Atorvastatin C3: návod k použití, indikace, analogy a vedlejší účinky

Hypolipidemikum ze skupiny statinů. Selektivní kompetitivní inhibitor HMG-CoA reduktázy, enzymu, který přeměňuje 3-hydroxy-3-methylglutaryl koenzym A na kyselinu mevalonovou, prekurzor sterolů, včetně cholesterolu. TG a cholesterol v játrech jsou inkorporovány do VLDL, vstupují do plazmy a jsou transportovány do periferních tkání. LDL se tvoří z VLDL prostřednictvím interakce s LDL receptory. Snižuje hladinu cholesterolu a lipoproteinů v plazmě inhibicí HMG-CoA reduktázy, syntézy cholesterolu v játrech a zvýšením počtu „jaterních“ LDL receptorů na buněčném povrchu, což vede ke zvýšenému vychytávání a katabolismu LDL. Snižuje tvorbu LDL, způsobuje výrazné a trvalé zvýšení aktivity LDL receptorů. Snižuje hladiny LDL u pacientů s homozygotní familiární hypercholesterolémií, která je obvykle refrakterní na léčbu léky snižujícími lipidy. Snižuje celkový cholesterol o 30-46 %, LDL o 41-61 %, apolipoprotein B o 34-50 % a TG o 14-33 %; způsobuje zvýšení hladiny HDL cholesterolu a apolipoproteinu A. V závislosti na dávce snižuje hladinu LDL u pacientů s homozygotní hereditární hypercholesterolémií rezistentní na léčbu jinými hypolipidemiky. Významně snižuje riziko rozvoje ischemických komplikací (včetně úmrtí na infarkt myokardu) o 16 %, riziko opětovné hospitalizace pro angínu provázené známkami ischemie myokardu o 26 %. Nemá karcinogenní ani mutagenní účinky. Terapeutický účinek je dosažen 2 týdny po zahájení terapie, maxima dosahuje po 4 týdnech a je udržován po celou dobu léčby.

Farmakokinetika

Absorpce je vysoká. TCmax – 1-2 hodiny, Cmax u žen je o 20 % vyšší, AUC o 10 % nižší; Cmax u pacientů s alkoholickou jaterní cirhózou je 16krát, AUC je 11krát vyšší než normálně. Jídlo mírně snižuje rychlost a trvání absorpce léku (o 25 a 9 %), ale snížení LDL cholesterolu je podobné jako u atorvastatinu bez jídla. Koncentrace atorvastatinu při večerním podání je nižší než ráno (přibližně o 30 %). Mezi stupněm absorpce a dávkou léčiva byl zjištěn lineární vztah. Biologická dostupnost je 14 %, systémová biologická dostupnost inhibiční aktivity proti HMG-CoA reduktáze je 30 %. Nízká systémová biologická dostupnost je způsobena presystémovým metabolismem v gastrointestinální sliznici a během „prvního průchodu“ játry. Průměrný distribuční objem je 381 l, vazba na plazmatické bílkoviny je více než 98 %. Metabolizuje se primárně v játrech působením cytochromu CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7 za vzniku farmakologicky aktivních metabolitů (orto- a parahydroxylované deriváty, beta-oxidační produkty). Ortho- a parahydroxylované metabolity in vitro vykazují inhibiční účinky na HMG-CoA reduktázu srovnatelné s účinky atorvastatinu. Inhibiční účinek léčiva na HMG-CoA reduktázu je přibližně ze 70 % určen aktivitou cirkulujících metabolitů a přetrvává přibližně 20–30 hodin kvůli jejich přítomnosti. T1/2 — 14 h Vylučováno žlučí po jaterním a/nebo extrahepatálním metabolismu (nepodléhá významné enterohepatální recirkulaci). Méně než 2 % perorálně podané dávky léku je detekováno v moči. Neodstraňuje se hemodialýzou kvůli intenzivní vazbě na plazmatické bílkoviny. U pacientů s jaterním selháním a alkoholickou jaterní cirhózou (Child-Pugh B) se Cmax a AUC významně zvyšují (16, resp. 11krát). Cmax a AUC léku u starších pacientů (65 let a starších) jsou o 40 a 30 % vyšší než u mladých dospělých pacientů (bez klinického významu). Cmax u žen je o 20 % vyšší a AUC o 10 % nižší než u mužů (bez klinického významu). Renální insuficience neovlivňuje plazmatickou koncentraci léku.

