Betaxolol kapky: návod k použití, cena, recenze a zpětná vazba
Betaxolol hydrochlorid je bílý krystalický prášek. Rozpustný ve vodě, ethylalkoholu, methanolu a chloroformu.
Farmakologie
Blokuje beta1-adrenoreceptory, postrádá vlastní sympatomimetickou aktivitu, má nevýznamnou membránostabilizační aktivitu. Snižuje citlivost periferních tkání na katecholaminy, inhibuje centrální sympatické impulsy a potlačuje sekreci reninu. Působí negativně chronotropně, inotropně, dromotropně a bathmotropně. Snižuje srdeční frekvenci, snižuje kontraktilitu a spotřebu kyslíku myokardu (antianginózní účinek), inhibuje automatismus sinoatriálního uzlu a výskyt ektopických ložisek v síních a AV junkci. Účinek se rozvíjí 2–3 hodiny po podání, maxima dosahuje po 3–4 hodinách, přetrvává 12–24 hodin a stabilizuje se při pravidelném podávání 1–2 týdny. Zabraňuje zvýšení krevního tlaku v reakci na fyzickou námahu nebo stres.
Účinná antihypertenzní terapie je doprovázena poklesem hmoty myokardu levé komory a zlepšením řady ukazatelů jeho kontraktility. 75 % pacientů s mírnou až středně těžkou hypertenzí reaguje pozitivně na monoterapii. Při dlouhodobém užívání spolehlivě nemění parametry metabolismu lipidů ani vylučování sodíku. U pacientů se současným astmatem a chronickou bronchitidou prakticky nesnižuje funkci zevního dýchání.
Užívání ve formě očních kapek je doprovázeno poklesem nitroočního tlaku (normálního i zvýšeného) v důsledku snížení tvorby nitrooční tekutiny. Nezpůsobuje miózu, akomodační křeče, hemeralopii ani efekt závoje před očima (jako miotika).
Účinek se rozvíjí 30 minut po aplikaci, dosahuje maxima po 2 hodinách a trvá 12 hodin. Snižuje nitrooční tlak o 25 %, účinný v 94 % případů.
Při perorálním podání se rychle a úplně (95 %) vstřebává z gastrointestinálního traktu (bez ohledu na příjem potravy). Biologická dostupnost: 80–95 %. Cmax v plazmě je pozorován po 3–4 hodinách, při použití očních kapek – po 2 hodinách vazba na plazmatické proteiny nepřesahuje 50 %. Rovnovážné koncentrace v krvi je dosaženo po 5–7 dnech pravidelného podávání. T1/2 — 14–22 h. Metabolizováno v játrech za vzniku neaktivních metabolitů (85 %), vyloučeno močí (více než 80 %, z toho 15 % nezměněno). V případě jaterní dysfunkce T1/2 prodloužena o 33 % (není nutná úprava dávky); v případě renální dysfunkce T1/2 — 2krát (nutné snížení dávky), u starších pacientů je to 30 hodin Prochází hematoencefalickou bariérou, placentární bariérou (může se vyvinout hypoglykémie, bradykardie, hypotenze, dýchací potíže u plodu a novorozence). Přechází do mateřského mléka.
V dávkách 72krát (krysy) a 90krát (myši) vyšších, než je maximální doporučená dávka pro člověka (MRDH), nemá karcinogenní účinek. Nevykazuje mutagenní vlastnosti vůči savčím buňkám a bakteriím. Při podávání králíkům a potkanům má embryotoxický účinek (zvýšený počet postimplantačních úmrtí a případů resorpce) v dávkách 54krát a 300krát vyšších než je MRHD. Při zvýšení dávek podávaných potkanům (až na 600 MRDC) vykazuje nejen embryotoxické, ale i teratogenní vlastnosti (zvýšený výskyt kosterních a vnitřních orgánových abnormalit).
Použití látky Betaxolol
Tablety: arteriální hypertenze, angina pectoris; neuroleptiky indukovaná akatizie.
Oční kapky: glaukom s otevřeným úhlem, nitrooční hypertenze, stav po laserové trabekuloplastice, dlouhodobá hypotenzní terapie po oftalmologické operaci.
Kontraindikace
Hypersenzitivita, sinusová bradykardie (méně než 45–50 tepů/min), syndrom nemocného sinu, atrioventrikulární blok II–III stupně, arteriální hypotenze (systolický krevní tlak pod 100 mm Hg), kardiogenní šok, akutní a na léčbu refrakterní těžké srdeční selhání, těžká obstrukční respirační selhání.
