Clindacin – mechanismus účinku, způsob použití v gynekologii, dávkování, kontraindikace a recenze

Informace o lécích na předpis jsou určeny pouze pro odborné použití. Pacienti by neměli používat pokyny jako plán samoléčby. Před použitím se poraďte se svým lékařem.

Certifikáty

Klinická a farmakologická skupina
Aktivní složky
Forma uvolnění, složení a balení
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Nadměrná dávka
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Podmínky dovolené z lékáren
Podmínky ukládání
Klinická a farmakologická skupina
Aktivní složky
Forma uvolnění, složení a balení
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Nadměrná dávka
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Podmínky dovolené z lékáren
Podmínky ukládání

Klinická a farmakologická skupina

Lék s antibakteriálním a antifungálním účinkem pro lokální použití v gynekologii

Aktivní složky

– klindamycin
– butokonazol nitrát (butokonazol)

Forma uvolnění, složení a balení

Vaginální krém
od téměř bílé po bílou s šedavým nádechem, se specifickým zápachem.

Pomocné látky: konzervant Euxyl PE 9010 (fenoxyethanol 90%, ethylhexylglycerol 10%) – 0.5 g, což odpovídá 0.45 g fenoxyethanolu, propylenglykol – 5 g, isopropylmyristát – 8 g, makrogol-cetostearát (makrogol-earylether)cettearát 20 g, cetostearylalkohol [cetylalkohol 2%, stearylalkohol 60%] – 40 g, hydroxypropyldiškrobfosfát – 6 g, hydroxid sodný – 8 g, čištěná voda – do 0.26 g.

6 g – hliníkové tuby (1) kompletní s 1 aplikátorem – kartonové balení.
20 g – hliníkové tuby (1) kompletní se 3 aplikátory – kartonové balení.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika
butokonazol
– derivát imidazolu, má fungicidní aktivitu
činnost ve vztahu k

Candida, Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton houby a některé grampozitivní bakterie. Nejúčinnější proti kandidóze.

Blokováním tvorby ergosterolu z lanosterolu v buněčné membráně zvyšuje permeabilitu membrány, což vede k lýze buňky houby.

Clindamycin

— bakteriostatické antibiotikum ze skupiny linkosamidů, má široké spektrum účinku, váže se na podjednotku 50S ribozomální membrány a inhibuje syntézu proteinů v mikrobiální buňce. Proti řadě grampozitivních koků je možný baktericidní účinek.

V podmínkách in vitro jsou na klindamycin citlivé následující mikroorganismy způsobující bakteriální vaginózu: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp.

Hydrofilní krémový základ poskytuje přípravku gelovitou konzistenci při teplotě 35-40°C. Při intravaginální aplikaci krém neroztéká, díky čemuž zůstávají účinné látky na poševní sliznici 1-3 dny.

Mezi klindamycinem a linkomycinem existuje zkřížená rezistence.

Farmakokinetika

butokonazol
Při intravaginálním podání se absorbuje přibližně 1.7 % podané dávky butokonazolu. C

v krevní plazmě je butokonazolu dosaženo po 13 hodinách a je 2-18.6 ng/ml. Butokonazol podléhá intenzivnímu metabolismu a je částečně vylučován ledvinami a střevy.

Clindamycin
Sání

Po intravaginálním podání klindamycinu v dávce 100 mg/den jednou (jako 2% klindamycinfosfátový krém) po dobu 7 dnů C

klindamycinu v krevní plazmě je dosaženo po 10 hodinách (4-24 hodinách) a je v průměru 1 ng/ml (18-4 ng/ml) 47. den a 7. den – 25 ng/ml (6- 61 ng/ml), zatímco systémová absorpce je přibližně 4 % (0.6-11 %) podané dávky.

U žen s bakteriální vaginózou se při podobném dávkovacím režimu systémově absorbuje asi 4 % klindamycinu (s menším rozmezím 2–8 %), C

je dosaženo 14 hodin (4-24 hodin) po podání a je v průměru 13 ng/ml (6-34 ng/ml) první den a 7 ng/ml (16-7 ng/ml) 26. den ).

Systémové účinky klindamycinu při intravaginálním podání jsou méně výrazné než při perorálním nebo intravenózním podání.