Indikace

Primární hypercholesterolémie (heterozygotní familiární a nefamiliární hypercholesterolémie typu IIa),
kombinovaná (smíšená) hyperlipidémie (typ IIa a IIb podle Fredericksona), se zvýšeným obsahem TG v krevní plazmě (typ IV podle Fredericksona),
dysbetalipoproteinemie (typ III) (jako doplněk stravy),
familiární endogenní hypertriglyceridémie (typ IV) rezistentní na dietu.
Homozygotní dědičná hypercholesterolémie (jako doplněk k hypolipidemické léčbě, včetně autohemotransfuze krve bez LDL).
Onemocnění kardiovaskulárního systému (i u pacientů bez klinických projevů ICHS, ale majících zvýšené rizikové faktory pro její vznik – stáří nad 55 let, závislost na nikotinu, arteriální hypertenze, diabetes mellitus, genetická predispozice), vč. na pozadí dyslipidémie – sekundární prevence ke snížení celkového rizika úmrtí, infarktu myokardu, cévní mozkové příhody, rehospitalizace pro angínu a nutnost revaskularizace.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, aktivní onemocnění jater, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz (více než 3x) neznámé geneze, těhotenství, kojení, ženy v reprodukčním věku, které nepoužívají adekvátní metody antikoncepce, děti do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyly stanoveny).
S opatrností. Alkoholismus, anamnéza onemocnění jater.
Kategorie působení na plod. X

Dávkování

Užívejte vnitřně kdykoliv během dne, bez ohledu na příjem potravy. Počáteční dávka pro prevenci ischemické choroby srdeční pro dospělé je 10 mg jednou denně. Dávka by měla být měněna v intervalech alespoň 1-2 týdnů pod kontrolou profilu plazmatických lipidů. Maximální denní dávka je 4 mg na dávku.
U primární hypercholesterolemie a kombinované (smíšené) hyperlipidemie se předepisuje 10 mg jednou denně. Účinek se dostaví do 1 týdnů, maximální účinek je pozorován do 2 týdnů. U homozygotní familiární hypercholesterolémie je předepsáno 4 mg jednou denně (snížení obsahu LDL o 80-1 %). Před zahájením terapie musí být pacientovi předepsána standardní hypocholesterolemická dieta, kterou musí během léčby dodržovat.
V případě selhání jater by měla být dávka snížena. U pacientů s potvrzenou diagnózou ischemické choroby srdeční nebo s vysokým rizikem ischemických komplikací je cílem léčby snížit LDL-C pod 3 mmol/l (nebo méně než 115 mg/dl) a celkový cholesterol pod 5 mmol /L (nebo méně než 190 mg/dl /dl).

Nežádoucí účinky

Nejčastěji (1 % a více): nespavost, bolest hlavy, astenický syndrom; nevolnost, průjem, bolest břicha, dyspepsie, plynatost, zácpa; myalgie.
Méně časté (méně než 1 %): z nervového systému – malátnost, závratě, amnézie, parestézie, periferní neuropatie, hypestezie.
Z trávicího systému: zvracení, anorexie, hepatitida, pankreatitida, cholestatická žloutenka.
Z pohybového aparátu: bolesti zad, svalové křeče, myositida, myopatie, artralgie, rhabdomyolýza.
Alergické reakce: kopřivka, svědění, kožní vyrážka, anafylaxe, bulózní vyrážka, polymorfní exsudativní erytém (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), Lyellův syndrom. Z hematopoetických orgánů: trombocytopenie. Ze strany metabolismu: hypo- nebo hyperglykémie, zvýšená aktivita sérové ​​CPK.
Ostatní: impotence, periferní edém, přibývání na váze, bolest na hrudi, sekundární selhání ledvin, alopecie, tinitus, únava.
Předávkovat. Léčba: neexistuje specifické antidotum, symptomatická terapie. Hemodialýza je neúčinná.

