Ampicilin trihydrát: k čemu je předepsán, dávkování, ceny

Farmakologická skupina: antibiotikum-polosyntetický penicilin.
Farmakologické působení: Polosyntetický penicilin, široké spektrum účinku, baktericidní. Odolný vůči kyselinám. Inhibuje syntézu bakteriálních buněčných stěn.
Aktivní proti grampozitivním (alfa- a beta-hemolytickým streptokokům, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., středně aktivní proti většině Enterococcus spp., včetně Enterococcus faecalis), Listeria spp. a gramnegativním ( Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (dříve Pasteurella), mnoho druhů Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) mikroorganismy, aerobní nesporotvorné bakterie.
Neúčinný proti kmenům Staphylococcus spp. produkujícím penicilinázu, všem kmenům Pseudomonas aeruginosa, většině kmenů Klebsiella spp. a Enterobacter spp.
Farmakokinetika: Absorpce po perorálním podání je rychlá, vysoká, biologická dostupnost je 40 %; TCmax po perorálním podání 500 mg je 2 hodiny, Cmax je 3-4 mcg/ml. Vazba na plazmatické proteiny je 20 %. Při parenterálním podání (IV, IM) koncentrace v krvi převyšuje koncentraci vytvořenou při perorálním podání. T1/2 — 1-2 hodiny.
Je rovnoměrně distribuován v orgánech a tkáních těla a nachází se v terapeutických koncentracích v pleurální, peritoneální, amniové a synoviální tekutině, mozkomíšním moku, obsahu puchýřů, moči (vysoké koncentrace), střevní sliznici, kostech, žlučníku, plicích , tkáně ženských pohlavních orgánů a žluč , v bronchiálním sekretu (v hnisavém bronchiálním sekretu je hromadění slabé), vedlejších nosních dutin, tekutina středního ucha (pokud je zanícená), sliny, tkáně plodu. Špatně proniká hematoencefalickou bariérou (propustnost se zvyšuje se zánětem mozkových blan).
Je vylučován převážně ledvinami (70-80 %), přičemž v moči se tvoří velmi vysoké koncentrace nezměněného antibiotika; částečně se žlučí, u kojících matek – s mlékem. Nehromadí se. Odstraněno hemodialýzou.
Indikace: Bakteriální infekce způsobené citlivými patogeny:
dýchací cesty a orgány ORL (sinusitida, tonzilitida, faryngitida, zánět středního ucha, bronchitida, pneumonie, plicní absces),
infekce ledvin a močových cest (pyelonefritida, pyelitida, cystitida, uretritida), kapavka,
infekce žlučového systému (cholangitida, cholecystitida),
chlamydiové infekce u těhotných žen (s intolerancí erythromycinu), cervicitida,
infekce kůže a měkkých tkání: erysipel, impetigo, sekundárně infikované dermatózy;
muskuloskeletální infekce; pasteurelóza, listerióza,
gastrointestinální infekce (tyfus a paratyfus, úplavice, salmonelóza, přenos salmonel),
břišní infekce (peritonitida),
endokarditida (prevence a léčba),
meningitida, sepse.
Kontraindikace: Hypersenzitivita (včetně jiných penicilinů, cefalosporinů, karbapenemů), infekční mononukleóza, lymfocytární leukémie, jaterní selhání, anamnéza gastrointestinálních onemocnění (zejména kolitida spojená s užíváním antibiotik), období laktace.
S opatrností. Bronchiální astma, senná rýma a jiná alergická onemocnění, selhání ledvin, anamnéza krvácení, těhotenství, děti do 1 měsíce.
Dávkování: Perorálně, intramuskulárně, intravenózně.
Perorálně 0.5-1 hodinu před jídlem s malým množstvím vody, pro dospělé a děti s hmotností nad 20 kg – 250-500 mg každých 6 hodin.
Maximální denní dávka je 4 g/den.
Kojenci a děti s hmotností do 20 kg – 12,5-25 mg/kg každých 6 hodin, nebo 16,7-33.3 mg/kg každých 8 hodin.
Pro gonokokovou uretritidu – 3.5 g jednou.
U středně závažných infekcí se dospělým a dětem s hmotností nad 20 kg podávají im nebo IV – 250-500 mg každých 6 hodin; v těžkých případech – 1000-2000 mg každé 3-4 hodiny.
Listerióza – 50 mg/kg každých 6 hodin.
Břišní tyfus – 25 mg/kg každých 6 hodin.
Pro gonokokovou uretritidu – 3.5 g jednou.
Maximální denní dávka je 14 g/den.
