Vitamin C (kyselina askorbová). Popis, zdroje a funkce vitaminu C

Farmakologický účinek – antioxidant, doplnění nedostatku vitaminu C, metabolické, regulace oxidačně-redukčních procesů.

Charakterizace

Vitamínový doplněk (vitamín C). Kyselina askorbová je bílý krystalický prášek s kyselou chutí. Snadno rozpustný ve vodě (1:3,5), pomalu rozpustný v ethanolu (1:30), absolutním alkoholu (1:50), glycerinu (1:100), propylenglykolu (1:20). Rozpustnost ve vodě: 80,0 % při 100 °C; 40,0 % při 45 °C. Prakticky nerozpustný v etheru, benzenu, chloroformu, petroletheru, olejích, tucích. Postupně tmavne pod vlivem vzduchu a světla. V suché formě je na vzduchu stálý, vodné roztoky na vzduchu rychle oxidují. Molekulová hmotnost 176,13.

Askorban sodný – jemné krystaly, volně rozpustné ve vodě: 62 g/100 ml při 25 °C, 78 g/100 ml při 75 °C.

Většina primátů (včetně lidí), morčat, někteří ptáci a ryby nedokážou syntetizovat vitamín C. Lidské tělo si doplňuje potřebné zásoby potravou.

Pro lékařské účely se kyselina askorbová získává synteticky.

Farmakologie

Má výrazné antioxidační vlastnosti. Reguluje transport H+ v mnoha biochemických reakcích, zlepšuje využití glukózy v cyklu trikarboxylových kyselin, podílí se na tvorbě kyseliny tetrahydrolistové a regeneraci tkání, syntéze steroidních hormonů, kolagenu, prokolagenu, karnitinu a hydroxylaci serotoninu. Udržuje koloidní stav mezibuněčné látky a normální propustnost kapilár (inhibuje hyaluronidázu). Aktivuje proteolytické enzymy, podílí se na metabolismu aromatických aminokyselin, pigmentů a cholesterolu, podporuje hromadění glykogenu v játrech. Aktivací respiračních enzymů v játrech zvyšuje jejich detoxikační a proteinotvorné funkce a zvyšuje syntézu protrombinu. Zlepšuje sekreci žluči, obnovuje exokrinní funkci slinivky břišní a endokrinní funkci štítné žlázy. Reguluje imunologické reakce (aktivuje syntézu protilátek, složku komplementu C3, interferon), podporuje fagocytózu, zvyšuje odolnost organismu vůči infekcím. Má protizánětlivé a antialergické účinky. Inhibuje uvolňování a urychluje degradaci histaminu, inhibuje tvorbu PG a dalších mediátorů zánětu a anafylaxe. Snižuje potřebu vitamínů B₁, B₂, A, E, kyselina listová, kyselina pantothenová. Nedostatek kyseliny askorbové vede k rozvoji hypovitaminózy, v těžkých případech – avitaminózy (kurděje, kurděje).

Vstřebává se v tenkém střevě (dvanáctníku, částečně v ileu). Se zvýšením dávky na 200 mg se absorbuje až 70%; s dalším zvyšováním dávky absorpce klesá (50–20 %). Gastrointestinální patologie (vředy, zácpa, průjem), helmintická invaze, giardiáza, konzumace čerstvých ovocných a zeleninových šťáv, alkalické nápoje – snižují využití askorbátu ve střevě. C_max po perorálním podání je dosaženo po 4 hodinách. Stupeň vazby na plazmatické proteiny je nízký (asi 25 %). Snadno proniká leukocyty, krevními destičkami a poté všemi tkáněmi; Nejvyšší koncentrace se nacházejí ve žlázové tkáni. Ukládá se v zadním laloku hypofýzy, kůře nadledvin, očního epitelu, intersticiálních buňkách semenných žláz, vaječnících, játrech, mozku, slezině, slinivce, plicích, ledvinách, střevní stěně, srdci, svalech a štítné žláze. Prochází placentou. Metabolizuje se především v játrech na kyselinu deoxyaskorbovou a dále na kyselinu oxaloctovou a diketogulonovou. Nezměněný askorbát a metabolity jsou vylučovány močí, stolicí, potem a mateřským mlékem. Odstraňuje se hemodialýzou.

Při vysokých dávkách, kdy plazmatické koncentrace dosáhnou více než 1,4 mg/dl, se vylučování prudce zvyšuje a zvýšené vylučování může přetrvávat i po přerušení podávání. Kouření a pití etylalkoholu urychluje destrukci (přeměnu na neaktivní metabolity) a prudce snižuje zásoby v těle.

