Brinzopt: pokyny k léku, indikace, kontraindikace

Dostupnost Brinzopt Plus, oční kapky 10 mg/ml+5 mg/ml, 5ml lahvička v lékárnách Kirov

Všechny lékárny
Produkt skladem
Mapa seznamu
Lékárna
Provozní doba
Skladem
Není k dispozici
‘ title=’Vaše oblíbená lékárna bude první v seznamu lékáren na produktových kartách a při zadávání objednávky.’>
‘ title=’Vaše oblíbená lékárna bude první v seznamu lékáren na produktových kartách a při zadávání objednávky.’>
Není k dispozici
Zobrazit dalších 10

Nebyly nalezeny žádné lékárny, zkuste prosím jiné hledané výrazy.

Analogy léčivé látky Brinzolamid + Timolol

Analogy Brinzopt Plus, oční kapky 10 mg/ml+5 mg/ml, lahvička 5 ml

popis

Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Mechanismus účinku
Lék BRINZOPT PLUS obsahuje dvě léčivé látky: brinzolamid a timolol maleát, které snižují zvýšený nitrooční tlak (IOP), především snížením sekrece nitrooční tekutiny, ale různými způsoby. Kombinovaný účinek brinzolamidu a timololu vede k dodatečnému snížení NOT ve srovnání s účinkem každé složky samostatně.

Brinzolamid je inhibitor karboanhydrázy II. Inhibice karboanhydrázy v řasnatém tělísku oční bulvy snižuje produkci komorové vody, pravděpodobně zpomalením tvorby bikarbonátových iontů s následným snížením transportu sodíku a komorové vody.

Timolol je neselektivní blokátor beta-adrenergních receptorů bez sympatomimetické aktivity, nemá přímý tlumivý účinek na myokard a nemá membránu stabilizující aktivitu. Řada studií prokázala, že při lokální aplikaci timolol snižuje tvorbu nitrooční tekutiny a mírně zvyšuje její odtok.

Farmakokinetika
Sání
Při místní aplikaci se brinzolamid a timolol dostávají do systémového oběhu. Maximální koncentrace (Cmax) brinzolamidu v erytrocytech je asi 18,4 μM. V ustáleném stavu byla průměrná Cmax timololu v plazmě a AUC0-12h timololu 0,824±0,453 ng/ml a 4,71±4,29 ng*h/ml, v daném pořadí. Střední Cmax timololu bylo dosaženo po 0,79±0,45 h.

Distribuce
Brinzolamid se středně váže na plazmatické bílkoviny (přibližně 60 %) a kumuluje se v erytrocytech v důsledku selektivní vazby na karboanhydrázu II a v menší míře na karboanhydrázu I. Jeho aktivní metabolit N-desethylbrinzolamid se také hromadí v erytrocytech, kde váže se převážně na karboanhydrázu I. Vzhledem k afinitě brinzolamidu a jeho metabolitu k červeným krvinkám a tkáňové karboanhydráze je jejich koncentrace v plazmě nízká.

Метаболизм
Brinzolamid je metabolizován N-dealkylací, O-dealkylací a oxidací N-propylového postranního řetězce. Hlavní metabolit, N-desethylbrinzolamid, se v přítomnosti brinzolamidu váže na karboanhydrázu I a také se hromadí v erytrocytech. Studie in vitro ukázaly, že za metabolismus brinzolamidu je primárně zodpovědný CYP3A4, stejně jako CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 a CYP2C9.

Timolol je metabolizován dvěma cestami: tvorbou ethanolaminového postranního řetězce na thiadiazolovém kruhu a tvorbou ethanolového postranního řetězce na morfolinovém dusíku a podobného postranního řetězce s karbonylovou skupinou připojenou k dusíku. Timolol je primárně metabolizován CYP2D6.

Vylučování
Brinzolamid je vylučován primárně ledvinami a stolicí ve srovnatelných množstvích, 32 % a 29 %, v tomto pořadí. Asi 20 % se vylučuje ve formě metabolitů ledvinami. V moči je detekován především brinzolamid a N-desethylbrinzolamid a také stopová množství (

Timolol a jeho metabolity jsou vylučovány primárně ledvinami. Asi 20 % timololu je vylučováno v nezměněné podobě ledvinami, zbytek je vylučován jako metabolity. Poločas rozpadu timololu po topickém podání léku je 1 hodiny.