Pro děti (s meningitidou): novorozenci s hmotností do 2 kg – im nebo IV 25-50 mg/kg každých 12 hodin během prvního týdne života, poté 50 mg/kg každých 8 hodin; novorozenci s hmotností 2 kg a více – 50 mg/kg každých 8 hodin v prvním týdnu života, poté 50 mg/kg každých 6 hodin Pro ostatní indikace intramuskulárně nebo intravenózně u dětí s hmotností do 20 kg – 12,5-25. mg/kg každých 6 hodin.
Délka léčby závisí na závažnosti onemocnění (od 5-10 dnů do 2-3 týdnů a u chronických procesů – několik měsíců).
Nežádoucí účinky: Alergické reakce: možné – svědění a olupování kůže, kopřivka, rýma, konjunktivitida, angioedém, vzácně – horečka, artralgie, eozinofilie, erytematózní a makulopapulární vyrážka, exfoliativní dermatitida, multiformní exsudativní erytém (včetně Stevensova syndromu-Johnsonův syndrom reakce podobné sérové nemoci, v ojedinělých případech – anafylaktický šok, nealergická ampicilinová vyrážka, mohou vymizet bez vysazení léku.
Z trávicího systému: dysbakterióza, stomatitida, gastritida, suchá sliznice dutiny ústní, změny chuti, bolesti břicha, zvracení, nevolnost, průjem, stomatitida, glositida, mírné zvýšení aktivity „jaterních“ transamináz, pseudomembranózní kolitida.
Z centrálního nervového systému: bolest hlavy, třes, křeče (při léčbě vysokými dávkami).
Laboratorní nálezy: leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, agranulocytóza, anémie.
Lokální reakce: bolest v místě vpichu, infiltráty s intramuskulárním podáním, flebitida s intravenózním podáním ve velkých dávkách.
Ostatní: intersticiální nefritida, nefropatie, superinfekce (zejména u pacientek s chronickým onemocněním nebo sníženou odolností organismu), vaginální kandidóza.
Předávkování: Příznaky: projevy toxických účinků na centrální nervový systém (zejména u pacientů se selháním ledvin); nevolnost, zvracení, průjem, nerovnováha vody a elektrolytů (v důsledku zvracení a průjmu).
Léčba: výplach žaludku, aktivní uhlí, slaná laxativa, léky k udržení rovnováhy voda-elektrolyt a symptomatická. Odstraněno hemodialýzou.
Interakce: Farmaceuticky inkompatibilní s aminoglykosidy.
Antacida, glukosamin, laxativa, jídlo a aminoglykosidy (při enterálním podání) zpomalují a snižují absorpci; Kyselina askorbová zvyšuje absorpci.
Baktericidní antibiotika (včetně aminoglykosidů, cefalosporinů, cykloserinu, vankomycinu, rifampicinu) mají synergický účinek; bakteriostatické léky (makrolidy, chloramfenikol, linkosamidy, tetracykliny, sulfonamidy) – antagonistické.
Zvyšuje účinnost nepřímých antikoagulancií (potlačením střevní mikroflóry snižuje syntézu vitaminu K a protrombinový index); snižuje účinnost perorálních kontraceptiv obsahujících estrogen (je nutné použít další metody antikoncepce), léků, v jejichž metabolismu se tvoří PABA, ethinylestradiolu (v druhém případě se zvyšuje riziko krvácení z průniku).
Diuretika, alopurinol, oxyfenbutazon, fenylbutazon, nesteroidní antirevmatika aj. Léky blokující tubulární sekreci zvyšují koncentraci ampicilinu v plazmě (v důsledku poklesu tubulární sekrece).
Allopurinol zvyšuje riziko vzniku kožní vyrážky.
Snižuje clearance a zvyšuje toxicitu methotrexátu.
Zvláštní pokyny: V průběhu léčby je nutné sledovat funkci krvetvorných orgánů, jater a ledvin.
Je možné, že se superinfekce může vyvinout v důsledku růstu mikroflóry, která k ní není citlivá, což vyžaduje odpovídající změnu antibakteriální terapie.
Při předepisování pacientům se sepsí se může vyvinout bakteriolýzní reakce (Jarischova-Herxheimerova reakce).
Při mírných infekcích u dětí je vhodnější předepsat lék ve formě suspenze.
U pacientů s přecitlivělostí na peniciliny jsou možné zkřížené alergické reakce s jinými beta-laktamovými antibiotiky.
Při léčbě mírného průjmu, který se objeví v průběhu léčby, je třeba se vyvarovat léků proti průjmu, které snižují peristaltiku střev; Je indikováno vysazení léků s obsahem kaolinu nebo attapulgitu. Pokud je průjem těžký, měli byste se poradit s lékařem.
Léčba musí pokračovat ještě 48-72 hodin po vymizení klinických příznaků onemocnění. .
.