Vylučování
je 1.5-2.6 hodiny Po opakovaném intravaginálním podání se klindamycin téměř nekumuluje.
Farmakokinetika u speciálních skupin pacientů

Klinické studie 2% vaginálního krému s klindamycinem nezahrnovaly dostatečný počet pacientek ve věku 65 let a starších, aby bylo možné vyhodnotit rozdíly v klinické odpovědi mezi touto věkovou skupinou a mladšími pacientkami. V dostupných zprávách z klinických zkušeností nebyl pozorován žádný rozdíl v odpovědi mezi staršími a mladšími pacienty.

Indikace

• bakteriální vaginóza, plísňová a smíšená vaginitida způsobená mikroorganismy citlivými na léčivo.

Kontraindikace

• přecitlivělost na klindamycin, linkomycin, butokonazol nebo jakoukoli složku léčiva;
• zánětlivá onemocnění střev (Crohnova choroba, ulcerózní, pseudomembranózní a s antibiotiky spojená kolitida (včetně anamnézy));
• věk do 18 let;

S opatrností:
alergická onemocnění, současné užívání svalových relaxancií.

Dávkování

Podávejte intravaginálně pomocí aplikátoru, jednou denně, nejlépe před spaním.

Doporučená dávka je 1 plný aplikátor (5 g krému, což odpovídá 100 mg nitrátu butokonazolu a 100 mg klindamycinu).

Průběh léčby je denně po dobu 3 dnů.
Návod k použití

Jednorázové aplikátory, které jsou součástí balení, jsou určeny pro přesné dávkování a zavádění krému do pochvy.

1. Otevřete tubu s krémem odstraněním uzávěru. Propíchněte membránu trubice zadní částí uzávěru. Našroubujte plastový aplikátor na závitové hrdlo tuby.

2. Tubu z opačného konce jemně přitlačte a krém opatrně vymačkejte do aplikátoru. Píst aplikátoru se při plnění požadovaného objemu pohybuje nezávisle. Aplikátor je plný, když jeho píst dosáhne dorazu. Odšroubujte aplikátor a uzavřete tubu.

3. Vleže na zádech přitáhněte kolena k hrudníku. Držte aplikátor vodorovně a jemně jej zasuňte do pochvy co nejhlouběji, snažte se nezpůsobit nepohodlí.

4. Pomalým stisknutím pístu až na doraz zaveďte celý objem krému do pochvy.
5. Opatrně vyjměte aplikátor z pochvy a vyhoďte jej do koše.

Nežádoucí účinky

Lék je obvykle dobře snášen, ale mohou se vyskytnout následující nežádoucí účinky.
butokonazol
Z pohlavních orgánů a prsou:
podráždění v místě vpichu, pálení, svědění, bolestivost a otok poševní sliznice.
Z trávicího systému:
bolest/křeče v podbřišku.
Z imunitního systému:
rozvoj alergických reakcí.
Clindamycin

Bezpečnost klindamycinového vaginálního krému byla hodnocena jak u netěhotných pacientek, tak u pacientek ve druhém a třetím trimestru těhotenství.

Nežádoucí účinky hlášené u vaginálního krému s klindamycinem

Definice frekvence nežádoucích účinků: velmi často (≥1/10), často (od ≥1/100 do ®

B prolong vaginální krém může ovlivnit schopnost řídit auto a obsluhovat stroje.

Těhotenství a laktemie

Užívání léku během těhotenství a kojení je možné pouze tehdy, pokud potenciální přínos pro matku převáží riziko pro plod nebo dítě.

Neexistují žádné adekvátní kontrolované studie o použití léku v prvním trimestru těhotenství, proto Clindacin

B prolong lze předepsat ženám v prvním trimestru těhotenství pouze z absolutní indikace, tzn. kdy potenciální přínos lékové terapie pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Studie na zvířatech s klindamycinem podávaným subkutánně nebo perorálně neprokázaly žádné nežádoucí účinky na plod, s výjimkou případů, kdy byl lék podáván v dávkách toxických pro matku. Když byl klindamycin podáván intravaginálně ve druhém nebo třetím trimestru těhotenství, nebyl pozorován žádný nárůst výskytu vrozených anomálií. Abnormální porod se vyskytl u 1.1 % žen ve srovnání s 0.5 % ve skupině s placebem, když byl klindamycinový krém používán ve druhém trimestru po dobu 7 dnů. Použití léku v II a III trimestru těhotenství je možné, pokud potenciální přínos pro matku převáží riziko pro plod.

Není známo, zda se klindamycin po intravaginálním podání vylučuje do mateřského mléka. Klindamycin byl zjištěn v mateřském mléce po perorálním nebo parenterálním podání, takže během kojení je třeba lék buď přerušit, nebo přerušit kojení, s ohledem na význam léku pro matku.