Voltaren nebo Diclofenac – což je lepší vybrat
Voltaren injekční roztok 75 mg/3 ml ampule 5 ks – protizánětlivá látka, analgetikum. Má silný analgetický, antipyretický a protizánětlivý účinek. Snižuje bolesti kloubů, zlepšuje jejich pohyblivost, zmírňuje otoky měkkých tkání. Inhibuje zvýšenou agregaci krevních destiček. Voltaren se předepisuje při degenerativně-destruktivních onemocněních kloubů, revmatoidní artritidě, burzitidě, osteoartróze, zánětech v pánvi a problémech s orgány ORL. Roztok se vstřikuje do hýžďového svalu metodou hluboké injekce.
Přečtěte si plné
popis
Voltaren injekční roztok 75 mg/3 ml ampule 5 ks – protizánětlivá látka, analgetikum. Má silný analgetický, antipyretický a protizánětlivý účinek. Snižuje bolesti kloubů, zlepšuje jejich pohyblivost, zmírňuje otoky měkkých tkání. Inhibuje zvýšenou agregaci krevních destiček. Voltaren se předepisuje při degenerativně-destruktivních onemocněních kloubů, revmatoidní artritidě, burzitidě, osteoartróze, zánětech v pánvi a problémech s orgány ORL. Roztok se vstřikuje do hýžďového svalu metodou hluboké injekce.
Přečtěte si plné
Popis dávkové formy
Přečtěte si plné
Farmakodynamika
NSAID. Voltaren® obsahuje diklofenak sodný, nesteroidní látku, která má výrazný protizánětlivý, analgetický a antipyretický účinek. Za hlavní mechanismus účinku diklofenaku stanovený za experimentálních podmínek je považována inhibice biosyntézy prostaglandinů. Prostaglandiny hrají důležitou roli v genezi zánětu, bolesti a horečky. In vitro diklofenak sodný v koncentracích ekvivalentních koncentracím dosaženým při léčbě pacienta neinhibuje biosyntézu proteoglykanu chrupavky. U revmatických onemocnění poskytují protizánětlivé a analgetické vlastnosti Voltarenu klinický účinek charakterizovaný významným snížením závažnosti takových projevů onemocnění, jako je bolest v klidu a při pohybu, ranní ztuhlost a otoky kloubů, stejně jako zlepšení funkčního stavu. Při poúrazových a pooperačních zánětlivých jevech Voltaren® rychle zmírňuje bolest (vyskytující se v klidu i při pohybu), snižuje zánětlivý edém a otok pooperační rány. Při použití Voltarenu v tabletách a čípcích byl zaznamenán výrazný analgetický účinek léku pro středně silnou a silnou bolest nerevmatického původu. Při použití léku ve formě roztoku pro intramuskulární podání se účinek léku objeví během 1-15 minut. Bylo také zjištěno, že Voltaren® je schopen snížit bolest a krevní ztráty u primární dysmenorey. Voltaren® navíc zmírňuje záchvaty migrény (při použití v čípcích).
Přečtěte si plné
Farmakologický účinek
Přečtěte si plné
Farmakokinetika
Absorpce Po intramuskulárním (IM) podání 75 mg diklofenaku začíná jeho vstřebávání okamžitě. Cmax, která je v průměru asi 2.5 μg/ml (8 μmol/L), je dosaženo asi po 20 minutách. Množství absorbované účinné látky je lineárně závislé na dávce léčiva. Plocha pod křivkou koncentrace-čas (AUC) po intramuskulárním podání Voltarenu; přibližně 2krát více než po perorálním nebo rektálním podání, protože v posledních případech je asi polovina množství diklofenaku metabolizována během prvního průchodu játry. Při následných podáních léku se farmakokinetické parametry nemění. Za předpokladu dodržení doporučených intervalů mezi podáními léku není pozorována akumulace. Distribuce Vazba na sérové proteiny je 99.7 %, zejména na albumin (99,4 %). Zdánlivý distribuční objem je 0.12-0.17 l/kg. Diklofenak proniká do synoviální tekutiny, kde je jeho maximální koncentrace dosaženo o 2-4 hodiny později než v krevní plazmě. Zdánlivý poločas ze synoviální tekutiny je 3-6 hodin. Po 2 hodinách od dosažení maximální plazmatické koncentrace jsou koncentrace diklofenaku v synoviální tekutině vyšší než v plazmě a jejich hodnoty zůstávají vyšší po dobu až 12 hodin v nízké koncentraci (100 ng/ml) v mateřském mléce jeden od kojících matek. Očekávané množství léčiva vstupující do těla dítěte mateřským mlékem je ekvivalentní 0.03 mg/kg/den Metabolismus Diklofenak je metabolizován částečně glukuronidací nezměněné molekuly, ale především jednorázovou a vícenásobnou hydroxylací a methoxylací, která vede ke vzniku. několika fenolických metabolitů (4′-hydroxy-, 5′-hydroxy-, 4′-hydroxy-, 5′,3-dihydroxy- a 4′-hydroxy-XNUMX‘-methoxydiklofenak), z nichž většina je přeměněna na glukuronidové konjugáty . Dva fenolické metabolity jsou biologicky aktivní, ale v mnohem menší míře než diklofenak. Eliminace Celková systémová plazmatická clearance diklofenaku je 263±56 ml/min. Terminální poločas je 1-2 hodiny. T1/2 4 metabolitů, včetně dvou farmakologicky aktivních, je také krátkodobý a je 1-3 hodiny. Jeden z metabolitů, 3′-hydroxy-4′-methoxy-diclofenac, má delší poločas, ale tento metabolit je zcela neaktivní. Asi 60 % dávky léčiva se vylučuje močí ve formě glukuronových konjugátů nezměněné účinné látky a také ve formě metabolitů, z nichž většina jsou také glukuronové konjugáty. Méně než 1 % diklofenaku se vylučuje v nezměněné podobě. Zbývající část dávky léku je vylučována jako metabolity žlučí. Koncentrace diklofenaku v plazmě závisí lineárně na velikosti podané dávky. Farmakokinetika u specifických skupin pacientů. Absorpce, metabolismus a vylučování léčiva nezávisí na věku. U některých starších pacientů však vedla 15minutová intravenózní infuze diklofenaku ke zvýšení plazmatických koncentrací léku o 50 % ve srovnání s koncentrací očekávanou u dospělých pacientů pozorováno při dodržení doporučeného dávkovacího režimu.
