Užil pilulky: návod k použití, analogy pilulek
Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2021.05.18
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kód: N02BB52 (metamizol sodný v kombinaci s jinými léky, kromě psycholeptik)
Účinné látky
- metamizol sodný (metamizol sodný) Rec.INN registrovaný WHO
- pitofenon (pitofenon) Rec.INN registrovaný WHO
- fenpiverinium bromid Rec.INN registrovaný WHO
Dávková forma
Volně prodejný lék
Tablety 500 mg+5 mg+0.1 mg: 10, 20 nebo 100 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Bral ®
Světle žluté tablety, kulaté, ploché válcové, se zkosenými hranami, s půlicí rýhou na jedné straně a vyrytým „MICRO“ na druhé straně.
| Tabulka 1. | |
| metamizol sodný | 500 mg |
| pitofenon hydrochlorid | 5 mg |
| fenpiverinium bromid | 0.1 mg |
Pomocné látky: laktóza, kukuřičný škrob (bezvodý), povidon, methylhydroxybenzoát, čištěný mastek, magnesium-stearát.
10 ks – blistry (1) – kartonové obaly.
10 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
10 ks – blistry (10) – kartonové obaly.
10 ks. — pásy (1) — kartonové obaly.
10 ks. — pásy (2) — kartonové obaly.
10 ks. — pásy (10) — kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Spazmolytikum
Farmakologický účinek
Kombinované analgetikum a antispasmodikum. Kombinace složek přípravku vede k vzájemnému posílení jejich farmakologického účinku.
Metamizol sodný je derivát pyrazolonu, který má analgetické, antipyretické a mírné protizánětlivé účinky, jejichž mechanismus je spojen s inhibicí syntézy prostaglandinů.
Pitofenon hydrochlorid má přímý myotropní účinek na hladké svaly vnitřních orgánů a způsobuje jejich relaxaci (účinek podobný papaverinu).
Fenpiverinium-bromid má m-anticholinergní účinek a má další myotropní účinek na hladké svaly.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se sodná sůl metamizolu rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Ve střevní stěně se hydrolyzuje za vzniku aktivního metabolitu. Nezměněný metamizol sodný není v krvi detekován.
Vazba na plazmatické proteiny je 50–60 %. Při užívání v terapeutických dávkách se vylučuje do mateřského mléka.
Metamizol sodný prochází intenzivní biotransformací v játrech. Hlavními metabolity jsou 4-methylaminoantipyrin, 4-formylaminoantipyrin, 4-aminoantipyrin a 4-acetylaminoantipyrin. Bylo identifikováno asi 20 dalších metabolitů, včetně derivátů kyseliny glukuronové. Čtyři hlavní metabolity se nacházejí v mozkomíšním moku. Vylučuje se hlavně ledvinami.
Při perorálním podání se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. C max v krevní plazmě je dosaženo po 30-60 minutách. Rychle se distribuuje v orgánech a tkáních a neproniká hematoencefalickou bariérou.
Metabolizován v játrech oxidačními reakcemi. Vylučuje se močí. T 1/2 je 1.8 h.
Při perorálním podání se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. C max v krevní plazmě je dosaženo během 1 hodiny. Vylučuje se v nezměněné podobě močí 32.4-40.4%, žlučí – 2.3-5.3%.
Indikace účinných látek léku Bral ®
Bolestivý syndrom (mírný nebo střední) se křečemi hladkého svalstva vnitřních orgánů: ledvinová kolika, křeče močovodu a močového měchýře; biliární kolika; biliární dyskineze; postcholecystektomický syndrom; střevní kolika; chronická kolitida; algomenorea; onemocnění pánevních orgánů.
Pro krátkodobou léčbu artralgie; myalgie; neuralgie, ischias.
Jako adjuvantní lék pro syndrom bolesti po chirurgických zákrocích a diagnostických zákrocích.
| Kód ICD-10 | čtení |
| K52.9 | Neinfekční gastroenteritida a kolitida, blíže neurčená |
| K80 | Onemocnění žlučových kamenů [cholelitiáza] (včetně jaterní koliky) |
| K82.8 | Jiná specifikovaná onemocnění žlučníku a cystického vývodu (včetně dyskineze) |
| K91.5 | Postcholecystektomický syndrom |
| M25.5 | Bolest kloubů |
| M54.1 | Radikulopatie |
| M54.3 | Ischias |
| M54.4 | Lumbago s ischias |
| M79.1 | Myalgie |
| M79.2 | Neuralgie a neuritida blíže neurčené |
| N23 | Renální kolika, blíže neurčená |
| N94.4 | Primární dysmenorea |
| N94.5 | Sekundární dysmenorea |
| R10.4 | Jiná a blíže neurčená bolest břicha (kolika) |
| R52.0 | Ostrá bolest |
| R52.2 | Jiná přetrvávající bolest (chronická) |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Dávkovací režim pro perorální podání je stanoven individuálně v závislosti na indikacích, klinické situaci a věku pacienta.
Nežádoucí účinek
Alergické reakce: kopřivka (včetně na spojivce a sliznicích nosohltanu), angioedém; zřídka – maligní exsudativní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), bronchospasmus, anafylaktický šok.
Z hematopoetického systému: trombocytopenie, leukopenie, agranulocytóza (může se projevit následujícími příznaky: nemotivované zvýšení teploty, zimnice, bolest v krku, potíže s polykáním, stomatitida, stejně jako rozvoj vaginitidy nebo proktitidy).
Z kardiovaskulárního systému: snížený krevní tlak.
Z močového systému: zhoršená funkce ledvin, oligurie, anurie, proteinurie, intersticiální nefritida, červená moč.
Anticholinergní účinky: sucho v ústech, snížené pocení, akomodační paréza, tachykardie, potíže s močením.
Kontraindikace pro použití
Hypersenzitivita (včetně derivátů pyrazolonu); těžké selhání jater a/nebo ledvin; potlačení hematopoézy kostní dřeně; nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy; tachyarytmie; těžká angina pectoris; dekompenzované chronické srdeční selhání; kolaps; glaukom s uzavřeným úhlem; hyperplazie prostaty (s klinickými projevy); střevní obstrukce; megakolon; těhotenství (zejména první trimestr a posledních 6 týdnů); období laktace; děti do 5 let.
S opatrností: renální/hepatální insuficience; bronchiální astma; sklon k arteriální hypotenzi; přecitlivělost na NSAID; kopřivka nebo akutní rýma způsobená užíváním kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID.
Použití v těhotenství a laktaci
Užívání přípravku je kontraindikováno v těhotenství (zejména v prvním trimestru a posledních 6 týdnech).
Pokud je nutné užívat přípravek během kojení, kojení by mělo být přerušeno.
Aplikace pro porušení funkce jater
Použití léku je kontraindikováno v případech závažného selhání jater.
Lék by měl být předepisován s opatrností v případech selhání jater.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Použití léku je kontraindikováno v případech závažného selhání ledvin.
Lék by měl být předepisován s opatrností v případech selhání ledvin.
Použití u dětí
Lék je kontraindikován pro vnitřní použití u dětí do 5 let.
Zvláštní instrukce
Při dlouhodobé léčbě (více než týden) je nutné sledovat obraz periferní krve a funkční stav jater.
Při podezření na agranulocytózu nebo trombocytopenii je třeba léčbu přerušit.
Použití léku k úlevě od akutní bolesti břicha je nepřijatelné, dokud není zjištěna příčina onemocnění.
Intolerance je velmi vzácná, ale riziko rozvoje anafylaktického šoku po intravenózním podání léku je relativně vyšší než po perorálním podání léku.
Pacienti s atopickým bronchiálním astmatem a sennou rýmou mají zvýšené riziko vzniku alergických reakcí.
Moč může zčervenat v důsledku uvolňování metabolitu (bez klinického významu).
Během léčby lékem se nedoporučuje užívat ethanol.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Během období užívání léku by pacienti měli být opatrní při řízení vozidel a obsluze strojů, jakož i při provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Lékové interakce
Blokátory histaminových H1-receptorů, butyrofenony, fenothiaziny, tricyklická antidepresiva, amantadin a chinidin – mohou zvýšit m-anticholinergní účinek.
Chlorpromazin nebo jiné deriváty fenothiazinu – je možný rozvoj těžké hypertermie.
Nenarkotická analgetika, tricyklická antidepresiva, perorální hormonální antikoncepce a alopurinol zvyšují toxicitu léku.
Fenylbutazon, barbituráty a další induktory mikrozomálních enzymů – snížení účinnosti metamizolu sodného.
Sedativa a anxiolytika (trankvilizéry) – zvýšení analgetického účinku metamizolu sodného.
Radiokontrastní látky, koloidní krevní náhražky a penicilin – kombinace s léky obsahujícími sodnou sůl metamizolu by se neměly používat.
Cyklosporin – je možné snížení koncentrace cyklosporinu v krvi.
Perorální hypoglykemika, nepřímá antikoagulancia, GCS a sodná sůl indometacinu – metamizolu vytěsňují tyto látky z vazby na proteiny, což může zvýšit závažnost jejich účinku.
Thiamazol a cytostatika – zvýšené riziko rozvoje leukopenie.
Léky s myelotoxickým účinkem: zvýšení hematotoxického účinku léku.
