Captopril tablety pro krevní tlak – návod k použití, analogy

10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (5) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (10) – obaly z lepenky.

Klinická a farmakologická skupina: ACE inhibitor
Farmakoterapeutická skupina: ACE blokátor

Farmakologický účinek

Mechanismus antihypertenzního působení je spojen s kompetitivní inhibicí aktivity ACE, která vede ke snížení rychlosti přeměny angiotenzinu I na angiotenzin II a eliminuje jeho vazokonstrikční účinek.

V důsledku poklesu koncentrace angiotenzinu II dochází k sekundárnímu zvýšení aktivity plazmatického reninu v důsledku eliminace negativní zpětné vazby na uvolňování reninu a přímého poklesu sekrece aldosteronu. Svým vazodilatačním účinkem snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci (afterload), plicní kapilární tlak v zaklínění (preload) a pulmonální vaskulární rezistenci; zvyšuje srdeční výdej a toleranci zátěže. Neovlivňuje metabolismus lipidů.

Způsobuje snížení degradace bradykininu (jeden z účinků ACE) a zvýšení syntézy Pg.

Hypotenzní účinek nezávisí na aktivitě plazmatického reninu, pokles krevního tlaku je pozorován při normální a dokonce snížené koncentraci hormonu, což je způsobeno účinkem na tkáňový RAAS. Zlepšuje koronární a renální průtok krve.

Při dlouhodobém užívání snižuje závažnost hypertrofie myokardu a stěn odporových tepen. Zlepšuje prokrvení ischemického myokardu.

Snižuje agregaci krevních destiček.

Farmakokinetika

Sání a distribuce

Po perorálním podání se alespoň 75 % léčiva rychle vstřebá a C max je v krvi pozorována po 50 minutách.

Vazba na proteiny, zejména albumin, je 25-30%.

Metabolismus a vylučování

Kaptopril je metabolizován v játrech.

T 1/2 je asi 3 hodiny Více než 95 % léčiva je vyloučeno močí, z toho 40–50 % je nezměněno, zbytek je vylučován ve formě metabolitů. Doba působení léku je asi 5 hodin.

Indikace pro lék Captopril

Dávkovací režim

Captopril se předepisuje hodinu před jídlem. Dávkovací režim je nastaven individuálně. Pro zajištění následujícího dávkovacího režimu je možné použít lék Captopril v lékové formě: tablety 12.5 mg.

U arteriální hypertenze je lék předepsán v počáteční dávce 25 mg 2krát denně. V případě potřeby se dávka postupně zvyšuje (v intervalech 2-4 týdnů), dokud není dosaženo optimálního účinku. U mírné až středně těžké arteriální hypertenze je obvyklá udržovací dávka 25 mg 2krát denně; maximální dávka je 50 mg 2krát denně. U těžké arteriální hypertenze je maximální dávka 50 mg 3krát denně. Maximální denní dávka je 150 mg.

K léčbě chronického srdečního selhání je kaptopril předepsán v případech, kdy použití diuretik neposkytuje odpovídající účinek. Počáteční dávka je 6.25 mg 2-3krát denně, která se pak postupně (v intervalech minimálně 2 týdnů) zvyšuje. Průměrná udržovací dávka je 25 mg 2-3krát denně. Následně, pokud je to nutné, se dávka postupně zvyšuje (v intervalech minimálně 2 týdnů). Maximální dávka je 150 mg/den.

U pacientů s poruchou funkce ledvin: v případě středně těžké poruchy funkce ledvin (CC ne méně než 30 ml/min/1.73 m2) lze kaptopril předepsat v dávce 75-100 mg/den. V případě závažnějšího poškození ledvin (CC méně než 30 ml/min/1.73 m2) by počáteční dávka neměla překročit 12.5–25 mg/den; následně se v případě potřeby dávka kaptoprilu postupně zvyšuje v dostatečně dlouhých intervalech, ale používá se menší než obvyklá denní dávka léku.