Přečtěte si plné
Farmakoterapeutická skupina
Nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID).
Přečtěte si plné
Indikace léku
Přečtěte si plné
Způsob aplikace
Voltaren®, roztok pro intramuskulární injekci, by měl být podáván individuálně, přičemž pro snížení rizika nežádoucích účinků se doporučuje používat pokud možno minimální účinnou dávku s co nejkratší dobou léčby, v souladu s účelem léčbu a stav pacienta. Voltaren® v ampulích je vhodný zejména k prvotní léčbě zánětlivých a degenerativních revmatických onemocnění, ale i bolestí ze zánětů nerevmatického původu. Voltaren® se podává hlubokou injekcí do hýžďového svalu. Injekce Voltaren® by se neměly používat déle než 2 dny v řadě. V případě potřeby lze v léčbě pokračovat tabletami Voltaren® nebo rektálními čípky. Při provádění intramuskulární injekce, aby nedošlo k poškození nervu nebo jiných tkání, se doporučuje dodržovat následující pravidla. Lék by měl být podáván hluboko intramuskulárně do horního vnějšího kvadrantu gluteální oblasti. Dávka je obvykle 75 mg (obsah 1 ampule) 1krát denně. V těžkých případech (např. kolika) lze výjimečně podat 2 injekce po 75 mg s odstupem několika hodin (druhá injekce by měla být podána do opačné gluteální oblasti). Alternativně lze jednu injekci léku denně (75 mg) kombinovat s jinými lékovými formami Voltarenu® (tablety, rektální čípky), přičemž celková denní dávka by neměla překročit 150 mg. U záchvatů migrény je nejlepšího výsledku dosaženo, pokud je Voltaren® podán co nejdříve po nástupu záchvatu, intramuskulárně v dávce 75 mg (1 ampule), s následným použitím čípků v dávce až 100 mg ve stejný den, pokud je to nutné. Celková denní dávka by neměla překročit 175 mg první den. Roztok léčiva by měl být čirý. Nepoužívejte roztok obsahující krystalickou nebo jinou sraženinu. Ampulka léku by měla být použita pouze jednou. Roztok by měl být podán ihned po otevření ampule. Po jednorázovém použití se již nespotřebovaný roztok Voltaren® nepoužívá. Roztok Voltarenu obsažený v ampulích se nesmí mísit s roztoky jiných léčivých přípravků pro injekci. Děti a dospívající do 18 let Voltaren® injekční roztok by neměl být podáván dětem a dospívajícím do 18 let z důvodu obtížnosti dávkování léku; Pokud je u této kategorie pacientů léčba nezbytná, lze Voltaren® použít ve formě tablet nebo čípků. Starší pacienti (> 65 let) U pacientů ve věku 65 let a starších není nutná žádná úprava úvodní dávky. U oslabených pacientů, pacientů s nízkou tělesnou hmotností, se doporučuje dodržovat minimální dávku. Pacienti s kardiovaskulárním onemocněním nebo vysokým rizikem kardiovaskulárních onemocnění Lék by měl být používán se zvláštní opatrností u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním (včetně s nekontrolovanou arteriální hypertenzí) nebo vysokým rizikem rozvoje kardiovaskulárních onemocnění. Pokud je u těchto pacientů nutná dlouhodobá léčba (více než 4 týdny), lék by měl být užíván v denní dávce nepřesahující 100 mg. Pacienti s mírnou až středně závažnou poruchou funkce ledvin Neexistují žádné údaje o potřebě úpravy dávkování při užívání léku u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin z důvodu chybějících studií bezpečnosti o použití léku u této kategorie pacientů.