Berlition 600 – 16 recenzí, cena od 390 rublů, návod k použití

Potahová vrstva pro tablety 1000 mg: Opadry čirá (hypromelóza, makrogol 400, makrogol 8000).

Zobrazeno:

Diabetes mellitus 2. typu s neúčinnou dietní terapií a režimem fyzické aktivity, zejména u pacientů s nadváhou:

• jako monoterapie nebo v kombinované terapii s jinými perorálními hypoglykemickými činidly nebo s inzulínem pro léčbu dospělých;
• jako monoterapie nebo jako součást kombinované terapie s inzulínem k léčbě dětí ve věku 10 let a starších a dospívajících.

Snížit komplexitu diabetes mellitus u starších pacientů s diabetes mellitus 2. typu a nadměrnou tělesnou hmotou jako lék první volby po neúčinné dietní terapii.

Kontraindikace:

• Zvýšená citlivost na metformin nebo jakoukoli jinou složku léku;
• jakýkoli typ akutní metabolické acidózy (např. laktátová acidóza, diabetická ketoacidóza);
• diabetické prekoma;
• těžký nedostatek oxidu dusnatého (glomerulární filtrace (GFR) < 30 ml/min);
• nouzové situace, které nastávají s rizikem rozvoje funkčních poruch, jako jsou: onemocnění těla, závažná infekční onemocnění, šok;
• onemocnění, která mohou vést k rozvoji tkáňové hypoxie (zejména akutní onemocnění nebo zhoršení chronických onemocnění): dekompenzované srdeční selhání, respirační selhání, nedávný infarkt myokardu, šok;
• selhání jater, akutní vysazení alkoholu, alkoholismus.

Způsob aplikace:

Starší pacienti s normální plicní funkcí (GFR ≥ 90 ml/min).

Monoterapie nebo kombinovaná terapie s jinými perorálními hypoglykemiky.

Obvyklá dávka je 500 mg nebo 850 mg (Glucophage®, potahované tablety, 500 mg nebo 850 mg) 2–3krát denně před jídlem nebo po jídle.

Po 10–15 dnech je nutné dávku upravit podle výsledků měření hladiny glukózy v krvi.

Dostatečné zvýšení dávky vede ke snížení nežádoucích účinků z bylinného traktu.

Při léčbě vysokými dávkami (2000–3000 mg na dávku) je možné nahradit každé 2 tablety Glucophage®, 500 mg, 1 tabletou Glucophage®, 1000 mg.

Maximální doporučená dávka je 3000 mg denně ve 3 dávkách.

Při přechodu z jiného antidiabetika je nutné jeho užívání vysadit a nahradit metformin dříve předepsaným.

Kombinovaná léčba s inzulínem.

K dosažení lepší kontroly hladiny glukózy v krvi lze metformin a inzulín použít jako kombinovanou léčbu. Obvyklá dávka je 500 mg nebo 850 mg metformin-hydrochloridu 2–3krát denně, přičemž dávka inzulinu by měla být upravena na základě výsledků měření glukózy v krvi.

U pacientů ve stárnoucím věku může dojít ke snížení nervové funkce, proto by dávka metforminu měla být zvolena na základě hodnocení nervových funkcí, které by mělo být pravidelně prováděno (viz bod „Zvláštní vlastnosti“).

Nedostatek Nirkové. FSC by měla zhodnotit počáteční léčbu léky obsahujícími metformin a následnou léčbu vhodnými léky. Pacienti se zvýšeným rizikem pokročilého neurologického selhání a pacienti ve věku dospívání by měli podstupovat časté monitorování neurologických funkcí tak často, jak je to možné, například každých 3–6 měsíců.

Obecná maximální požadovaná dávka

(lze rozdělit na 2-3 recepce)

Při snížené funkci nervů se doporučuje zvážit možnost změny dávky.

Před zahájením užívání metforminu je nutné zvážit faktory, které mohou zvýšit riziko rozvoje laktátové acidózy (viz bod „Vlastnosti použití“).