Ve stáří se dávka Captoprilu volí individuálně, terapie se doporučuje začít dávkou 6.25 mg 2krát denně a pokud možno ji udržovat na této úrovni.

V případě potřeby jsou navíc předepsána kličková diuretika, spíše než thiazidová diuretika.

Nežádoucí účinek

Z kardiovaskulárního systému: výrazný pokles krevního tlaku, tachykardie, ortostatická hypotenze, periferní edém.

Z močového systému: proteinurie, porucha funkce ledvin (zvýšené hladiny močoviny a kreatininu v krvi).

Z hematopoetického systému: zřídka – neutropenie, anémie, trombocytopenie, agranulocytóza.

Z centrálního nervového systému: závratě, bolesti hlavy, ataxie, parestézie, ospalost, poruchy zraku, únava, astenie.

Z dýchacího systému: suchý kašel, který odezní po vysazení léku, bronchospasmus, plicní edém.

Alergické a imunopatologické reakce: angioedém končetin, obličeje, rtů, sliznic, jazyka, hltanu a hrtanu, stejně jako střevní edém (velmi vzácné), sérová nemoc, lymfadenopatie, ve vzácných případech – výskyt antinukleárních protilátek v krvi .

Dermatologické reakce: vyrážka, obvykle makulopapulární povahy, méně často vezikulární nebo bulózní povahy, svědění, zvýšená fotosenzitivita.

Z gastrointestinálního traktu, jater, slinivky břišní: poruchy chuti, sucho v ústech, stomatitida, nevolnost, snížená chuť k jídlu, zřídka – průjem, bolest břicha, zvýšená aktivita jaterních transamináz, hyperbilirubinémie, hepatitida.

Laboratorní nálezy: hyperkalémie, hyponatremie, acidóza. Případy hypoglykémie byly hlášeny u pacientů s diabetes mellitus, kteří dostávali inzulín a perorální hypoglykemická činidla.

Kontraindikace pro použití

Používejte s opatrností: závažná autoimunitní onemocnění (včetně systémového lupus erythematodes, sklerodermie), potlačení oběhu kostní dřeně (riziko rozvoje neutropenie a agranulocytózy), mozková ischemie, diabetes mellitus (zvýšené riziko rozvoje hyperkalemie), pacienti na hemodialýze, s omezením sodíku dieta, ischemická choroba srdeční, stavy provázené poklesem BCC (včetně průjmu, zvracení), stáří.

Aplikace pro porušení funkce jater

Kontraindikace: těžká jaterní dysfunkce.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin: v případě středně těžké poruchy funkce ledvin (CC ne méně než 30 ml/min/1.73 m2) lze kaptopril předepsat v dávce 75-100 mg/den. V případě závažnějšího poškození ledvin (CC méně než 30 ml/min/1.73 m2) by počáteční dávka neměla překročit 12.5–25 mg/den; následně se v případě potřeby dávka kaptoprilu postupně zvyšuje v dostatečně dlouhých intervalech, ale používá se menší než obvyklá denní dávka léku.

Použití u dětí

Kontraindikace: věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).

Použití u starších pacientů

Používejte opatrně: starší lidé.

Zvláštní instrukce

Před léčbou kaptoprilem a pravidelně během ní je třeba sledovat renální funkce.

Při chronickém srdečním selhání se lék používá pod přísným lékařským dohledem.

Kaptopril by měl být podáván s extrémní opatrností pacientům s difúzním onemocněním pojivové tkáně nebo systémovou vaskulitidou; pacientů užívajících imunosupresiva, zvláště v přítomnosti renální dysfunkce (riziko rozvoje závažných infekcí, které nereagují na antibiotickou léčbu). V takových případech by měl být monitorován obraz periferní krve před zahájením léčby kaptoprilem, každé 2 týdny během prvních 3 měsíců léčby a pravidelně během následujícího období léčby.

Lék by měl být používán s opatrností během léčby alopurinolem nebo prokainamidem, stejně jako během léčby imunosupresivy (včetně azathioprinu, cyklofosfamidu), zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin.