Při použití ve formě vaginálních tablet snižuje kyselina askorbová vaginální pH, inhibuje růst bakterií a pomáhá obnovit a udržovat normální vaginální pH a mikroflóru (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri). Snížením vaginálního pH na několik dní tedy dochází k výraznému potlačení růstu anaerobních bakterií a také k obnovení normální flóry.

Použití látky Kyselina askorbová

Hypovitaminóza C, hemoragická diatéza, kapilární toxikóza, hemoragická mrtvice, krvácení (včetně nosního, plicního, děložního), infekční onemocnění, idiopatická methemoglobinémie, intoxikace vč. chronická intoxikace přípravky železa, alkoholické a infekční delirium, akutní nemoc z ozáření, potransfuzní komplikace, onemocnění jater (Botkinova choroba, chronická hepatitida a cirhóza), gastrointestinální onemocnění (achylie, peptický vřed, zvláště po krvácení, enteritida, kolitida), helmintiáza , cholecystitida, adrenální insuficience (Addisonova choroba), pomalu se hojící rány, vředy, popáleniny, zlomeniny kostí, dystrofie, fyzické a psychické přetížení, období rekonvalescence po nemocech, těhotenství (zejména vícečetné, na pozadí nikotinu nebo drogové závislosti) , laktace, hemosideróza, melasma, erytrodermie, psoriáza, chronické rozšířené dermatózy. V laboratorní praxi – pro značení erytrocytů (spolu s chromanem sodným 51 Cr).

Vaginální tablety – chronická nebo recidivující vaginitida způsobená anaerobní flórou (v důsledku změněného vaginálního pH); normalizace narušené vaginální mikroflóry.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, tromboflebitida, sklon k trombóze, kandidální vulvovaginitida (pro vaginální tablety).

Omezení aplikace

Diabetes mellitus, deficit glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, hemochromatóza, sideroblastická anémie, talasémie, hyperoxalurie, oxalóza, urolitiáza.

Použití v těhotenství a laktaci

Minimální denní potřeba kyseliny askorbové v II-III trimestru těhotenství je asi 60 mg. Je třeba mít na paměti, že plod se dokáže přizpůsobit vysokým dávkám kyseliny askorbové, které těhotná žena užívá, a pak se u novorozence může rozvinout abstinenční syndrom. Bylo hlášeno, že vysoké dávky vitaminu C užívané během těhotenství jsou spojeny s rizikem kurděje u novorozenců a při intravenózním podání vysokých dávek existuje riziko potratu v důsledku estrogenemie (neteratogenní účinky).

Minimální denní potřeba během laktace je 80 mg. Mateřská strava obsahující dostatečné množství kyseliny askorbové je dostatečná k prevenci nedostatku u kojeného dítěte. Teoreticky hrozí dítěti nebezpečí, když matka užívá vysoké dávky kyseliny askorbové (kojící matce se doporučuje nepřekračovat denní potřebu kyseliny askorbové).

Pro injekční formy. Reprodukční studie na zvířatech s použitím injekcí kyseliny askorbové nebyly provedeny. Není známo, zda vitamin C při injekčním podání těhotným ženám může způsobit embryotoxicitu nebo poškození reprodukce. Injekční formy lze předepisovat během těhotenství pouze v případech krajní nutnosti.

FDA kategorie těhotenství C (pro injekční formy).

Nežádoucí účinky látky Kyselina askorbová

Ze strany kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): trombocytóza, hyperprotrombinémie, erytropenie, neutrofilní leukocytóza.

Z nervového systému a smyslových orgánů: při příliš rychlém nitrožilním podání – závratě, slabost.

Z trávicího traktu: při perorálním podání – podráždění sliznice trávicího traktu (nevolnost, zvracení, průjem), průjem (při užívání dávek větších než 1 g/den), poškození zubní skloviny (při intenzivním užívání žvýkacích tablet nebo rozpouštění perorálních forem).

Ze strany metabolismu: metabolické poruchy, inhibice syntézy glykogenu, nadměrná tvorba kortikosteroidů, retence sodíku a vody, hypokalémie.

Z urogenitálního systému: zvýšená diuréza, poškození glomerulárního aparátu ledvin, tvorba oxalátových močových kamenů (zejména při dlouhodobém užívání v dávkách vyšších než 1 g/den).

