Amlotop – návod k použití, hlavní vlastnosti, výběr analogů

1 tableta obsahuje: Léčivá látka: amlodipin-besylát 13,86 mg (v přepočtu na amlodipin 10 mg). Pomocné látky: monohydrát laktózy – 111,7 mg; MCC – 17 mg; stearát vápenatý – 1,4 mg; sodná sůl kroskarmelózy (primelóza) – 2,7 mg; koloidní oxid křemičitý (aerosil) – 3,34 mg.

Derivát dihydropyridinu, CCB druhé generace, má antianginózní a hypotenzní účinky. Vazbou na dihydropyridinové receptory blokuje kalciové kanály a snižuje transmembránový přenos vápenatých iontů do buňky (ve větší míře – do buněk hladkého svalstva cév než do kardiomyocytů). Antianginózní účinek je způsoben rozšířením koronárních a periferních tepen a arterioly: u anginy pectoris snižuje závažnost ischemie myokardu; rozšířením periferních arteriol snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci, snižuje preload na srdce a snižuje spotřebu kyslíku myokardu. Rozšířením hlavních koronárních tepen a arteriol v nezměněných a ischemických oblastech myokardu zvyšuje zásobení myokardu kyslíkem (zejména u vazospastické anginy); zabraňuje rozvoji zúžení koronárních tepen (včetně konstrikce způsobené kouřením). U pacientů s anginou pectoris jednorázová denní dávka prodlužuje dobu fyzické zátěže, zpomaluje rozvoj anginy pectoris a „ischemické“ deprese ST segmentu, snižuje frekvenci anginózních záchvatů a spotřebu nitroglycerinu má dlouhodobou závislost na dávce hypotenzní účinek. Hypotenzní účinek je způsoben přímým vazodilatačním účinkem na hladké svaly cév. U arteriální hypertenze poskytuje jedna dávka klinicky významné snížení krevního tlaku během 24 hodin (v poloze pacienta „vleže“ a „ve stoje“). Nezpůsobuje prudký pokles krevního tlaku, toleranci k fyzické aktivitě ani ejekční frakci levé komory. Snižuje stupeň hypertrofie myokardu levé komory, má antiaterosklerotické a kardioprotektivní účinky při ischemické chorobě srdeční. Neovlivňuje kontraktilitu a vodivost myokardu, nezpůsobuje reflexní zvýšení srdeční frekvence, inhibuje agregaci krevních destiček, zvyšuje rychlost glomerulární filtrace a má slabý natriuretický účinek. U diabetické nefropatie nezvyšuje závažnost mikroalbuminurie. Nemá nepříznivé účinky na metabolismus a lipidy v krevní plazmě. Nástup účinku je 2–4 hodiny, délka účinku je 24 hodin.

Arteriální hypertenze (monoterapie nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy). Angina pectoris, vazospastická angina pectoris (Prinzmetalova angina).

S opatrností: dysfunkce jater; syndrom nemocného sinusu (výrazná bradykardie, tachykardie); dekompenzované chronické srdeční selhání; mírná nebo středně těžká arteriální hypotenze; aortální stenóza; mitrální stenóza; hypertrofická obstrukční kardiomyopatie; akutní infarkt myokardu (a do 1 měsíce po onemocnění); diabetes mellitus; porucha lipidového profilu; stáří.