Používejte opatrně u pacientů s onemocněním ledvin v anamnéze, protože se zvyšuje riziko vzniku proteinurie. V takových případech by mělo být během prvních 9 měsíců léčby kaptoprilem měsíčně monitorováno množství bílkoviny v moči. Pokud hladina bílkovin v moči překročí 1 g/den, je nutné rozhodnout o vhodnosti dalšího užívání léku. Kaptopril by měl být podáván s opatrností pacientům se stenózou renální arterie, protože existuje riziko rozvoje renální dysfunkce; Pokud se hladina močoviny nebo kreatininu v krvi zvýší, může být nutné snížit dávku kaptoprilu nebo lék vysadit.

Při provádění hemodialýzy u pacientů užívajících kaptopril je třeba se vyhnout použití vysoce permeabilních dialyzačních membrán (včetně AN69), protože To zvyšuje riziko rozvoje anafylaktoidních reakcí.

Pravděpodobnost rozvoje arteriální hypotenze během léčby lze snížit ukončením užívání diuretik nebo výrazným snížením jejich dávky 4–7 dní před zahájením léčby kaptoprilem.

Pokud se po užití kaptoprilu objeví symptomatická arteriální hypotenze, pacient by měl zaujmout vodorovnou polohu se zvednutými nohami.

V případě těžké arteriální hypotenze je pozorován pozitivní účinek při intravenózním podání izotonického roztoku chloridu sodného.

Pokud se vyvine angioedém, lék se přeruší a je prováděn pečlivý lékařský dohled. Pokud je otok lokalizován na obličeji, speciální léčba se obvykle nevyžaduje (pro snížení závažnosti příznaků lze použít antihistaminika); Pokud otok zasahuje do jazyka, hltanu nebo hrtanu a existuje riziko rozvoje obstrukce dýchacích cest, měl by být ihned podkožně podán adrenalin (adrenalin) (0.5 ml v ředění 1:1000).

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Během léčby kaptoprilem je nutné zdržet se řízení vozidel a zapojování se do potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí, protože mohou se objevit závratě, zvláště po úvodní dávce.

Nadměrná dávka

Příznaky: výrazný pokles krevního tlaku až kolaps, infarkt myokardu, akutní cévní mozková příhoda, tromboembolické komplikace.

Léčba: položit pacienta se zvednutými dolními končetinami; opatření zaměřená na obnovení krevního tlaku (zvýšení BCC, včetně intravenózní infuze fyziologického roztoku), symptomatická terapie. Může být použita hemodialýza; Peritoneální dialýza je neúčinná.

Lékové interakce

Diuretika a vazodilatátory (např. minoxidil) zesilují hypotenzní účinek kaptoprilu.

Při použití kaptoprilu v kombinaci s indometacinem (a případně dalšími NSAID) může být pozorováno snížení hypotenzního účinku.

Hypotenzní účinek kaptoprilu může být snížen estrogeny (retence Na+).

Hypotenzní účinek kaptoprilu může být při podávání pacientům užívajícím klonidin opožděn.

Současné užívání s draslík šetřícími diuretiky nebo přípravky obsahujícími draslík může vést k hyperkalémii.

Při současném použití solí lithia je možné zvýšení koncentrace lithia v krevním séru.

Užívání kaptoprilu u pacientů užívajících alopurinol nebo prokainamid zvyšuje riziko rozvoje neutropenie a/nebo Stevens-Johnsonova syndromu.

Užívání kaptoprilu u pacientů užívajících imunosupresiva (např. cyklofosfamid nebo azathioprin) zvyšuje riziko rozvoje hematologických poruch.

Při současném užívání ACE inhibitorů a preparátů zlata (aurothiomalát sodný) byl popsán komplex symptomů, který zahrnuje hyperémii obličeje, nevolnost, zvracení a snížení krevního tlaku.