Indikace pro použití
Snížení zvýšeného NOT u dospělých pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem a oční hypertenzí, u kterých monoterapie nezajistí dostatečné snížení NOT.

Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivé látky nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva.
Hypersenzitivita na jiné beta-blokátory.
Přecitlivělost na sulfonamidy.
Reaktivní respirační onemocnění, včetně bronchiálního astmatu (BA), včetně anamnézy; těžká chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN).
Sinusová bradykardie, syndrom nemocného sinu, sinoatriální blokáda, atrioventrikulární blok II-III stupně.
Klinicky evidentní srdeční selhání, kardiogenní šok.
Těžká alergická rýma.
Hyperchloremická acidóza.
Těžké selhání ledvin.
Období těhotenství, kojení.
Děti do 18 let.
Aplikace během těhotenství a kojení
Těhotenství

Neexistují žádné nebo jsou pouze omezené údaje o oftalmologickém použití brinzolamidu a timololu u těhotných žen. Na základě výsledků studií na zvířatech se systémovým použitím byly získány údaje o reprodukční toxicitě. Epidemiologické studie neodhalily žádné malformační účinky, existují však informace o riziku retardace intrauterinního růstu při perorálním užívání betablokátorů.

Kromě toho byly u novorozenců pozorovány známky a příznaky betablokády (např. bradykardie, hypotenze, respirační tíseň a hypoglykémie), když byly betablokátory podávány před porodem.
Užívání přípravku BRINZOPT PLUS během těhotenství je kontraindikováno.
období kojení

Není známo, zda se brinzolamid při místní aplikaci instilací vylučuje do mateřského mléka. Studie na zvířatech prokázaly, že brinzolamid je vylučován do mateřského mléka.

Beta-blokátory přecházejí do mateřského mléka. Je-li timolol podáván lokálně oftalmicky v terapeutických dávkách, je nepravděpodobné, že by se v mateřském mléce objevilo dostatečné množství, které by způsobilo klinické příznaky beta-blokády u kojence. Riziko pro kojence však nelze vyloučit. Je třeba rozhodnout, zda přerušit kojení nebo přerušit léčbu přípravkem BRINZOPT PLUS s ohledem na přínos kojení pro dítě a přínos léčby pro ženu.

Dávkování a podávání
Lokálně formou instilací do spojivkové dutiny.

Před použitím lahvičku protřepejte.
1 kapka do spojivkového vaku oka 2x denně.
Když se provede nazolakrimální okluze nebo uzavření očního víčka na 1-2 minuty, systémová absorpce se sníží. To snižuje pravděpodobnost systémových vedlejších účinků a zvyšuje lokální aktivitu léku.
Pokud dojde k vynechání dávky, léčba by měla pokračovat další plánovanou dávkou. Dávka by neměla překročit 1 kapku do spojivkového vaku oka 2krát denně.
Pokud je některý lék proti glaukomu nahrazen přípravkem BRINZOPT PLUS, léčba přípravkem BRINZOPT PLUS by měla být zahájena v den následující po vysazení předchozího léku.
Nedotýkejte se špičkou uzávěru kapátka žádného povrchu, aby nedošlo ke kontaminaci uzávěru kapátka a obsahu lahvičky. Po každém použití musí být lahvička uzavřena.
Při použití více léků pro lokální aplikaci v oftalmologii je třeba dodržet interval mezi instilacemi alespoň 5 minut. Oční masti by měly být použity jako poslední.
Pacienti s poruchou funkce jater a ledvin
Nebyly provedeny žádné studie s brinzolamidem + timololem u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin.
Starší pacienti
Celkově nebyly u starších pacientů a jiné dospělé populace pozorovány žádné rozdíly v účinnosti a bezpečnosti brinzolamidu + timololu.

Nadměrná dávka
Příznaky
V případě náhodného perorálního požití léku se mohou objevit příznaky předávkování beta-blokátory: bradykardie, arteriální hypotenze, srdeční selhání a bronchospasmus.
Brinzolamid může způsobit nerovnováhu elektrolytů, acidózu a účinky na centrální nervový systém.

