Uregit: návod k použití, dávkování, kontraindikace
V současné době není lék uveden ve Státním registru léčiv nebo bylo uvedené registrační číslo z registru vyřazeno.
Registrační číslo:
Jméno: Uregit®
Mezinárodní nechráněné jméno: kyselina etakrynová
Dávková forma: tablety
Struktura: 1 tableta obsahuje:
aktivní složka – kyselina etakrynová 50 mg;
Pomocné látky: želatina 6,8 mg, monohydrát laktózy 75 mg, magnesium-stearát – 4 mg, bramborový škrob 58,2 mg, mastek 6 mg.
popis: bílé nebo šedobílé, kulaté, ploché tablety se zkosením, s půlicí rýhou na jedné straně a vyraženým UREGYT na druhé straně, prakticky bez zápachu.
Farmakoterapeutická skupina: diuretikum.
ATX kód: C03CC01
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika:
Kyselina etakrynová je rychle působící diuretikum, které působí na úrovni vzestupné kličky Henle, proximálních a distálních renálních tubulů. Kyselina etakrynová inhibuje aktivní transport chloridových iontů a následně i sodíku. K rozvoji účinku dochází rychle a bez ohledu na acidobazickou rovnováhu.
Kyselina etakrynová podporuje zvýšené vylučování draslíku, proto by léčba tímto diuretikem měla být doprovázena vhodnou úpravou obsahu draslíku v krevní plazmě.
Diuretický účinek je závislý na dávce a souvisí se stupněm retence tekutin. Při použití kyseliny etakrynové dochází k odstraňování vody a elektrolytů z těla několikanásobně intenzivněji než při léčbě thiazidovými diuretiky, protože kyselina etakrynová výrazně silněji potlačuje reabsorpci sodíku. To je důvod, proč je kyselina etakrynová účinná v případech těžkého selhání ledvin. Lék nemá téměř žádný vliv na glomerulární filtraci a průtok krve ledvinami, s výjimkou případů, kdy dojde k výraznému snížení objemu plazmy spojenému se zvýšením diurézy. Vylučování elektrolytů během léčby kyselinou etakrynovou probíhá jinak než u thiazidových diuretik. Primární vylučování sodných a chloridových iontů je provázeno významnou ztrátou chloridových iontů ve srovnání s ionty sodnými.
Při dlouhodobém užívání léku se snižuje vylučování iontů chloru, naopak se může zvýšit vylučování iontů draslíku a vodíku. Kyselina etakrynová je účinná při acidóze i alkalóze.
Farmakokinetika:
Po perorálním podání se kyselina etakrynová rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost je 100 %. Diuretický účinek nastupuje 30 minut po užití léku, maximálního diuretického účinku je dosaženo po 2 hodinách a účinek trvá od 6 do 8 hodin. Souvislost s bílkovinami krevní plazmy je 90%. Metabolismus probíhá v játrech konjugací. Lék je vylučován převážně ledvinami (60 %) a 40 % se vylučuje střevy, částečně (20 %) v nezměněné podobě, částečně ve formě konjugátů.
Kyselina etakrynová neproniká hematoencefalickou bariérou. Špatně se odstraňuje hemodialýzou.
Indikace pro použití
Edém srdečního, renálního, posttrombotického typu, edém na pozadí portální hypertenze.
Pokud je léčba jinými diuretiky neúčinná.
Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo kteroukoli jinou složku léku, anurie, závažné poruchy rovnováhy vody a elektrolytů a acidobazické rovnováhy, jaterní kóma, těhotenství a kojení, intolerance laktózy, nedostatek laktázy a malabsorpce glukózy a galaktózy (tablety obsahují monohydrát laktózy) , děti do 18 let (nedostatek dostatečných klinických údajů).
S opatrností: stáří, cirhóza jater s ascitem a bez něj, hypokalémie, hypomagnezémie, nerovnováha voda-elektrolyt, primární hyperaldosteronismus, onemocnění pojivové tkáně (systémový lupus erythematodes).
Těhotenství a kojení
Kontrolované studie léku během těhotenství nebyly provedeny. Užívání léku Uregit je kontraindikováno pro těhotné ženy, protože Stejně jako jiná diuretika může způsobit hypovolémii se zvýšenou viskozitou krve, která snižuje průtok krve placentou.
V současné době není známo, zda se kyselina etakrynová vylučuje do mateřského mléka, takže pokud je užívání tohoto léku nezbytné, pacientka by měla přestat kojit.
