Clonazepam: návod k použití, recenze lékařů, cena, analogy, dostupnost v moskevských lékárnách

1 tableta obsahuje klonazepamum 2 mg Pomocné látky: bramborový škrob, rýžový škrob, sodná sůl škrobu, želatina, polysorbát 80, laurylsulfát sodný, mastek, stearát hořečnatý, laktóza.

Farmakodynamika

Clonazepam patří do skupiny benzodiazepinů. Droga působí na mnoho struktur centrálního nervového systému, především na limbický systém a hypotalamus, tedy na struktury spojené s regulací emočních funkcí. Stejně jako všechny benzodiazepiny, klonazepam zvyšuje inhibiční účinek GABAergních neuronů v mozkové kůře, hippocampu, mozečku, dřeni a dalších strukturách centrálního nervového systému. Výsledkem toho je snížení aktivity různých skupin neuronů: noradrenergních, cholinergních, dopaminergních a serotonergních. Byla objevena existence vazebných míst specifických pro benzodiazepiny, jedná se o proteinové slizniční struktury, které jsou spojeny s komplexem sestávajícím z GABA-A receptoru a kanálu pro příchozí proudy chloridových iontů. Účinek klonazepamu může spočívat ve změně “citlivosti” GABAergního receptoru, zvyšuje afinitu tohoto receptoru ke kyselině gama-aminomáselné (GABA) a je endogenním inhibičním neurotransmiterem. Důsledkem aktivace benzodiazepinového receptoru nebo GABA-A je zvýšení přílivu chloridových iontů do neuronu kanálem pro příchozí proudy chloridových iontů. To vede k hyperpolarizaci buněčné membrány, což má za následek zpomalení funkce neuronů (tzv. uvolnění neurotransmiteru). Klinicky má klonazepam antikonvulzivní, sedativní účinek, odstraňuje úzkostné syndromy, snižuje napětí kosterního svalstva a má menší hypnotický účinek. Klonazepam zvyšuje práh záchvatů a zabraňuje výskytu generalizovaných záchvatů. Zmírňuje průběh celkových i fokálních epileptických záchvatů.

Farmakokinetika

Klonazepam se po perorálním podání dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu s biologickou dostupností přibližně 92 %. Po užití jedné dávky léku (2 mg) je maximální koncentrace v krevním séru dosaženo po 1–4 hodinách. Klonazepam se z 00 % váže na krevní bílkoviny. Lék proniká hematoencefalickou a placentární bariérou a proniká do mateřského mléka. Klonazepam je metabolizován v játrech na neaktivní metabolity. Poločas rozpadu je 85–20 hodin. Klonazepam se vylučuje z těla primárně močí jako metabolity. Asi 40 % podané dávky léčiva se vyloučí ledvinami v nezměněné podobě.

Indikace

• Všechny formy epilepsie u dospělých a dětí (hlavně akinetické, myoklonické, generalizované submaximální ataky, časové a fokální)
• fokální epileptické záchvaty jednoduché a složité;
• sekundární jednoduché útoky;
• drobné záchvaty (petit mal), včetně atypických;
• primární a sekundární tonicko-klonické záchvaty (grand mal)
• záchvaty myoklonických a klonických záchvatů a jiné stavy motorické excitace;
• Lennox-Gastautův syndrom
• syndrom paroxysmálního strachu, stav strachu, fobie (agorafobie) – kromě pacientů do 18 let.

Kontraindikace

• Hypersenzitivita na benzodiazepiny nebo na kteroukoli složku léčiva
• centrální respirační poruchy a respirační selhání různého původu, syndrom spánkové apnoe,
• poruchy vědomí;
• glaukom;
• myasthenia gravis;
• těžké selhání jater a ledvin
• laktace.

Dávkování a podávání

Dávka se volí individuálně a závisí na reakci pacienta na užívání léku. Léčba by měla být zahájena malými dávkami (0,5 mg), které se postupně zvyšují (od 0,5 do 1 mg každé 3 dny), dokud není dosaženo vhodného terapeutického účinku nebo maximální denní dávky. Léčba tímto lékem by neměla být náhle ukončena. Doporučuje se postupné snižování dávkování i po krátkodobém užívání. Náhlé vysazení Clonazepamu může vyvolat epileptické záchvaty.

epilepsie

Počáteční denní dávka by neměla překročit 1 mg. Udržovací dávka se nastavuje individuálně pro každého pacienta v závislosti na terapeutickém účinku.

