Viread: k čemu je předepsán (tablety), dávkování, kontraindikace
Informace o lécích na předpis jsou určeny pouze pro odborné použití. Pacienti by neměli používat pokyny jako plán samoléčby. Před použitím se poraďte se svým lékařem.
Klinická a farmakologická skupina
Účinná látka
Forma uvolnění, složení a balení
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Nadměrná dávka
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Podmínky dovolené z lékáren
Podmínky ukládání
Klinická a farmakologická skupina
Účinná látka
Forma uvolnění, složení a balení
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Nadměrná dávka
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Podmínky dovolené z lékáren
Podmínky ukládání
Klinická a farmakologická skupina
Antivirový lék aktivní proti HIV
Účinná látka
Forma uvolnění, složení a balení
| Tablety potahované filmem | Tabulka 1. |
| tenofovir | 300 mg |
30 ks. – lahve z vysokohustotního polyetylenu (1) – kartonové obaly.
Farmakologický účinek
Tenofovir-disoproxyl-fumarát se in vivo převádí na tenofovir, analog nukleosidmonofosfátu (nukleotidu) adenosinmonofosfátu. Tenofovir je následně přeměněn na svůj aktivní metabolit, tenofovir difosfát. Tenofovir je nukleotidový inhibitor reverzní transkriptázy se specifickou aktivitou proti viru lidské imunodeficience (HIV-1 a HIV-2) a viru hepatitidy B Tenofovir difosfát inhibuje reverzní transkriptázu HIV-1 a polymerázu viru hepatitidy 8 kompetitivním mechanismem, což vede k ukončení účinku. Syntéza řetězce DNA.
Tenofovir difosfát je slabým inhibitorem savčích DNA polymeráz.
Testy in vitro ukázaly, že tenofovir v koncentracích do 300 μmol/l neměl žádný vliv na syntézu mitochondriální DNA nebo tvorbu kyseliny mléčné.
Antivirová aktivita
Antivirová aktivita proti HIV
Antivirová aktivita tenofoviru proti laboratorním a dárcovským kmenům HIV-1 byla hodnocena v lymfoblastoidních buněčných liniích, primárních monocytech/makrofázích a lymfocytech periferní krve. Účinná koncentrace tenofoviru se pohybovala od 0.04 do 8.5 μmol.
V buněčné kultuře vykazoval tenofovir antivirovou aktivitu proti HIV-1 subtypům A, B, C, D, E, F, G, O (účinná koncentrace byla v rozmezí od 0.5 do 2.2 μmol) a také inhibiční účinek na některé kmeny HIV-2 (účinná koncentrace se pohybovala od 1.6 μmol do 5.5 μmol).
Při použití tenofoviru in vitro byl zaznamenán synergismus antivirové aktivity léčiv. Ve studiích kombinovaného použití léčiva s inhibitory HIV proteázy as nukleosidovými a nenukleosidovými analogy inhibitorů reverzní transkriptázy HIV-1 byly pozorovány aditivní nebo synergické účinky.
Antivirová aktivita proti viru hepatitidy B
Antivirová aktivita tenofoviru proti viru hepatitidy B byla hodnocena na buněčné linii HepG2 2.2.15. Účinná koncentrace tenofoviru se pohybovala od 0.14 do 1.5 μM s účinnou cytotoxickou koncentrací > 100 μM. Ve studiích antivirové aktivity kombinací tenofoviru s nukleosidovými inhibitory reverzní transkriptázy působícími na virus hepatitidy B na buněčných kulturách (emtricitabin, entekavir, lamivudin a telbivudin) nebyl zjištěn žádný antagonismus aktivit léčiva.
odpor
Rezistence u HIV-1
In vitro au některých pacientů byly získány kmeny HIV-1 se sníženou citlivostí k tenofoviru a mutací K65R v reverzní transkriptáze.
U pacientů s mutačními kmeny K65R, kteří dříve dostávali antiretrovirovou léčbu, je třeba se vyhnout použití tenofovir-disoproxyl-fumarátu.