Počáteční dávka by neměla být vyšší než polovina maximální dávky.

Užívání metforminu je kontraindikováno.

Monoterapie nebo kombinovaná terapie s inzulínem.

Lék Glucophage ® se používá pro děti ve věku 10 let a starší a dospívající. Obvyklá dávka je 500 mg nebo 850 mg Glucophage® jednou denně před jídlem nebo po jídle.

Po 10–15 dnech je nutné dávku upravit podle výsledků měření hladiny glukózy v krvi. Dostatečné zvýšení dávky vede ke snížení nežádoucích účinků z bylinného traktu. Maximální doporučená dávka je 2000 mg denně ve 2-3 dávkách.

A – Léky, které jsou infuzovány do rostlinného systému a výměny krve
A10 – Léky pro léčbu cukrovky
A10B – Jiná hypoglykemická činidla, kromě inzulínů
A10BA – Biguanidy
Dostupnost v lékárnách
Balení (4ks)
1/4 balení
Návod na sušení
INSTRUKCE

pro lékařské účely

(GLUCOPHAGE ® )

Sklad:

nadýchaná řeč: metformin hydrochlorid;

1 potahovaná tableta 500 mg obsahuje 500 mg metformini hydrochloridum, což odpovídá 390 mg metforminum;

1 potahovaná tableta 850 mg obsahuje 850 mg metformini hydrochloridum, což odpovídá 662,90 mg metforminum;

1 potahovaná tableta 1000 mg obsahuje 1000 mg metformini hydrochloridum, což odpovídá 780 mg metforminum;

další proslovy: povidon K 30, stearát hořečnatý;

krabička na tablety 500 mg, 850 mg: hypromelóza;

1000 mg tabletový film: opadray clear (hypromelóza, makrogol 400, makrogol 8000).

Léková forma. Tablety, zatavené v bublinkové fólii.

Hlavní fyzikální a chemické autority:

tablety ve fólii potažené fólií, 500 mg, 850 mg: kulaté tablety s bikonvexním povrchem, bílé barvy, ve fólii;

tablety, otevřené přebalem, po 1000 mg: oválné tablety s bikonvexním povrchem, bílé barvy, otevřené přebalem, s půlicí rýhou na obou stranách a vyrytým „1000“ na jedné straně.

Farmakoterapeutická skupina. Perorální hypoglykemika, kromě inzulínu. Biguanidy. ATX kód A10B A02.

Farmakologická síla.

Farmakodynamika.

Metformin je beguanid s antihyperglykemickým účinkem. Snižuje hladinu glukózy v krevní plazmě okamžitě i po požití potravy. Nestimuluje sekreci inzulínu a nezpůsobuje hypoglykemický účinek zprostředkovaný tímto mechanismem.

Metformin působí třemi způsoby:

– ke snížení produkce glukózy v játrech inhibicí glukoneogeneze a glykogenolýzy;

– zvyšuje citlivost na inzulín v krvi, což vede ke zlepšení periferního ukládání a využití glukózy;

– inhibuje vstřebávání glukózy ve střevech.

Metformin stimuluje intracelulární syntézu glykogenu ovlivněním glykogensyntetázy. Zvyšuje transportní kapacitu všech známých typů membránových přenašečů glukózy (GLUT).

Nezávisle na svém účinku na glykémii vykazuje metformin pozitivní vliv na metabolismus lipidů. Tento účinek byl prokázán použitím terapeutických dávek v kontrolovaných střednědobých a dlouhodobých klinických studiích: metformin snižuje obsah celkového cholesterolu, lipoproteinů s nízkou hustotou a triglyceridů.

Během klinických studií během užívání metforminu zůstala tělesná hmotnost pacientů stabilní nebo se postupně snižovala.

Farmakokinetika.

