Nukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy (NRTI)
zidovudin
| Obchodní název | Forma vydání |
| Azidothymidin (Biopharma, Rusko) | kapsle 100 mg |
| Azimitem (Pharmasintez, Rusko) | tablety 100 mg, 300 mg |
| Viro-Zet (Ranbaxy, Indie) | tablety 300 mg |
| Zidovirin (Veropharm, Rusko) | kapsle 100 mg |
| Zidovudin (Aurobindo Pharma, Indie) | tablety 300 mg |
| Zidovudine (FP Obolenskoe, Rusko) | kapsle 100 mg |
| Zidovudine-AZT (Drogová technologie, Rusko) | tablety 300 mg; infuzní roztok 10 mg/ml |
| Zidovudine-Ferein (Bryntsalov-A, Rusko) | kapsle 100 mg |
| Zidovudine (Aurobindo Pharma Ltd, Čína) | tablety 300 mg |
| Zido-H (Makiz-Pharma, Rusko, výrobce Hetero Drugs, Indie) | tablety 300 mg |
| Retrovir (GlaxoSmithKline) | roztok pro perorální podání 50 mg / 5 ml; infuzní roztok 10 mg/ml; kapsle 100 mg |
| Timazid (AZT Pharma K.B., Rusko) | kapsle 100 mg, 200 mg |
didanosin
| Obchodní název | Forma vydání |
| VIDEX (Bristol-Myers Squibb) | tobolky 125 mg, 250 mg, 400 mg; prášek pro přípravu perorálního roztoku; |
| Didanosin (Aurobindo Pharma, Indie) | kapsle 250 mg, 400 mg |
Stavudine
| Obchodní název | Forma vydání |
| Actavis (Island) | kapsle 30 mg |
| Vero-Stavudine (Veropharm, Rusko) | kapsle 30 mg |
| Zerit (Bristol-Myers Squibb) | kapsle 30 mg; 40 mg; prášek pro přípravu perorálního roztoku |
| Stavudine (Aurobindo Pharma, Indie) | kapsle 30 mg; 40 mg |
| Stavudine (Pharmsintez, Rusko) | kapsle 30 mg; 40 mg |
| Stavudine (FP Obolenskoe, Rusko) | kapsle 30 mg; 40 mg |
| Jelen (Makiz-Pharma) | kapsle 30 mg; 40 mg |
lamivudin
| Obchodní název | Forma vydání |
| Amiviren (Pharmsintez, Rusko) | tablety 150 mg; 300 mg |
| Zeffix (GlaxoSmithKline) | tablety 100 mg |
| Lamivudin (Aurobindo Pharma, Indie) | tablety 150 mg |
| Lamivudin-3TC (Drug Technology, Rusko) | tablety 150 mg |
| Lamivudin-Vial (lahvička, Rusko) | tablety 150 mg |
| Lamivudine-Teva (Teva Israel) | tablety 150 mg, 300 mg |
| Epivir (GlaxoSmithKline) | tablety 150 mg, 300 mg |
| Epivir TTC (GlaxoSmithKline) | perorální roztok |
Abacavir
| Obchodní název | Forma vydání |
| Ziagen (GlaxoSmithKline) | tablety 300 mg; roztok pro perorální podání |
| Abacavir-ABC (technologie léčiv, Rusko) | tablety 300 mg |
| Olitid (Pharmasyntez, Rusko) | tablety 150 mg; 300 mg; 600 mg |
tenofovir
| Obchodní název | Forma vydání |
| Viread (Gilead Sciences) | tablety 300 mg |
| Tenofovir (Hetero Drugs, Indie) | tablety 300 mg |
| Tenofovir (Pharmasyntez, Rusko) | tablety 150 mg; 300 mg |
| Tenofovir-TL (Drug Technology, Rusko) | tablety 300 mg |
Emtricitabin
| Obchodní název | Forma vydání |
| Emtricitabin (Biocad (Rusko)) | kapsle 200 mg |
Fosfasid
| Obchodní název | Forma vydání |
| Nikavir (AZT PHARMA K.B., Rusko) | tablety 200 mg; 400 mg |
Tenofovir alafenamid
| Obchodní název | Forma vydání |
| Vemlidi (Gilead Sciences International Limited, Spojené království) | potahované tablety; 25 mg |
Nukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy (NRTI). Kombinované léky.
Zidovudin + Lamivudin
| Obchodní název | Forma vydání |
| Combivir (GlaxoSmithKline) | tablety 300 mg+150 mg |
| Virocomb (Ranbaxy, Indie) | tablety 300 mg+150 mg |
| Disaverox (Pharmasyntez, Rusko) | tablety 300 mg+150 mg |
| Zidovudin + Lamivudin (Astrapharm, Rusko) | tablety 300 mg+150 mg |
| Zidovudin + Lamivudin-Vial (lahvička, Rusko) | tablety 300 mg+150 mg |
| Zilacomb (Pharmstandard, Rusko) | tablety 300 mg+150 mg |
Abakavir + Lamivudin + Zidovudin
| Obchodní název | Forma vydání |
| Trizivir (GlaxoSmithKline) | tablety 300 mg+150 mg+300 mg |
abakavir + lamivudin
| Obchodní název | Forma vydání |
| Kivexa, Epzicom (ViiV Healthcare) | tablety 600 mg+300 mg |
| Abacavir/Lamivudine-Teva (Teva) | tablety 600 mg+300 mg |
| Alaget (Pharmasyntez, Rusko) | tablety 600 mg+300 mg |
| Abakavir + lamivudin (Aurobindo Pharma, Indie) | tablety 600 mg+300 mg |
Emtricitabin + tenofovir
| Obchodní název | Forma vydání |
| Truvada (Gilead, Velká Británie) | tablety 300 mg+200 mg |
| Tenofovir + emtricitabin (Aurobindo Pharma, Indie) | tablety 300 mg+200 mg |
| Dablovir (Biocad, Rusko) | tablety 300 mg+200 mg |
| Dokvir (Pharmasyntez, Rusko) | tablety 300 mg+200 mg |
Lamivudin + fosfazid
| Obchodní název | Forma vydání |
| Fosfaladin (OOO AZT PHARMA K.B., Rusko) | potahované tablety 150 mg+400 mg |
Nenukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy (NNRTI)
Efavirenz
| Obchodní název | Forma vydání |
| Stockrin (Merck Sharp & Dohme, Nizozemsko) | tablety 200 mg; 600 mg |
| Efavirenz (Hetero, Indie) | tablety 200 mg; 600 mg |
| Efavirenz (Makiz-Pharma, ARS, Rusko) | tablety 600 mg |
| Regast (Pharmasyntez, Rusko) | tablety 100 mg; 300 mg; 400 mg; 600 mg |
| Efkur-600 (Indie) | tablety 600 mg |
nevirapin
| Obchodní název | Forma vydání |
| Viramune (Boehringer Ingelheim) | suspenze pro perorální podání 50 mg|5 ml; tablety 200 mg |
| nevirapin (Indie) | tablety 200 mg |
| Nevirapine (Drug Technology, Rusko) | tablety 200 mg |
| Nevirapine (R-pharm, Rusko) | tablety 200 mg |
etravirin
| Obchodní název | Forma vydání |
| inteligence (Janssen-Cilag) | tablety 200 mg |
rilpivirin
| Obchodní název | Forma vydání |
| Edurant (Janssen) | tablety 25 mg |
doravirin
| Obchodní název | Forma vydání |
| Piveltra (MSD Pharmaceuticals LLC, Rusko) | potahované tablety 100 mg |
Elsulfavirin
| Obchodní název | Forma vydání |
| ELPIDA (OOO Viriom, Rusko) | kapsle 20 mg |
NNRTI + NRTI. Kombinované léky.
Tenofovir + Emtricitabin + Efavirenz
| Obchodní název | Forma vydání |
| Atripla (Bristol-Myers Squibb a Gilead). | tablety 245 mg+200 mg+600 mg |
Rilpivirin + Tenofovir + Emtricitabin
| Obchodní název | Forma vydání |
| Eviplera, (Gilead) | tablety 25 mg+300 mg+200 mg |
Doravirin + Lamivudin + Tenofovir
| Obchodní název | Forma vydání |
| Delstrigo (Merck) | potahované tablety 100 mg+300 mg+300 mg |
Inhibitory proteázy (PI)
saquinavir
| Obchodní název | Forma vydání |
| Invirase, Fortovase (Roche) | tablety 500 mg |
| Interfast (Pharmsintez, Rusko) | tablety 500 mg |
ritonavir
| Obchodní název | Forma vydání |
| Norvir (Abbott Laboratories) | tablety 100 mg |
| ritonavir (Indie) | tablety 100 mg |
| Rinvir (Rusko) | tablety 100 mg |
atazanavir
| Obchodní název | Forma vydání |
| Reyataz (Bristol-Myers Squibb) | kapsle 150 mg; 200 mg; 300 mg |
fosamprenavir
| Obchodní název | Forma vydání |
| Telzir (GlaxoSmithKline) | tablety 700 mg; suspenze pro perorální podání 50 mg/ml |
Tipranavir
| Obchodní název | Forma vydání |
| Aptivus (Boehringer Ingelheim, Německo) | tobolky 250 mg |
Darunavir
| Obchodní název | Forma vydání |
| Prezista (Janssen-Cilag) | tablety 400 mg; 600 mg; 800 mg |
| Kemeruvir (Pharmasyntez, Rusko) | tablety 75 mg; 150 mg; 150 mg; 300 mg; 400 mg; 600 mg; 800 mg |
| darunavir (Rusko) | tablety 75 mg; 150 mg; 150 mg; 300 mg; 400 mg; 600 mg; 800 mg |
Inhibitory proteázy (PI). Kombinované léky.
Lopinavir + ritonavir
| Obchodní název | Forma vydání |
| Kaletra (Abbott Laboratories) | roztok pro perorální podání 80 mg+20 mg/ml; tablety 200 mg+50 mg; tablety 100 mg + 25 mg |
Inhibitory integrázy (II)
Raltegravir
| Obchodní název | Forma vydání |
| Isentress (Merck Sharp & Dohme) | tablety 400 mg; žvýkací tablety 25 mg, 100 mg |
dolutegravir
| Obchodní název | Forma vydání |
| Tivicai (ViiV). | tablety 50 mg |
AI/II + NRTI. Kombinované léky
kobicistat + tenofovir-alafenamid + elvitegravir + emtricitabin
| Obchodní název | Forma vydání |
| Genvoya (Gilead Sciences International Limited, Spojené království) | potahované tablety 150 mg+10 mg+150 mg+200 mg |
Inhibitory fúze (FI)
Enfuvirtid
| Obchodní název | Forma vydání |
| Fuzeon (Roche) | lyofilizát pro přípravu roztoku pro subkutánní podání 90 mg/ml |
Inhibitory receptorů (blokátory)
Maraviroc
| Obchodní název | Forma vydání |
| Selzentry (Pfizer) | tablety 150 mg; 300 mg |
Napsal rushiv
Zprávy o HIV v Rusku
Mnoho praktických lékařů se shoduje, že i přes podobnost anamnézy je anamnéza jednotlivého pacienta jedinečná. Vaše cesta infekce, vaše neúspěchy a úspěchy při výběru schématu.
Navzdory dosaženým úspěchům zůstává infekce HIV stále jedním z nejvýznamnějších zdravotních problémů na celosvětové úrovni, protože neexistuje žádná terapie, která by dokázala onemocnění zcela vyléčit. Posláním společnosti.
Novinky HIV ve světě
Podle studie provedené v Texasu (USA) byla u lidí žijících s HIV antiretrovirová terapie (ART) spojena se snížením rizika rozvoje nejen rakoviny spojené s HIV, .
Přehodnocení léků, které již byly na klinice schváleny pro off-label použití jako geroprotektory, sloučeniny, které bojují proti mechanismům stárnutí, je slibným způsobem, jak rychle snížit nemocnost.
Národní asociace specialistů na prevenci, diagnostiku a léčbu infekce HIV
adresa: 196645, Petrohrad, pos. Ust-Izhora, dálnice Shlisselburg, d.3
Antivirová látka kompetitivním blokováním reverzní transkriptázy selektivně potlačuje replikaci virové DNA. Jakmile vstoupí do buňky (buď infikované nebo intaktní), za účasti buněčné thymidinkinázy, thymidylátkinázy a nespecifické kinázy, je fosforylován za vzniku mono-, di- a trifosfátových sloučenin. Zidovudin trifosfát je také substrátem pro působení virové reverzní transkriptázy; zprostředkovává tvorbu virové DNA na matrici virové RNA. Má strukturní podobnost s thymidintrifosfátem a soutěží s ním o začlenění do rostoucích řetězců virové RNA-dependentní DNA polymerázy (reverzní transkriptázy), čímž potlačuje replikaci virové DNA. Zvyšuje počet buněk T4, zlepšuje schopnost těla odolávat infekci. Schopnost inhibovat HIV reverzní transkriptázu je 100-300krát vyšší než schopnost potlačit lidskou DNA polymerázu. Zidovudin je účinný proti viru hepatitidy B a viru Epstein-Barrové in vitro; avšak při použití jako monoterapie u pacientů s hepatitidou B a AIDS mírně inhibuje replikaci viru hepatitidy B. Bylo také zjištěno, že nízké koncentrace zidovudinu inhibují mnoho kmenů Enterobacteriaceae in vitro, včetně kmenů různých druhů Shigella, Salmonella, Klebsiella. , Enterobacter a Citrobacter, stejně jako Escherichia coli (v tomto případě si bakterie rychle vyvinou rezistenci na zidovudin). In vitro aktivita proti Pseudomonas aeruginosa nebyla stanovena. Ve velmi vysokých koncentracích (1.9 μg/ml) inhibuje Giardia lamblia, i když proti jiným prvokům není žádná aktivita.
Farmakokinetika
Absorpce je vysoká, biologická dostupnost je 60-70%, u novorozenců do 14 dnů – 89%, starších 14 dnů – 61%. Užívání s tučnými jídly snižuje rychlost a rozsah absorpce. Vazba na plazmatické proteiny: 34-38 %; TCmax po perorálním podání: krevní sérum – 30-90 min, CSF – 1 hodinu po ukončení 1 hodinové infuze. Při perorálním podání v dávce 200 mg 6krát denně je Css 1.5 μg/ml plazmy, Cmin je 0.1 μg/ml plazmy; s intravenózním podáním 5 mg/kg každé 4 hodiny Cmax – 1.9 mcg/ml, Cmin – 0.1 mcg/ml. Proniká hematoencefalickou bariérou, koncentrace v CSF je 24 % obsahu v plazmě u dětí. Prochází placentou (koncentrace v tkáních CNS u plodu ve 13. týdnu je 0.01 μmol/l, což je nižší než efektivní koncentrace antivirotika). Distribuční objem u dospělých a dětí je 1.4-1.7 l/kg (42-52 l/m1.3). Hromadí se v semenné tekutině, kde jeho koncentrace převyšují koncentrace v krevním séru 20.4-1krát, ale neovlivňuje uvolňování HIV se semennou tekutinou, a proto nemůže zabránit sexuálnímu přenosu HIV. T2/3.3 z buněk – 1 h; z krevního séra u dospělých – asi 0.8 hodina (1.2-30 hodiny), při selhání ledvin (CC méně než 1.4 ml/min) – 2.9-2.4 hodiny, při cirhóze – liší se v závislosti na stupni selhání jater, v průměru 13 hodiny ; u novorozenců (jejichž matky dostávaly zidovudin) – 14 hodin, u dětí do 3 dnů – 2 hodiny, od 13 týdnů do 1 let – 1.8-27.1 hodiny Renální clearance je 30.9 ml/min/kg, u dětí – 3 ml/min /kg, překračuje CC. V játrech dochází ke konjugaci s kyselinou glukuronovou; hlavním neaktivním metabolitem je 3′-azido-5′-deoxy-1′-O-beta-D-glukopyranuronosylthymidin (GAZT): T2/1 s normální funkcí ledvin je 8 hodina, se selháním ledvin – 29 hodin, s anurií – 94 -2.4 hodin, u cirhózy – mění se v závislosti na stupni jaterního selhání, v průměru asi 14 hodiny; je vylučován ledvinami a nemá antivirovou aktivitu. Vylučuje se nezměněný ledvinami o 18-30%, u dětí – 60%; ve formě glukuronidů – 74-45%, u dětí – XNUMX%. Nehromadí se; Při chronickém selhání ledvin je možná akumulace metabolitů (konjugátů kyseliny glukuronové), což zvyšuje riziko toxických účinků. U pacientů s jaterní cirhózou a jaterním selháním je možná akumulace v důsledku snížení intenzity vazby na kyselinu glukuronovou.
Indikace
Infekce HIV (u dospělých a dětí starších 3 měsíců):
primární projevy (stadium 2B, 2B dle klasifikace V.I. Pokrovského) s poklesem obsahu CD4 lymfocytů pod 400-500/μl,
inkubační fáze (1. fáze),
stadium sekundárních onemocnění (3A, 3B, 3B),
stádium akutní infekce (2A),
děti bez příznaků onemocnění, s výrazně sníženým imunitním stavem.
Prevence profesionální infekce osob, které dostaly injekce a řezy při práci s materiálem kontaminovaným HIV, a transplacentární infekce plodu HIV.
Kontraindikace
Hypersenzitivita, leukopenie (počet neutrofilů pod 750/μl); anémie (Hb pod 7.5 g/dl nebo 4.65 mmol/l).
S opatrností. Potlačení krvetvorby kostní dřeně, nedostatek kyanokobalaminu nebo kyseliny listové, selhání jater.
Kategorie působení na plod. C
Dávkování
Počáteční dávka pro pacienty s hmotností 70–80 kg je 200 mg 6krát denně; optimální dávka je 0.5-1.5 g/den. Pokud se obsah Hb sníží o 25 % od počátečního obsahu, počet neutrofilů o 50 % od počátečního, denní dávka se sníží 2krát nebo se dočasně zruší. Po obnovení ukazatelů lze dávku opět zvýšit na původní denní hodnoty. Léčba se zastaví, pokud je hladina Hb nižší než 7.5 g/dl nebo počet neutrofilů nižší než 750/μl. Průměrná dávka pro děti je stanovena rychlostí 150-180 mg/m4. m těla 1krát denně. Dávka se přepočítává podle speciálních tabulek (výška a tělesná hmotnost), minimálně jednou za 2 měsíce. Při rozvoji anémie (snížení obsahu Hb o 2 g/dl) nebo neutropenie, které se zjišťují ve 2 testech s odstupem 24 hodin, nebo při poklesu počtu krevních destiček na 50 tis./μL se dávka sníží o 30 %. (do 120 mg/m6 každých 8 hodin). Sirup se dávkuje pomocí speciální perorální stříkačky dodávané s každou lahvičkou. Přerušení léčby u dětí je nutné: při poklesu obsahu Hb pod 500 g/dl; pokles počtu neutrofilů na 2/μl ve 24 po sobě jdoucích analýzách s intervalem 25 hodin; pokles počtu krevních destiček na XNUMX tis./μl nebo s progresivním chronickým selháním ledvin. Po stabilizaci hematologických parametrů se léčba obnovuje v menších dávkách.
Nežádoucí účinky
Anémie, neutropenie, leukopenie, trombocytopenie; zvýšená únava, bolest hlavy, parestézie, astenie, ospalost, perverze chuti, kardialgie, myalgie; gastralgie, nevolnost, zvracení, průjem, ztráta chuti k jídlu, plynatost, pankreatitida; zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, hyperkreatininémie, zvýšená aktivita sérové amylázy; horečka, rozvoj sekundární infekce; nespavost, deprese, zvýšené močení, zimnice, kašel.
Předávkovat. Příznaky: zvýšené projevy popsaných nežádoucích účinků.
Léčba: výplach žaludku, aktivní uhlí, symptomatická terapie, kontinuální hemodialýza.
Interakce
Paracetamol zvyšuje výskyt neutropenie v důsledku inhibice metabolismu zidovudinu (oba léky jsou glukuronidovány).
Inhibitory mikrosomální oxidace v játrech (včetně ASA, morfinu, kodeinu, indometacinu, oxazepamu, cimetidinu, klofibrátu) zvyšují koncentraci zidovudinu v plazmě.
Léky, které mají nefrotoxický účinek a potlačují funkci kostní dřeně (pentamidin, amfotericin, ganciklovir, vinkristin, vinblastin), radiační terapie zvyšují riziko toxických účinků zidovudinu.
Inhibitory tubulární sekrece prodlužují T1/2 zidovudinu. Zvyšuje koncentraci flukonazolu.
Synergický účinek s jinými léky používanými proti HIV (zejména lamivudinem) je zaznamenán ve vztahu k replikaci HIV v buněčné kultuře. Ribavirin inhibuje fosforylaci zidovudinu na trifosfát (nedoporučuje se pro současné užívání).
Stavudin má antagonistický účinek při molárním poměru koncentrací stavudinu a zidovudinu 20:1 (současné podávání se nedoporučuje).
Zvláštní instrukce
Během léčby je monitorována periferní krev: 1x za 2 týdny během prvních 3 měsíců terapie, poté 1x měsíčně. Hematologické změny se objevují 4-6 týdnů po zahájení terapie (anémie a neutropenie se častěji rozvíjí při použití vysokých dávek – 1500 mg/den u pacientů se sníženým obsahem T-helperů (T4), s pokročilou HIV infekcí ( se sníženou rezervou kostní dřeně před zahájením terapie), neutropenie, anémie, nedostatek vitaminu B12). Pokud se Hb sníží o více než 25 % nebo se počet neutrofilů sníží o více než 50 % v porovnání s úvodním krevním testem, provádí se vyšetření častěji. U pacientů užívajících tento lék se mohou rozvinout oportunní infekce a další komplikace infekce HIV, proto by měli zůstat pod lékařským dohledem.
Antiretrovirová terapie nezabrání přenosu HIV pohlavním stykem a infikovanou krví.
Během léčebného období je nutné dbát zvýšené opatrnosti při řízení vozidel a při jiných potenciálně nebezpečných činnostech, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.