Clindamycinové čípky. Recenze, návod k použití, levnější analogy, kde koupit, cena

účinná látka: klindamycin 1 tobolka obsahuje klindamycin hydrochlorid v přepočtu na klindamycin 0,15 g (150 mg)
Pomocné látky: stearát vápenatý, laktóza, koloidní oxid křemičitý, methylparaben sodný (E 219), propylparaben sodný (E 217), želatina, oxid titaničitý (E 171), tartrazin (E 102), erythrosin (E 127), brilantní modř, amarant (E 123).

Dávková forma

Základní fyzikální a chemické vlastnosti:

Tvrdé želatinové tobolky s růžovým uzávěrem a tělem, obsah tobolek je bílý prášek.

Farmakologická skupina

Antibakteriální látky pro systémové použití. Linkosamidy. klindamycin. ATX kód J01F F01.

Farmakologické vlastnosti

Mechanismus působení. Mechanismus účinku klindamycinu je založen na inhibici biosyntézy proteinů vazbou na 50S podjednotku bakteriálního ribozomu, což ve většině případů vede k bakteriostatickému účinku.

Farmakokinetický/farmakodynamický vztah. Účinnost bude významně záviset na době, během které hladina látky překročí minimální inhibiční koncentraci (MIC) pro kauzativní patogen.

Mechanismus rozvoje rezistence. Vývoj rezistence na klindamycin může být založen na níže uvedených mechanismech. Rezistence u stafylokoků a streptokoků bude primárně důsledkem zvýšené integrace methylových skupin do 23S rRNA (tzv. konstitutivní MLSB rezistence), která významně snižuje vazebnou afinitu klindamycinu k ribozomům. Většina methicilin-rezistentních kmenů S. aureus (MRSA) má konstitutivní MLSB fenotyp, a jsou proto rezistentní na klindamycin. Infekce způsobené stafylokoky rezistentními na makrolidy by proto neměly být léčeny klindamycinem, i když byla prokázána in vitro citlivost kvůli riziku selekce během léčby na mutantní kmeny s konstitutivní MLSB rezistencí.

Kmeny s konstitutivní MLSB rezistencí vykazují úplnou zkříženou rezistenci mezi klindamycinem a linkomycinem, makrolidy (např. azithromycin, klarithromycin, erythromycin, roxithromycin, spiramycin) a streptogramin B.

Resorpce, distribuce a vazba na proteiny.

Rozdíl mezi použitými deriváty klindamycinu je pouze v době absorpce a rozkladu esteru. Poté je klindamycin přítomen v těle jako volná báze (aktivní forma). Jeho estery by měly být považovány za prekurzory drogy.

Po perorálním podání jsou klindamycin-hydrochlorid a klindamycin-2-palmitát-hydrochlorid rychle a téměř úplně absorbovány z gastrointestinálního traktu. Současný příjem potravy poněkud zpomaluje vstřebávání. Při použití nalačno je maximální koncentrace v krevním séru dosaženo po 45-60 minutách a při použití po jídle – přibližně po 2 hodinách. Po perorálním podání jedné dávky 00 mg nebo 150 mg se koncentrace pohybují v rozmezí od 300 do 1,9 mcg/ml a 3,9 až 2,8 mcg/ml (podání nalačno).

Vazba klindamycinu na plazmatické proteiny závisí na jeho koncentraci a v terapeutickém rozmezí se pohybuje od 60 % do 94 %.

Klindamycin snadno proniká do tkání, prochází placentární bariérou a dostává se do mateřského mléka. Difuze do subarachnoidálního prostoru je nedostatečná i při přítomnosti zánětu mozkových blan. Vysoké koncentrace se dosahují v kostní tkáni.

Metabolismus a vylučování.

Klindamycin je primárně metabolizován v játrech. Některé metabolity jsou mikrobiologicky aktivní. Léky, které působí jako induktory jaterních enzymů, snižují průměrný retenční čas klindamycinu v těle.

Clindamycin je vylučován přibližně 2/3 stolicí a 1/3 močí.

Sérový poločas klindamycinu je přibližně 3:00 u dospělých a přibližně 2:00 u dětí. V případě poruchy funkce ledvin a středně těžké nebo těžké jaterní insuficience se poločas prodlužuje.

Klindamycin se neodstraní dialýzou.

Indikace

Akutní a chronické bakteriální infekce způsobené mikroorganismy citlivými na klindamycin, zejména:

• infekce kostí a kloubů
• ušní, nosní a krční infekce
• Infekce zubů a čelistí
• infekce dolních cest dýchacích
• pánevní a břišní infekce
• infekce ženských pohlavních orgánů
• infekce kůže a měkkých tkání
• spála.