Obvyklá denní dávka pro dospělé je 4-8 mg, dosaženo během 2-4 týdnů léčby. Lék by měl být užíván 3 nebo 4krát denně ve stejných intervalech. Pokud není možné použít stejné dávky, měla by se před spaním užít větší dávka. Po dosažení účinné udržovací dávky lze lék užít jednou před spaním.

Maximální denní udržovací dávka by neměla překročit 20 mg.

Vzhledem k nemožnosti přesného dávkování (rozbití tablety) se použití v pediatrické praxi nedoporučuje.

Syndrom paroxysmálního strachu

Počáteční dávka Clonazepamu je 0,25 mg dvakrát denně. Cílová dávka léku pro většinu dospělých je 2 mg denně ve 1 dávkách, které lze užívat každé 2 dny. Denní dávka by neměla překročit 3 mg, protože v provedených studiích zvýšení dávky nezaznamenalo zvýšení účinnosti léku, zatímco bylo pozorováno více vedlejších účinků. U některých pacientů však může být účinné zvýšení denní dávky na 1 mg; v tomto případě by měla být dávka zvýšena o 4 až 0,125 mg 0,25krát denně každé 2 dny.

Ke snížení ospalosti během dne lze lék užívat v jedné dávce před spaním.

Bezpečnost a účinnost Clonazepamu u dětí mladších 18 let se syndromem paroxysmální úzkosti nebyla stanovena.

Léčba pacientů s poruchou funkce ledvin a jater

Klonazepam je metabolizován v játrech a eliminován ledvinami jako metabolity. Vzhledem k tomu, že se lék může akumulovat, měl by být předepisován s opatrností pacientům s poruchou funkce ledvin a jater a předepisovat jej v menších dávkách.

Léčba starších pacientů (nad 65 let)

Starší pacienti jsou citlivější na léky ovlivňující centrální nervový systém, proto lékař individuálně vybere pro každého pacienta účinnou dávku, která eliminuje patologické příznaky. Obvyklá denní dávka by neměla překročit 0,5 mg.

Pacienti s chronickými respiračními onemocněními

Lék může způsobit hypersekreci sliznice dýchacích cest a potlačit dechové centrum, zvýšit poruchy plicní ventilace a respirační selhání. Při léčbě takových pacientů klonazepamem by je proto měl lékař pečlivě sledovat a v případě zhoršení respiračního selhání lék vysadit.

Upozornění, sledování terapie

• Užívání benzodiazepinů může způsobit psychické i fyzické závislostí . Riziko rozvoje závislosti se zvyšuje se zvyšující se dávkou a délkou léčby. Zvláště náchylní jsou k tomu pacienti s alkoholismem nebo podobnými nemocemi v anamnéze.
• Náhlé přerušení dlouhodobé léčby Clonazepamem může způsobit abstinenční syndrom : pocit strachu, zvýšené pocení a napětí, motorická neklid, úzkost, poruchy spánku, bolesti hlavy a svalů, pocit únavy, dezorientace, podrážděnost
• Dlouhodobé užívání Clonazepamu vede postupně v důsledku vývoje k oslabení jeho účinku tolerance , která je pozorována u přibližně 1/3 pacientů, kteří jsou léčeni Clonazepamem po dobu 3-6 měsíců;
• Clonazepam by měl být podáván s opatrností pacientům s renální a jaterní insuficiencí, chronickým srdečním onemocněním a starším osobám;
• lék by měl být používán s opatrností při léčbě pacientů s ataxií mozečku a míchy, po abúzu alkoholu nebo po užití zvýšené dávky jakýchkoli léků,
• Clonazepam by měl být předepisován se zvláštní opatrností a podle velmi vyvážených indikací pacientům s alkoholismem a podobnými nemocemi (drogová závislost atd.) v anamnéze
• U dětí může užívání Clonazepamu způsobit nadměrnou sekreci slin a sekretů v dýchacím traktu, proto je třeba sledovat průchodnost dýchacích cest.
• pacienti s depresivními stavy a anamnézou sebevražedných pokusů by měli být při používání Clonazepamu pod neustálým dohledem;
• Je třeba pamatovat na možnou interakci Clonazepamu s léky ovlivňujícími centrální nervový systém a individuálně volit dávky pro dosažení optimálního účinku;
• Klonazepam má pozitivní vliv na poruchy nálady u pacientů s epilepsií, ale v některých případech paradoxní záchvaty agrese, podrážděnosti, zvýšené nervové vzrušení, nepřátelství, pocit strachu, poruchy spánku, noční můry, halucinace, psychotické příznaky nebo epileptické záchvaty než ty u pacienta jsou pozorovány dříve. V takových případech by měly být ověřeny indikace pro další použití léku.
• Během dlouhodobé léčby Clonazepamem by měla být pravidelně monitorována morfologie periferní krve a jaterní funkce.