Alergické reakce: kožní vyrážka, kožní hyperémie.

Ostatní: bolest v místě vpichu (při intramuskulárním podání). Pro vaginální tablety: lokální reakce – pálení nebo svědění v pochvě, zvýšený výtok sliznice, hyperémie, otok vulvy.

Interakce

Zvyšuje koncentraci salicylátů v krvi (zvyšuje riziko krystalurie), ethinylestradiolu, benzylpenicilinu a tetracyklinů, snižuje koncentraci perorálních kontraceptiv. Kyselina acetylsalicylová, perorální antikoncepce, čerstvé šťávy a alkalické nápoje snižují absorpci a asimilaci. Zvyšuje aktivitu norepinefrinu. Snižuje antikoagulační účinek kumarinu a derivátů heparinu. Zlepšuje vstřebávání přípravků železa ve střevech (přeměnou trojmocného železa na dvojmocné). Při současném použití s ​​deferoxaminem se může zvýšit tkáňová toxicita železa, včetně: kardiotoxicita a rozvoj srdečního selhání. Zvyšuje celkovou clearance ethylalkoholu. Může interferovat s účinností disulfiramu při léčbě chronického alkoholismu. Léky z řady chinolinů, chlorid vápenatý, salicyláty a kortikosteroidy při dlouhodobém užívání při smíchání v jedné injekční stříkačce chemicky interagují s roztoky kyseliny askorbové.

Nadměrná dávka

Příznaky: při dlouhodobém užívání velkých dávek (více než 1 g) – bolest hlavy, zvýšená dráždivost centrálního nervového systému, nespavost, nevolnost, zvracení, průjem, překyselená gastritida, ulcerace gastrointestinální sliznice, inhibice funkce ostrovního aparátu slinivky břišní (hyperglykémie, glukosurie), hyperoxalurie, nefrolitiáza (oxalát vápenatý), poškození glomerulárního aparátu ledvin, středně těžká polakisurie (při užívání dávky vyšší než 600 mg/den).

Snížená kapilární permeabilita (možné zhoršení trofismu tkání, zvýšený krevní tlak, hyperkoagulace, rozvoj mikroangiopatií).

Při nitrožilním podání ve vysokých dávkách hrozí ukončení těhotenství (v důsledku estrogenémie), hemolýza erytrocytů.

Dávkování a podávání

uvnitř, v / m, intravenózně, intravaginálně. Orálně, po jídle. Pro preventivní účely (v zimním a jarním období a při nedostatečné výživě): dospělí – 50-100 mg/den (děti – 25-75 mg/den), během těhotenství a kojení – 300 mg/den po dobu 10-15 dnů, poté 100 mg/den. Pro léčebné účely: dospělí – 50-100 mg 3-5krát denně (děti – 50-100 mg 2-3krát denně). Intramuskulárně a intravenózně, 5–10% roztoky – 1–5 ml, v případě otravy – až 3 g (60 ml). Délka léčby závisí na povaze a průběhu onemocnění. Intravaginálně – 1 vaginální tableta se vkládá do pochvy před spaním, průběh léčby je 6 dní, jsou možné opakované kúry.

Bezpečnostní opatření

Při předepisování intravenózních roztoků je třeba se vyvarovat jejich příliš rychlému podávání. Při dlouhodobé léčbě je nezbytné sledování funkce ledvin, krevního tlaku a hladiny glukózy (zejména při předepisování vysokých dávek). Vysoké dávky jsou předepisovány se zvláštní opatrností pacientům s urolitiázou, diabetes mellitus, sklonem k trombóze, dostávají antikoagulační terapii a na dietě bez soli.

Kyselina askorbová jako redukční činidlo může zkreslit výsledky různých laboratorních testů (glukóza v krvi, bilirubin, aktivita transamináz, LDH, obsah glukózy v moči, včetně vyvolání falešně negativních výsledků testů na okultní krvácení ve stolici).

Při použití ve formě vaginálních tablet kyselina askorbová neinhibuje růst vaginální plísňové flóry. Příznaky jako pálení a svědění mohou být způsobeny přítomností souběžné asymptomatické plísňové infekce, takže pokud se tyto příznaky objeví, je třeba provést analýzu k vyloučení plísňové infekce. Užívání vaginálních tablet není nutné přerušovat z důvodu mezicyklového nebo menstruačního krvácení.

Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 34 let

Obchodní názvy s účinnou látkou Kyselina askorbová