Clopixol Depot: k čemu je předepsán, způsoby použití, analogy
Popis:
200 mg/ml – transparentní, nažloutlý olej, prakticky bez částic;
500 mg/ml – čirá, žlutá, olejovitá kapalina, prakticky bez částic.
<strong>Farmakoterapeutická skupina:</strong>
antipsychotický (neuroleptický) lék.
ATX kód: N05AF05.
Farmakologické vlastnosti
CLOPIXOL DEPOT je antipsychotikum (neuroleptikum), derivát thioxantenu.
Farmakodynamika.
CLOPIXOL DEPOT má výrazný antipsychotický a specifický inhibiční účinek. Nespecifický sedativní účinek odezní po několika týdnech léčby.
Antipsychotický účinek neuroleptik je obvykle spojen s blokádou dopaminových receptorů, což zřejmě vyvolává řetězovou reakci, na níž se podílejí i další mediátorové systémy.
Specifický inhibiční účinek přípravku CLOPIXOL DEPOT je zvláště výhodný při léčbě psychotických pacientů s agitací, úzkostí, nepřátelstvím nebo agresí.
Terapeutický účinek přípravku CLOPIXOL DEPOT je výrazně delší než u přípravku CLOPIXOL. To umožňuje sebevědomou, nepřetržitou antipsychotickou léčbu přípravkem CLOPIXOL DEPOT, což je zvláště důležité pro pacienty, kteří nedodržují lékařské předpisy. CLOPIXOL DEPOT zabraňuje rozvoji častých relapsů spojených s dobrovolným přerušením perorální léčby pacienty.
Farmakokinetika
Farmakokinetické a klinické studie přípravku CLOPIXOL DEPOT ukázaly, že injekce přípravku CLOPIXOL DEPOT se nejlépe podávají v intervalech 2-4 týdnů. Po podání podléhá zuklopenthixoldekanoát enzymatickému štěpení na aktivní složku zuklopenthixol a kyselinu dekanovou. Maximální koncentrace zuklopenthixolu v krevním séru je dosaženo do konce prvního týdne po injekci. Křivka koncentrace klesá exponenciálně s poločasem 19 dnů, což odráží rychlost uvolňování ze skladu. Zuklopenthixol v malé míře proniká placentární bariérou a v malých množstvích je vylučován do mateřského mléka. Metabolity nemají neuroleptickou aktivitu a jsou vylučovány převážně stolicí a do určité míry i močí.
Farmakokineticky je dávka přípravku CLOPIXOL DEPOT 200 mg jednou za čtrnáct dní ekvivalentní denní perorální dávce 1 mg přípravku CLOPIXOL po dobu 2 týdnů.
Indikace pro použití
Akutní a chronická schizofrenie a další psychotické poruchy, zejména s halucinacemi, paranoidními bludy a poruchami myšlení, dále stavy agitovanosti, zvýšené úzkosti, nepřátelství nebo agresivity.
Kontraindikace
Akutní otravy alkoholem, barbituráty a opiáty; komatózní stavy.
CLOPIXOL DEPOT se nedoporučuje používat během těhotenství a kojení.
Opatření CLOPIXOL DEPOT by měl být podáván s opatrností pacientům s konvulzivním syndromem, chronickou hepatitidou a kardiovaskulárními chorobami.
Dávkování a podávání
CLOPIXOL DEPOT se podává hluboko intramuskulárně do horního vnějšího kvadrantu gluteální oblasti (lokální snášenlivost je dobrá). Dávkování a interval mezi injekcemi se stanoví individuálně podle stavu pacienta.
CLOPIXOL DEPOT 200 mg/ml: Pro udržovací léčbu je dávkovací rozmezí obvykle 200-400 mg (1-2 ml) každé 2-4 týdny. Někteří pacienti mohou vyžadovat vyšší dávky nebo kratší intervaly mezi injekcemi. Pokud objem intramuskulárně podaného roztoku (200 mg/ml) přesáhne 2-3 ml, je vhodnější použít roztok o vyšší koncentraci (CLOPIXOL DEPOT 500 mg/ml).
CLOPIXOL DEPOT 500 mg/ml: obvykle se podává 250-750 mg (0,5-1,5 ml) každé 1-4 týdny.