U některých pacientů s jaterní porfyrií může klonazepam vyvolat záchvaty.

Během léčby klonazepamem je zakázáno konzumovat jakékoli alkoholické nápoje z důvodu možnosti záchvatů.

Použití v průběhu březosti a laktace

Předběžné klinické studie a epidemiologické údaje naznačují teratogenní účinek léku. Užívání Clonazepamu těhotnými ženami je povoleno pouze v případech krajní nutnosti, kdy je užívání odpovídajícího analogu nemožné nebo kontraindikováno. Užívání léku ve velkých dávkách ve třetím trimestru těhotenství nebo před porodem může vést k poruchám srdečního rytmu, respiračních funkcí u plodu a novorozence a také k poruše sacího reflexu. Příznaky drogové závislosti byly pozorovány u dětí a abstinenční příznaky u novorozenců bezprostředně po narození, jejichž matky pokračovaly v užívání benzodiazepinů během pozdního těhotenství.

Během laktace by se nemělo kojit. Pokud je nutné užívat lék, kojení by mělo být přerušeno.

Vliv na schopnost řídit vozidla a udržovat stroje

Klonazepam, stejně jako ostatní benzodiazepiny, ovlivňuje rychlost reakce v závislosti na dávce a individuální citlivosti. Při používání Clonazepamu a několik dní po ukončení léčby byste neměli řídit vozidla ani obsluhovat mechanická zařízení.

Nežádoucí účinky

Nejběžnější vedlejší účinky léčby Clonazepamem jsou: centrálního nervového systému : pocit únavy, svalová slabost, zhoršená koordinace pohybů, závratě, ataxie, zvýšená citlivost na světlo. Tyto příznaky jsou často dočasné a spontánně odezní při pokračující léčbě nebo při snížení dávky léku.

Se zvyšujícími se dávkami léku se může zvyšovat snížená koncentrace, poruchy spánku, zmatenost, dezorientace, retrográdní amnézie, poruchy chování a deprese.

Je důležité si uvědomit, že zhoršení paměti a deprese mohou být způsobeny jak léčbou, tak symptomem základního onemocnění.

Při dlouhodobé terapii nebo léčbě vysokými dávkami léku se může objevit reverzní nezřetelná a pomalá řeč, oslabení motorické koordinace, poruchy vidění v podobě dvojitého vidění a nystagmu.

zažívacího traktu : dyspeptické příznaky, patologické ukazatele funkce jater (ve výjimečných případech).

Kůže: kopřivka, ekzém, vypadávání vlasů, poruchy pigmentace.

Genitourinární systém: snížené libido, impotence, předčasný výskyt sekundárních pohlavních znaků (ve výjimečných případech), inkontinence moči.

Dýchací systém: zřídka – deprese dýchacího centra (při současném užívání jiných léků, které potlačují dýchací centrum).

Alergické reakce: příznaky přecitlivělosti – angioedém, anafylaktické příznaky (ve výjimečných případech).

Užívání benzodiazepinů může způsobit obojí psychická a fyzická závislost na drogách . Vznik závislosti souvisí s dávkou a délkou léčby. K tomuto stavu jsou zvláště náchylní pacienti s anamnézou alkoholismu nebo jiných závislostí.

