenolového metabolitu je to přibližně 13x silnější než v samotném carvedilolu). Tyto 3 aktivní metabolity mají méně výrazné vazodilatační vlastnosti než karvedilol. Dva z hydroxykarbazolových metabolitů karvedilolu jsou extrémně silné antioxidanty, přičemž aktivita je v tomto ohledu 2-30krát vyšší než aktivita karvedilolu. Farmakokinetické studie karvedilolu u lidí ukázaly, že metabolismus karvedilolu oxidací je stereoselektivní. R(+) stereoizomer je primárně metabolizován izoenzymy CYP2D6 a CYP1A2. S(-) stereoizomer hlavně prostřednictvím izoenzymu CYP2D9 a. v menší míře za pomoci izoenzymu CYP2D6. K dalším izoenzymům cytochromu P450. Na metabolismu karvedilolu se podílejí izoenzymy CYP3A4. CYP2E1, CYP2C19. Genetický polymorfismus Výsledky farmakokinetických studií karvedilolu u lidí ukázaly, že izoenzym CYP2D6 hraje vedoucí roli v metabolismu R- a S-karvedilolu. U pacientů s nízkou aktivitou izoenzymu CYP2D6 může být pozorováno zvýšení koncentrace R(+) a S(-) stereoizomerů karvedilolu v krevní plazmě, což může mít určitý klinický význam. Vylučování Po jednorázové perorální dávce 50 mg se přibližně 60 % karvedilolu vyloučí žlučí a během 11 dnů se vyloučí střevem ve formě metabolitů. Asi 16 % se vylučuje močí jako karvedilol nebo jeho metabolity. Renální exkrece nezměněného karvedilolu je méně než 2 %. Plazmatická clearance karvedilolu je asi 500-700 ml/min, poločas je asi 2.5 hodiny. Po perorálním podání byla celková clearance S(-) stereoisomeru karvedilolu přibližně 2krát vyšší než clearance R(+) stereoisomeru. Farmakokinetika u zvláštních skupin pacientů Pacienti s poruchou funkce ledvin U některých pacientů s hypertenzí a středně těžkou (clearance kreatininu 20-30 ml/min) nebo těžkou (clearance kreatininu méně než 20 ml/min) poruchou funkce ledvin došlo ke zvýšení plazmatických koncentrací karvedilolu o 40- 55 % ve srovnání s pacienty s arteriální hypertenzí a normální funkcí ledvin. Získaná data se však vyznačují značnou variabilitou. Vzhledem k tomu, že karvedilol je vylučován převážně střevem, je významné zvýšení jeho plazmatické koncentrace u pacientů s poruchou funkce ledvin nepravděpodobné. Při dlouhodobé terapii karvedilolem je zachována intenzita průtoku krve ledvinami a rychlost glomerulární filtrace se nemění. Renální exkrece nezměněného léčiva je snížena u pacientů s renální insuficiencí, ale změny farmakokinetických parametrů jsou malé. Karvedilol je účinnou léčbou pro pacienty s renovaskulární hypertenzí, včetně pacientů s chronickým selháním ledvin, stejně jako pacientů podstupujících hemodialýzu nebo transplantaci ledvin. Karvedilol způsobuje postupné snižování krevního tlaku v den dialýzy i mimo něj s antihypertenzním účinkem srovnatelným s účinkem pozorovaným u pacientů s normální funkcí ledvin. Během dialýzy se karvedilol neodstraňuje, protože díky své silné vazbě na plazmatické proteiny neprochází dialyzační membránou. Na základě výsledků získaných ve srovnávacích studiích u pacientů podstupujících hemodialýzu se dospělo k závěru, že karvedilol je účinnější a lépe tolerovaný ve srovnání s blokátory kalciových kanálů. Pacienti s poruchou funkce jater U pacientů s jaterní cirhózou se systémová biologická dostupnost léku zvyšuje o 80 % v důsledku snížení rozsahu metabolismu prvního průchodu játry. Proto je karvedilol kontraindikován u pacientů s klinicky významnou jaterní dysfunkcí. Pacienti se srdečním selháním Ve studii s 24 pacienty se srdečním selháním byla clearance R(+) a S(-) stereoizomerů karvedilolu významně nižší ve srovnání s dříve pozorovanou clearance u zdravých dobrovolníků. Tyto výsledky ukazují, že farmakokinetika R(+) a S(-) stereoizomerů karvedilolu je významně změněna při srdečním selhání. Starší pacienti Věk nemá statisticky významný vliv na farmakokinetiku karvedilolu u pacientů s hypertenzí. Děti Clearance upravená podle hmotnosti je významně vyšší u dětí ve srovnání s populací dospělých pacientů. Pacienti s diabetes mellitus U pacientů s diabetes mellitus 2. typu a hypertenzí neovlivňuje karvedilol koncentrace glukózy v krvi nalačno a po jídle, koncentrace glykosylovaného hemoglobinu (HbAi) ani dávku perorálních hypoglykemik. Některé klinické studie prokázaly, že karvedilol nezpůsobuje snížení glukózové tolerance u pacientů s diabetes mellitus 2. typu. U pacientů s arteriální hypertenzí, kteří měli inzulínovou rezistenci (syndrom X), ale bez současného diabetes mellitus, karvedilol zlepšuje inzulínovou senzitivitu.