Dávkování a podávání
Počáteční denní dávka léčiva je 50 mg (1 tableta). Následně lze dávku postupně zvyšovat až do dosažení požadovaného účinku, maximálně však na 200 mg (4 tablety). Droga působí 8 až 10 hodin, proto se doporučuje užít celou denní dávku ráno po snídani.
Pro pozvolný diuretický účinek stačí minimální dávka léku (25 mg).
U dospělých pacientů lze požadovaného diuretického účinku dosáhnout dávkou 50-100 mg. Během léčby je nutné pravidelně sledovat diurézu.
Obvyklá udržovací dávka je 25–200 mg denně.
Udržovací terapii lze provádět vynecháním jednotlivých dávek, aby byla zachována účinnost léku. Lék lze podávat obden nebo každé dva dny nebo v intervalu 2–3 dnů.
Starší pacienti někdy vyžadují nižší dávky.
Kombinovaná léčba: Kyselina etakrynová může být účinně použita v kombinaci s jinými diuretiky.
Z hematopoetického a lymfatického systému: Agranulocytóza a těžká neutropenie byly pozorovány u několika kriticky nemocných pacientů, kterým byl lék podáván pro jeho diuretický účinek. Vzácné: rozvoj trombocytopenie.
Z centrálního nervového systému: často: bolest hlavy, zvýšená únava; vzácné: úzkost, poruchy vědomí.
Z orgánů zraku a sluchu: rozmazané vidění, reverzibilní hluchota, tinitus, závratě s pocitem plnosti v uších. Hluchota může být také nevratná, zvláště u pacientů, kteří dostávají souběžnou léčbu jinými ototoxickými léky.
Z gastrointestinálního traktu: časté: abdominální diskomfort a bolest, dysfagie, nauzea, zvracení a průjem; velmi vzácné: profuzní průjem, gastrointestinální krvácení; akutní pankreatitida. Ve vzácných případech byla pozorována žloutenka a zvýšená aktivita jaterních enzymů v krevním séru pacientů, kteří současně užívali několik léků, včetně kyseliny etakrynové.
Z močového systému: hematurie.
Ze strany kůže: vzácné: Henochova-Schonleinova choroba, vyrážka.
Ze strany metabolismu: anorexie, hyperurikémie, dnavý záchvat, hypoglykémie, hyperglykémie.
Laboratorní indikátory: snížení hladiny glukózy v krvi, krevního dusíku, kyseliny močové, draslíku, vápníku, chloridů, hořčíku a sodíku.
Ostatní: horečka, zimnice.
Nadměrná dávka
Příznaky: snížený krevní tlak, nadměrná diuréza, ztráta elektrolytů a dehydratace.
Léčba: symptomatická a podpůrná. Je třeba vyvolat zvracení nebo vypláchnout žaludek. Dehydratace, poruchy elektrolytů a jaterní kóma by měly být léčeny podle potřeby. Při zhoršeném dýchání je třeba vdechovat kyslík a zavést umělou ventilaci.
Léčivá látka se špatně odstraňuje z krevního oběhu hemodialýzou.
Neexistuje žádné specifické antidotum.
Interakce s jinými léčivými přípravky
Antihypertenziva a ethanol (možná zvýšený hypotenzní a/nebo diuretický účinek).
Během počátečního období léčby inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE) je třeba vysadit diuretikum nebo snížit dávku ACE inhibitoru, aby se zabránilo těžké arteriální hypotenzi.
Perorální hypoglykemika – jejich účinnost může být snížena.
Antikoagulancia (warfarin, kumarin): kyselina etakrynová je vytěsňuje z komplexů s proteiny krevní plazmy, což může zvýšit antikoagulační účinek. Dávka antikoagulancia by měla být upravena nebo by měl pacient přejít na furosemid.
Kyselina etakrynová může zvýšit ototoxicitu aminoglykosidů a cefalosporinů. Je třeba se vyvarovat současného užívání těchto léků.
Nesteroidní protizánětlivé léky – mohou oslabit diuretický nebo antihypertenzní účinek.
Lithium (zvýšené hladiny lithia mohou způsobit příznaky toxicity).
Kortikosteroidy: Riziko hypokalémie a gastrointestinálního krvácení může být zvýšené.
Zvláštní instrukce
Léčba by měla být zahájena nízkými dávkami, které by měly být postupně zvyšovány, aby nedošlo k dehydrataci. Měla by být sledována tělesná hmotnost pacienta.
V období léčby je nutné pravidelně sledovat obsah elektrolytů v krevní plazmě, konzumovat potraviny bohaté na draslík a v případě potřeby současně předepisovat přípravky obsahující draslík.