Náhlé vysazení Clonazepamu po dlouhodobém užívání může způsobit abstinenční syndrom – pocit strachu, zvýšené pocení, motorická neklid, úzkost, poruchy spánku, bolesti hlavy a svalů, napětí, pocit únavy, dezorientace, podrážděnost.

Existuje riziko rozvoje záchvatu nebo epileptického záchvatu. V extrémních případech se objevují poruchy smyslu pro realitu, vnímání vlastní osobnosti, zvýšená citlivost na světlo, zvuk a dotek, parestézie končetin, halucinace. Abstinenční příznaky se obvykle objevují, když je léčba náhle ukončena. Proto k vysazení léku by měla být dávka postupně snižována.

Vzácně se mohou objevit poruchy řeči, snížená schopnost učení, emoční labilita, snížené libido, dezorientace, zácpa, bolesti břicha, snížená chuť k jídlu, kožní alergické reakce, bolesti svalů, menstruační nepravidelnosti, časté močení, snížení počtu bílých krvinek, červených krvinek, počtu krevních destiček dojde k přechodnému zvýšení koncentrace transamináz a alkalické fosfatázy v krvi.

Kromě toho může existovat paradoxní reakce – psychomotorická agitovanost, nespavost.

Nadměrná dávka

• Mezi příznaky předávkování, které závisí na věku, tělesné hmotnosti a individuální citlivosti pacienta, patří zvýšená ospalost a svalová slabost. V takových případech by měla být provedena symptomatická léčba, je-li to nutné, při zajištění průchodnosti dýchacích cest. Výplach žaludku je účinný, pokud se provádí bezprostředně po předávkování.
• Mezi příznaky otravy patří ospalost, omračující stav vedoucí ke zmatenosti, strnulost až kóma s doprovodnými dýchacími potížemi a vaskulárním kolapsem. Popsané příznaky otravy se vyskytují vzácně – při současném užívání jiných léků podobných Clonazepamu nebo požití alkoholu. To je třeba vzít v úvahu při podezření na sebevražedné pokusy a tito pacienti by měli být léčeni v nemocnici.

V případě otravy lékem Clonazepam je nutné přijmout opatření směřující k rychlému vyloučení dosud nevstřebaného léku z těla nebo ke snížení jeho vstřebávání z trávicího traktu (zvracení, výplach žaludku, požití aktivního uhlí). – pokud je pacient při vědomí).

Symptomatická léčba spočívá ve sledování stavu dýchání, srdeční frekvence, krevního tlaku a v případě potřeby katetrizaci pro vhodnou infuzní terapii.

Specifickým antidotem je flumazenil (antagonista benzodiazepinových receptorů), který se podává intravenózně.

Flumazenil je kontraindikován u pacientů užívajících Clonazepam po dlouhou dobu. Přestože má tento lék slabý antikonvulzivní účinek, náhlé vysazení benzodiazepinů může vyvolat záchvaty.

V případě akutní otravy Clonazepamem není použití dialýzy účinné.

Interakce

Alkohol Bez ohledu na léčbu může způsobit epileptické záchvaty. Při současném užívání s Clonazepamem existuje riziko neočekávaných příznaků a snížení účinnosti Clonazepamu. Současné užívání léku s další antikonvulziva látky (zejména s hydantoinem nebo fenobarbitalem) mohou vést ke zvýšeným vedlejším účinkům.

S antiepileptika valproát sodný Byl pozorován epileptický stav typu bezvědomých záchvatů.

Inhibitory jaterních enzymů (cimetidin aj.) zpomalují biologickou transformaci klonazepamu a dalších benzodiazepinů a mohou zesilovat jejich účinky.

Induktory jaterních enzymů (rifampicin aj.) urychlují biologickou přeměnu klonazepamu a dalších benzodiazepinů a mohou oslabit jejich účinek.

Současné podávání Clonazepamu s fenytoin nebo primidon může v některých případech zvýšit koncentraci těchto léků v krevním séru.

Současné užívání Clonazepamu с jiné centrálně působící léky (například u PSP, anestetik, hypnotik, léků na změnu nálady, myorelaxancií) vede ke zvýšení účinku všech léků (zejména při přítomnosti alkoholu v těle).

Podmínky ukládání

Skladujte při teplotě do 25°C.