Přečtěte si plné
Farmakoterapeutická skupina
Alfa a beta blokátor.
Přečtěte si plné
Indikace léku
Arteriální hypertenze. Může být použit v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy; Stabilní angina pectoris; Chronické srdeční selhání (jako součást kombinované terapie)
Přečtěte si plné
Způsob aplikace
Perorálně 1-2 hodiny před nebo po jídle a jiných lécích. Dávkovací režim pro dospělé je v průměru 4-8 kapslí 3-4x denně, maximální jednotlivá dávka pro dospělé je až 32 kapslí. U dětí je lék předepisován v průměru v dávce 0,05 g/kg tělesné hmotnosti 3x denně s maximální jednorázovou dávkou do 0,2 g/kg tělesné hmotnosti. U dětí do 6 let se tobolky otevřou, obsah tobolky se vysype do vody a použije se jako suspenze. Průběh léčby akutních onemocnění je 3-5 dní. Na alergie a chronická onemocnění – až 14 dní. Opakujte kúru za 2 týdny podle doporučení lékaře. Při nadýmání užívejte 4-8 kapslí perorálně 3-4krát denně. Průběh léčby je 3-7 dní.
Přečtěte si plné
Kontraindikace
Hypersenzitivita na karvedilol nebo jiné složky léčiva, akutní a chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace vyžadující intravenózní podání inotropních látek, klinicky vyjádřené selhání jater, atrioventrikulární blokáda II-III stupně (kromě pacientů s umělým kardiostimulátorem), těžká bradykardie (méně než 50 tepů/min), syndrom nemocného sinu (včetně sinoatriálního bloku), těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 85 mmHg), kardiogenní šok, těžké formy bronchiálního astmatu nebo bronchospasmu (v anamnéze), feochromocytom (bez doprovodného užívat alfa-blokátory), okluzivní onemocnění periferních cév v konečném stadiu, věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena); intolerance laktózy, nedostatek laktázy a syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy
Přečtěte si plné
Nadměrná dávka
Závažné snížení krevního tlaku, bradykardie, srdeční selhání, kardiogenní šok, srdeční zástava; jsou možné dýchací potíže, bronchospasmus, zvracení, zmatenost a generalizované záchvaty
Přečtěte si plné
Vliv na schopnost řídit vozidla a stroje
Vzhledem k potenciálním nežádoucím účinkům karvedilolu by měl být lék podáván s opatrností pacientům, jejichž práce vyžaduje rychlé psychomotorické reakce, zejména na začátku terapie.