V závažných klinických případech by měla být léčba nejprve provedena léky obsahujícími klindamycin a pomalu vstříknuty do krevní cévy (injekcí).

Kontraindikace

Clindamycin-M by neměl být podáván pacientům se známou citlivostí na klindamycin, linkomycin nebo jakoukoli jinou složku léku.

Clindamycin-M není vhodný k léčbě meningitidy, protože dosažená koncentrace antibiotika v mozkomíšním moku je příliš nízká.

Obvykle není léková forma, jako jsou kapsle, vhodná pro použití dětmi mladšími 6 let.

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Pokud je to možné, Clindamycin-M by neměl být kombinován s erythromycinem, protože in vitro byl pozorován antagonistický účinek na antibakteriální aktivitu.

Patogenní mikroorganismy vykazují zkříženou rezistenci ke klindamycinu a linkomycinu.

Vzhledem k inherentním vlastnostem Clindamycinu-M při blokování nervosvalového přenosu může zvýšit účinek myorelaxancií (například éter, tubokurarin, pankuroniumhalogenid). To může vést k neočekávaným život ohrožujícím situacím během operací. Proto by měl být Clindamycin-M používán s opatrností u pacientů užívajících výše uvedená léčiva.

Při současném použití s ​​Clindamycinem-M je spolehlivost antikoncepčního účinku perorálních kontraceptiv sporná. Proto by se během léčby Clindamycinem-M měly navíc používat další metody antikoncepce.

Antagonisté vitaminu K: U pacientů užívajících klindamycin v kombinaci s antagonisty vitaminu K (např. warfarin, acenokumarol a fluindion) byly hlášeny zvýšené výsledky koagulačních testů (protrombinový čas/mezinárodní normalizovaný poměr) a/nebo krvácení. Proto by tito pacienti měli mít pravidelně monitorovány výsledky koagulačních testů.

Funkce aplikace

Clindamycin-M by měl být používán s opatrností u následujících kategorií pacientů:

• s poruchou funkce jater
• s poruchami nervosvalového přenosu (myasthenia gravis, Parkinsonova choroba)
• s anamnézou gastrointestinálních onemocnění (např. zánětlivé onemocnění střev)
• s atopií
• s alergiemi a astmatem.

Poznámka: Clindamycin-M by se neměl používat u pacientů s akutními infekcemi dýchacích cest, pokud jsou způsobeny viry. Clindamycin-M není vhodný k léčbě meningitidy, protože dosažené koncentrace antibiotika v mozkomíšním moku jsou příliš nízké.

Během dlouhodobé léčby (více než 10 dnů) by měl být v pravidelných intervalech kontrolován klinický krevní obraz a funkce jater a ledvin.

Dlouhodobé a opakované užívání Clindamycinu-M může vést k rozvoji superinfekce nebo kolonizaci kůže a sliznic rezistentními mikroorganismy nebo kvasinkovými plísněmi.

Průjem spojený s Clostridium difficile (CDAD) se závažností od mírného průjmu po fatální kolitidu byl hlášen při použití téměř všech antibakteriálních látek, včetně klindamycinu. Antibakteriální léčba narušuje normální flóru tlustého střeva, což vede k přemnožení C. difficile.

C. difficile produkuje toxiny A a B, podporuje rozvoj CDAD a je primární příčinou „kolitidy spojené s antibiotiky“. Kmeny C. difficile produkující hypertoxin způsobují zvýšenou morbiditu a mortalitu, protože tyto infekce mohou být rezistentní na antimikrobiální terapii a vyžadují kolektomii.

Možnost CDAD by měla být zvážena u všech pacientů s průjmem v důsledku užívání antibiotik. Je nutná pečlivá anamnéza, protože bylo hlášeno, že CDAD se vyvíjí až dva měsíce po použití antibakteriálních látek. Může dojít k progresi do kolitidy, včetně pseudomembranózní kolitidy, jejíž závažnost se může pohybovat od mírné až po fatální.

Pokud je diagnostikován nebo je-li podezření na průjem související s antibiotiky nebo kolitida související s antibiotiky, je třeba vysadit antibakteriální látky, včetně klindamycinu, a zahájit vhodná terapeutická opatření. Léky, které tlumí peristaltiku, jsou v této situaci kontraindikovány.

V případech středně těžké až těžké pseudomembranózní kolitidy je třeba zvážit náhradu tekutin a elektrolytů, suplementaci proteinů a antibakteriální látky klinicky účinné při léčbě kolitidy související s Clostridium difficile.

