Artrozan: složení a forma uvolňování léčiva, terapeutická účinnost
pro dávku 15 mg – bramborový škrob 94,5 mg, monohydrát laktózy 150 mg, povidon (lékařský polyvinylpyrrolidon střední molekulové hmotnosti) 4,5 mg, citrát sodný 27 mg, stearan hořečnatý 3 mg, koloidní oxid křemičitý (aerosil) 6 mg.
Dávková forma
Tablety světle žluté až žluté, kulaté, ploché válcovité, se zkosením a půlicí rýhou. Drobné mramorování je povoleno.
popis
Artrozan® je selektivní nesteroidní protizánětlivé léčivo, jehož účinnou látkou je meloxikam. Meloxicam byl dobře studován a úspěšně používán v lékařské praxi. Artrozan® je indikován k úlevě od bolesti a zánětu, ke zmírnění bolesti a odstranění zánětu u nemocí jako je osteoartritida a osteochondróza, revmatoidní artritida a Bechtěrevova choroba. Zlepšený bezpečnostní profil Artrozanu® (meloxikamu) ve srovnání s neselektivními NSAID může zlepšit kvalitu života pacientů, kteří jsou nuceni užívat léky proti bolesti po dlouhou dobu. Díky dostupnosti různých forem uvolňování a schopnosti užívat lék pouze jednou denně je použití Artrozanu® pohodlné.
účinek
Účinně zmírňuje bolest a zánět. Má zlepšený bezpečnostní profil ve srovnání s neselektivními NSAID. Přítomnost 2 forem uvolňování umožňuje použití léku postupně: nejprve injekce, poté tablety
Farmakodynamika
Artrozan® je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) s protizánětlivými, antipyretickými a analgetickými účinky. Patří do třídy oxikamů a je derivátem kyseliny enolové. Mechanismus účinku je spojen s inhibicí syntézy prostaglandinů v důsledku selektivní inhibice enzymatické aktivity cyklooxygenázy typu II (COX-2), která se podílí na biosyntéze prostaglandinů v oblasti zánětu. Při předepisování ve vysokých dávkách, pro dlouhodobé užívání a v závislosti na individuálních vlastnostech těla se selektivita pro COX-2 snižuje. Má menší vliv na cyklooxygenázu typu 1 (COX-2), která se podílí na syntéze prostaglandinů, které chrání sliznici trávicího traktu a podílejí se na regulaci průtoku krve v ledvinách. Vzhledem k indikované selektivitě potlačení aktivity COX-XNUMX lék méně často způsobuje erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu.
Indikace pro použití
Indikace k použití: symptomatická léčba osteoartrózy, revmatoidní artritidy, ankylozující spondylitidy (Bechtěrevova choroba), osteochondrózy a dalších zánětlivých a degenerativních onemocnění pohybového aparátu, doprovázená syndromem bolesti.
Kontraindikace
přecitlivělost na meloxikam nebo pomocné složky léčiva; obsahuje laktózu, proto by tento lék neměli užívat pacienti se vzácnými dědičnými chorobami, jako je intolerance galaktózy, nedostatek laktázy nebo malabsorpce glukózy a galaktózy;
srdeční selhání ve stadiu dekompenzace; časné pooperační období po aortokoronárním bypassu; úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující polypózy nosu a vedlejších nosních dutin a intolerance kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID (včetně anamnézy);
exacerbace žaludečních vředů a duodenálních vředů; aktivní gastrointestinální krvácení;
zánětlivá onemocnění střev (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba v akutním stadiu);
cerebrovaskulární krvácení nebo jiné krvácení; těžké jaterní selhání nebo aktivní jaterní onemocnění;
chronické selhání ledvin (u pacientů, kteří nepodstupují hemodialýzu (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min);
progresivní onemocnění ledvin, vč. potvrzená hyperkalémie; děti do 15 let; těhotenství; období kojení.