Interakce

Při současném podávání cyklosporinu, fibrátů, erythromycinu, klarithromycinu, imunosupresiv, antimykotik (patřících mezi azoly) a nikotinamidu se koncentrace atorvastatinu v plazmě (a riziko myopatie) zvyšuje. Při současném užívání atorvastatinu a erythromycinu (500 mg 4krát denně) nebo klarithromycinu (500 mg 2krát denně) je zaznamenáno zvýšení koncentrace atorvastatinu v krevní plazmě. Antacida snižují koncentraci o 35 % (vliv na obsah LDL cholesterolu se nemění).
Při současném podávání atorvastatinu (10 mg jednou denně) a azithromycinu (1 mg jednou denně) se plazmatická koncentrace atorvastatinu nemění.
Při současném užívání s warfarinem, cimetidinem nebo fenazonem nebyly pozorovány žádné klinicky významné interakce. Současné užívání atorvastatinu s inhibitory proteázy známými jako inhibitory cytochromu CYP3A4 je doprovázeno zvýšením plazmatické koncentrace atorvastatinu (při současném užívání s erythromycinem se Cmax atorvastatinu zvyšuje o 40 %). Při použití digoxinu v kombinaci s atorvastatinem v dávce 80 mg/den se koncentrace digoxinu zvýší přibližně o 20 %. Zvyšuje koncentraci (při podávání s atorvastatinem v dávce 80 mg/den) perorálních kontraceptiv obsahujících norethisteron o 30 % a ethinylestradiol o 20 %.
Hypolipidemický účinek kombinace s kolestipolem převyšuje účinek každého léku samostatně, a to navzdory 25% poklesu koncentrace atorvastatinu při současném použití s ​​kolestipolem.
Při současném podávání atorvastatinu 80 mg a amlodipinu 10 mg se farmakokinetika atorvastatinu nezměnila.
Současné užívání s léky, které snižují koncentraci endogenních steroidních hormonů (včetně cimetidinu, ketokonazolu, spironolaktonu), zvyšuje riziko poklesu endogenních steroidních hormonů (je třeba postupovat opatrně).
Při použití digoxinu v kombinaci s atorvastatinem v dávce 80 mg/den se koncentrace digoxinu zvyšuje o 20 %.

Zvláštní instrukce

Atorvastatin může způsobit zvýšení sérových hladin CPK, což je třeba vzít v úvahu při diferenciální diagnostice bolesti na hrudi. Je třeba mít na paměti, že 10násobné zvýšení CPK oproti normě, doprovázené myalgií a svalovou slabostí, může být spojeno s myopatií, léčba by měla být přerušena.
Je nutné pravidelně kontrolovat jaterní testy před zahájením léčby, 6 a 12 týdnů po zahájení léčby nebo po zvýšení dávky a také periodicky (každých 6 měsíců) po celou dobu užívání (do úplné normalizace stavu pacientů jejichž hladiny transamináz překračují normální hodnoty). Zvýšení hladin jaterních transamináz je pozorováno především v prvních 3 měsících užívání drogy. Doporučuje se vysadit lék nebo snížit dávku, pokud se hladiny AST a ALT zvýší více než 3krát. Atorvastatin by měl být dočasně vysazen, pokud se rozvinou klinické příznaky naznačující akutní myopatii nebo pokud jsou přítomny faktory predisponující k rozvoji akutního selhání ledvin v důsledku rhabdomyolýzy (závažné infekce, pokles krevního tlaku, rozsáhlé chirurgické zákroky, trauma, metabolické, endokrinní nebo závažné poruchy elektrolytů). . Pacienti by měli být upozorněni, aby okamžitě vyhledali lékařskou pomoc, pokud se u nich objeví nevysvětlitelná svalová bolest nebo slabost, zvláště pokud jsou doprovázeny malátností nebo horečkou. Riziko myopatie se zvyšuje při současném užívání cyklosporinu, derivátů kyseliny fibrové, erythromycinu, kyseliny nikotinové nebo azolových antimykotik.
Existují zprávy o rozvoji atonické fasciitidy na pozadí užívání atorvastatinu, souvislost s užíváním léku je však možná, ale dodnes neprokázaná, etiologie není známa. Ženy v reprodukčním věku by měly používat spolehlivé metody antikoncepce. Protože cholesterol a látky syntetizované z cholesterolu jsou důležité pro vývoj plodu, potenciální riziko inhibice HMG-CoA reduktázy převažuje nad přínosy užívání léku během těhotenství. Když matky užívaly lovastatin (inhibitor HMG-CoA reduktázy) s dextroamfetaminem v prvním trimestru těhotenství, vyskytly se případy, kdy se děti narodily s kostními deformitami, tracheoezofageální píštělí a anální atrézií. Dojde-li během léčby k otěhotnění, má být přípravek okamžitě vysazen a pacientky by měly být upozorněny na možné riziko pro plod.

Proč je důležité sledovat hladinu cholesterolu v krvi? Jeho zvýšená hladina v krvi, hypercholesterolémie, je jedním z hlavních faktorů rozvoje arteriální hypertenze i u mladých lidí. Vysoký krevní tlak a ateroskleróza vyvolávají rozvoj infarktu myokardu a mrtvice.

K normalizaci hladiny a rovnováhy lipidů jsou předepsány léky pod obecným názvem statiny. O jednom z nich, rosuvastatinu, hovoříme v článku. Lékárník Natalia Dolgikh odpovídal na otázky týkající se účelu léku, vedlejších účinků, dávkování a analogů.