Inhalace. Po perorálním podání metforminu je čas k dosažení maximální koncentrace (T_max) se blíží 2,5 roku. Absolutní biologická dostupnost 500 mg nebo 800 mg tablet je u zdravých dobrovolníků přibližně 50-60 %. Po perorálním podání se podíl, který není absorbován a vylučován stolicí, stává 20-30%.

Po perorálním podání je absorpce metforminu nasycená a neúplná.

Očekává se, že farmakokinetika absorpce metforminu je nelineární. Při použití doporučených dávek metforminu a dávkovacích režimů se stabilní koncentrace v krevní plazmě dosáhne během 24-48 hodin a klesnou pod 1 mcg/ml. V kontrolovaných klinických studiích byly maximální plazmatické hladiny metforminu (C_max) při použití maximálních dávek vůbec nepřekročila 5 mcg/ml.

Při současném užívání je absorpce metforminu snížena a mírně zvýšena.

Po perorálním podání dávky 850 mg bylo pozorováno 40% snížení maximální plazmatické koncentrace, 25% snížení AUC a 35minutové prodloužení doby do dosažení maximální plazmatické koncentrace. Klinický význam těchto změn není znám.

Rozdělení. Vazba na proteiny krevní plazmy je nevýznamná. Metformin proniká do červených krvinek. Maximální koncentrace v krvi je nižší než maximální koncentrace v krevní plazmě a je dosažena přibližně ve stejnou hodinu. Erytrocyty s největší pravděpodobností představují pro sebe dělicí komoru. Průměrný distribuční objem (Vd) kolísá v rozmezí 63-276 l.

Metabolismus. Metformin je vylučován v nezměněné podobě močí. U lidí nebyly zjištěny žádné metabolity.

Zavedení. Minimální clearance metforminu je > 400 ml/min. To naznačuje, že metformin je vylučován cestou glomerulární filtrace a tubulární sekrece. Po perorálním podání je doba vstřebávání přibližně 6,5 roku. Při poruše funkce nitroglyceridů se clearance nitroglyceridů snižuje úměrně clearance kreatininu, a proto se prodlužuje doba vstřebávání, což vede ke zvýšení hladiny metforminu v krevní plazmě.

Klinické charakteristiky.

Indikace.

Diabetes mellitus 2. typu s neúčinnou dietoterapií a režimem fyzické aktivity, zejména u pacientů s nadměrnou tělesnou hmotností;

– jako monoterapie nebo kombinovaná terapie společně s jinými perorálními hypoglykemiky nebo společně s inzulínem k léčbě dospělých.

– jako monoterapie nebo kombinovaná terapie s inzulínem k léčbě dětí ve věku 10 let a starších a dospívajících.

Snížit komplikace diabetu u starších pacientů s diabetem 2. typu a nadměrnou tělesnou hmotou jako lék první volby po neúčinné dietní terapii.

Kontraindikace.

– zvýšená citlivost na metformin nebo jakoukoli jinou složku léku;

– jakýkoli typ akutní metabolické acidózy (např. laktátová acidóza, diabetická ketoacidóza);

– závažná glomerulární filtrace (GFR) ® .

Transportéry organických kationtů (OCT)

Metformin je substrátem transportérů OCT1 i OCT2.

Současné užívání metforminu s:

— inhibitory OCT1 (jako je verapamil) mohou snížit účinnost metforminu;

— induktory OCT1 (jako je rifampicin) mohou zvýšit střevní absorpci a účinnost metforminu;

— inhibitory OCT2 (jako je cimetidin, dolutegravir, ranolazin, trimethoprim, vandetanib, isavukonazol) mohou snížit clearance metforminu s následným zvýšením koncentrace metforminu v krevní plazmě;

— inhibitory OCT1 i OCT2 (jako je krizotinib, olaparib) mohou ovlivnit účinnost a nežádoucí účinky metforminu.

Proto se doporučuje dbát zvláštní opatrnosti při užívání těchto léků současně s metforminem, zejména u pacientů s poruchou funkce jater, protože

Koncentrace metforminu v krevní plazmě se mohou zvýšit. V případě potřeby je nutné zvážit možnost úpravy dávky metforminu, protože OCT inhibitory/induktory mohou ovlivnit účinnost metforminu.