Uregit lze užívat v kombinaci s jinými diuretiky, jejichž účinek je aditivní.
U mnoha pacientů užívajících diuretika není vyžadováno doplňkové podávání draslíku.
U pacientů s cirhózou, nefrotickým syndromem nebo u pacientů užívajících digitalisové preparáty se však doporučuje podávání chloridu draselného nebo kalium šetřících diuretik. Pacientům s normální funkcí ledvin lze podávat doplňky draslíku (při pravidelném sledování plazmatických hladin draslíku), protože přebytek draslíku je z těla odstraněn. V případě selhání ledvin by se draslík neměl podávat. Indikace k podávání draslíku jsou vždy stanoveny na základě obsahu draslíku v krevní plazmě.
Pokud se u pacienta objeví průjem s velkými ztrátami tekutin, léčba by měla být přerušena. Během terapie se doporučuje systematicky sledovat obsah elektrolytů v krevní plazmě. Kyselina etakrynová může potencovat současnou antihypertenzní léčbu. Existuje riziko rozvoje ortostatického kolapsu.
V případě nadměrné diurézy je třeba lék vysadit, dokud se rovnováha voda-elektrolyt nestabilizuje. Pokud jsou ztráty elektrolytů velké, může být dávka léku snížena nebo může být léčba dočasně přerušena.
Lék by měl být podáván pacientům s jaterní cirhózou s velkou opatrností, protože Diuretika zvyšují riziko jaterního kómatu, které může být smrtelné.
V případech vysokého rizika metabolické alkalózy (cirhózy s ascitem) lze hypokalémii zmírnit nebo předcházet užíváním kalium šetřících diuretik nebo podáváním chloridu draselného.
Smyčková diuretika snižují hladinu iontů hořčíku v krvi.
Nadměrná ztráta tekutin močí (rychlá a výrazná ztráta hmotnosti) může vést k rozvoji těžké hypotenze. U starších pacientů se srdeční patologií může být nadměrná diuréza doprovázena snížením objemu cirkulující plazmy a zvýšeným rizikem tromboembolických komplikací.
Při předepisování léku pacientům s predispozicí k hypokalémii je třeba postupovat opatrně (některé případy průjmu, chronického srdečního selhání, užívání digitalisových preparátů, anamnéza komorových arytmií, onemocnění ledvin se ztrátou draslíku, hyperaldosteronismus s normální funkcí ledvin, systémový lupus erythematodes v anamnéze) .
Účinky srdečních glykosidů mohou být zesíleny hypokalémií způsobenou diuretiky.
Při současné léčbě hormonálními léky, které navozují ztrátu draslíku (kortikosteroidy), je nutné laboratorní sledování.
U renálního edému může být účinnost tohoto diuretika snížena hypoproteinémií.
Riziko rozvoje ortostatické hypotenze může být zvýšeno současným užíváním alkoholu, barbiturátů a diazepamu.
Během léčby kyselinou etakrynovou by se neměly konzumovat alkoholické nápoje.
Sportovci by si měli být vědomi toho, že během léčby kyselinou etakrynovou se mohou objevit falešně pozitivní výsledky dopingových testů.
Vzhledem k nedostatku dostatečných klinických údajů se Uregit nedoporučuje podávat dětem.
Jedna tableta přípravku Uregit obsahuje 75 mg laktózy, proto by tento lék neměli užívat pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, Lappovým deficitem laktázy nebo syndromem glukózo-galaktózové malabsorpce.
Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje
V počáteční, individuálně stanovené době léčby je nutné se zdržet potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují rychlé psychické a motorické reakce. Při další léčbě je míra omezení stanovena v závislosti na individuální toleranci léku.
Forma vydání
Tablety 50 mg. 10 tablet v blistru z PVC/hliníkové fólie. 2 blistry spolu s návodem k použití v kartonové krabičce.
Datum vypršení platnosti
5 let. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Podmínky skladování
Skladujte při teplotách mezi 15 a 25°C. Uchovávejte mimo dosah dětí.
Prázdninové podmínky
Vydáno na předpis.
Производитель
JSC farmaceutický závod EGIS,
1106 Budapešť, st. Kereszturi 30-38, Maďarsko
Organizace přijímající stížnosti:
Zastoupení JSC “Pharmaceutical plant EGIS” (Maďarsko)
Moskva 121108, Moskva, sv. Ivan Franko, 8.
1 2017 července
Uregit – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete koupit Uregit v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků: