Testosteron propionát: k čemu je předepsán (roztok), indikace, ceny

Léková forma Testosteron propionátu – injekční roztok v olivovém oleji 1 % a 5 %: olejovitá kapalina světle žluté nebo světle zelené barvy, se specifickým zápachem [1 ml v ampulích: v kartonovém balení po 10 ampulích doplněných ampulkovým nožem/ vertikutátor , nebo 5 ampulí v blistrovém balení, v kartonové krabičce po 2 baleních doplněných nožem/vertikutátorem na ampule (nožík na ampule/vertikutátor je součástí balení pouze s určitým typem ampulí, bez bodu zlomu/kroužku). Složení 1 ampule: účinná látka: testosteron propionát – 10 nebo 50 mg; pomocná složka: ethyloleát.

Farmakodynamika

Testosteron propionát je lék, který má androgenní a anabolický účinek (tj. reguluje funkci mužských pohlavních žláz a syntézu bílkovin). Testosteron stimuluje funkci a vývoj vnějších genitálií, semenných váčků, prostaty a sekundárních mužských pohlavních znaků. Zajišťuje stimulaci spermatogeneze, podílí se na utváření mužského sexuálního chování a stavbě tělesné konstituce. Pod jeho vlivem se snižuje tvorba folikuly stimulujících a luteotropních hormonů. Testosteron je antagonista ženských pohlavních hormonů estrogenu. Působí protinádorově na novotvary v mléčných žlázách u žen. Droga má anabolický účinek a v důsledku toho snižuje množství tukových usazenin, stimuluje syntézu bílkovin a zachovává řadu prvků, které jsou pro ni nezbytné. Pod vlivem tohoto hormonu roste svalová hmota a zvyšuje se stupeň fixace vápníku v kostech. Pokud pacient během užívání testosteron-propionátu dostává dostatečnou proteinovou výživu, stimuluje se také tvorba erytropoetinu, jednoho z ledvinových hormonů, který řídí erytropoézu.

Farmakokinetika

Po intramuskulární nebo subkutánní aplikaci se testosteron pomalu vstřebává, poté se dostává do krevního řečiště a orgánů, kde je redukován na 5-α-dihydrotestosteron, který interaguje s receptory buněčné membrány, a poté proniká do buněčných jader. Testosteron se vyznačuje vysokou vazbou na plazmatické bílkoviny – 98 %. Metabolizováno v játrech. Vylučuje se hlavně ledvinami. Asi 6 % látky se vyloučí v nezměněné podobě střevy.

Indikace

• sexuální nedostatečnost;
• funkční poruchy v reprodukčním systému (včetně impotence spojené s endokrinními poruchami, eunuchoidismem, oligospermií);
• menopauza (období po 50. roce života, kdy muži již nejsou schopni reprodukce) a související nervové a cévní poruchy;
• hypertrofie prostaty;
• akromegalie (zvětšení vnitřních orgánů, nohou a rukou, nosu a dolní čelisti, metabolická porucha).

• rakovina prsu a vaječníků u žen mladších 60 let;
• dysfunkční děložní krvácení u starších žen;
• klimakterické vaskulární a nervové poruchy (v přítomnosti kontraindikací estrogenních nebo ženských pohlavních hormonů).

Kontraindikace

• poruchy procesu močení;
• hyperplazie prostaty;
• rakovina prostaty nebo prsu u mužů;
• gynekomastie;
• diabetes mellitus;
• hyperkalcémie;
• edém;
• srdeční selhání;
• infarkt myokardu; výrazná astenie;
• narušení ledvin a jater;
• těhotenství a kojení;
• pokročilý věk u mužů;
• přecitlivělost na testosteron propionát.

Dávkování a podávání

Testosteron propionát je určen k intramuskulární nebo subkutánní aplikaci. Jedna dávka je obvykle 1 ml roztoku. Interval mezi injekcemi je 1–2 dny.

Doporučené dávkovací režimy:

• eunuchoidismus, hypoplazie gonád, akromegalie: 25 mg testosteronu denně nebo 25–50 mg každé 1–2 dny. Délka léčby je individuální v závislosti na závažnosti účinku. Později je pacient převeden na udržovací terapii – 5-10 mg denně nebo obden;
• hypertrofie prostaty: 10 mg obden po dobu 1–2 měsíců;
• impotence endokrinního původu, menopauza u mužů: 10 mg denně nebo 25 mg 2-3krát týdně po dobu 1-2 měsíců.

