Artoxan – složení léku, způsob použití a dávkování, kontraindikace a recenze

Neselektivně blokuje obě izoformy cyklooxygenázy (COX-1 a COX-2), narušuje metabolismus kyseliny arachidonové. Protizánětlivý účinek je dán snížením kapilární permeability (omezuje exsudaci), stabilizací lysozomálních membrán (brání uvolňování lysozomálních enzymů, které způsobují poškození tkání), inhibicí tvorby makroergů vč. ATP, inhibice syntézy nebo inaktivace zánětlivých mediátorů (PG, histamin, bradykinin, lymfokiny, komplementové faktory). Snižuje počet volných radikálů v místě zánětu, inhibuje chemotaxi a fagocytózu. Inhibuje proliferační fázi zánětu, snižuje pozánětlivou sklerózu tkání.

Snižuje citlivost na bolest v místě zánětu a působí na centra bolesti thalamu. Inhibuje syntézu PGE₁, eliminuje jeho aktivační vliv na tvorbu cAMP, což vede ke snížení produkce tepla a zvýšení přenosu tepla. Inhibuje tvorbu Th, inhibuje agregaci krevních destiček. Má desenzibilizační účinek (při dlouhodobém používání).

Rychle a úplně se vstřebává z gastrointestinálního traktu, příjem potravy zpomaluje rychlost vstřebávání. Biologická dostupnost 100 %. C_max dosaženo po 2 hodinách V krvi se váže na bílkoviny z 99 %. Distribuční objem: 0,15 l/kg. T_1/2 — 60–75 h. V játrech se hydroxyluje za vzniku 5-hydroxytenoxikamu. Snadno prochází histohematickými bariérami. Hlavní část je vylučována jako neaktivní metabolity močí, zbytek žlučí.

Při revmatických onemocněních zmírňuje bolesti kloubů v klidu i při pohybu, snižuje ranní ztuhlost a otoky kloubů, zlepšuje funkci a zvyšuje rozsah pohybu kloubů. Protizánětlivý účinek se rozvíjí do konce prvního týdne léčby.

Použití látky Tenoxicam

Zánětlivá a degenerativní onemocnění pohybového aparátu, doprovázená bolestivým syndromem: kloubní syndrom při dně, revmatoidní artritida, osteoartritida, ankylozující spondylitida, osteochondróza; tendinitida, bursitida, myositida; bolesti zad, neuralgie, myalgie, poranění.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu (včetně anamnézy), gastrointestinální krvácení (včetně anamnézy), těžká gastritida, „aspirinová“ triáda (kombinace bronchiálního astmatu, recidivující polypózy nosu a vedlejších nosních dutin, stejně jako intolerance acetylsalicylové kyseliny kyseliny a pyrazolonové léky), poruchy krevní srážlivosti, závažná dysfunkce jater a/nebo ledvin.

Omezení aplikace

Diabetes mellitus, arteriální hypertenze, chronické srdeční selhání, těhotenství, kojení, dětství.

Nežádoucí účinky látky Tenoxicam

Z trávicího traktu: dyspepsie (nevolnost, zvracení, pálení žáhy, průjem, plynatost), NSAID gastropatie, bolest a nepříjemné pocity v břiše, stomatitida, anorexie; při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách – erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu.

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, závratě, nespavost, deprese, zvýšená excitabilita, otoky a podráždění očí, porucha zraku, ztráta sluchu, tinitus.

Ze strany kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): tachykardie, edémový syndrom, zvýšený krevní tlak, krvácení (gastrointestinální, gingivální, děložní, hemoroidální), leukopenie, agranulocytóza.

Alergické reakce: kožní vyrážka, kopřivka, svědění, erytém, Stevens-Johnsonův a Lyellův syndrom.

Ostatní: renální dysfunkce, zvýšené plazmatické koncentrace kreatininu, močovinového dusíku, bilirubinu a aktivity jaterních transamináz, zvýšená doba krvácení.

Interakce

Zvyšuje účinky (včetně toxických účinků) lithiových přípravků, nepřímých antikoagulancií, perorálních hypoglykemik (deriváty sulfonylmočoviny), vedlejší účinky mineralokortikoidů a glukokortikoidů, estrogeny. Antacida snižují rychlost absorpce. Jiná NSAID zvyšují riziko vzniku nežádoucích účinků, zejména z gastrointestinálního traktu. Myelotoxické léky zvyšují projevy hematotoxicity.

Dávkování a podávání

Uvnitř, intramuskulárně, intravenózně. Orálně, ve stejnou denní dobu, s vodou nebo jinou tekutinou, v dávce 20 mg jednou denně; udržovací dávka – 1 mg/den. Pro akutní záchvaty dny – 10 mg jednou denně po dobu prvních 40 dnů, poté 1 mg jednou denně po dobu 2 dnů. Starším pacientům je předepsána dávka 20 mg/den.

Bezpečnostní opatření

Používejte opatrně při léčbě starších lidí, v přítomnosti diuretik, nefrotoxických léků a bezprostředně po chirurgických zákrocích. Tenoxicam by měl být vysazen několik dní před operací. Při dlouhodobé léčbě je nutné sledovat funkci jater a ledvin, protrombinový index (na pozadí nepřímých antikoagulancií) a glykémii (pokud pacient dostává perorální hypoglykemická činidla). Rozvoj erozivních a ulcerózních lézí nebo gastrointestinálního krvácení během léčby vyžaduje okamžité vysazení léku a přijetí vhodných opatření.

Při použití v kombinaci s diuretiky a u pacientů s arteriální hypertenzí a srdečním selháním je třeba vzít v úvahu možnost zadržování sodíku a vody v těle. Je třeba mít na paměti, že onemocnění ledvin v anamnéze predisponuje k rozvoji intersticiální nefritidy, papilární nekrózy a nefrotického syndromu.

Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 34 let

Obchodní názvy s účinnou látkou Tenoxicam