Trigan: návod k použití, kontraindikace, vedlejší účinky, analogy Triganu

Pomocné látky: sodná sůl karboxymethylškrobu, polyvinylpyrrolidon, mikrokrystalická celulóza, koloidní bezvodý oxid křemičitý, kukuřičný škrob, magnesium-stearát.

Dávková forma

Základní fyzikální a chemické vlastnosti: Bílé nebo téměř bílé kulaté tablety s půlicí rýhou na jedné straně, zkosenými hranami a plochým povrchem.

Farmakoterapeutická skupina

Analgetika a antipyretika. Paracetamol, kombinace bez psycholeptik.

ATC kód N02B E51.

Farmakologické vlastnosti

Kombinovaný lék, který má analgetický a antispasmodický účinek.

Paracetamol působí jako analgetikum a antipyretikum. Analgetický a antipyretický účinek paracetamolu (neopiátové, nesalicylátové analgetikum) je spojen s účinkem léčiva na termoregulační centrum v hypotalamu a schopností inhibovat syntézu prostaglandinů.

Dicyklomin hydrochlorid je terciární amin. Má anticholinergní aktivitu a snižuje tonus hladkého svalstva, odstraňuje bolest a blokuje antagonistickou aktivitu. Dicyklomin hydrochlorid selektivně paralyzuje M-cholinergní reaktivní struktury a blokuje přenos impulsů postgangliových cholinergních nervů do jimi inervovaných efektorových orgánů. Způsobuje relaxaci hladkého svalstva, vykazuje antispasmodický účinek při křečích hladkého svalstva žaludku, střev, žlučových cest, urogenitálního a cévního systému.

Indikace

Bolestivé syndromy se spastickou složkou různého původu:

• bolesti hlavy;
• bolesti zubů;
• bolest svalů, neuralgie;
• revmatická bolest, radikulitida;
• ledvinové koliky;
• menstruační bolesti.

Kontraindikace

Přecitlivělost na složky léku. Glaukom, tachykardie, obstrukce močových cest, benigní hypertrofie prostaty s tendencí k retenci moči, myasthenia gravis, závažná renální a/nebo jaterní dysfunkce, nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, alkoholismus, krevní onemocnění, závažná anémie (včetně hemolytické), leukopenie ; dynamická střevní obstrukce, paralytická střevní obstrukce, pylorická stenóza trávicího traktu s obstrukcí, těžká ulcerózní kolitida, obstrukční onemocnění trávicího traktu a žlučových cest s poruchou průchodnosti, žaludeční vřed nebo vřed dvanáctníku, refluxní ezofagitida; akutní krvácení; vrozená hyperbilirubinémie (Gilbertův, Dubin-Johnsonův a Rotorův syndrom), myasthenia gravis, tyreotoxikóza, srdeční selhání.

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Konkrétní interakce mezi léčivem a jeho složkami jsou určeny vlastnostmi jeho složek.

Paracetamol, který je součástí léku, snižuje účinnost diuretik a také zvyšuje riziko hepatotoxických reakcí při současném užívání s antikonvulzivy (barbituráty, fenytoin, karbamazepin), rifampicinem, který stimuluje aktivitu jaterních mikrozomálních enzymů, může zvýšit toxický účinek paracetamolu na játra v důsledku zvýšeného stupně přeměny léčiva na hepatotoxické metabolity. Současné užívání vysokých dávek paracetamolu s isoniazidem zvyšuje riziko rozvoje hepatotoxického syndromu. Při současném užívání paracetamolu s hepatotoxickými léky se zvyšuje toxický účinek léků na játra. Nepoužívejte současně s alkoholem.

Barbituráty snižují antipyretický účinek. Rychlost absorpce paracetamolu se může zvýšit při současném užívání metoklopramidu a domperidonu a snížit při současném užívání cholestyraminu. Účinek paracetamolu se zvyšuje v kombinaci s kodeinem, kyselinou askorbovou, skopolaminem, chlorfenaminem, propyfenazonem a kofeinem. Současné užívání paracetamolu s azidothymidinem může vést k rozvoji neutropenie. Antikoagulační účinek warfarinu a dalších kumarinů se zvyšuje dlouhodobým pravidelným užíváním paracetamolu se zvýšeným rizikem krvácení. Pravidelné používání tento účinek nemá. Současné užívání paracetamolu s nesteroidními antiflogistiky zvyšuje riziko ledvinových komplikací.