S opatrností: Lék by měl být používán s opatrností u starších pacientů a za přítomnosti následujících stavů v anamnéze: onemocnění koronárních tepen, městnavé srdeční selhání, cerebrovaskulární onemocnění, dyslipidémie/hyperlipidémie, diabetes mellitus, onemocnění periferních cév, chronické selhání ledvin s clearance kreatininu 30-60 ml/min ; ulcerózní onemocnění gastrointestinálního traktu, přítomnost infekce Helicobacter pylori. Dlouhodobé užívání NSAID, zneužívání alkoholu, současná léčba antikoagulancii (např. warfarin), protidestičkovými látkami (např. kyselina acetylsalicylová, klopidogrel), perorálními glukokortikosteroidy (např. prednisolon), selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (např. citalopram, fluoxetin, sertralin, paroxetin) je třeba vzít v úvahu při předepisování meloxikamu. Aby se snížilo riziko rozvoje nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, měla by být použita minimální účinná dávka po co nejkratší průběh.
Nežádoucí účinky
Z trávicího systému:
více než 1 % – dyspepsie, vč. nevolnost, zvracení, bolest břicha, průjem, zácpa, plynatost; 0,1-1% – přechodné zvýšení aktivity „jaterních“ transamináz, hyperbilirubinémie, říhání, ezofagitida, žaludeční vřed nebo duodenální vřed, gastrointestinální krvácení (latentní nebo zjevné), stomatitida; méně než 12% – perforace gastrointestinálního traktu, kolitida, hepatitida, gastritida.
Z hematopoetických orgánů: více než 1 % – anémie; 0,1-1% – leukopenie, trombocytopenie.
Z kůže: více než 1% – svědění, kožní vyrážka; 0,1-1% – kopřivka; méně než 0,1 % – fotosenzitivita, bulózní vyrážka, erythema multiforme, vč. Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza.
Z dýchacího systému:
méně než 0,1 % – bronchospasmus. Z centrálního nervového systému: více než 1% – závratě, bolesti hlavy; 0,1-1% – tinnitus, ospalost; méně než 0,1 % – emoční labilita, zmatenost, dezorientace.
Z kardiovaskulárního systému:
více než 1 % – periferní edém; 0,1-1% – zvýšený krevní tlak, pocit bušení srdce, zčervenání obličeje.
Z močového systému:
0,1-1% – hyperkreatininémie, zvýšená koncentrace močoviny v séru; méně než 0,1 % – akutní selhání ledvin; nebyla prokázána souvislost s užíváním meloxikamu – intersticiální nefritida, albuminurie, hematurie.
Ze smyslových orgánů:
méně než 0,1 % – konjunktivitida, rozmazané vidění. Alergické reakce: méně než 0,1 % – angioedém, anafylaktické, anafylaktoidní reakce.
Interakce
— při současném užívání s jinými nesteroidními protizánětlivými léky (včetně kyseliny acetylsalicylové) se zvyšuje riziko erozivních a ulcerózních lézí a gastrointestinálního krvácení;
— při současném užívání s antihypertenzivy se může jejich účinnost snížit;
— při současném použití s přípravky s obsahem lithia se může vyvinout akumulace lithia a zvýšení jeho toxického účinku (doporučuje se sledování koncentrace lithia v krvi);
— při současném užívání s methotrexátem se zvyšují jeho vedlejší účinky na hematopoetický systém (riziko rozvoje anémie a leukopenie, je indikováno pravidelné sledování celkového krevního testu);
— při současném užívání s diuretiky a cyklosporinem se zvyšuje riziko rozvoje selhání ledvin;
— při současném použití s nitroděložními antikoncepčními tělísky se jejich účinnost může snížit;
— při současném užívání s antikoagulancii (heparin, warfarin), trombolytiky (streptokináza, fibrinolysin) a antiagregancii (tiklopidin, klopidogrel, kyselina acetylsalicylová) se zvyšuje riziko krvácení (je nutné pravidelné sledování parametrů krevní srážlivosti);
– při současném užívání s kolestyraminem se urychluje vylučování meloxikamu gastrointestinálním traktem
— při současném užívání se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu se zvyšuje riziko rozvoje gastrointestinálního krvácení.