Léčba
Léčba je symptomatická. Je nutné sledovat koncentraci elektrolytů v krevním séru (zejména obsah draslíku) a pH krve. Hemodialýza není účinná.
Interakce s jinými léky
BRINZOPT PLUS obsahuje brinzolamid, inhibitor karboanhydrázy, který se při místní aplikaci může absorbovat systémově. Byly popsány případy acidobazické nerovnováhy vyplývající z užívání perorálních inhibitorů karboanhydrázy. Možnost takových poruch je třeba vzít v úvahu u pacientů užívajících BRINZOPT PLUS.
Současné užívání s perorálními inhibitory karboanhydrázy se nedoporučuje, protože existuje riziko zvýšených systémových nežádoucích účinků.
Metabolismus brinzolamidu je zprostředkován izoenzymy cytochromu P-450: CYP3A4 (hlavně), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 a CYP2C9. Opatrnosti je třeba při současném podávání léků, které inhibují CYP3A4, jako je ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir a troleandomycin, kvůli možné inhibici metabolismu brinzolamidu CYP3A4.
Při současném podávání inhibitorů CYP3A4 je třeba postupovat opatrně. Akumulace brinzolamidu je však nepravděpodobná, protože je vylučován ledvinami. Brinzolamid není inhibitorem izoenzymů cytochromu P-450.
Při současném užívání inhibitorů CYP2D6 (chinidin, fluoxetin, paroxetin) a timololu se může vyvinout zvýšení systémového účinku beta-blokátorů (snížení srdeční frekvence, deprese).
Betablokátory mohou snížit účinky adrenalinu (adrenalinu), který se používá k léčbě anafylaktických reakcí. Zvláštní opatrnosti je třeba u pacientů s atopií nebo anafylaxí v anamnéze.
V některých případech byla hlášena mydriáza při současném užívání topických beta-blokátorů a adrenalinu.
Existuje možnost zesílení antihypertenzního účinku a/nebo rozvoje těžké bradykardie při současném užívání beta-blokátorů pro lokální použití s ​​blokátory kalciových kanálů pro perorální podání, guanethidinem, beta-blokátory, antiarytmiky (včetně amiodaronu), srdečními glykosidy, a parasympatomimetika.
Kombinované užívání dvou lokálních beta-blokátorů se nedoporučuje. Účinky na IOP nebo známé účinky systémových betablokátorů mohou být zesíleny, pokud je timolol podáván pacientovi, který již systémový betablokátor dostává. Takoví pacienti by měli být pečlivě sledováni.

Zvláštní instrukce
Systémové efekty
Brinzolamid a timolol mohou být systémově absorbovány.
Timolol, pokud je aplikován lokálně, může způsobit stejné kardiovaskulární, respirační a jiné nežádoucí účinky jako systémové betablokátory.
Při použití přípravku BRINZOPT PLUS se mohou v důsledku systémové absorpce rozvinout hypersenzitivní reakce, charakteristické pro všechny sulfonamidové deriváty. Pokud se vyskytnou závažné nežádoucí reakce nebo reakce z přecitlivělosti, je třeba léčbu přerušit.

Poruchy srdce
U pacientů s kardiovaskulárním onemocněním (např. ischemická choroba srdeční, Prinzmetalova angina pectoris, srdeční selhání) a arteriální hypotenzí by měla být terapie betablokátory vážně zhodnocena a měla by být zvážena možnost léčby léky z jiných skupin. U pacientů s kardiovaskulárním onemocněním by měly být pečlivě sledovány známky exacerbace onemocnění a HP.

Cévní poruchy
Měl by být používán s opatrností u pacientů s těžkou poruchou/poruchou periferního oběhového systému (Raynaudova choroba nebo těžký Raynaudův syndrom).