Při přechodu z léčby perorálním přípravkem CLOPIXOL nebo CLOPIXOL-ACUPHASE na udržovací léčbu přípravkem CLOPIXOL DEPOT je třeba dodržovat následující režim:
Přechod z perorálního CLOPIXOL na intramuskulární CLOPIXOL DEPOT:
Perorální denní dávka CLOPIXOL (mg) x 8 = CLOPIXOL DEPOT (mg) intramuskulárně po 2 týdnech.
Pacienti by měli pokračovat v užívání přípravku CLOPIXOL perorálně během prvního týdne po první injekci, ale ve snížené dávce.
Přechod z CLOPIXOL-ACUPHASE intramuskulárně na CLOPIXOL DEPOT intramuskulární:
Současně s poslední injekcí přípravku CLOPIXOL-ACUPHASE se má intramuskulárně podat 200-400 mg (1-2 ml) přípravku CLOPIXOL DEPOT. Opakované injekce přípravku CLOPIXOL DEPOT se podávají jednou za 1 týdny. V případě potřeby lze použít vyšší dávky nebo kratší intervaly mezi injekcemi.
Nežádoucí účinek
Takže bouřlivý nervový systém. V počáteční fázi léčby je možný rozvoj extrapyramidových příznaků. Ve většině případů jsou korigovány snížením dávek a/nebo předepsáním antiparkinsonik. Pravidelné profylaktické užívání posledně jmenovaného se však nedoporučuje. Při dlouhodobé léčbě se u některých pacientů může velmi vzácně objevit tardivní dyskineze. Antiparkinsonika nezmírňují její příznaky. Doporučuje se snížení dávky nebo, je-li to možné, přerušení léčby.
Ze strany duševní činnosti. Ospalost v počáteční fázi.
Z autonomního nervového systému a kardiovaskulárního systému. Sucho v ústech, porucha akomodace, retence moči, zácpa, tachykardie, ortostatická hypotenze a závratě.
Ze strany jater. Vzácně jsou pozorovány drobné přechodné změny v hladinách jaterních transamináz a alkalické fosfatázy.
Předávkování drogami
Příznaky: Ospalost, hypo- nebo hypertermie, hypotenze, extrapyramidové příznaky, křeče, šok, kóma.
Léčba: Symptomatické a podpůrné. Měla by být přijata opatření k udržení funkce dýchacího a kardiovaskulárního systému. Epinefrin (adrenalin) by se neměl používat, protože: To může vést k následnému poklesu krevního tlaku. Křeče lze zmírnit diazepamem a extrapyramidové příznaky biperiden.
Interakce s jinými léky
CLOPIXOL DEPOT může zvýšit sedativní účinky alkoholu, barbiturátů a dalších inhibitorů centrálního nervového systému. CLOPIXOL DEPOT by neměl být podáván společně s guanethidinem a podobně působícími látkami, protože Neuroleptika mohou blokovat jejich hypotenzní účinek. CLOPIXOL DEPOT může snížit účinnost levodopy a dalších adrenergních látek a kombinace s metoklopramidem a piperazinem zvyšuje riziko rozvoje extrapyramidových příznaků.
CLOPIXOL DEPOT lze smíchat s CLOPIXOL-ACUPHASE, který obsahuje stejný olej Viscoleo ® .
Zvláštní instrukce
Neuroleptický maligní syndrom (NMS) je vzácná, ale potenciálně fatální komplikace užívání neuroleptik. Hlavními příznaky NMS jsou hypertermie, svalová rigidita a poruchy vědomí v kombinaci s dysfunkcí autonomního nervového systému (labilní krevní tlak, tachykardie, zvýšené pocení). Kromě okamžitého vysazení neuroleptik jsou zásadní obecná podpůrná opatření a symptomatická léčba.
Během dlouhodobé léčby, zejména při vysokých dávkách, je nezbytné pečlivé sledování, periodické hodnocení stavu pacientů, aby bylo možné rozhodnout o snížení udržovací dávky.
Je možné, že CLOPIXOL DEPOT může ovlivnit schopnost řídit auto a obsluhovat jiné stroje. Proto je třeba při zahajování léčby postupovat opatrně, dokud nebude stanovena odpověď pacienta na léčbu.
Forma vydání
Roztok pro intramuskulární injekci (olej), 200 mg/ml, 500 mg/ml (ampule) 1 ml.