Vlastnosti aplikace.

Laktoacidóza Jde o velmi vzácnou, ale závažnou metabolickou poruchu, která se nejčastěji vyskytuje v případech akutní poruchy kardiovaskulárních funkcí, srdečních chorob nebo sepse. V případě akutního poškození funkce jater dochází k hromadění metforminu, což zvyšuje riziko rozvoje laktátové acidózy.

V případě nevolnosti (silný průjem nebo zvracení, horečka nebo snížená absorpce moči) se doporučuje okamžitě ukončit užívání metforminu a vyhledat lékařskou pomoc.

Pacienti užívající metformin by měli být opatrně zahajováni s léky, které mohou vážně zhoršit krevní tlak (jako jsou antihypertenziva, antihistaminika a NSAID). Mezi další rizikové faktory pro rozvoj laktátové acidózy patří nadměrná konzumace alkoholu, selhání jater, špatně kontrolovaná cukrovka, ketóza, extrémní hladovění a jakékoli stavy spojené s hypoxií, stejně jako užívání léků, které mohou vést k laktátové acidóze (viz také „Kontraindikace “ a „Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné typy interakcí“).

Pacienti a/nebo osoby o ně pečující by měli být informováni o riziku rozvoje laktátové acidózy. Charakteristickými příznaky laktátové acidózy jsou acidotická dušnost, bolest břicha, bolest v krku, astenie a hypotermie a následně možný rozvoj kómatu. Pokud se objeví jakýkoli příznak laktátové acidózy, pacient by měl přestat používat metformin a okamžitě kontaktovat lékaře.

Diagnostickými výsledky laboratorních testů je snížení pH krve (5 mmol/l) a zvýšení aniontové mezery a zvýšení poměru laktát/pyruvát.

Funkce niro. FSC je třeba hodnotit před zahájením léčby a poté pravidelně (viz bod „Způsob podání a dávkování“). Použití metforminu je kontraindikováno u pacientů s SHKF®, tablety, potahované, 500 mg nebo 850 mg) 2-3krát denně během jídla nebo po jídle.

Po 10-15 dnech je nutné dávku upravit podle výsledků měření hladiny glukózy v krvi.

Dostatečné zvýšení dávky vede ke snížení nežádoucích účinků z bylinného traktu.

Při léčbě vysokými dávkami (2000-3000 mg na dávku) je možné nahradit každé 2 tablety Glucophage®, 500 mg, 1 tabletou Glucophage®, 1000 mg.

Maximální doporučená dávka je 3000 mg denně, rozdělená do 3 dávek.

Při přechodu z jiného antidiabetika je nutné jeho užívání přerušit a pokračovat v užívání metforminu podle pokynů.

Kombinovaná léčba s inzulínem.

K dosažení lepší kontroly hladiny glukózy v krvi lze metformin a inzulín použít jako kombinovanou léčbu. Obvyklá dávka je 500 mg nebo 850 mg metformin-hydrochloridu 2–3krát denně, přičemž dávka inzulinu by měla být upravena na základě výsledků měření glukózy v krvi.

U letních pacientů Může dojít ke snížení nervové funkce, proto by dávka metforminu měla být zvolena na základě hodnocení nervové funkce, které by mělo být pravidelně prováděno (viz bod „Vlastnosti použití“).

Selhání ledvin. FSC by měla být vyhodnocena před zahájením léčby léky obsahujícími metformin a po zahájení léčby by pacienti měli být léčeni okamžitě. Pacienti se zvýšeným rizikem pokročilého neurologického selhání a pacienti ve věku dospívání by měli podstupovat časté monitorování neurologických funkcí tak často, jak je to možné, například každých 3-6 měsíců.

Obecná maximální požadovaná dávka

(lze rozdělit na 2-3 recepce)