Přečtěte si plné
Zvláštní instrukce
Chronické srdeční selhání U pacientů s CHF může být během období výběru dávky karvedilolu pozorováno zvýšení symptomů CHF nebo retence tekutin. Pokud se takové příznaky objeví, je nutné zvýšit dávku diuretik a nezvyšovat dávku Carvedilolu, dokud se hemodynamické parametry nestabilizují. Někdy může být nutné snížit dávku karvedilolu nebo ve vzácných případech lék dočasně vysadit. Takové epizody nebrání dalšímu správnému výběru dávky karvedilolu. Karvedilol by měl být používán s opatrností v kombinaci se srdečními glykosidy (riziko zpomalení atrioventrikulárního vedení). Renální funkce u chronického srdečního selhání Když byl karvedilol podáván pacientům s CHF a nízkým krevním tlakem (systolický krevní tlak nižší než 100 mm Hg), ischemickou chorobou srdeční a difuzními vaskulárními změnami a/nebo selháním ledvin, bylo pozorováno reverzibilní zhoršení funkce ledvin . Dávka léčiva se volí v závislosti na funkčním stavu ledvin. Chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN) Pacienti s CHOPN (včetně bronchospastického syndromu), kteří nedostávají perorální nebo inhalační léky proti astmatu. Carvedilol je předepisován pouze tehdy, pokud potenciální přínosy jeho použití převáží možná rizika. Za přítomnosti počáteční predispozice k bronchospastickému syndromu se při užívání léku Carvedilol může vyvinout dušnost v důsledku zvýšeného odporu dýchacích cest. Na začátku léčby a při zvyšování dávky karvedilolu by měli být tito pacienti sledováni, a když se objeví počáteční známky bronchospasmu, snižte dávku léku. Diabetes mellitus Lék by měl být předepisován s opatrností pacientům s diabetes mellitus, protože beta-blokátory mohou zvýšit inzulínovou rezistenci a maskovat příznaky hypoglykémie (zejména tachykardie). U pacientů s CHF a diabetes mellitus může být užívání karvedilolu doprovázeno poruchami kontroly glykémie. Četné studie však prokázaly, že beta-blokátory s vazodilatačními vlastnostmi (jako je karvedilol) mají příznivější vliv na koncentrace glukózy a lipidové profily. Karvedilol má mírný příznivý účinek na citlivost na inzulín a může také zlepšit některé aspekty metabolického syndromu. Onemocnění periferních cév Při použití karvedilolu u pacientů s onemocněním periferních cév (včetně Raynaudova syndromu) je nutná opatrnost, protože betablokátory mohou zesilovat příznaky arteriální nedostatečnosti. Tyreotoxikóza Stejně jako jiné beta-blokátory může karvedilol snížit závažnost příznaků tyreotoxikózy. Celková anestezie a velký chirurgický výkon U pacientů podstupujících chirurgický zákrok v celkové anestezii je nutná opatrnost kvůli možnosti aditivních negativních účinků karvedilolu a anestetik (anesteziolog musí být informován o předchozí léčbě). Bradykardie Lék Carvedilol může způsobit bradykardii, pokud se srdeční frekvence sníží na méně než 55 tepů/min, dávka léku by měla být snížena. Hypersenzitivita Při předepisování karvedilolu pacientům s anamnézou závažných hypersenzitivních reakcí nebo pacientům, kteří podstupují desenzibilizační léčbu, je třeba postupovat opatrně, protože betablokátory mohou zvýšit citlivost na alergeny a závažnost hypersenzitivních reakcí. Závažné kožní reakce Ve vzácných případech může karvedilol způsobit rozvoj tak závažných kožních reakcí, jako je toxická epidermální nekrolýza a Stevens-Johnsonův syndrom. Pokud se při používání karvedilolu vyvinou závažné kožní reakce, lék by měl být zcela vysazen. Psoriáza U pacientů s anamnézou rozvoje nebo exacerbace psoriázy při užívání beta-blokátorů může být Carvedilol předepsán pouze po pečlivé analýze možných přínosů a rizik. Interakce s jinými léčivými přípravky Existuje řada důležitých farmakokinetických a farmakodynamických interakcí s jinými léky (včetně digoxinu, cyklosporinu, rifampicinu, angioarytmik a celkových anestetik) (viz část „Interakce s jinými léčivými přípravky“). Současné užívání blokátorů kalciových kanálů (CCB) Při současném podávání karvedilolu a CCB, derivátů fenylalkylaminu (verapamil) a benzodiazepinu (diltiazem), jakož i jiných antiarytmik, se doporučuje kontinuální sledování elektrokardiogramu a krevního tlaku. Stejně jako u jiných léků s beta-blokujícími vlastnostmi se podávání karvedilolu spolu s nedihydropyridinovými blokátory kalciového kanálu (NDCP), jako je verapamil nebo diltiazem, amiodaron nebo jiná antiarytmika, doporučuje provádět za monitorování EKG a krevního tlaku. Feochromocytom Pacientům s feochromocytomem by měl být podán alfa-blokátor před zahájením léčby jakýmkoli beta-blokátorem. Přestože karvedilol má jak beta-, tak alfa-adrenergní blokující vlastnosti, neexistují žádné zkušenosti s jeho použitím u těchto pacientů, proto by měl být u pacientů s podezřením na feochromocytom používán s opatrností. Prinzmetalova angina pectoris Neselektivní betablokátory mohou u pacientů s Prinzmetalovou anginou vyvolat bolest. S předepisováním karvedilolu těmto pacientům nejsou žádné zkušenosti. Ačkoli jeho alfa-blokující vlastnosti mohou zabránit takovým příznakům, lék by měl být v takových případech používán s opatrností. Kontaktní čočky Pacienti nosící kontaktní čočky by si měli být vědomi toho, že lék může způsobit snížení slzení. Abstinenční syndrom Léčba karvedilolem je dlouhodobá. Stejně jako u jiných beta-blokátorů by léčba karvedilolem neměla být ukončena náhle, ale dávka by měla být postupně snižována v týdenních intervalech. To je zvláště důležité u pacientů s ischemickou chorobou srdeční. Pokud je nutné provést chirurgický zákrok v celkové anestezii, je nutné upozornit anesteziologa na předchozí terapii karvedilolem. Během léčby je vyloučena konzumace alkoholu.