Současné užívání inzulinu a perorálních hypoglykemických léků zvyšuje riziko hypoglykémie.

Podmínky uchovávání léku Captopril

Seznam B. Skladujte v suchu při teplotě do 30°C. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Farmakologický účinek

Antihypertenziva, ACE inhibitor. Mechanismus antihypertenzního účinku je spojen s kompetitivní inhibicí aktivity ACE, která vede ke snížení rychlosti přeměny angiotenzinu I na angiotenzin II (který má výrazný vazokonstrikční účinek a stimuluje sekreci aldosteronu v kůře nadledvin). Kromě toho se zdá, že kaptopril ovlivňuje kinin-kalikreinový systém a inhibuje rozklad bradykininu. Hypotenzní účinek nezávisí na aktivitě plazmatického reninu, pokles krevního tlaku je pozorován při normální a dokonce snížené koncentraci hormonu, což je způsobeno účinkem na tkáňový RAAS. Zvyšuje koronární a renální průtok krve. Svým vazodilatačním účinkem snižuje OPSS (afterload), tlak v zaklínění plicních kapilár (preload) a plicní cévní odpor; zvyšuje srdeční výdej a toleranci zátěže. Při dlouhodobém užívání snižuje závažnost hypertrofie myokardu levé komory, zabraňuje progresi srdečního selhání a zpomaluje rozvoj dilatace levé komory. Pomáhá snižovat hladinu sodíku u pacientů s chronickým srdečním selháním. Rozšiřuje tepny ve větší míře než žíly. Zlepšuje prokrvení ischemického myokardu. Snižuje agregaci krevních destiček. Snižuje tonus eferentních arteriol glomerulů ledvin, zlepšuje intraglomerulární hemodynamiku a zabraňuje rozvoji diabetické nefropatie.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se alespoň 75 % rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Současný příjem potravy snižuje absorpci o 30–40 %. C_max v krevní plazmě je dosaženo po 30-90 minutách. Vazba na proteiny, zejména albumin, je 25–30 %. Vylučuje se do mateřského mléka. Metabolizuje se v játrech za vzniku disulfidového dimeru kaptoprilu a kaptopril cysteindisulfidu. Metabolity jsou farmakologicky neaktivní. T_1/2 je kratší než 3 hodiny a zvyšuje se u renálního selhání (3.5-32 hodin). Více než 95 % se vylučuje ledvinami, 40–50 % nezměněno, zbytek ve formě metabolitů. Při chronickém selhání ledvin se hromadí.

Indikace účinných látek léku

Arteriální hypertenze (včetně renovaskulární), chronické srdeční selhání (jako součást kombinované léčby), dysfunkce levé komory po infarktu myokardu u pacientů v klinicky stabilizovaném stavu. Diabetická nefropatie u diabetes mellitus 1. typu (s albuminurií více než 30 mg/den).

Dávkovací režim

Způsob podávání a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je nutné přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního užívaného léku s indikacemi k použití a dávkovacím režimem. Při perorálním podání je počáteční dávka 6.25-12.5 mg 2-3krát denně. Při nedostatečném účinku se dávka postupně zvyšuje na 25-50 mg 3x denně. V případě renální dysfunkce by měla být denní dávka snížena. Maximální denní dávka je 150 mg.

Nežádoucí účinek

Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: závratě, bolest hlavy, pocit únavy, astenie, parestézie. Z kardiovaskulárního systému: ortostatická hypotenze; zřídka – tachykardie. Z trávicího systému: nevolnost, ztráta chuti k jídlu, zhoršené chuťové vjemy; vzácně – bolest břicha, průjem nebo zácpa, zvýšená aktivita jaterních transamináz, hyperbilirubinémie; známky hepatocelulárního poškození (hepatitida); v některých případech – cholestáza; v ojedinělých případech – pankreatitida. Z hematopoetického systému: zřídka – neutropenie, anémie, trombocytopenie; velmi vzácně u pacientů s autoimunitním onemocněním – agranulocytózou. Ze strany metabolismu: hyperkalémie, acidóza. Z močového systému: proteinurie, porucha funkce ledvin (zvýšená koncentrace močoviny a kreatininu v krvi). Z dýchacího systému: suchý kašel. Alergické reakce: kožní vyrážka; zřídka – Quinckeho edém, bronchospasmus, sérová nemoc, lymfadenopatie; v některých případech výskyt antinukleárních protilátek v krvi.