Pokud je léčba prodloužena, je třeba provést jaterní a ledvinové testy.

Někdy je léčba lékem možnou alternativou v případě alergie na penicilin (přecitlivělost na penicilin). Zkřížená alergie mezi klindamycinem a penicilinem není známa a neočekává se, že by se vyskytla kvůli strukturálním rozdílům mezi těmito látkami. V ojedinělých případech však byly hlášeny anafylaktické reakce (přecitlivělost) na klindamycin u jedinců, kteří již měli alergii na penicilin. To je třeba vzít v úvahu při použití klindamycinu k léčbě pacientů s alergií na penicilin.

Clindamycin-M obsahuje 121 mg monohydrátu laktosy v 1 tobolce. Při použití léku podle pokynů dostane pacient až 484 mg laktózy. To odpovídá celkovému množství laktózy obsažené ve 4 kapslích Clindamycinu-M. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným deficitem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by Clindamycin-M neměli užívat.

Použití během těhotenství a kojení

Použití během těhotenství.

Výsledky velké studie těhotných žen, které užívaly klindamycin během prvního trimestru těhotenství (přibližně 650 novorozenců bylo vystaveno klindamycinu), neprokázaly zvýšený výskyt vrozených vad u novorozenců. Dostupné údaje o bezpečnosti užívání klindamycinu během těhotenství jsou však nedostatečné.

Výsledky experimentálních studií na zvířatech nenaznačují přímé nebo nepřímé škodlivé účinky na těhotenství, embryonální/fetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj.

Clindamycin prochází placentou. Předpokládá se, že v těle plodu je dosaženo terapeutické účinné koncentrace. Při užívání léku během těhotenství je třeba pečlivě zvážit přínosy a možná rizika spojená s léčbou.

Používejte během kojení.

Klindamycin přechází do mateřského mléka. U kojených novorozenců proto nelze vyloučit rozvoj senzibilizace, průjmu a osídlení sliznic kvasinkovými plísněmi. Vzhledem k riziku rozvoje závažných nežádoucích účinků u kojených dětí by klindamycin neměly užívat kojící ženy.

Studie na zvířatech neprokázaly žádné známky poškození reprodukce. Neexistují žádné údaje o účincích klindamycinu na lidskou reprodukční funkci.

Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo ovládání jiných mechanismů

Clindamycin má mírný nebo střední vliv na schopnost řídit vozidla nebo obsluhovat stroje. Některé nežádoucí účinky (zejména závratě, ospalost, viz bod „Nežádoucí účinky“) mohou ovlivnit schopnost koncentrace a rychlost reakce, takže mohou ovlivnit schopnost řídit vozidla nebo obsluhovat stroje.

Dávkování a podávání

Clindamycin-M se má užívat s dostatečným množstvím tekutiny (alespoň 1 velká sklenice vody), aby se předešlo možnému podráždění jícnu.

Pokud je podezření na infekci beta-hemolytickým streptokokem nebo pokud se objeví známky beta-hemolytického streptokoka, léčba by měla pokračovat alespoň 10 dní.

V závislosti na místě a závažnosti infekce by dospělí a děti starší 14 let měli užívat 4–12 tobolek denně (odpovídá 0,6–1,8 g klindamycinu).

Denní dávka je rozdělena do 4 dávek.

Pro zajištění vysokých dávek existují i ​​léky s vysokým obsahem účinné látky.

Onemocnění jater. U pacientů se středně těžkým až těžkým onemocněním jater je poločas klindamycinu prodloužen. Obvykle, pokud se používá každých 8:00, je třeba dávky snížit. U pacientů s těžkou poruchou funkce jater by však měly být sledovány hladiny klindamycinu v plazmě. V závislosti na získaných výsledcích může být možné snížit dávku nebo prodloužit intervaly mezi dávkami.

Onemocnění ledvin. Při onemocnění ledvin je poločas klindamycinu prodloužen, ale v případech mírného až středně těžkého poškození ledvin je třeba dávku snížit. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin nebo anurií by však měly být plazmatické hladiny klindamycinu monitorovány. V závislosti na těchto měřeních může být možné snížit dávku nebo alternativně prodloužit intervaly mezi dávkami na 8 nebo dokonce 12 hodin.

Hemodialýza. Klindamycin není odstraněn hemodialýzou. Proto není nutná žádná další dávka před nebo po hemodialýze.

Tato léková forma je určena pro děti od 6 let.

V závislosti na lokalizaci a závažnosti infekce by děti do 14 let měly dostávat 8-25 mg klindamycinu na kilogram tělesné hmotnosti a den, viz tabulka 3.