Chcete vědět, kolik tento lék stojí v lékárnách ve vašem okolí? Nainstalujte si aplikaci a vyzkoušejte ji během několika sekund!

Struktura

Lék obsahuje stejnojmennou účinnou látku – rosuvastatin. Účinná látka patří do skupiny hypolipidemik (léky snižující množství „zlého“ cholesterolu v lidském těle). Je důležité si uvědomit, že tablety některých výrobců obsahují laktózu – mléčný cukr. Obsah laktózy omezuje použití léku u pacientů s intolerancí laktózy a několika vzácnými dědičnými chorobami.

Přeplácíte! Porovnali jsme ceny 1000 uživatelů – 89 % si lék koupilo přes aplikaci levněji.

Radar

Rosuvastatin je lék registrovaný ve Státním registru léčiv Ruska (SRML). Oficiální léková forma léku jsou potahované tablety. Dostupné na předpis.

Nahrajte fotografii předpisu a naše aplikace najde nejlepší ceny a analogy v okolních lékárnách!
Zkuste skener

HOSPODA

Mezinárodní nechráněný název (INN) léku odpovídá obchodnímu názvu – rosuvastatin.

Aplikace zobrazí analogy léku se stejným účinkem, ale levnější. Přesvědčte se o tom sami!
Hledejte analogy

Na co je předepsáno?

Vysoká hladina cholesterolu v krvi, zejména „škodlivé“ frakce lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL), a usazování „plaků“ na stěnách cév je činí křehkými a vedou k tvorbě krevních sraženin. Lék blokuje enzym zodpovědný za syntézu cholesterolu v játrech. Snižuje koncentraci triglyceridů a LDL a zvyšuje množství „dobrého“ lipoproteinového cholesterolu s vysokou hustotou (HDL-C). Zabraňuje rozvoji aterosklerózy a snižuje riziko infarktu myokardu a cévní mozkové příhody.

Indikace k použití:

• zvýšené hladiny cholesterolu a triglyceridů, které nelze snížit dietou a cvičením
• dědičná familiární hypercholesterolémie
• ischemická choroba srdeční
• prevence opakujících se infarktů a mrtvic
• ateroskleróza dolních končetin
• diabetes mellitus komplikovaný hypertenzí, změny ve složení lipidů, kouření

Cena tohoto léku se může v různých lékárnách lišit! Najděte nejlepší nabídku během několika sekund.
Porovnej ceny

Na co se rosuvastatin používá?

Kontraindikace

Lék má řadu kontraindikací, které je třeba vzít v úvahu před zahájením léčby. Lék by se například neměl užívat při aktivním onemocnění jater, těžké dysfunkci ledvin a myopatii – neuromuskulární patologii. Použití rosuvastatinu je také omezeno u pacientů podstupujících léčbu cyklosporinem a některými dalšími léky. Úplný seznam kontraindikací naleznete v pokynech k léku.

Analogy tohoto léku mohou stát méně! Zkontrolujte, kolik můžete ušetřit.
Najděte to levněji

Kompatibilita s alkoholem

Během léčby se doporučuje zdržet se pití alkoholu. Současné užívání rosuvastatinu a alkoholu výrazně zvyšuje riziko rozvoje nežádoucích účinků, zejména z gastrointestinálního traktu.

Nahrajte fotografii předpisu a naše aplikace najde nejlepší ceny a analogy v okolních lékárnách!
Zkuste skener

Nežádoucí účinky

• zácpa, nevolnost, bolest břicha
• diabetes mellitus typu 2
• astenie
• myalgie
• bolest hlavy, závratě

Při použití dávek nad 20 mg byly pozorovány případy rhabdomyolýzy (rozpad svalové tkáně). Mezi rizikové skupiny tohoto nežádoucího účinku patří pacienti s chronickým onemocněním jater a ledvin, ti, kteří konzumují málo bílkovin a starší lidé.

Analogy tohoto léku mohou stát méně! Zkontrolujte, kolik můžete ušetřit.
Najděte to levněji

Dávkování

Lék je předepsán jednou denně, kdykoli, bez ohledu na příjem potravy. Tablety se užívají celé s vodou. Lék byste neměli užívat s grapefruitovou šťávou – zadržuje lék v těle, zvyšuje hladinu statinu v krvi a zvyšuje riziko nežádoucích účinků.