Chraňte před světlem.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Složení 1ml:
účinná látka: klonazepam 0,5 mg
Pomocné látky: bramborový škrob, želatina, oranžová žluť E-110, mastek, magnesium-stearát, sodná sůl karboxymethylškrobu, laktóza.
účinná látka: klonazepam 2 mg
Pomocné látky: bramborový škrob, želatina, laurylsulfát sodný, mastek, stearát hořečnatý, sodná sůl glykolátu škrobu, tween, rýžový škrob, laktóza

Popis:

0,5 mg tablety :
Kulaté, biploché tablety s pevnými okraji, bez prasklin, světle oranžové barvy s křížovou rýhou rozdělující tabletu na 4 části.
2 mg tablety :
Tablety bílé až světle krémové barvy, prakticky bez zápachu, kulaté, ploché na obou stranách, s celými okraji, bez prasklin, s křížovým nebezpečím rozdělující tabletu na 4 části.

Farmakoterapeutická skupina:

ATX kód:

Indikace pro použití

• epilepsie u dětí a dospělých (hlavně akinetické, myoklonické, generalizované submaximální záchvaty, temporální a fokální záchvaty).
• paroxysmální syndromy strachu, stavy strachu u fobií, např. agorafobie (nepoužívat u pacientů mladších 18 let).
• stavy psychomotorické agitace na pozadí reaktivních psychóz.

Kontraindikace

• přecitlivělost na benzodiazepiny;
• centrální respirační selhání a těžké respirační selhání bez ohledu na příčinu;
• glaukom s uzavřeným úhlem;
• myasthenia gravis;
• narušené vědomí;
• výrazná jaterní dysfunkce.

Použití během těhotenství a kojení

Užívání léku během těhotenství je povoleno pouze v situacích, kdy je jeho použití u matky absolutně indikováno a použití bezpečnějšího alternativního léku je nemožné nebo kontraindikováno.
Během léčby klonazepamem je třeba se vyhnout kojení.

Dávkování a podávání

Dávkování a délka léčby jsou přísně předepsány lékařem.
Léčba by měla být zahájena nízkými dávkami, které by se měly postupně zvyšovat, dokud se nedosáhne příslušného terapeutického účinku.
S epilepsií
Взрослые : počáteční dávka je 1,5 mg/den rozdělená do tří dávek. Dávka by měla být postupně zvyšována o 0,5-1 mg každé 3 dny. Udržovací dávka se nastavuje individuálně pro každého pacienta v závislosti na terapeutickém účinku (obvykle 4-8 mg/den ve 3-4 dávkách). Maximální denní dávka je 20 mg.
Děti : počáteční dávka – 1 mg/den (2krát 0,5 mg). Dávku lze postupně zvyšovat o 0,5 mg každé 3 dny, dokud není dosaženo uspokojivého terapeutického účinku. Udržovací denní dávka je:
pro kojence do 1 roku – 0,5-1 mg
pro děti od 1 roku do 5 let – 1-3 mg
pro děti ve věku 5-12 let – 3-6 mg
Maximální denní dávka pro děti je 0,2 mg/kg tělesné hmotnosti/den.
Při syndromu paroxysmálního strachu
Dospělí: Průměrná použitá dávka je 1 mg/den. Maximální denní dávka je 4 mg/den.
Děti: Bezpečnost a účinnost klonazepamu u dětí mladších 18 let se syndromem paroxysmální úzkosti nebyla stanovena.
Starší pacienti (nad 65 let): Při používání klonazepamu je třeba postupovat opatrně. Snížení dávky se doporučuje zejména u pacientů s poruchou rovnováhy a sníženými motorickými schopnostmi.
Pacienti s poruchou funkce ledvin a jater: Při používání klonazepamu je třeba postupovat opatrně. Může být nutné snížit dávku léku.
Pacienti s chronickými respiračními chorobami: klonazepam může způsobit zvýšenou sekreci slin. Z tohoto důvodu a také kvůli tlumivému účinku na dýchací funkce je třeba při užívání léku postupovat opatrně.
Lék nelze přestat užívat náhle; vždy je nutné postupné snižování dávkování pod dohledem lékaře. Náhlé vysazení léku může způsobit poruchy spánku, poruchy nálady a dokonce i duševní poruchy. Zvláště nebezpečné je náhlé ukončení dlouhodobé terapie nebo terapie vyžadující vysoké dávky léku. Abstinenční příznaky jsou pak výraznější. Dlouhodobé užívání vede k postupnému slábnutí účinku drogy v důsledku rozvoje tolerance. Během dlouhodobé léčby klonazepamem se doporučují pravidelné krevní a jaterní testy.
Během léčby klonazepamem a 3 dny po jejím ukončení byste neměli požívat žádné alkoholické nápoje.