CLOPIXOL DEPOT 200 mg/ml:
1 ml na ampuli z bezbarvého skla typu 1 (Eur. Pharm.). 1 nebo 10 ampulek s návodem k použití v kartonovém obalu s děrovaným ovládáním prvního otevření (uško pro otevření) na kartonové podložce nalepené na spodní straně obalu.
Ampule má červenou tečku označující místo přerušení.
CLOPIXOL DEPOT 500 mg/ml:
1 ml na ampuli z bezbarvého skla typu 1 (Eur. Pharm.). 5 ampulek s návodem k použití v kartonovém obalu s děrovaným ovládáním prvního otevření (uško pro otevření) na kartonové podložce nalepené na spodní straně obalu.
Ampule má červenou tečku označující místo přerušení.
Podmínky skladování
Uchovávejte při teplotě do 25 C na místě chráněném před světlem.
Držte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti
CLOPIXOL DEPOT 200 mg/ml – 3 roky.
CLOPIXOL DEPOT 500 mg/ml – 4 roky.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Podmínky dovolené z lékáren
Na lékařský předpis.
Jméno a adresa výrobce
H. Lundbeck JSC
Ottiliavai 9,
DK-2500 Valby,
Kodaň, Dánsko
Zastoupení společnosti
Khoroshevskoe shosse, 32a,
Moskva, 123007,
Ceny za Clopixol v lékárnách ve městě Smolensk. Na stránkách internetové lékárny Be Healthy si můžete objednat Clopixol za výhodnou cenu! Pro podrobné informace o indikacích, kontraindikacích, nežádoucích účincích a způsobech aplikace Clopixolu doporučujeme konzultaci s lékařem. Cena za Clopixol ve městě Smolensk je platná při rezervaci na webu. Podrobné pokyny k použití Clopixolu naleznete na našich webových stránkách, které vám pomohou správně užívat lék. Clopixol si můžete koupit právě teď v online lékárně budzdorov.ru. Zde najdete informace o dodávce a dostupnosti Clopixolu v lékárnách ve městě Smolensk. Nepropásněte svou šanci koupit Clopixol rychle a za dostupnou cenu.
Clopixol: návod k použití
Výrobce a země původu
Formy uvolnění
Účinná látka
Indikace pro použití
Kódy ICD-10
Způsoby použití a dávkování
Kontraindikace
Použití v těhotenství a laktaci
Nadměrná dávka
Nežádoucí účinky
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Datum vypršení platnosti
Podmínky skladování
Zvláštní instrukce
Reference
Výrobce a země původu
Držitel osvědčení o registraci:
Vyrobeno:
Struktura
1 ml
zuklopenthixol dekanoát 200 mg
Pomocné látky: triglyceridy.
1 ml – bezbarvé skleněné ampule (1) – kartonové balení.
Formy uvolnění
- Injekční roztok
- Ampule
- Tablety
- Tablety potahované filmem
- Tablety potahované filmem
Účinná látka
Indikace pro použití
Pro perorální podání: manická fáze maniodepresivní psychózy, mentální retardace kombinovaná s psychomotorickou agitací, agitovaností a jinými poruchami chování; stařecká demence s paranoidními představami, zmatenost, dezorientace, poruchy chování.
Pro intramuskulární podání: počáteční léčba akutních psychóz, manických stavů a chronických psychóz v akutní fázi.
Pro intramuskulární podání depotní formy: udržovací léčba schizofrenie a paranoidní psychózy.
Kódy ICD-10
- F20 Schizofrenie
- F21 Schizotypální porucha
- F22 Chronické poruchy s bludy
- F23 Akutní a přechodné psychotické poruchy
- F25 Schizoafektivní poruchy
- F29 Neorganická psychóza, blíže neurčená
- Manická epizoda F30
- F31 Bipolární afektivní porucha
- F79 Mentální retardace, blíže neurčená
Způsoby použití a dávkování
Dávka, frekvence a délka užívání závisí na indikacích, použité lékové formě a léčebném režimu.
Pro orální podávání může být počáteční dávka 2-20 mg/den; V případě potřeby lze dávku postupně zvyšovat na 75 mg/den nebo více.
Pro intramuskulární podání je jedna dávka 50-150 mg, pokud jsou nutné opakované injekce, interval mezi nimi by měl být 2-3 dny;
Pro intramuskulární aplikaci depotní formy je jednorázová dávka 200-750 mg, frekvence podávání je 1-4 týdny a je dána klinickou situací.