Kontraindikace pro použití

Těhotenství, kojení, věk do 18 let, přecitlivělost na kaptopril a jiné ACE inhibitory.

přihláška

Použití v těhotenství a laktaci

Je třeba mít na paměti, že užívání kaptoprilu ve druhém a třetím trimestru těhotenství může způsobit vývojové poruchy a smrt plodu. Pokud je zjištěno těhotenství, kaptopril by měl být okamžitě vysazen. Kaptopril se vylučuje do mateřského mléka. Pokud je použití během kojení nezbytné, je třeba rozhodnout o zastavení kojení.

Aplikace pro porušení funkce jater

Měl by být používán s opatrností při selhání jater.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Měl by být používán s opatrností v případech po transplantaci ledvin a selhání ledvin. V případě renální dysfunkce by měla být denní dávka snížena. U pacientů s renální insuficiencí je třeba se vyhnout současnému užívání kalium šetřících diuretik a doplňků draslíku.

Použití u dětí

Kontraindikováno u dětí do 18 let. Použití kaptoprilu u dětí je možné pouze v případě, že jiné léky jsou neúčinné.

Použití u starších pacientů

Používejte opatrně u starších pacientů.

Zvláštní instrukce

Měl by být používán s opatrností v případech anamnézy angioedému během léčby ACE inhibitory, hereditárního nebo idiopatického angioedému, aortální stenózy, cerebrovaskulárních a kardiovaskulárních onemocnění (včetně cerebrálního oběhového selhání, ischemické choroby srdeční, koronární insuficience), závažných autoimunitních onemocnění pojivové tkáně (včetně SLE, sklerodermie), se supresí krvetvorby kostní dřeně, s diabetes mellitus, hyperkalémií, bilaterální stenózou renální arterie, stenózou arterie jedné ledviny, stavem po transplantaci ledviny, renální a/nebo jaterní insuficiencí, na pozadí diet s omezením sodíku, stavy doprovázené poklesem BCC (včetně průjmu, zvracení), u starších pacientů. U pacientů s chronickým srdečním selháním se kaptopril používá pod přísným lékařským dohledem. Arteriální hypotenze, ke které dochází během chirurgického zákroku při užívání kaptoprilu, je eliminována doplněním objemu tekutiny. Je třeba se vyhnout současnému užívání kalium šetřících diuretik a doplňků draslíku, zvláště u pacientů s renální insuficiencí a diabetes mellitus. Při užívání kaptoprilu se může objevit falešně pozitivní reakce na aceton v testech moči. Použití kaptoprilu u dětí je možné pouze v případě, že jiné léky jsou neúčinné.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Při řízení vozidel nebo provádění jiných prací vyžadujících zvýšenou pozornost je třeba opatrnosti, protože mohou se objevit závratě, zvláště po úvodní dávce kaptoprilu.