Z kardiovaskulárního systému: bušení srdce, dušnost, výrazné snížení krevního tlaku, mdloby, vaskulitida, edém (otoky kotníků a nohou), návaly horka v obličeji, vzácně – poruchy rytmu (bradykardie, komorová tachykardie, flutter síní), bolest na hrudi, ortostatická hypotenze, velmi vzácně – rozvoj nebo zhoršení srdečního selhání, extrasystola, migréna Z centrálního nervového systému: bolest hlavy, závratě, únava, ospalost, změny nálady, křeče, vzácně – ztráta vědomí, hypoestézie, nervozita, parestézie. , třes, vertigo, astenie, malátnost, nespavost, deprese, neobvyklé sny, velmi zřídka – ataxie, apatie, neklid, amnézie Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, bolest v epigastriu, zřídka – zvýšená hladiny jaterních transamináz a žloutenka (způsobená cholestázou), pankreatitida, sucho v ústech, plynatost, hyperplazie dásní, zácpa nebo průjem, velmi zřídka – gastritida, zvýšená chuť k jídlu Z genitourinárního systému: zřídka – polakisurie, bolestivé nutkání na močení, nykturie, porucha sexuální funkce (vč. snížená potence); velmi vzácné – dysurie, polyurie Z kůže: velmi vzácné – xeroderma, alopecie, dermatitida, purpura, kožní změny Alergické reakce: svědění kůže, vyrážka (včetně erytematózní, makulopapulární vyrážky, kopřivka), angioedém Z pohybového aparátu: zřídka -. artralgie, artróza, myalgie (při dlouhodobém užívání); velmi vzácné – myastenie Ostatní: vzácné – gynekomastie, urikémie, přibývání/úbytek na váze, trombocytopenie, leukopenie, hyperglykémie, zrakové postižení, diplopie, konjunktivitida, bolest očí, tinitus, bolest zad, dušnost, krvácení z nosu, zvýšené pocení, žízeň; velmi vzácné – studený lepkavý pot, kašel, rýma, parosmie, poruchy chuti, poruchy akomodace, xeroftalmie.

Perorálně jednou denně, bez ohledu na příjem potravy, s dostatečným množstvím vody (1 ml). Arteriální hypertenze a angina pectoris: počáteční dávka je 100 mg. V závislosti na individuální odpovědi pacienta lze dávku zvýšit na maximálně 5 mg. Doporučuje se zvýšit dávku 10–7 dní po zahájení léčby (rychlejší zvyšování dávky vyžaduje pečlivé sledování pacienta) Při přidání amlodipinu k léčbě jinými speciálními antihypertenzivy lze použít i počáteční dávku 14 mg skupiny Pacienti s nízkou tělesnou hmotností, nízkým vzrůstem, starší pacienti, pacienti s poruchou funkce jater: jako antihypertenzivum je amlodipin předepisován v počáteční dávce 2,5 mg (2,5/1 tablety 2 mg), jako antianginózní látka – 5 mg U pacientů s renálním selháním není nutná úprava dávky.

Inhibitory mikrosomální oxidace zvyšují koncentraci amlodipinu v krevní plazmě, čímž zvyšují riziko nežádoucích účinků, a induktory jaterních mikrozomálních enzymů ji snižují. Hypotenzní účinek je oslaben NSAID, zejména indometacin (retence sodíku a blokáda syntézy PG ledvinami. ), alfa-adrenergní stimulancia, estrogeny (retence sodíku), sympatomimetika a kličková diuretika, beta-blokátory, verapamil, ACE inhibitory a nitráty zvyšují antianginózní a hypotenzní účinek amiodaron, chinidin, alfa-blokátory, antipsychotika (neuroleptika). a CCB mohou zesílit hypotenzní účinek. Neovlivňuje farmakokinetické parametry digoxinu a warfarinu, neovlivňuje farmakokinetiku amlodipinu je možné zvýšení projevů jejich neurotoxicity (nauzea, zvracení, průjem, ataxie, třes, tinnitus) Přípravky vápníku mohou snížit účinek CCB Prokainamid, chinidin a další léky, které způsobují prodloužení QT intervalu, zvyšují negativní inotropikum a může zvýšit riziko významného prodloužení QT intervalu Grapefruitová šťáva může snížit plazmatickou koncentraci amlodipinu, ale tento pokles je tak malý, že významně nemění účinek amlodipinu.

V průběhu léčby je nutné sledovat tělesnou hmotnost a příjem sodíku a předepsat vhodnou dietu. Je nutné dodržovat dentální hygienu a často navštěvovat zubního lékaře (zabránění bolesti, krvácení a hyperplazii dásní). u starších pacientů je stejný jako u pacientů jiných věkových skupin. Při zvyšování dávky je nutné pečlivé sledování starších pacientů neovlivňuje plazmatické koncentrace K+, triglyceridů, celkového cholesterolu, LDL, kreatininu a dusíku kyseliny močové Vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje Nebyly hlášeny žádné případy, kdy by amlodipin ovlivňoval schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Někteří pacienti však mohou pociťovat ospalost a závratě, zejména na začátku léčby. Pokud se vyskytnou, je nutné přijmout zvláštní opatření při řízení automobilu a práci se stroji.