Hypertyreóza
Betablokátory mohou maskovat příznaky hypertyreózy.
Svalová slabost
Bylo hlášeno, že beta-blokátory zvyšují svalovou slabost, ke které dochází u některých příznaků myasthenia gravis (např. diplopie, ptóza a celková slabost).
Poruchy dýchacího systému
Respirační reakce, včetně úmrtí na bronchospasmus, byly hlášeny u pacientů s astmatem po lokálním použití betablokátorů.
Hypoglykémie. diabetes mellitus
Betablokátory by měly být používány s opatrností u pacientů se sklonem ke spontánní hypoglykémii nebo u pacientů s labilním diabetes mellitus, protože tyto léky mohou maskovat příznaky akutní hypoglykémie.
Acidobazická nerovnováha
Je popsán vývoj acidobazické nerovnováhy při užívání perorálních forem inhibitorů karboanhydrázy. U pacientů s rizikem rozvoje renálního selhání by měl být lék používán s opatrností vzhledem k možnému riziku metabolické acidózy.

Koncentrace pozornosti
Perorálně podávané inhibitory karboanhydrázy mohou u starších pacientů ovlivnit schopnost vykonávat činnosti vyžadující zvýšenou bdělost a/nebo fyzickou koordinaci. Tyto jevy lze pozorovat v důsledku skutečnosti, že brinzolamid při lokální aplikaci proniká do systémového oběhu.

Anafylaktické reakce
Pacienti s atopií nebo s anamnézou závažných anafylaktických reakcí na různé alergeny, kteří užívají betablokátory, mohou mít závažnější reakci na expozici těmto alergenům a mohou být také rezistentní na obvyklé dávky adrenalinu používané k léčbě anafylaktických reakcí.

Choroidální oddělení oka

Jsou hlášeny případy odchlípení cévnatky při užívání léků, které zabraňují tvorbě nitrooční tekutiny (například timolol, acetazolamid) po operacích k obnovení odtoku nitrooční tekutiny.

Působení beta-blokátorů v očních přípravcích může blokovat systémové působení beta-agonistů, jako je adrenalin. Anesteziolog by měl být informován o pacientově užívání timololu.

Při použití přípravku BRINZOPT PLUS u pacientů užívajících systémové betablokátory je nutné vzít v úvahu možné vzájemné posílení farmakologického působení léků jak ve vztahu ke známým systémovým účinkům betablokátorů, tak ve vztahu ke snížení NOT. . Takové pacienty je nutné pečlivě sledovat.

Kombinované užívání dvou lokálních beta-blokátorů se nedoporučuje.

U pacientů užívajících perorální inhibitory karboanhydrázy a BRINZOPT PLUS existuje potenciál pro zvýšené systémové účinky v důsledku inhibice karboanhydrázy. Současné užívání přípravku BRINZOPT PLUS a perorálních inhibitorů karboanhydrázy se nedoporučuje.

Účinky na orgán zraku

Účinek brinzolamidu na endoteliální funkci rohovky u pacientů s poruchami rohovky (zejména pacientů s nízkým počtem endoteliálních buněk) nebyl studován.

Inhibitory karboanhydrázy mohou ovlivnit hydrataci rohovky, což může vést k dekompenzaci rohovky a edému.

U pacientů nosících kontaktní čočky je při používání brinzolamidu nutné pečlivé sledování funkce rohovky, protože inhibitory karboanhydrázy mohou ovlivnit hydrataci rohovky.

Doporučuje se pečlivé sledování pacientů s poruchami rohovky, jako jsou pacienti s diabetes mellitus nebo dystrofií rohovky.

Benzalkoniumchlorid, který je součástí přípravku BRINZOPT PLUS, může způsobit podráždění očí a může změnit barvu měkkých kontaktních čoček. Je třeba se vyhnout kontaktu léku s měkkými kontaktními čočkami.

Před použitím léku by měly být kontaktní čočky odstraněny a nasazeny zpět nejdříve 15 minut po použití léku.

Benzalkonium-chlorid může způsobit tečkovitou keratopatii a/nebo toxickou ulcerózní keratopatii. Při dlouhodobém užívání léku by měl být stav pacientů pečlivě sledován.

BRINZOPT PLUS by měl být používán s opatrností u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Lék BRINZOPT PLUS má malý vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje. Pokud pacient po užití léku pociťuje přechodně rozmazané vidění, nedoporučuje se řídit vozidla nebo se zapojovat do činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a reakci, dokud nedojde k jeho obnovení. Inhibitory karboanhydrázy mohou zhoršit schopnost vykonávat úkoly vyžadující koncentraci a/nebo motorickou koordinaci.