Lékové interakce

Při současném použití s ​​imunosupresivy a cytostatiky se zvyšuje riziko vzniku leukopenie. Při současném užívání s draslík šetřícími diuretiky (včetně spironolakton, triamteren, amilorid), přípravky obsahující draslík, náhražky soli a doplňky stravy obsahující draslík, může se vyvinout hyperkalémie (zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin), protože ACE inhibitory snižují hladinu aldosteronu, což vede k zadržování draslíku v těle na pozadí omezeného vylučování draslíku nebo jeho dodatečného příjmu do organismu. Při současném užívání ACE inhibitorů a NSAID se zvyšuje riziko rozvoje renální dysfunkce; Hyperkalémie je pozorována zřídka. Při současném použití s ​​kličkovými diuretiky nebo thiazidovými diuretiky je možná těžká arteriální hypotenze, zejména po užití první dávky diuretika, zřejmě v důsledku hypovolémie, která vede k přechodnému zvýšení antihypertenzního účinku kaptoprilu. Existuje riziko rozvoje hypokalémie. Zvýšené riziko rozvoje renální dysfunkce. Při současném použití s ​​anestetiky je možná těžká arteriální hypotenze. Při současném použití s ​​azathioprinem se může vyvinout anémie, která je způsobena supresí aktivity erytropoetinu pod vlivem ACE inhibitorů a azathioprinu. Byly popsány případy rozvoje leukopenie, které mohou být spojeny s aditivní supresí funkce kostní dřeně. Při současném použití s ​​alopurinolem se zvyšuje riziko vzniku hematologických poruch; Byly popsány případy závažných hypersenzitivních reakcí, včetně Stevens-Johnsonova syndromu. Při současném použití hydroxidu hlinitého, hydroxidu hořečnatého, uhličitanu hořečnatého se biologická dostupnost kaptoprilu snižuje. Kyselina acetylsalicylová ve vysokých dávkách může snížit antihypertenzní účinek kaptoprilu. Nebylo definitivně stanoveno, zda kyselina acetylsalicylová snižuje terapeutickou účinnost ACE inhibitorů u pacientů s ischemickou chorobou srdeční a srdečním selháním. Povaha této interakce závisí na průběhu onemocnění. Kyselina acetylsalicylová může inhibicí COX a syntézy prostaglandinů způsobit vazokonstrikci, která vede ke snížení srdečního výdeje a zhoršení stavu pacientů se srdečním selháním užívajících ACE inhibitory. Existují zprávy o zvýšených plazmatických koncentracích digoxinu při současném užívání kaptoprilu a digoxinu. Riziko lékových interakcí je zvýšené u pacientů s poruchou funkce ledvin. Při současném použití s ​​indometacinem a ibuprofenem je antihypertenzní účinek kaptoprilu snížen, zřejmě v důsledku inhibice syntézy prostaglandinů (o které se předpokládá, že hraje roli ve vývoji hypotenzního účinku ACE inhibitorů) pod vlivem NSAID. Při současném použití s ​​inzulíny, hypoglykemickými látkami a deriváty sulfonylmočoviny se může vyvinout hypoglykémie v důsledku zvýšené glukózové tolerance. Při současném užívání ACE inhibitorů a interleukinu-3 existuje riziko rozvoje arteriální hypotenze. Při současném užívání s interferonem alfa-2a nebo interferonem beta byly hlášeny případy těžké granulocytopenie. Při přechodu z klonidinu na kaptopril se jeho antihypertenzní účinek postupně rozvíjí. V případě náhlého vysazení klonidinu u pacientů užívajících kaptopril je možné prudké zvýšení krevního tlaku. Při současném použití uhličitanu lithného se koncentrace lithia v krevním séru zvyšuje, doprovázená příznaky intoxikace. Při současném použití s ​​minoxidilem a nitroprusidem sodným se zvyšuje antihypertenzní účinek. Při současném užívání s orlistatem může dojít ke snížení účinnosti kaptoprilu, což může vést ke zvýšení krevního tlaku, hypertenzní krizi a byl popsán případ mozkového krvácení. Při současném užívání ACE inhibitorů s pergolidem může být zesílen antihypertenzní účinek. Při současném použití s ​​probenecidem je renální clearance kaptoprilu snížena. Při současném užívání s prokainamidem se může zvýšit riziko vzniku leukopenie. Při současném užívání s trimethoprimem existuje riziko rozvoje hyperkalémie, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin. Při současném užívání s chlorpromazinem existuje riziko rozvoje ortostatické hypotenze. Při současném použití s ​​cyklosporinem se objevují zprávy o rozvoji akutního selhání ledvin a oligurie.