Interakce s jinými léky
Tlumivý účinek klonazepamu na centrální nervový systém zesilují všechny léky s podobným účinkem: léky na spaní (např. barbituráty), léky centrálního účinku snižující krevní tlak, neuroleptika, antidepresiva, antikonvulziva, narkotická analgetika. Ethylalkohol má podobný účinek. Konzumace alkoholu během léčby klonazepamem může kromě kumulativního tlumivého účinku na centrální nervový systém vyvolat paradoxní reakce: psychomotorickou agitaci, agresivní chování nebo stav patologické intoxikace. Patologická intoxikace nezávisí na druhu a množství požitého alkoholu.
Lék potencuje účinek látek, které snižují tonus kosterního svalstva.
Kouření tabáku může snížit účinky klonazepamu.

Nežádoucí účinek

• Časté nežádoucí účinky klonazepamu během léčby mohou zahrnovat: ospalost, závratě, zhoršenou koordinaci pohybů, pocit únavy, únavu.
• Dále se mohou objevit: poruchy paměti, zvýšená nervová dráždivost, deprese, příznaky katarálního zánětu horních cest dýchacích, zvýšená sekrece slin
• Vzácně se mohou vyskytnout: poruchy řeči, snížená schopnost učit se, emoční labilita, snížené libido, dezorientace, zácpa, bolesti břicha, snížená chuť k jídlu, kožní alergické reakce, bolesti svalů, menstruační nepravidelnosti u žen, časté močení, poruchy zraku, snížený počet erytrocyty, leukocyty a krevní destičky v krvi, přechodné zvýšení koncentrace transamináz (ALT, AspAT) a alkalické fosfatázy v krvi; paradoxní reakce: psychomotorická agitace, nespavost. Pokud dojde k paradoxní reakci, musí být léčba okamžitě ukončena.

Systematické užívání léku po mnoho týdnů může vést k rozvoji lékové závislosti a výskytu abstinenčních příznaků v případě náhlého vysazení léku.
Během léčby klonazepamem a 3 dny po jejím ukončení nemůžete řídit vozidla ani obsluhovat pohyblivá mechanická zařízení.

Nadměrná dávka

Příznaky, které se mohou objevit v důsledku předávkování klonazepamem, zahrnují ospalost, dezorientaci, nezřetelnou řeč a v závažných případech ztrátu vědomí a kóma. Užívání klonazepamu s jinými léky, které tlumí centrální nervový systém, nebo s alkoholem může být život ohrožující.
Při akutní otravě je nutné vyvolat zvracení a vypláchnout žaludek. Léčba předávkování klonazepamem je primárně symptomatická. Jde především o sledování základních životních funkcí organismu (dýchání, puls, krevní tlak). Specifickým antidotem je flumazenil (antagonista benzodiazepinových receptorů).

Forma vydání

Tablety 0,5 mg:
30 tablet v blistru vyrobeném z oranžové PVC/Al fólie. Jeden blistr spolu s návodem k použití je umístěn v kartonové krabici.
Tablety 2 mg:
30 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a hliníkové fólie. Blistr spolu s návodem k použití je umístěn v kartonové krabici.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25°C. Chraňte před světlem a vlhkostí.
Držte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

Roky 3.
Po uplynutí doby použitelnosti by se lék neměl používat.

Prázdninové podmínky

Na lékařský předpis.

Производитель

Tarchominsky farmaceutický závod “POL FA” akciová společnost
ulice. A. Fleming 2 03-176 Varšava Polsko

Stížnosti spotřebitelů zasílejte na adresu zastoupení

Zastoupení v Ruské federaci:

121248, Moskva, Kutuzovsky Prospect, 13, kancelář 141.

Clonazepam – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete koupit Clonazepam v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků: