Agaláty: na co se předepisuje (tablety), dávkování, ceny
Na základě oficiálních pokynů k použití léku, schválených výrobcem a připravených pro tištěné vydání průvodce Vidal 2017.
Datum aktualizace: 2023.05.16
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Nadměrná dávka
- Lékové interakce
- Podmínky dovolené z lékáren
- Podmínky skladování
- Datum vypršení platnosti
- Kontakty pro odvolání
Držitel osvědčení o registraci:
Vyrobeno:
TEVA Czech Industries, s.r.o. (Česká republika)
Kontakty pro dotazy:
ATX kód: G02CB03 (Cabergoline)
Účinná látka: kabergolin
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Tablety 0.5 mg: 2 nebo 8 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Agalates
Tablety jsou bílé, ploché, oválné, se zkosením a půlicí rýhou na jedné straně, s vyrytým „0.5“ na jedné straně dělicí rýhy a „CBG“ na druhé straně.
| Tabulka 1. | |
| kabergolin | 500 μg |
Pomocné látky: laktóza – 75.8 mg, L-leucin – 3.6 mg, magnesium-stearát (E572) – 0.1 mg.
2 ks. – lahve z tmavého skla (1) – kartonové obaly.
8 ks. – lahve z tmavého skla (1) – kartonové obaly.
x se systémem dětské pojistky
Klinická a farmakologická skupina: Agonista dopaminového receptoru. Inhibitor sekrece prolaktinu
Farmakoterapeutická skupina: Inhibitory prolaktinu
Farmakologický účinek
Agonista dopaminového receptoru. Kabergolin je syntetický námelový alkaloid, derivát ergolinu, dlouhodobě působící agonista dopaminu, který inhibuje sekreci prolaktinu. Mechanismus účinku kabergolinu zahrnuje stimulaci centrálních dopaminových receptorů v hypotalamu. V dávkách vyšších, než jsou ty potřebné k potlačení sekrece prolaktinu, způsobuje lék centrální dopaminergní účinek v důsledku stimulace dopaminových D2 receptorů. Účinek léku je závislý na dávce. Pokles hladiny prolaktinu v krvi se obvykle pozoruje po 3 hodinách a trvá 2-3 týdny, proto obvykle postačí jedna dávka léku k potlačení sekrece mléka. Při léčbě hyperprolaktinémie se obsah prolaktinu v krvi normalizuje po 2-4 týdnech užívání léku v účinné dávce. Normální hladiny prolaktinu mohou přetrvávat několik měsíců po vysazení léku.
Kabergolin má vysoce selektivní účinek a neovlivňuje bazální sekreci jiných hypofyzárních hormonů a kortizolu. Jediným farmakodynamickým účinkem, který nesouvisí s terapeutickým účinkem, je snížení krevního tlaku. Maximální hypotenzní účinek se obvykle rozvíjí 6 hodin po jednorázové dávce léku; stupeň snížení krevního tlaku a frekvence rozvoje hypotenzního účinku jsou závislé na dávce.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se kabergolin rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. C max v krevní plazmě je dosaženo po 0.5-4 hodinách. Jídlo neovlivňuje absorpci nebo distribuci kabergolinu.
Farmakokinetika je lineární až do dávky 7 mg/den.
Vazba kabergolinu (v koncentraci 0.1-10 ng/ml) na plazmatické proteiny je 41-42%.
V moči byly detekovány metabolity kabergolinu: 6-allyl-8β-karboxy-ergolin v množství 4-6 % podané dávky, dále tři další metabolity s celkovým obsahem menším než 3 %.
Všechny metabolity inhibují sekreci prolaktinu ve výrazně menší míře (ve srovnání s kabergolinem).
Cabergolin má dlouhé T 1/2 . T 1/2 u zdravých dobrovolníků je 63-68 h, T 1/2 u pacientů s hyperprolaktinemií je 79-115 h Při takovém T 1/2 je dosaženo rovnovážného stavu po 4 týdnech.
V moči bylo nalezeno 18 % a ve stolici 72 % podané dávky. Obsah nezměněného kabergolinu v moči je 2-3%.
Indikace pro lék Agalates
| Kód ICD-10 | čtení |
| D35.2 | Nezhoubný novotvar hypofýzy |
| E22.1 | Hyperprolaktinémie |
| N64.3 | Galaktorea není spojena s porodem |
| N91 | Absence menstruace, slabá a řídká menstruace |
| N97.0 | Ženská neplodnost v důsledku nedostatečné ovulace |
| O92.6 | Galaktorea |
| Z39.1 | Asistence a vyšetření kojící matky |
Dávkovací režim
Kabergolin se užívá perorálně, nejlépe s jídlem.
Pro léčbu poruch souvisejících s hyperprolaktinemií je doporučená počáteční dávka 500 mcg týdně v 1 nebo 2 dávkách (např. pondělí a čtvrtek). Dávka se zvyšuje postupně, obvykle o 500 mcg týdně v 1měsíčních intervalech až do dosažení optimálního terapeutického účinku. Maximální denní dávka je 3 g.
Udržovací dávka: 1 mg/týden (0.25-2 mg/týden); v některých případech u pacientů s hyperprolaktinemií – až 4.5 mg/týden.
Při použití Agalates v dávkách vyšších než 1 mg/týden se doporučuje rozdělit týdenní dávku na 2 nebo více dávek v závislosti na snášenlivosti.
K potlačení fyziologické poporodní nebo již nastolené laktace je doporučená dávka 1 mg jednou během prvních 24 hodin po porodu.
Vzhledem k indikacím použití jsou zkušenosti s použitím kabergolinu u starších pacientů nad 65 let omezené. Dostupné údaje nenaznačují žádné specifické riziko.
Nežádoucí účinek
Z imunitního systému: méně časté – reakce přecitlivělosti, kožní vyrážka.
Z hematopoetického systému: méně časté – erytromelalgie.
Z nervového systému: často – halucinace, poruchy spánku, zmatenost, závratě, dyskineze, zvýšené libido, bolesti hlavy, ospalost, deprese; méně časté – hyperkineze, psychotické poruchy, delirium, parestézie, přechodná hemianopsie, synkopa; velmi zřídka – náhlý záchvat spánku, patologická přitažlivost k hazardním hrám.
Z kardiovaskulárního systému: často – posturální hypotenze, angina pectoris, poškození srdeční chlopně (včetně regurgitace), perikarditida, perikardiální výpotek, návaly horka, palpitace, periferní edém.
Z trávicího systému: velmi často – nevolnost, bolest břicha; často – dyspepsie, zvracení, gastritida, zácpa; zřídka – bolest v epigastrické oblasti; velmi vzácné – retroperitoneální fibróza.
Z dýchacího systému: často – dušnost, méně časté – pleurální výpotek, plicní fibróza, krvácení z nosu.
Ostatní: časté – astenie, slabost, dysfunkce jater, bolest prsou, porucha zraku; velmi vzácné – křeče ve svalech dolních končetin, zvýšená aktivita CPK.
Kontraindikace pro použití
Lék by měl být podáván s opatrností pacientům s kardiovaskulárním onemocněním, arteriální hypotenzí, Raynaudovým syndromem, peptickými vředy nebo gastrointestinálním krvácením, ospalostí, náhlými záchvaty spánku, pacientům v konečném stádiu selhání ledvin nebo na hemodialýze, starším pacientům nad 65 let, dlouho.
Použití v těhotenství a laktaci
Lék je kontraindikován během těhotenství a kojení (kojení).
Před zahájením užívání léku je třeba vyloučit těhotenství. Doporučuje se vyhnout se otěhotnění alespoň 1 měsíc po ukončení léčby. K dispozici jsou omezené údaje o užívání léku během těhotenství, získané během prvních 8 týdnů po početí. Užívání kabergolinu nebylo spojeno se zvýšeným rizikem potratu, předčasného porodu, vícečetného těhotenství nebo vrozených vad. Do dnešního dne nebyly obdrženy žádné další údaje.
Studie na zvířatech neodhalily žádné přímé nebo nepřímé škodlivé účinky kabergolinu na těhotenství, embryonální/fetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj.
Vzhledem k omezeným zkušenostem s užíváním kabergolinu během těhotenství by měl být lék vysazen, pokud je těhotenství plánováno. Pokud během léčby dojde k otěhotnění, podávání kabergolinu se okamžitě ukončí. Vzhledem k možnosti expanze již existujícího nádoru je třeba u těhotných žen sledovat známky zvětšení hypofýzy.
Vzhledem k tomu, že kabergolin potlačuje laktaci, lék by neměl být předepisován matkám, které dávají přednost kojení svých dětí. Během léčby kabergolinem by mělo být kojení přerušeno.
Aplikace pro porušení funkce jater
Údaje o účinnosti a bezpečnosti kabergolinu u pacientů s dysfunkcí jater. Proto by měl být lék u těchto pacientů používán s opatrností.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Údaje o účinnosti a bezpečnosti kabergolinu u pacientů s poruchou funkce ledvin jsou omezené. Farmakokinetika kabergolinu není významně změněna středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin. Nebylo studováno u pacientů v konečném stádiu onemocnění ledvin nebo na hemodialýze. Proto by měl být lék u těchto pacientů používán s opatrností.
Použití u dětí
Účinnost a bezpečnost kabergolinu u dětí mladších 16 let nebyly studovány.
Použití u starších pacientů
Lék by měl být předepisován s opatrností starším pacientům.
Zvláštní instrukce
Lahvičku otevřete tak, že nejprve zatlačíte na uzávěr a poté jím otočíte, jak je znázorněno na uzávěru. Neodstraňujte tobolku silikagelu z lahvičky a nepolykejte ji.
Údaje o účinnosti a bezpečnosti kabergolinu u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin jsou omezené. U pacientů se závažným selháním jater (Child-Pugh třída C), pokud je nutná dlouhodobá léčba, by měl být přípravek Agalates podáván v nižších dávkách.
Farmakokinetika kabergolinu není významně změněna středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin a nebyla studována u pacientů v konečném stádiu onemocnění ledvin nebo na hemodialýze. Proto by měl být lék u těchto pacientů používán s opatrností.
Vliv alkoholu na celkovou toleranci kabergolinu nebyl stanoven.
Užívání přípravku Agalates může způsobit symptomatickou arteriální hypotenzi, zvláště pokud se užívá v kombinaci s léky, které snižují krevní tlak. Doporučuje se pravidelně měřit krevní tlak během prvních 3-4 dnů po zahájení léčby.
Při dlouhodobém užívání léku Agalates a dalších námelových derivátů, které vykazují aktivitu ve vztahu k serotoninovým 5-HT 2B receptorům, se zvyšuje riziko rozvoje fibrotických a serózně-zánětlivých onemocnění, jako je exsudativní pleurisy, pleurální fibróza, plicní fibróza, perikarditida, poškození na jednu nebo více srdečních chlopní (aortální, mitrální, trikuspidální), retroperitoneální fibróza. Vysazení léku Agalates v případě rozvoje uvedených onemocnění vedlo ke zlepšení stavu pacientů.
Před zahájením dlouhodobé léčby přípravkem Agalates by všichni pacienti měli podstoupit kompletní vyšetření k odhalení poškození srdečních chlopní, zjištění funkčního stavu plic a ledvin, aby se zabránilo zhoršení doprovodných onemocnění.
Pokud se objeví nové klinické příznaky z dýchacího systému, doporučuje se RTG hrudníku. Zvýšená ESR byla hlášena u pacientů s pleurálními výpotky/fibrózou, takže pokud je ESR zvýšená bez zjevných klinických příznaků, mělo by být rovněž provedeno radiografické vyšetření a stanovení koncentrace kreatininu v plazmě.
Při dlouhodobé léčbě Agalates je možný postupný rozvoj fibrotických poruch, proto se během léčby mohou objevit příznaky jako dušnost, dušnost, kašel, bolest na hrudi, bolest v kříži, otoky dolních končetin, je třeba sledovat známky retroperitoneální fibrózy (bolest dolní části zad), malátnost), srdeční selhání.
Po zahájení léčby přípravkem Agalates, aby se předešlo fibrotickým poruchám, by měl být sledován stav srdečních chlopní a během 3-6 měsíců po zahájení léčby by měl být proveden echokardiogram. Frekvenci echokardiografického monitorování dále určuje lékař individuálně pro každého pacienta, nejméně však jednou za 1-6 měsíců. Pokud dojde nebo se zhorší chlopenní regurgitace, zúžení lumen nebo ztluštění stěny chlopně, léčba přípravkem Agalates by měla být přerušena.
Potřebu pacienta na další typy klinického vyšetření stanoví lékař individuálně.
Při užívání léku Agalates se může vyskytnout ospalost a epizody náhlého spánku, zejména u pacientů s Parkinsonovou chorobou.
Při užívání léku Agalates bylo zaznamenáno zvýšení libida, hypersexualita a patologická přitažlivost k hazardu. Tyto příznaky byly reverzibilní a vymizely po snížení dávky nebo vysazení Agalates.
Hyperprolaktinémie v kombinaci s amenoreou a neplodností může být spojena s nádory hypofýzy, proto je před zahájením léčby přípravkem Agalates nutné provést vyšetření funkce hypofýzy.
Každý měsíc se doporučuje kontrolovat obsah prolaktinu v krevním séru, protože Po dosažení účinného terapeutického režimu jsou normální koncentrace prolaktinu udržovány po dobu 2-4 týdnů.
Po vysazení Agalates se hyperprolaktinémie obvykle znovu objeví. U některých pacientů však během několika měsíců dochází k trvalému poklesu hladin prolaktinu.
Použití léku Agalates obnovuje ovulaci a plodnost u žen s hyperprolaktinemickým hypogonadismem. Vzhledem k tomu, že těhotenství může nastat před obnovením menstruace, doporučují se těhotenské testy během amenorey a po obnovení menstruačního cyklu – ve všech případech jejich zpoždění o více než 3 dny. Ženám, které neplánují otěhotnět, se doporučuje používat účinnou nehormonální antikoncepci během léčby přípravkem Agalates a po ní. Ženám plánujícím těhotenství se doporučuje otěhotnět nejdříve 1 měsíc po vysazení léku Agalates.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Pacienti by měli být poučeni, aby byli opatrní při řízení nebo obsluze strojů.
Pacienti, u kterých se již během léčby přípravkem Agalates vyskytla ospalost a/nebo epizody náhlého spánku, by se měli zdržet řízení auta nebo jiných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlé psychomotorické reakce.
Předklinické údaje o bezpečnosti
Jak ukázaly předklinické studie, kabergolin je bezpečný v širokém rozmezí dávek a nemá žádné teratogenní, mutagenní nebo karcinogenní účinky.
Nadměrná dávka
Neexistují žádné informace o předávkování drogami. Na základě výsledků pokusů na zvířatech lze očekávat výskyt příznaků způsobených hyperstimulací dopaminových receptorů: nevolnost, zvracení, pokles krevního tlaku, poruchy vědomí/psychózy či halucinace.
Léčba: opatření k obnovení krevního tlaku by měla být přijata podle indikace. Kromě toho, pokud jsou příznaky z centrálního nervového systému (halucinace) výrazné, může být nutné použití antagonistů dopaminu.
Lékové interakce
Účinek makrolidových antibiotik na plazmatické hladiny kabergolinu při společném použití nebyl studován. Vzhledem k možnosti zvýšené hladiny kabergolinu se lék nedoporučuje používat v kombinaci s makrolidy.
Mechanismus účinku kabergolinu je spojen s přímou stimulací dopaminových receptorů, proto by neměl být používán v kombinaci s antagonisty dopaminových receptorů (fenothiaziny, butyrofenony, thioxanteny, metoklopramid).
Neexistují žádné informace o interakci kabergolinu s jinými námelovými alkaloidy, nicméně dlouhodobé užívání takové kombinace se nedoporučuje.
S ohledem na farmakodynamiku kabergolinu (hypotenzní účinek) je nutné vzít v úvahu interakci s léky snižujícími krevní tlak.
V klinických studiích u pacientů s Parkinsonovou nemocí nebyly pozorovány žádné farmakokinetické interakce s levodopou nebo selegilinem.
Farmakokinetické interakce s jinými léky nelze na základě dostupných informací o metabolismu kabergolinu předvídat.
Podmínky skladování léku Agalates
Lék by měl být skladován mimo dosah dětí, v suchu, v dobře uzavřené originální lahvičce při teplotě do 25°C.