Přečtěte si plné
Nežádoucí účinky
Četnost nežádoucích účinků je klasifikována v souladu s doporučeními Světové zdravotnické organizace (WHO): velmi časté (> 10 %); běžné (> 1 %, 0,1 %, 0,01 %,
Chronické srdeční selhání (jako součást kombinované terapie).
Kontraindikace
AV blokáda II a III, těžká bradykardie, dekompenzované srdeční selhání, šok, bronchiální astma, anamnéza chronických plicních onemocnění s broncho-obstrukčním syndromem, jaterní selhání, těhotenství, kojení, přecitlivělost na karvedilol.
Struktura
1 tableta obsahuje:
účinná látka aceklofenak 200,0 mg;
pomocné látky: mikrokrystalická celulóza 159,5 mg, povidon-K30 19,5 mg, sodná sůl kroskarmelózy 9,7 mg, natrium-stearylfumarát 15,3 mg; poloxamer 407 4,5 mg, hypromelosa 40,5 mg, karbomer 941 2,5 mg.
Složení pláště: Opadry white OY-C-7000A 12,0 mg: hypromelóza 5cP (E 464) 54,850 %, oxid titaničitý (E 171) 22,860 %, ethylcelulóza 10cP 13,720 %, diethylftalát 8,570 %.
Farmakodynamika
Aceklofenak má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Inhibuje syntézu prostaglandinů a ovlivňuje tak patogenezi zánětu, výskyt bolesti a horečky. U revmatických onemocnění pomáhá protizánětlivý a analgetický účinek aceklofenaku výrazně snížit intenzitu bolesti, ranní ztuhlost a otoky kloubů, což zlepšuje funkční stav pacienta.
Farmakologický účinek
Po perorálním podání se rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Cmax v krevní plazmě je dosaženo během 1 hodiny.
Vazba na plazmatické proteiny je 98–99 %. PROTId – asi 2 l/kg. Proniká placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. Podléhá efektu „prvního průchodu“ játry. Metabolity mají výrazný antioxidační a adrenergní blokující účinek.
T — 6-10 h. Plazmatická clearance — 590 ml/min. Vylučuje se převážně žlučí.
U pacientů s poruchou funkce jater se biologická dostupnost může zvýšit až o 80 %.
Nežádoucí účinky
Neexistují žádné klinické zkušenosti s použitím karvedilolu v pediatrii.
Použití u dětí
Neexistují žádné klinické zkušenosti s použitím karvedilolu v pediatrii.
Během těhotenství a kojení
Karvedilol je kontraindikován během těhotenství a kojení (kojení).
Ačkoli neexistují žádné přímé důkazy o embryotoxických nebo fetotoxických účincích karvedilolu, je známo, že prochází placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. Blokáda α- a β-adrenergních receptorů u plodu nebo novorozence může vyvolat perinatální nebo neonatální distress syndrom, který se projevuje bradykardií, respirační depresí, hypotermií a hypoglykémií.
Pro zhoršenou funkci jater
Kontraindikováno při selhání jater.
Základní informace
Stránka obsahuje informace určené pro zdravotníky. Neprovádějte žádná opatření sami, protože to může vést k negativním důsledkům. Určitě se poraďte s kvalifikovaným lékařem.
Fotografie balení tablet CORIOL
CORIOL tablety 25mg N20
CORIOL tablety 12,5mg N20
ACECLAGINE 0,2 tablety N10
CORIOL tablety 6,25mg N20
ACECLAGINE 0,2 tablety N30
Máte dotaz k produktu?
Je lék CORIOL tablety registrován v registru léků Uzbekistánu?
Ano, lék je registrován v lékovém registru Uzbekistánu.
Kdo je výrobcem léku CORIOL tablety a jaká je země původu?
Lék CORIOL tablety vyrábí Korea United Pharm Inc. (Korea) Krka dd Novo Mesto (Slovinsko).