Dávkování a podávání
Lék se užívá perorálně během jídla v denní dávce 7,5-15 mg.
Doporučený dávkovací režim:
– Revmatoidní artritida: 15 mg denně. V případě potřeby lze dávku snížit na 7,5 mg denně.
— Osteoartróza, osteochondróza a další zánětlivá a degenerativní onemocnění pohybového aparátu doprovázená bolestivým syndromem: 7,5 mg denně. V případě neúčinnosti lze dávku zvýšit na 15 mg denně.
— Ankylozující spondylitida: 15 mg denně.
Maximální denní dávka by neměla překročit 15 mg.
U pacientů se zvýšeným rizikem rozvoje nežádoucích účinků a také u pacientů se závažným selháním ledvin podstupujících hemodialýzu by dávka neměla překročit 7,5 mg denně.
Nadměrná dávka
Příznaky: poruchy vědomí, nevolnost, zvracení, bolest v epigastriu, gastrointestinální krvácení, akutní selhání ledvin, selhání jater, zástava dechu, asystolie. Léčba: Neexistují žádná specifická antidota ani antagonisté.
V případě předávkování lékem: výplach žaludku, podání aktivního uhlí (do další hodiny), symptomatická terapie. Forsírovaná diuréza, alkalizace moči a hemodialýza jsou neúčinné kvůli vysoké vazbě léku na krevní bílkoviny.
Zvláštní instrukce
— Opatrnosti je třeba při používání léku u pacientů s anamnézou žaludečního vředu a duodenálního vředu a u pacientů podstupujících antikoagulační léčbu. Takoví pacienti mají zvýšené riziko rozvoje erozivních a ulcerózních onemocnění gastrointestinálního traktu.
— Při užívání léku u starších pacientů a pacientů se sníženou BCC a sníženou glomerulární filtrací (dehydratace, chronické srdeční selhání, jaterní cirhóza, nefrotický syndrom, klinicky vyjádřené onemocnění ledvin, užívání diuretik je třeba dbát opatrnosti a sledovat denní diurézu a renální funkce dehydratace po velkých chirurgických zákrocích).
— U pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 30-60 ml/min) není úprava dávky nutná.
— Pacienti užívající současně diuretika a meloxikam by měli pít dostatečné množství tekutin.
— Pokud se během léčby objeví alergické reakce (svědění, kožní vyrážka, kopřivka, fotosenzitivita), měli byste se poradit s lékařem, abyste se rozhodli, zda lék přestat užívat.
— Meloxikam, stejně jako ostatní NSAID, může maskovat příznaky infekčních onemocnění.
— Užívání meloxikamu, stejně jako jiných léků, které blokují syntézu prostaglandinů, může ovlivnit plodnost, proto se nedoporučuje užívat ho ženám plánujícím těhotenství.
Užívání léku může způsobit bolesti hlavy, závratě a ospalost. Pokud se tyto jevy objeví, měli byste se zdržet řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlé psychomotorické reakce.
Forma vydání
Tablety 15 mg. 10, 15, 20 tablet v blistru. 1, 2, 3 nebo 5 blistrových balení s návodem k použití v kartonové krabici.
Podmínky dovolené z lékáren
Podmínky skladování
Skladujte při teplotě nepřesahující 25 °C. Držte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
3 roky Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.
Výrobce a organizace přijímající reklamace spotřebitelů
OJSC Pharmstandard-Leksredstva, 305022, Rusko, Kursk, st. 2-ya Agregatnaya, 1a/18 Tel./fax: (4712) 34-03-13