Omezení aplikace
Chronická obstrukční plicní onemocnění, nestabilní angina pectoris, sklon k bradykardii, atrioventrikulární blok I. stupně, poruchy periferního prokrvení, dekompenzovaný diabetes mellitus, hypoglykémie, feochromocytom, dysfunkce jater a ledvin, hypertyreóza, svalová slabost, stáří, dětství (bezpečnost a účinnost není bylo určeno).
Použití v těhotenství a laktaci
Případně, pokud očekávaný efekt terapie převáží potenciální riziko pro plod.
Kategorie účinku na plod podle FDA – C.
V době léčby by měla přestat kojit.
Nežádoucí účinky látky Betaxolol
Z nervového systému a smyslových orgánů: astenie (7,1 %), bolest hlavy (6,5 %), závratě (4,5 %), ospalost (2,8 %), nespavost (1,2 %), úzkost (0,8 %), deprese (0,8 %), poruchy koncentrace, noční můry, synkopa, strnulost , halucinace, amnézie, emoční labilita, senzorické poruchy, parestézie, neuralgie, neuropatie; bolest a hluk v uších, vestibulární poruchy, částečná ztráta sluchu, třes.
Z urogenitálního systému: impotence (1,2 %), dysurie, oligurie, proteinurie, edém, cystitida, renální kolika, snížené libido, menstruační nepravidelnosti, bolesti a fibrocystické změny v mléčné žláze (u žen), prostatitida, Peyronieho choroba.
Z trávicího traktu: dyspepsie (4,7 %), průjem (2 %), nauzea (1,6 %), sucho v ústech, anorexie, dysfagie, zvracení, zácpa, bolest břicha.
Z dýchacího systému: infekce horních cest dýchacích (2,6 %), dušnost (2,4 %), bolest na hrudi (2,4 %), faryngitida (2 %), rýma (1,4 %), sinusitida, kašel, dušnost, bronchospasmus, respirační selhání.
Ze strany kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): bradykardie (8,1 %), symptomatická – 0,8 %, palpitace, atrioventrikulární blok, hypotenze, hypertenze, trofická porucha myokardu, infarkt myokardu, srdeční selhání, exacerbace intermitentní klaudikace, trombóza, anémie, leukocytóza, trombocytopenie, purpura.
Z pohybového aparátu: artralgie (3,1 %), zánět šlach, myalgie.
Ze strany kůže: vyrážka (1,2 %), alopecie, ekzém, erytém, exacerbace psoriázy, hypertrichóza, prurigo.
Ostatní: alergické reakce, zvýšená koncentrace LDH, jaterních enzymů (AST, ALT), acidóza, hypercholesterolémie, hyperglykémie, hyperlipidémie, hyperurikémie, hypokalémie, hypotermie, změna tělesné hmotnosti, abstinenční syndrom.
Při použití očních kapek: slzení (ihned po instilaci), pocit nepohodlí nebo cizího tělesa v oku, suché oči, rozmazané vidění, bolest, fotofobie, anizokorie, snížená citlivost nebo skvrnité zbarvení rohovky, keratitida, erytém, svědění, systémové reakce.
Interakce
Zvyšuje (vzájemně) pravděpodobnost poruch automatismu, vedení a kontraktility srdce na pozadí amiodaronu, diltiazemu, verapamilu, chinidinových léků, riziko hypotenze a dekompenzace srdeční aktivity – na pozadí dihydropyridinových antagonistů vápníku, zejména u pacientů s latentním srdečním selháním. NSAID, glukokortikoidy, estrogeny, obalující a antacida oslabují hypotenzní účinek; tricyklická antidepresiva (imipramin) – zvýšení (možný rozvoj ortostatické hypotenze). Zesiluje účinek nedepolarizujících myorelaxancií, inhibuje metabolismus lidokainu v játrech. Cimetidin a fenothiaziny zvyšují plazmatické koncentrace. Při současném systémovém a lokálním (ve formě očních kapek) použití beta-blokátorů je možný rozvoj aditivních účinků (na nitrooční tlak nebo systémový).
Nadměrná dávka
Příznaky: závratě, bradykardie, arytmie, hypotenze, akutní srdeční selhání, bronchospasmus, hypoglykémie, křeče, v těžkých případech – kolaps.