Kontraindikace
Akutní předávkování barbituráty, agonisté opioidních receptorů, akutní intoxikace alkoholem, komatózní stav, přecitlivělost na zuklopenthixol.
Použití v těhotenství a laktaci
Použití během těhotenství a kojení se nedoporučuje.
Zuklopenthixol se v nízkých koncentracích nachází v mateřském mléce.
Nadměrná dávka
Symptomy: Ospalost, hypo- nebo hypertermie, hypotenze, extrapyramidové příznaky, křeče, šok, kóma.
Léčba: Symptomatická a podpůrná. Měla by být přijata opatření k udržení funkce dýchacího a kardiovaskulárního systému. Epinefrin (adrenalin) by se neměl používat, protože: To může vést k následnému poklesu krevního tlaku. Křeče lze zmírnit diazepamem a extrapyramidové příznaky biperiden.
Nežádoucí účinky
Z centrálního nervového systému: závratě, ospalost (zejména při užívání léku ve vysokých dávkách a na začátku léčby), rozvoj extrapyramidových poruch (hlavně na začátku léčby), porucha akomodace; zřídka, s dlouhodobou terapií – tardivní dyskineze.
Z kardiovaskulárního systému: tachykardie, ortostatická hypotenze.
Z trávicího systému: sucho v ústech, zácpa, zřídka – drobné přechodné změny jaterních testů.
Z močového systému: retence moči.
Farmakologický účinek
Antipsychotikum (neuroleptikum), derivát thioxanthenu. Předpokládá se, že antipsychotický účinek zuklopenthixolu je způsoben blokádou dopaminových receptorů v centrálním nervovém systému. Thioxanthenové deriváty mají vysokou afinitu k dopaminovým D1 a D2 receptorům.
Zuklopenthixol vyvolává rychlý, přechodný, na dávce závislý sedativní účinek před rozvojem antipsychotického účinku.
Na rozdíl od zuklopenthixol hydrochloridu má zuklopenthixol acetát delší dobu účinku – 2-3 dny a zuklopenthixol dekanoát je depotní forma a jeho účinek přetrvává 2-4 týdny.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se zuklopenthixol rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Cmax v krevní plazmě je dosaženo po 3-6 hodinách. Biologický T1/2 je asi 24 hodin.
Po intramuskulárním podání ve formě depotní formy je Cmax v krevní plazmě dosaženo po 36 hodinách 3 dny po injekci, hladina je přibližně 1/3 maxima.
Zuklopenthixol je distribuován do celého těla, přičemž vyšší koncentrace je v játrech, plicích, střevech a ledvinách a nižší koncentrace v srdci, slezině, mozku a krvi.
Vd je 20 l/kg. Vazba na plazmatické proteiny je 98 %.
Proniká placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka.
Zuklopenthixol je metabolizován sulfoxidací, N-dealkylací a glukuronidací. Metabolity nemají psychofarmakologickou aktivitu.
Vylučuje se převážně stolicí jako nezměněná látka a N-dealkylovaný metabolit.
Datum vypršení platnosti
Podmínky skladování
Na místě chráněném před světlem, při teplotě do 25°C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Zvláštní instrukce
Zuklopenthixol se nepoužívá u pacientů s intolerancí perorálních neuroleptik nebo u pacientů s Parkinsonovou chorobou.
Používejte se zvláštní opatrností u pacientů s konvulzivním syndromem, chronickou hepatitidou a kardiovaskulárními chorobami.
Při dlouhodobém užívání je nutné pečlivé sledování stavu pacienta.
Je třeba mít na paměti, že při použití neuroleptik je vzácnou, ale možnou komplikací s fatálním koncem rozvoj NMS. V takových případech by mělo být užívání neuroleptik okamžitě ukončeno a měla by být zahájena nouzová symptomatická léčba.
Během léčby zuklopenthixolem by měla být antiparkinsonika předepisována pouze v indikovaných případech a neměla by být používána profylakticky.
Zuklopenthixol by neměl být užíván současně s guanethidinem a jinými látkami s podobným mechanismem účinku.
Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy
Během léčby zuklopenthixolem, zejména na začátku, je nutné se vyhýbat činnostem, které vyžadují vysokou koncentraci a rychlé psychomotorické reakce.
Reference
- Státní registr léčiv;
- Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX);
- Nozologická klasifikace (MKN-10);
- Oficiální pokyny od výrobce.