Léčba lékem začíná minimální dávkou 5 mg nebo 10 mg. Lékař předepisuje dávku na základě výsledků testů, přítomnosti kardiovaskulárních onemocnění a možných vedlejších účinků. Po 4 týdnech se dávka v případě potřeby zvýší.

Pacienti užívající dávku 40 mg by měli být pod lékařským dohledem. Úprava dávkování je nutná, pokud pacient užívá COC, blokátory kalciových kanálů, warfarin a srdeční glykosidy.

Během léčby se sleduje aktivita jaterních enzymů: nejprve po měsíci a půl, poté po dvou, dále pravidelně jednou za půl roku. Pro účinnou terapii musí pacienti dodržovat dietu a konzumovat potraviny se sníženým obsahem tuku, zejména živočišného původu.

Aplikace zobrazí analogy léku se stejným účinkem, ale levnější. Přesvědčte se o tom sami!
Hledejte analogy

Nadměrná dávka

Klinický obraz předávkování rosuvastatinem nebyl popsán. Při podání několika denních dávek léku najednou se farmakokinetické parametry nemění. Léčba předávkování je symptomatická; Neexistuje žádné specifické antidotum. Hemodialýza je neúčinná.

Přeplácíte! Porovnali jsme ceny 1000 uživatelů – 89 % si lék koupilo přes aplikaci levněji.

Analogy

Léky obsahující rosuvastatin pod jinými obchodními názvy:
Crestor – původní rosuvastatin

• Lipoprim
• Cardiolip
• Suvardio
• Roxera
• Ro-statin
• Rosuvastatin-Lahvička
• Rozistark
• Roselip

Cena tohoto léku se může v různých lékárnách lišit! Najděte nejlepší nabídku během několika sekund.
Porovnej ceny

Rosuvastatin nebo Atorvastatin: Což je lepší

Rosuvastatin je statin čtvrté generace. Atorvastatin patří k předchozí, třetí, generaci statinů. Oba léky na rozdíl od starších nejen stabilizují, ale také redukují aterosklerotické pláty.

Rosuvastatin má terapeutický účinek v menších dávkách – jeho minimální dávka je 5 mg, zatímco Atorvastatin má minimální dávku 10 mg. Rosuvastatin má méně vedlejších účinků než Atorvastatin.

Pokud lékař předepsal konkrétní statin, nelze jej nahradit analogem s jinou účinnou látkou, nelze měnit dávkování a nelze zrušit předepisování léku. Pouze ošetřující lékař může nahradit Atorvastatin Rosuvastatinem.

Chcete vědět, kolik tento lék stojí v lékárnách ve vašem okolí? Nainstalujte si aplikaci a vyzkoušejte ji během několika sekund!

Mertenil nebo Rosuvastatin: Což je lepší

Mertenil také obsahuje rosuvastatin. Oba analogy jsou generiky původního Crestoru. Mertenil vyrábí maďarská společnost Gedeon Richter z látky vyráběné v Indii. Lék má stejné dávkování, indikace, kontraindikace a vedlejší účinky jako Rosuvastatin.

Pod názvem Rosuvastatin je lék vyráběn společnostmi z Ruska, Polska, Kypru a Izraele, využívající rovněž látky z Indie. Pokud lékař předepsal Mertenil, může být nahrazen Rosuvastatinem a naopak. Dávkování nelze změnit.

Analogy tohoto léku mohou stát méně! Zkontrolujte, kolik můžete ušetřit.
Najděte to levněji

Souhrn

• Rosuvastatin se předepisuje ke snížení rizika kardiovaskulárních onemocnění a úmrtí na srdeční infarkt a mrtvici.
• Jedním z vážných vedlejších účinků může být rozpad svalové tkáně.
• Lék se užívá jednou denně bez ohledu na jídlo. Pacienti užívající lék v dávce 40 mg jsou pod dohledem lékaře.
• Má více než 10 analogů, které lze vyměnit. Lék nelze nahradit léky s jinou účinnou látkou a nelze použít jiné dávkování.
• Rosuvastatin má méně vedlejších účinků než Atorvastatin.
• Mertenil a Rosuvastatin jsou vzájemně zaměnitelné.

Přeplácíte! Porovnali jsme ceny 1000 uživatelů – 89 % si lék koupilo přes aplikaci levněji.

Zeptejte se odborníka na téma článku

Máte nějaké dotazy? Zeptejte se jich v komentářích níže a naši odborníci vám odpoví. Tam se také můžete podělit o své zkušenosti s ostatními čtenáři Megasovets.

Chcete vědět, kolik tento lék stojí v lékárnách ve vašem okolí? Nainstalujte si aplikaci a vyzkoušejte ji během několika sekund!