Xylometazolin a oxymetazolin – co mají společného a je v tom rozdíl?

Vazokonstriktory (dekongestancia, vazokonstriktory, simatomimetika) jsou již řadu let široce používány při léčbě onemocnění nosu a vedlejších nosních dutin, jakož i při léčbě a prevenci zánětu ucha způsobeného poruchou ventilace zvukovodů. Budeme mluvit o lécích, které se užívají lokálně, to znamená ve formě nosních kapek nebo aerosolů.

Vazokonstriktory, jak jejich název napovídá, způsobují zúžení (křeče) cév působením na receptory v cévní stěně. V nosní dutině jsou oblasti, především dolní nosní skořepiny, kde se pod sliznicí nacházejí bohaté cévní pleteně. Dekongestanty, které se dostávají na sliznici nosu, zužují cévy v těchto plexech a dolní nosní mušle se zmenšují. Zvětšuje se lumen nosní dutiny, zvyšuje se objem vzduchu procházejícího nosem, a proto se zlepšuje nazální dýchání.

Lokální vazokonstrikční léky, které se používají ke zlepšení dýchání nosem, se dělí do dvou hlavních skupin podle toho, které receptory cévní stěny ovlivňují. Ty, které působí na α1-adrenergní receptory, mají mírnější a kratší účinek (méně než 2 hodiny). Druhá skupina léků selektivně ovlivňuje α2-adrenergní receptory, jejich vazokonstrikční účinek je výraznější (cca 2x vyšší než u předchozí skupiny), vazokonstrikční účinek trvá déle (až 8 hodin). Používá se především tato skupina léků – jedná se o deriváty imidazolinu, z nichž nejstarší je nafazolin.

V jakých případech musíme použít tuto skupinu léků?

Vazokonstriktory účinně zlepšují dýchání nosem u všech kategorií pacientů bez ohledu na příčinu onemocnění. Lék je účinný při alergické, infekční a vazomotorické rýmě. Bylo prokázáno, že užívání dekongestantů zkracuje trvání akutní rýmy o třetinu – ze 6 na 4 dny. V případě alergické rýmy může být opodstatněné i krátkodobé použití dekongestantů (ne déle než 10 dní). Snížením otoku sliznice nosní dutiny a v důsledku toho se rozšíří nosní průchody, což usnadňuje hlubší průnik antialergických léků (lokální intranazální kortikosteroidy a antihistaminika). Dekongestanty jsou často předepisovány situačně a/nebo profylakticky. Například při cestování letadlem pro lidi s rýmou nebo sinusitidou jako prevenci otitis. Nebo při akutním zánětu středního ucha obnovit funkci sluchové trubice. Tato praxe však dosud nezískala vědecké potvrzení. Kromě obnovení dýchání nosem nemají tyto léky žádný vliv na další příznaky rýmy: nesnižují počet kýchnutí a experimentální studie na zvířatech ukazují, že při léčbě vazokonstrikčními látkami se množství výtoku z nosu dokonce zvyšuje.

Jako všechny léky mají i dekongestanty vedlejší účinky. Pojďme se na ně podívat.

Většina vazokonstrikčních léků jsou volně prodejné léky – pacienti si je obvykle kupují bez konzultace s lékařem. Navíc pacienti často užívají tyto léky i přes varování svého lékaře.

Vliv na kardiovaskulární systém

Pacienti často poznamenávají, že užívání vazokonstrikčních léků způsobuje zhoršení jejich celkového stavu, bolesti hlavy, palpitace atd. Literární zprávy také naznačují, že dlouhodobé a někdy i situační užívání dekongestantů, především nafazolinu a v menší míře oxymetazolinu, může být doprovázeno bolestí hlavy způsobenou segmentálním spasmem mozkových cév a může vést až k ischemickým a hemoragickým mrtvicím mozek.

Účinek na cévní systém nosní dutiny

Všechny topické vazokonstrikční léky jsou schopny v různé míře vyvolat rozvoj rebound syndromu: po vysazení léku se otok zvětší. Dlouhodobé (nad 10 dní) užívání topických vazokonstriktorů způsobuje silné otoky nosní sliznice, vedoucí k jejím nevratným změnám a rozvoji polékové rýmy.

Krátké cykly léčby topickými dekongestanty, jako je oxymetazolin a xylometazolin, nevedou k žádným významným funkčním nebo morfologickým změnám nosní sliznice. U jedinců s existující nosní hyperreaktivitou (vazomotorická rýma, vegetativně-vaskulární dystonie) však může i krátkodobá léčba nosními dekongestanty vést k rozvoji přetrvávající drogové závislosti.

Účinek na sliznici nosní dutiny

Experimentální studie prokázaly, že užívání Naphthyzinu po dobu 6 měsíců vede k polypózním změnám nosní sliznice, zpomalení pohybu řasinek a úplné ztrátě ochranné funkce nosní sliznice.

Systémová toxicita

Systémový toxický účinek vazokonstriktorů se nejčastěji projevuje v dětském věku. Dekongestanty by měly být používány s extrémní opatrností u dětí mladších 2 let, protože interval mezi terapeutickými a toxickými dávkami v této věkové skupině je malý. Mezi všemi nosními dekongestanty mají krátkodobě působící imidazolinové deriváty (zejména nafazolin) nejvýraznější nepříznivé lokální a systémové účinky. Otrava nafazolinovými přípravky je jedním z nejčastějších důvodů hospitalizace dětí na toxikologických odděleních. Příčinou rozvoje systémového toxického účinku u dětí je překročení jednorázové dávky a frekvence podávání léků, užívání léků s koncentrací přizpůsobenou vyššímu věku, nestandardizované způsoby použití dekongestantů, jako je výplach nosu pohybem a dekongestační roztok a dokonce perorální užívání dekongestačního roztoku.

V mnoha zemích se nafazolinové přípravky v pediatrické praxi vůbec nedoporučují. V Rusku je jeho použití povoleno pro děti starší 2 let, ale zdůrazňuje se, že pro děti ve věku 2 až 6 let by měl být použit 0,025% roztok nafazolinu. V praxi je však dodržování těchto doporučení problematické, protože oficiální roztoky nafazolinu se vyrábějí pouze v 0,05% a 0,1% koncentraci. Vzhledem k tomu je použití nafazolinu a jeho derivátů u malých dětí a předškoláků nevhodné.

Jak snížit riziko nežádoucích účinků

Důležitou roli hraje výběr formy uvolňování léčiva, přičemž nejméně úspěšnou formou jsou nosní kapky. V nepřítomnosti dávkovače neposkytuje pouhé nalití léku do nosní dutiny pipetou žádnou příležitost kontrolovat množství léku zavedeného do nosní dutiny, protože většina z něj okamžitě vstupuje do nosohltanu a je spolknuta. To nejen snižuje účinnost léku, ale také výrazně zvyšuje riziko vzniku systémových vedlejších účinků. Studie ukázaly, že sprej s odměřenou dávkou s pumpičkou je výrazně účinnější pro zlepšení dýchání nosem než kapky.

Neméně důležitá je koncentrace použitého roztoku. Provedené studie prokázaly, že 0,1% a 0,05% roztok xylometazolinu má přibližně stejný vazokonstrikční účinek, proto je vhodnější zahájit léčbu nižší koncentrací léku (určeného pro děti) a pouze při jeho nedostatečné účinnosti přejít na standardní dospělá forma.

Dlouhodobé a nekontrolované užívání nosních dekongestantů vede k rozvoji nežádoucích účinků a drogové závislosti. To je typičtější pro krátkodobě působící dekongestanty (nafazolin). Nejbezpečnějším lékem v této skupině je xylometazolin. Pro snížení rizika nežádoucích účinků nepřekračujte doporučenou dobu léčby, používejte raději nižší koncentrace roztoků ve formě odměřeného aerosolu než kapky a kombinujte léčbu s dekongestanty a výplach nosu s izotonickým roztokem.

Pravděpodobně každý se setkal s nákupem vazokonstrikčních kapek, protože to jsou právem nejúčinnější léky na ucpaný nos. Dříve nebo později stojí člověk před volbou, co si koupit – léky obsahující oxymetazolin nebo xylometazolin.

Oba léky mají vazokonstrikční účinek a jsou součástí nosních kapek nebo sprejů, které zmírňují otoky nosní sliznice.

U jakýchkoli onemocnění dýchacích cest, nazální kongesce, alergických reakcí a otitis jsou takové léky předepsány. Níže se podíváme na rozdíly mezi léky a na to, co mají společného.

Jaké jsou rozdíly mezi léky?

Obě látky působí na dva typy receptorů a jsou schopny vyvolat dlouhodobý účinek. Při delším užívání však jako u každého vazokonstriktoru dochází k poškození sliznice a v pokročilém stadiu tento stav ohrožuje i atrofickou rýmu. Proto může být xylometazolin nepřetržitě odkapáván po dobu nejvýše 5 dnů a jeho analog – 3. Rozdíl v trvání přípustné terapie je založen na rozdílu v účinku účinných látek.

Jaké jsou tedy rozdíly mezi léky?

1. Doba působení. Oxymetazolin si tedy lépe udržuje účinek 12 hodin, takže ho stačí užívat 2x denně. Xylometazolin je účinný po dobu 8 hodin, proto se instiluje až 3x denně.
2. Léky se liší závažností abstinenčního syndromu po přerušení užívání. Například oxymetazolin je lépe snášen a mnohem méně často je po jeho užití pozorováno zhoršení stavu, což se o xylometazolinu říci nedá.
3. Xylometazolin je ženám v těhotenství přísně zakázán, oxymetazolin je v těhotenství povolen v minimálním dávkování a pod přísným dohledem odborníka.
4. Léky se také liší v kontraindikacích pro děti. Například oxymetazolinové kapky je povoleno používat pro děti starší jednoho roku, zatímco xylometazolin je zakázán pro děti do dvou let. Kromě toho existují i ​​přípravky s minimálním dávkováním oxymetazolinu pro kojence. Na rozdíl od jiných vazokonstrikčních léků jsou produkty, které je obsahují, dostupné v různých dávkách, což vám umožňuje vybrat ty správné pro děti různého věku. Například pro miminka od narození se v extrémních případech používají kapky s koncentrací účinné látky 0,01 % pro děti od jednoho roku do šesti let se používají přípravky s 0,025 % látky ve složení; . Pro děti starší šesti let použijte dávku pro dospělé s 0,05 % látky.
5. Síla akce. Podle účinku na sliznici je xylometazolin a potažmo i kapky, které jej obsahují, silnější, na druhém místě je oxymetazolin.
6. Vzhledem k síle účinku a abstinenčnímu syndromu lze konstatovat, že počet pacientů s rinitidou vyvolanou léky, tedy závislými na kapkách obsahujících xylometazolin, je mnohem vyšší.

Je tam něco společného?

Oba léky jsou však v účinku podobné. Způsobují spasmus cév v nosní sliznici, což vede ke snížení otoků. Tato akce je indikována pro diagnostické postupy, před operací nebo pro obnovení dýchání nosem.

Navíc při léčbě některých onemocnění doprovázených rýmou se takové kapky používají k účinnému užívání léků. Po odstranění otoku v nose se léčivé kapky mnohem účinněji vstřebávají do sliznice, proto pomáhají lépe a rychleji léčit příčinu onemocnění.

Léky s oběma účinnými látkami mají společné kontraindikace. Jsou zakázány pro pacienty s následujícími diagnózami:

• diabetes mellitus;
• onemocnění štítné žlázy;
• vysoký krevní tlak;
• atrofická rýma;
• glaukom.

Abych to shrnul, závěr sám o sobě naznačuje, že nosní přípravky s oxymetazolinem jsou bezpečnější, takže je lepší je vybrat. Konečnou recepturu by však měl provést ošetřující lékař, který na základě individuálních charakteristik pacienta a pokročilosti onemocnění může vybrat vhodný lék.