Kodein, blokátory histaminových H2-receptorů, propranolol – zvýšený účinek léku v důsledku zpomalení inaktivace metamizolu sodného.
Ethanol – zesiluje účinky etanolu.
Testováno odbornou lékařkou Tatyanou Viktorovnou Barkovou, kandidátkou lékařských věd, 42 let praxe
Bolestivý syndrom (mírný nebo střední) se křečemi hladkého svalstva vnitřních orgánů: ledvinová kolika, křeče močovodu a močového měchýře; biliární kolika; biliární dyskineze; postcholecystektomický syndrom; střevní kolika; chronická kolitida; algomenorea; onemocnění pánevních orgánů.
Pro krátkodobou léčbu artralgie; myalgie; neuralgie, ischias.
Jako adjuvantní lék pro syndrom bolesti po chirurgických zákrocích a diagnostických zákrocích.
Farmakokinetika
Metamizol sodný
Po perorálním podání se sodná sůl metamizolu rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Ve střevní stěně se hydrolyzuje za vzniku aktivního metabolitu. Nezměněný metamizol sodný není v krvi detekován.
Vazba na plazmatické proteiny je 50–60 %. Při užívání v terapeutických dávkách se vylučuje do mateřského mléka.
Metamizol sodný prochází intenzivní biotransformací v játrech. Hlavními metabolity jsou 4-methylaminoantipyrin, 4-formylaminoantipyrin, 4-aminoantipyrin a 4-acetylaminoantipyrin. Bylo identifikováno asi 20 dalších metabolitů, včetně derivátů kyseliny glukuronové. Čtyři hlavní metabolity se nacházejí v mozkomíšním moku. Vylučuje se hlavně ledvinami.
Při perorálním podání se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Cmax v krevní plazmě je dosaženo po 30-60 minutách. Rychle se distribuuje v orgánech a tkáních a neproniká hematoencefalickou bariérou.
Metabolizován v játrech oxidačními reakcemi. Vylučuje se močí. T1/2 je 1.8 hodin.
Fenpiverinia bromid
Při perorálním podání se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Cmax v krevní plazmě je dosaženo do 1 hodiny Neproniká do BBB. Vylučuje se v nezměněné podobě močí 32.4-40.4%, žlučí – 2.3-5.3%.
Farmakologické působení léku Bral
Kombinované analgetikum a antispasmodikum. Kombinace složek přípravku vede k vzájemnému posílení jejich farmakologického účinku.
Metamizol sodný — derivát pyrazolonu, má analgetické, antipyretické a slabé protizánětlivé účinky, jejichž mechanismus je spojen s inhibicí syntézy prostaglandinů.
Pitofenon hydrochlorid má přímý myotropní účinek na hladké svaly vnitřních orgánů a způsobuje jejich relaxaci (účinek podobný papaverinu).
Fenpiverinia bromid má m-anticholinergní účinek a má další myotropní účinek na hladké svaly.
Lékové interakce
Blokátory histaminu H1-receptory, butyrofenony, fenothiaziny, tricyklická antidepresiva, amantadin a chinidin — možné zesílení m-anticholinergního účinku.
Chlorpromazin nebo jiné deriváty fenothiazinu — je možný rozvoj těžké hypertermie.
Nenarkotická analgetika, tricyklická antidepresiva, perorální hormonální antikoncepce a alopurinol — zvýšit toxicitu produktu.
Fenylbutazon, barbituráty a další induktory mikrosomálních enzymů – snížení účinnosti sodné soli metamizolu.
Sedativa a anxiolytika (trankvilizéry) – zvýšení analgetického účinku sodné soli metamizolu.
Rentgenkontrastní léky, koloidní krevní náhražky a penicilin – neměly by se používat kombinace s léky obsahujícími sodnou sůl metamizolu.
Cyklosporin — je možné snížení koncentrace cyklosporinu v krvi.
Perorální hypoglykemická činidla, nepřímá antikoagulancia, GCS a indometacin – sodná sůl metamizolu vytěsňuje tyto látky z jejich vazby na proteiny, což může vést ke zvýšení závažnosti jejich účinku.
Thiamazol a cytostatika – zvýšené riziko rozvoje leukopenie.
Léky s myelotoxickým účinkem: zvýšení hematotoxického účinku léku.
Kodein, blokátory histaminu H2-receptory, propranolol — zvýšený účinek léku v důsledku pomalejší inaktivace sodné soli metamizolu.
Ethanol – zvýšení účinků etanolu.
Dávkovací režim léku Bral
Dávkovací režim pro perorální podání je stanoven individuálně v závislosti na indikacích, klinické situaci a věku pacienta.