Léčba: výplach žaludku a podávání adsorbentů; symptomatická léčba: atropin (IV 1–2 mg), beta-adrenergní agonisté (isoprenalin), sedativa (diazepam, lorazepam), kardiotonické (dobutamin, dopamin, epinefrin, norepinefrin) léky, glukagon a další léky. V případě srdeční blokády je možná transvenózní stimulace. Hemodialýza není příliš účinná.
Dávkování a podávání
uvnitř, ráno. Pro arteriální hypertenzi 10 mg jednou. Pokud je po 7–14 dnech účinek nedostatečný, lze dávku zvýšit na 20 mg a po dalších 1–2 týdnech na 40 mg v jedné dávce. Pro pacienty s poruchou funkce ledvin na dialýze a starší pacienty – počáteční dávka je 5 mg, jednou, v případě potřeby, zvýšená o 5 mg každých 14 dní až na 20 mg (ne více).
Při glaukomu: instilace do spojivkového vaku, 1 kapka 2x denně (v prvním měsíci pod kontrolou nitroočního tlaku).
Bezpečnostní opatření
Léčba se provádí pod pravidelným lékařským dohledem. Může maskovat projevy tyreotoxikózy a hypoglykémie (u pacientů s diabetes mellitus užívajících antidiabetika). Snižuje kompenzační kardiovaskulární reakce v reakci na použití celkových anestetik a kontrastních látek obsahujících jód. Před operací v celkové anestezii je třeba vysadit lék nebo zvolit anestetikum s co nejméně negativním inotropním účinkem. U starších pacientů je zvýšené riziko rozvoje hypotermie, duševních poruch a kardiovaskulárních nežádoucích účinků. V případě dysfunkce jater a ledvin se doporučuje klinické sledování během prvních 4 dnů. Na pozadí zhoršené alergologické anamnézy je možné, že se závažnost hypersenzitivní reakce zvýší a z normálních dávek adrenalinu nedojde k terapeutickému efektu. Během léčby se doporučuje vyvarovat se pití alkoholu. Léčba by měla být přerušována postupně během přibližně 2 týdnů. Měl by být používán s opatrností řidiči vozidel a osobami, jejichž povolání vyžaduje zvýšenou koncentraci.
Zvláštní instrukce
Během léčby se mohou výsledky laboratorních testů změnit (falešně pozitivní reakce při dopingové analýze, zvýšení titru antinukleárních protilátek atd.).
Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 34 let
Obchodní názvy s účinnou látkou Betaxolol
| Obchodní název | Cena za balení, rub. |
|---|---|
| Betaxolol | z 125.00 299.00 na |
| Betaxolol Velpharm | z 1294.00 1355.00 na |
| Betaxolol-Optik | z 229.00 229.00 na |
| Betaxolol-SOLOpharm | z 199.00 335.00 na |
| Betoptic® | z 420.00 522.00 na |
| Betoptic® S | 471.00 |
| Betoftan | z 357.00 483.00 na |
| Xonef® | 428.00 |
| Lokren® | z 1258.10 1449.00 na |
Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2020.06.16
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
Vyrobeno:
Firma VIPS-MED, LLC (Rusko) nebo SLAVYANSKAYA APTEKA, LLC (Rusko)
ATX kód: S01ED02 (Betaxolol)
Účinná látka: betaxolol
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Oční kapky 0.5%: fl. 5 ml nebo 10 ml
Forma uvolňování, balení a složení léčiva Betaxolol
Oční kapky ve formě průhledné bezbarvé kapaliny.
| 1 ml | |
| betaxolol hydrochlorid | 5.6 mg |
| což odpovídá obsahu betaxololu | 5 mg |
Pomocné látky: benzalkoniumchlorid – 0.1 mg, edetát disodný – 0.1 mg, chlorid sodný – 8 mg, roztok hydroxidu sodného 1M – do pH 6.0-7.8, voda na injekci – do 1 ml.
5 ml – polyethylenové lahvičky (1) s kapátkovou zátkou – kartonové obaly.
10 ml – polyethylenové lahvičky (1) s kapátkovou zátkou – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Antiglaukomatikum – betablokátor
Farmakoterapeutická skupina: Antiglaukomatikum – betablokátor
Farmakologický účinek
Antiglaukomatikum, selektivní beta 1-adrenoblokátor bez vnitřní sympatomimetické aktivity. Nemá membránu stabilizující (lokální anestetický) účinek.
Při místní aplikaci snižuje betaxolol zvýšený i normální nitrooční tlak snížením tvorby nitrooční tekutiny. Nástup hypotenzního účinku je obvykle pozorován 30 minut po lokální aplikaci a k maximálnímu poklesu oftalmotonu dochází přibližně po 2 hodinách Po jednorázové instilaci účinek na oftalmotonus přetrvává 12 hodin.
Betaxolol nezpůsobuje miózu, akomodační křeče ani hemeralopii (na rozdíl od miotik).
Farmakokinetika
Betaxolol je vysoce lipofilní, v důsledku čehož dobře proniká rohovkou do přední komory oka, C max v přední komoře se stanovuje 20 minut po instilaci. Při lokální aplikaci je systémová absorpce nízká, plazmatické koncentrace jsou pod prahem detekce (2 ng/ml). Vazba na plazmatické proteiny je 50 %. T 1/2 – 14-22 hodin Vylučováno ledvinami (15 % nezměněno). Propustnost přes BBB a placentární bariéru je nízká, sekrece mateřským mlékem je nevýznamná.
Indikace účinných látek léku Betaxolol
oční hypertenze; chronický glaukom s otevřeným úhlem; glaukom s uzavřeným úhlem (v kombinaci s miotiky).
| Kód ICD-10 | čtení |
| H40.0 | Podezření na glaukom (oční hypertenze) |
| H40.1 | Primární glaukom s otevřeným úhlem |
| H40.2 | Primární glaukom s uzavřeným úhlem |
| H40.3 | Sekundární posttraumatický glaukom |
| H40.4 | Glaukom sekundární k zánětlivému onemocnění oka |
| H40.5 | Glaukom sekundární k jiným očním onemocněním |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Aplikujte lokálně, vkapávejte do spojivkového vaku 2x denně. U některých pacientů dochází ke stabilizaci nitroočního tlaku během několika týdnů, proto se doporučuje monitorovat nitrooční tlak během prvního měsíce léčby.
Nežádoucí účinek
Z orgánu vidění: velmi často – nepohodlí v očích; často – rozmazané vidění, zvýšené slzení; méně časté – tečkovitá keratitida, keratitida, konjunktivitida, blefaritida, poruchy zraku, fotofobie, bolest oka, syndrom suchého oka, astenopie, blefarospasmus, svědění oka, výtok z oka, krustování na okraji víčka, podráždění oka, poruchy spojivek, edém spojivek, hyperémie očí ; zřídka – katarakta, snížená citlivost rohovky, zarudnutí očních víček.
Z nervového systému: často – bolest hlavy; zřídka – mdloby; frekvence neznámá – závratě.
Z kardiovaskulárního systému: méně časté – bradykardie, tachykardie; zřídka – arteriální hypotenze; frekvence neznámá – arytmie.
Z dýchacího systému: méně časté: bronchospasmus, dušnost, rýma; zřídka – kašel, rinorea.
Z trávicího systému: méně časté – nevolnost; zřídka – dysgeuzie.
Z kůže a podkoží: zřídka – dermatitida, vyrážka, alopecie.
Z reprodukčního systému: zřídka – snížené libido.
Duševní poruchy: vzácné – úzkost, nespavost, deprese.
Z imunitního systému: frekvence neznámá – přecitlivělost.
Celkové reakce: frekvence neznámá – astenie.
Kontraindikace pro použití
Hypersenzitivita na betaxolol, sinusová bradykardie; sinoatriální blok; AV blok II a III stupně bez kardiostimulátoru; SSSU; kardiogenní šok; dekompenzované chronické srdeční selhání; těžké formy CHOPN; těžké formy bronchiálního astmatu (včetně anamnézy).
Diabetes mellitus, tyreotoxikóza, současné užívání perorálních beta-blokátorů, Raynaudův syndrom, feochromocytom, bronchiální astma, chronická obstrukční bronchitida, atrioventrikulární blok 1. stupně, srdeční selhání.
Použití v těhotenství a laktaci
Použití během těhotenství a kojení (kojení) je možné pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo dítě.
Použití u dětí
Podle omezených údajů lze betaxolol doporučit ke snížení nitroočního tlaku u pravého vrozeného glaukomu, infantilního a juvenilního vrozeného glaukomu v předoperačním období nebo při neúčinnosti chirurgické léčby. Před použitím betaxololu je třeba pečlivě zhodnotit rizika a přínosy používání betaxololu u pediatrické populace na základě pečlivé anamnézy systémových poruch. Pokud přínos převáží riziko, doporučuje se užívat betaxolol v minimální dostupné koncentraci při minimální účinné dávce.
Použití u starších pacientů
Používá se u starších pacientů podle indikací.
Zvláštní instrukce
Beta-blokátory by měly být používány s opatrností u pacientů se sklonem k hypoglykémii, protože tyto léky mohou maskovat příznaky akutní hypoglykémie.
Beta-blokátory mohou maskovat některé příznaky hypertyreózy (např. tachykardie). U pacientů s podezřením na tyreotoxikózu by betablokátory neměly být vysazeny náhle, protože To může způsobit zvýšení příznaků.
Beta-blokátory mohou způsobit příznaky podobné příznakům myasthenia gravis (např. diplopie, ptóza, celková slabost).
Před plánovanou operací by měly být betablokátory postupně (ne náhle) vysazovány 48 hodin před celkovou anestezií, protože Při celkové anestezii mohou snížit citlivost myokardu na stimulaci sympatiku nezbytnou pro činnost srdce.
Při předepisování beta-blokátorů pacientům s významně sníženou respirační funkcí je třeba postupovat opatrně. Přestože klinické studie ukázaly, že betaxolol nemá žádný vliv na respirační funkce, neměla by být vyloučena možnost přecitlivělosti na tento lék.
Pacienti užívající beta-blokátory mohou mít v anamnéze atopii nebo anafylaktické reakce. V případě opakovaných reakcí nemusí tito pacienti reagovat na obvyklé dávky adrenalinu potřebné k zastavení anafylaxe.
Po instilaci může betaxolol vstoupit do systémového oběhu. Lze tedy pozorovat stejné vedlejší účinky jako při intravenózním a parenterálním použití beta-blokátorů.
Betoftan má minimální vliv na krevní tlak a srdeční frekvenci. Při jeho předepisování pacientům s AV blokádou prvního stupně nebo srdečním selháním je však třeba postupovat opatrně. Léčba by měla být přerušena při prvních známkách kardiovaskulární dekompenzace.
Podle omezených údajů lze betaxolol doporučit ke snížení nitroočního tlaku u pravého vrozeného glaukomu, infantilního a juvenilního vrozeného glaukomu v předoperačním období nebo při neúčinnosti chirurgické léčby. Před použitím betaxololu je třeba pečlivě zhodnotit rizika a přínosy používání betaxololu u pediatrické populace na základě pečlivé anamnézy systémových poruch. Pokud přínos převáží riziko, doporučuje se užívat betaxolol v minimální dostupné koncentraci při minimální účinné dávce. Monitorování očních a systémových nežádoucích účinků je nutné 1-2 hodiny po první instilaci.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Pacientům, kteří po instilaci léku zaznamenají dočasnou ztrátu zraku, se doporučuje, aby se nezapojovali do činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a reakci, dokud se jim zrak nevrátí.
Lékové interakce
Při současném použití betaxololu a roztoku adrenalinu pro oftalmologické použití může v některých případech dojít k rozvoji mydriázy.
Při použití betaxololu v kombinaci s léky, které vyčerpávají zásoby katecholaminů (jako je reserpin), mohou být zesíleny účinky, jako je snížení krevního tlaku a bradykardie.
Při současném užívání betaxololu a betablokátorů pro perorální podání se zvyšuje riziko rozvoje nežádoucích účinků (lokálních i systémových) v důsledku aditivního účinku.
Při použití betaxololu v oftalmologii spolu s adrenergními psychofarmaky je nutná opatrnost kvůli možnému zesílení jejich účinků.
Při současném předepisování svalových relaxancií a hypoglykemických látek může být jejich účinek zvýšen.
Při použití v kombinaci se sympatomimetiky se zvyšuje jejich vazokonstrikční účinek.
V případě potřeby lze oční přípravky obsahující betaxolol použít v kombinaci s jinými topickými očními přípravky. V tomto případě by interval mezi jejich použitím měl být alespoň 10 minut.
Testováno lékařskou expertkou Marií Sergeevnou Yudintseva, kandidátkou lékařských věd, 39 let zkušeností