Dicyklomin hydrochlorid může zvýšit účinky inhibitorů monoaminooxidázy (imipramin, amitriptylin), sedativ (bromid sodný, tinktura kozlíku lékařského) a ethylalkoholu.

Účinek dicyklomin hydrochloridu může být zvýšen léky, které mají anticholinergní aktivitu, jako je amantadin, antiarytmika (např. chinidin), neuroleptická antihistaminika (fenothiazin), benzodiazepiny, inhibitory monoaminooxidázy (MAO), narkotická analgetika (meperidin), nitráty a dusitany, sympatomimetika, tricyklická antidepresiva.

Vzhledem k tomu, že antacida mohou snižovat absorpci dicyklomin-hydrochloridu, je třeba se vyhnout jejich současnému užívání.

Dicyklomin hydrochlorid snižuje účinek metoklopramidu, pokud jsou užívány současně.

Inhibiční účinek dicyklominu na sekreci kyseliny chlorovodíkové v žaludku může být neutralizován léky používanými k léčbě achlorhydrie a ke studiu žaludeční sekrece.

Dicyklomin hydrochlorid zvyšuje účinek digoxinu a anticholinergik. Současné užívání dicyklominu s jinými anticholinergními látkami se nedoporučuje.

Dicyklomin hydrochlorid může interferovat s gastrointestinální absorpcí různých léků s prodlouženým uvolňováním, jako je digoxin, což může vést ke zvýšeným koncentracím digoxinu v moči.

Lék zvyšuje účinek kyseliny salicylové, pyrazolonu, kodeinu a kofeinu. Zvyšuje účinek antispasmodik.

Dicyklomin hydrochlorid snižuje účinek antiglaukomových léků, proto by měl být lék předepisován opatrně v případech zvýšeného nitroočního tlaku a současného užívání kortikosteroidů.

Funkce aplikace

Vzhledem k tomu, že lék obsahuje paracetamol, je nutné při užívání sledovat periferní krevní obraz a funkční stav jater. Ze stejného důvodu by se lék neměl užívat společně s jinými léky, které obsahují paracetamol a používají se například ke snížení horečky, léčbě bolesti, příznaků chřipky a nachlazení nebo nespavosti. Současné užívání s jinými léky obsahujícími paracetamol může vést k předávkování. Předávkování paracetamolem může způsobit selhání jater, které může mít za následek nutnost transplantace jater nebo smrt.

Nepřekračujte uvedené dávky.

Pokud příznaky onemocnění nezmizí, poraďte se s lékařem.

Pacienti užívající chronická analgetika na mírnou artritidu by se měli před použitím tohoto léku poradit s lékařem.

Užívání léku déle než 3 dny vyžaduje povinný lékařský dohled.

Pokud se u Vás objeví přetrvávající bolesti hlavy, měli byste se poradit s lékařem.

Je třeba vzít v úvahu, že u pacientů s onemocněním jater se zvyšuje riziko hepatotoxických účinků paracetamolu; Lék může ovlivnit výsledky laboratorních testů hladiny glukózy a kyseliny močové v krvi.

U starších pacientů by měl být používán s opatrností. Při předepisování starším lidem není nutná úprava dávkování. Používejte opatrně při potížích s močením, hyperplazii prostaty bez retence moči, mírné až středně těžké ulcerózní kolitidě, mírném až středně těžkém onemocnění ledvin nebo jater. Pacienti s poruchami by se měli před použitím léku poradit s lékařem.

Jaterní dysfunkce/jaterní selhání byly hlášeny u pacientů s nízkou hladinou glutathionu, jako jsou pacienti s těžkou podvýživou, anorexií, nízkým indexem tělesné hmotnosti nebo chronickým alkoholismem.

U pacientů se sníženými hladinami glutathionu, např. u těžkých infekcí, jako je sepse, zvyšuje užívání paracetamolu riziko rozvoje metabolické acidózy. Příznaky metabolické acidózy zahrnují hluboké, rychlé nebo namáhavé dýchání, nevolnost, zvracení a ztrátu chuti k jídlu. Pokud se tyto příznaky objeví, měli byste okamžitě vyhledat lékařskou pomoc.

Dicyklomin hydrochlorid může zvýšit gastroezofageální reflux.

Lék by měl být předepisován s opatrností pacientům s autonomní neuropatií, arteriální hypertenzí, ischemickou chorobou srdeční s tachyarytmií, tachykardií, tendencí k bronchospasmu, jakož i se zvýšenou individuální citlivostí na nesteroidní protizánětlivé léky.

Je třeba vzít v úvahu, že u pacientů užívajících anticholinergika, včetně dicyklominu, se může vyskytnout psychóza, zmatenost, dezorientace, ataxie, kóma, euforie, slabost, nespavost, neklid, nepřiměřené emocionální projevy, afektivní stav (symptomy odezní během 12–24 hodin po snížení dávky).

Dicyklomin by měl být předepisován s opatrností v případě kýly jícnu doprovázené refluxní ezofagitidou.

Při vysokých okolních teplotách dicyklomin hydrochlorid tím, že snižuje pocení, způsobuje zvýšení tělesné teploty s rizikem úpalu. Pokud se některý z těchto příznaků objeví, přestaňte lék užívat a poraďte se s lékařem.

Před použitím léku byste se měli poradit s lékařem, pokud pacient užívá warfarin nebo podobné léky, které mají antikoagulační účinek.

Dávkování a podávání

Lék se užívá perorálně s malým množstvím tekutiny (200 ml).

Dospělí a děti od 15 let: 1–2 tablety podle intenzity bolesti 1–4krát denně. Při provádění terapie pro dospělé je vhodné začít se 4 tabletami denně. Maximální dávka může být zvýšena na 8 tablet denně, pokud je dobře snášena a nejsou žádné vedlejší účinky.

Děti: ve věku 7–13 let: ½ tablety 1–2krát denně;

věk 13–15 let: 1 tableta 1–3krát denně.

Délku léčby stanoví lékař individuálně v závislosti na stavu a reakci pacienta. Pokud léčba není účinná do 2 týdnů nebo se objeví známky nežádoucích účinků při dávce nižší než 4 tablety denně, je třeba lék vysadit.

Děti

Nedoporučuje se používat pro děti do 7 let.

Nežádoucí reakce

Lék je obvykle dobře snášen. Nežádoucí účinky spojené s účinnými látkami obsaženými v léku se obvykle objevují při dlouhodobém užívání léku ve vysokých dávkách.

Z trávicího traktu: nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu, zácpa, průjem nebo plynatost. Při dlouhodobém užívání vysokých dávek léku – bolest v epigastrické oblasti.

Z jater a žlučových cest: zvýšená aktivita jaterních enzymů, obvykle bez rozvoje žloutenky, porucha funkce jater, hepatonekróza (účinek závislý na dávce), hepatotoxický účinek.

Z endokrinního systému: hypoglykémie (až do hypoglykemického kómatu).

Z krve a lymfatického systému: hemolytická anémie, trombocytopenie, aplastická anémie, pancytopenie, sulfhemoglobinémie a methemoglobinémie (cyanóza, dušnost, bolest srdce), neutropenie, agranulocytóza, leukopenie, modřiny, krvácení.

Z močového systému: potíže s močením, renální kolika, aseptická pyurie, intersticiální glomerulonefritida, nefrotoxický účinek, papilární nekróza.

Z imunitního systému: hypersenzitivní reakce, alergické reakce, včetně kožní vyrážky, vyrážky na sliznicích, svědění, kopřivky, hyperémie; bronchiální obstrukce, erythema multiforme exsudativní (Stevens-Johnsonův syndrom), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), anafylaxe, generalizovaná vyrážka, angioedém, angioedém, erytematózní vyrážka.

Z dýchacího systému a hrudních orgánů: bronchospasmus u pacientů citlivých na aspirin a další nesteroidní protizánětlivé léky.

Z centrálního nervového systému (obvykle při užívání vysokých dávek): závratě, psychomotorický neklid a dezorientace, tinitus, psychóza, kóma.

Ostatní: obecná slabost.

Z kůže a podkoží: vyrážka, pruritus, kopřivka, závažné alergické reakce nebo lékové idiosynkrazie včetně anafylaxe.

Z trávicího traktu: sucho v ústech, žízeň, poruchy chuti, poruchy trávení, anorexie, nevolnost, zvracení, plynatost, zácpa, bolest břicha.

Ze strany orgánu zraku: rozmazané vidění, diplopie, mydriáza, cykloplegie vidění (ochrnutí akomodace), zvýšený nitrooční tlak.

Z nervového systému a psychiky: závratě, únava, senzorické poruchy, ztráta rovnováhy, dyskineze, brnění, necitlivost v končetinách, tinitus, bolest hlavy, dysfázie, dysartrie, ataxie, euforie, nepřiměřené emoční reakce (symptomy ustupují do 12–24 hodin po snížení) dávky) , nespavost, ospalost, halucinace, celková slabost, změny nálady, nervozita, dezorientace, ztráta krátkodobé paměti, psychóza, zmatenost a/nebo neklid, dyskineze, letargie, ztráta vědomí, kóma.

Z kardiovaskulárního systému: tachykardie, arytmie, zrychlený tep.

Z močového systému: dysfunkce moči, inkontinence moči, retence moči.

Z muskuloskeletálního systému a pojivové tkáně: svalová slabost.

Z dýchacího systému a hrudních orgánů: dušnost, apnoe, asfyxie, ucpaný nos, kýchání, hyperémie hltanu.

Z endokrinního systému: potlačení laktace, impotence.

Ostatní: pocit návalů horka, snížené pocení.

Paracetamol, který je součástí léčiva, má analgetické, antipyretické a mírně protizánětlivé účinky. Mechanismus účinku je spojen se střední inhibicí COX-1 a v menší míře i COX-2 v periferních tkáních a centrálním nervovém systému, což vede k inhibici biosyntézy PG, modulátorů citlivosti na bolest, termoregulace a zánětu. .

Druhou složkou je dicykloverin hydrochlorid, terciární amin, který má relativně slabý neselektivní m-anticholinergní a přímý myotropní antispasmodický účinek na hladké svalstvo vnitřních orgánů. V terapeutických dávkách způsobuje účinnou relaxaci hladkého svalstva, která není doprovázena vedlejšími účinky charakteristickými pro atropin.

Kombinované působení dvou složek Trigany-D zajišťuje uvolnění křečovitého hladkého svalstva vnitřních orgánů a snížení bolesti.

Farmakokinetika

Lék se dobře vstřebává v gastrointestinálním traktu. Cmax v krevní plazmě je dosaženo po 60–90 minutách. Vd je 3,65 l/kg. Paracetamol je metabolizován v játrech za vzniku několika metabolitů, z nichž jeden, N-acetyl-benzochinonimin, může mít za určitých podmínek (předávkování lékem, nedostatek glutathionu v játrech) škodlivý účinek na játra a ledviny. Asi 80 % léku se vylučuje močí a malé množství stolicí.

Indikace léku

• křeče hladkého svalstva vnitřních orgánů – střevní, jaterní a ledvinová kolika, algomenorea;
• bolest hlavy, bolest zubů, bolest migrény, neuralgie, myalgie;
• infekční a zánětlivá onemocnění doprovázená horečkou.

Kontraindikace

• přecitlivělost na paracetamol a dicykloverin;
• obstrukční onemocnění střev, žlučových cest a močových cest;
• žaludeční vřed a duodenální vřed (akutní fáze), refluxní ezofagitida;
• hypovolemický šok;
• myasthenia gravis;
• těhotenství;
• období laktace;
• věk dětí (do 15 let).

S opatrností: závažná dysfunkce jater nebo ledvin; genetický nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy; krevní onemocnění; glaukom; benigní hyperbilirubinémie (včetně Gilbertova syndromu); virová hepatitida; alkoholické onemocnění jater; alkoholismus; stáří.

Nežádoucí účinky

Z gastrointestinálního traktu: sucho v ústech, ztráta chuti, snížená chuť k jídlu, bolest v epigastriu, zácpa, zvýšená aktivita jaterních enzymů, obvykle bez rozvoje žloutenky, hepatonekróza (účinek závislý na dávce).

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, kopřivka, Quinckeho edém, erythema multiforme exsudativní (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom).

Z CNS (obvykle se rozvíjí při užívání vysokých dávek): ospalost, závratě, psychomotorický neklid a dezorientace.

Z endokrinního systému: hypoglykémie, až po hypoglykemické kóma včetně.

Ze strany hematopoetických orgánů: anémie, methemoglobinémie (cyanóza, dušnost, bolest srdce), hemolytická anémie (zejména u pacientů s deficitem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy).

Z urogenitálního systému: pyurie, retence moči, intersticiální nefritida, snížená potence, papilární nekróza.

Ze strany orgánů zraku: mydriáza, rozmazané vidění, paralýza akomodace, zvýšený NOT.

Lékové interakce

Účinek dicykloverinu zesilují amantadin, antiarytmika třídy 1, antipsychotika, benzodiazepiny, inhibitory MAO, narkotická analgetika, nitráty a dusitany, sympatomimetika a tricyklická antidepresiva.

Dicykloverin zvyšuje koncentraci digoxinu v krvi (kvůli zpomalení vyprazdňování žaludku).

Stimulátory mikrosomální oxidace v játrech (fenytoin, etanol, barbituráty, rifampicin, fenylbutazon, tricyklická antidepresiva) zvyšují produkci hydroxylovaných aktivních metabolitů, což způsobuje možnost rozvoje těžké intoxikace malými předávkováními paracetamolem.

Adrenergní stimulanty, stejně jako další léky s anticholinergním účinkem, zvyšují riziko vzniku nežádoucích účinků.

Inhibitory mikrosomální oxidace (cimetidin) snižují riziko hepatotoxických účinků.
Snižuje účinnost urikosurických léků.
Paracetamol zvyšuje účinnost nepřímých antikoagulancií

Dávkování a podávání

Uvnitř dospělí a děti starší 15 let, 1 tableta. 2-3x denně. Maximální jednotlivá dávka pro dospělé jsou 2 tablety, denní dávka jsou 4 tablety.

Délka léčby bez konzultace s lékařem není delší než 5 dnů, pokud je předepsána jako lék proti bolesti a 3 dny jako antipyretikum.

Při dlouhodobém užívání léku je nutné sledovat obraz periferní krve a funkční stav jater.

Nepřekračujte denní dávku; jeho zvýšení nebo delší léčba je možná pouze pod dohledem lékaře, protože Předávkování lékem může způsobit selhání jater.

Nadměrná dávka

Příznaky: tachykardie, tachypnoe, horečka, neklid, křeče, bolest v epigastriu, snížená chuť k jídlu, anémie, trombocytopenie, hemolytická anémie, aplastická anémie, methemoglobinémie, pancytopenie, nefrotoxicita (papilární nekróza), hepatonekróza.

Léčba: přestat užívat lék, provést výplach žaludku, předepsat adsorbenty, látky, které zvyšují tvorbu glutathionu (acetylcystein intravenózně) a zvyšují konjugační reakce (methionin perorálně).

Zvláštní instrukce

Lék by měl být používán s opatrností a pod dohledem lékaře u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin současně s jinými protizánětlivými a analgetiky, jakož i s antikoagulancii a léky ovlivňujícími centrální nervový systém.

Pokud užíváte metoklopramid, domperidon nebo cholestyramin, měli byste se také poradit se svým lékařem.

Paracetamol zkresluje výsledky laboratorních testů pro kvantitativní stanovení plazmatické hladiny kyseliny močové a glukózy.

Aby se zabránilo toxickému poškození jater, paracetamol by se neměl kombinovat s alkoholickými nápoji a neměli by jej užívat lidé náchylní k chronické konzumaci alkoholu. Riziko rozvoje poškození jater se zvyšuje u pacientů s alkoholickou hepatózou.

Při dlouhodobé léčbě je nutné sledování periferního krevního obrazu a funkčního stavu jater.

Dopad na schopnost řídit vozidla a zapojovat se do potenciálně nebezpečných činností.
Při užívání léku byste se měli zdržet potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí (včetně řízení vozidel atd.).