Kontraindikace užívání léku Bral
Hypersenzitivita (včetně derivátů pyrazolonu); těžké selhání jater a/nebo ledvin; potlačení hematopoézy kostní dřeně; nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy; tachyarytmie; těžká angina pectoris; dekompenzované chronické srdeční selhání; kolaps; glaukom s uzavřeným úhlem; hyperplazie prostaty (s klinickými projevy); střevní obstrukce; megakolon; těhotenství (zejména první trimestr a posledních 6 týdnů); období laktace; děti do 5 let.
S opatrností: selhání ledvin/jater; bronchiální astma; sklon k arteriální hypotenzi; přecitlivělost na NSAID; kopřivka nebo akutní rýma způsobená užíváním kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID.
Použití u dětí
Lék je kontraindikován pro vnitřní použití u dětí do 5 let.
Omezení pro starší pacienty
Aplikace pro porušení funkce jater
Použití léku je kontraindikováno v případech závažného selhání jater.
Lék by měl být předepisován s opatrností v případech selhání jater.
Použití v těhotenství a laktaci
Užívání přípravku je kontraindikováno v těhotenství (zejména v prvním trimestru a posledních 6 týdnech).
Pokud je nutné užívat přípravek během kojení, kojení by mělo být přerušeno.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Použití léku je kontraindikováno v případech závažného selhání ledvin.
Lék by měl být předepisován s opatrností v případech selhání ledvin.
Zvláštní instrukce
Při dlouhodobé léčbě (více než týden) je nutné sledovat obraz periferní krve a funkční stav jater.
Při podezření na agranulocytózu nebo trombocytopenii je třeba léčbu přerušit.
Použití léku k úlevě od akutní bolesti břicha je nepřijatelné, dokud není zjištěna příčina onemocnění.
Intolerance je velmi vzácná, ale riziko rozvoje anafylaktického šoku po intravenózním podání léku je relativně vyšší než po perorálním podání léku.
Pacienti s atopickým bronchiálním astmatem a sennou rýmou mají zvýšené riziko vzniku alergických reakcí.
Moč může zčervenat v důsledku uvolňování metabolitu (bez klinického významu).
Během léčby lékem se nedoporučuje užívat ethanol.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Během období užívání léku by pacienti měli být opatrní při řízení vozidel a obsluze strojů, jakož i při provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Nežádoucí účinky léku Bral
Alergické reakce: kopřivka (včetně na spojivce a sliznicích nosohltanu), angioedém; zřídka – maligní exsudativní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), bronchospasmus, anafylaktický šok.
Z hematopoetického systému: trombocytopenie, leukopenie, agranulocytóza (může se projevit následujícími příznaky: nevysvětlitelné zvýšení teploty, zimnice, bolest v krku, potíže s polykáním, stomatitida, stejně jako rozvoj vaginitidy nebo proktitidy).
Z kardiovaskulárního systému: pokles krevního tlaku.
Z močového systému: renální dysfunkce, oligurie, anurie, proteinurie, intersticiální nefritida, červená moč.
Anticholinergní účinky: sucho v ústech, snížené pocení, akomodační paréza, tachykardie, potíže s močením.
Nozologie
- R10.4 – Jiná a blíže neurčená bolest břicha
- R52.2 – Jiná přetrvávající bolest
- R52.0 – Akutní bolest
- N94.5 – Sekundární dysmenorea
- N94.4 – Primární dysmenorea
- N23 – Renální kolika, blíže neurčená
- M79.1 – Myalgie
- M79.2 – Neuralgie a neuritida, blíže neurčené
- M54.1 – Radikulopatie
- M54.3 – ischias
- M54.4 – Lumbago s ischiasem
- M25.5 – Bolest kloubů
- K91.5 – Postcholecystektomický syndrom
- K80 – Onemocnění žlučových kamenů [cholelitiáza]
- K82.8 – Jiná určená onemocnění žlučníku
- K52.9 – Neinfekční gastroenteritida a kolitida, blíže neurčené
Složení léku Bral
Světle žluté tablety, kulaté, ploché válcové, se zkosenými hranami, s půlicí rýhou na jedné straně a vyrytým „MICRO“ na druhé straně.
Tabulka 1.
metamizol sodný 500 mg
pitofenon hydrochlorid 5 mg
fenpiverinium bromid 0.1 mg
Pomocné látky: laktóza, kukuřičný škrob (bezvodý), povidon, methylhydroxybenzoát, čištěný mastek, magnesium-stearát.
10 ks – blistry (1) – kartonové obaly.
10 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
10 ks – blistry (10) – kartonové obaly.
10 ks. — pásy (1) — kartonové obaly.
10 ks. — pásy (2) — kartonové obaly.
10 ks. — pásy (10) — kartonové obaly.