Průběh léčby pro ženy určuje lékař individuálně v závislosti na indikacích a závažnosti příznaků. Při dysfunkčním děložním krvácení se předepisuje 1–2 ml 1% roztoku obden. Kurz je 20–30 injekcí.

Upozornění, sledování terapie

Lékaři nedoporučují používat testosteron k rozvoji svalů a zvýšení vytrvalosti. Před předepsáním léku se mužům doporučuje podstoupit lékařské vyšetření k vyloučení rakoviny prostaty, protože testosteron propionát zvyšuje riziko vzniku hyperplazie prostaty.

Při podávání léku je třeba dbát na to, aby se roztok nedostal do cév. Aby nedošlo k rozvoji nežádoucích vedlejších účinků, včetně lokálních, doporučuje se podávat přípravek velmi pomalu.

Během léčby je nutné sledovat stav pacientů trpících migrénami, onemocněním ledvin, arteriální hypertenzí, srdečním selháním a epilepsií. Testosteron propionát zvyšuje sklon k trombóze, proto by měl být používán s opatrností při léčbě pacientů, kteří nedávno prodělali zranění nebo operaci.

V případě dlouhodobé léčby je nutné sledovat následující parametry: jaterní funkce, koncentrace testosteronu, hladina hemoglobinu a hematokrit. U dětí může testosteron způsobit zrychlený růst, předčasné uzavření epifyzární růstové ploténky a nadměrné zrání kostní tkáně.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během terapie se doporučuje zdržet se řízení vozidel a provádění prací s potenciálně nebezpečnými následky.

Těhotenství a kojení

Těhotné a kojící ženy mají zakázáno užívat lék, protože má teratogenní účinek.

Použití v dětství

Neexistují žádné údaje o bezpečnosti užívání testosteronu v dětství, takže lék není předepisován v pediatrii.

V případě poruchy funkce ledvin je testosteron propionát kontraindikován v případě poruchy funkce ledvin.

V případě jaterní dysfunkce Testosteron propionát je kontraindikován v případě jaterní dysfunkce.

Použití u starších osob Lék není předepisován starším mužům.

Nežádoucí účinky

• poruchy dýchání, apnoe;
• sklon k trombóze;
• bolest nohou, artralgie, křeče;
• silné pocení, nervozita, závratě, deprese;
• zvýšení hmotnosti;
• průjem, nevolnost, žloutenka;
• svědění, akné, seborrhea;
• lokální reakce (v oblasti vpichu).

Při použití léku ve vysokých dávkách je možné zadržování soli a vody a zvýšené sexuální vzrušení. Muži mohou mít častou erekci. U žen může docházet k maskulinizaci (prohloubení hlasu, růst ochlupení na obličeji a těle), atrofii (úbytek hmoty) mléčných žláz a otoky obličeje (ztráta elasticity a zbělení kůže obličeje na pozadí mírný edém).

Když jsou ženám předepisovány vysoké dávky testosteron-propionátu k léčbě dysmenorey, může se menstruace úplně zastavit. U chlapců a dospívajících může lék urychlit pubertu a podpořit zvětšení genitálií.

Nadměrná dávka

Při dlouhodobém užívání léku ve vysokých dávkách dochází k nežádoucím účinkům popsaným výše a symptomům spojeným se závislostí na androgenech. V tomto případě by měla být léčba přerušena, dokud se stav nestabilizuje, poté by měl být testosteron propionát předepisován v nižších dávkách.

U žen může předávkování způsobit zastavení menstruace.

Interakce

Testosteron propionát podle návodu zesiluje účinky anabolických léků, vitamínů, perorálních antikoagulancií a léků obsahujících fosfor a vápník. Jeho účinek snižují barbituráty, karbamazepin, fenytoin, fenylbutazon, rifampicin a ethanol.

Při současném užívání adrenokortikotropního hormonu nebo kortikosteroidů se zvyšuje riziko edému.

Pod vlivem androgenů může být zesílen účinek hypoglykemických léků a inzulínu, což může vyžadovat snížení jejich dávky.

Testosteron zpomaluje vylučování cyklosporinu.

U pacientů s těžkým hypogonadismem se doporučuje používat testosteron propionát v kombinaci s estrogeny a látkami stimulujícími štítnou žlázu.

Podmínky ukládání

Doba použitelnosti – 5 let.

Skladujte mimo sluneční záření, mimo dosah dětí při teplotě 5–25 °C.