Tablety Plizil: návod k použití, cena a recenze

Kulaté potahované tablety žluté až oranžové barvy s vyrytým „POT 20“ na jedné straně a s půlicí rýhou na obou stranách.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika

Paroxetin je selektivní inhibitor zpětného vychytávání 5-hydroxytryptaminu (5-HT, serotonin) neurony v mozku, což určuje jeho antidepresivní účinek a účinnost v léčbě obsedantně-kompulzivních a panických poruch.

Hlavními metabolity paroxetinu jsou polární a konjugované produkty oxidace a metylace, které se rychle vylučují z těla, mají slabou farmakologickou aktivitu a neovlivňují jeho terapeutický účinek. Během metabolismu paroxetinu není narušeno selektivní vychytávání 5-HT neurony způsobené jeho působením.

Paroxetin má nízkou afinitu k muskarinovým cholinergním receptorům.

Paroxetin se selektivním účinkem na rozdíl od tricyklických antidepresiv vykazoval nízkou afinitu k α₁-, α₂-, β-adrenergní receptory, stejně jako dopamin, 5-HT₁— a 5-HT₂– serotonin a H₁– histaminové receptory.

Paroxetin nenarušuje psychomotorické funkce a nezesiluje na ně tlumivý účinek etanolu.

Údaje o chování a EEG naznačují, že paroxetin vykazuje slabé aktivační vlastnosti, když je podáván v dávkách vyšších, než jsou dávky potřebné k inhibici vychytávání 5-HT. U zdravých dobrovolníků nezpůsobuje výrazné změny krevního tlaku, srdeční frekvence ani EEG.

Na rozdíl od antidepresiv, která inhibují zpětné vychytávání norepinefrinu, má paroxetin mnohem slabší účinek na antihypertenzní účinky guanethidinu.

Farmakokinetika

Paroxetin se po perorálním podání dobře vstřebává a podléhá metabolismu prvního průchodu játry. Vylučování nezměněného paroxetinu močí obvykle představuje méně než 2 % dávky, přičemž metabolity tvoří přibližně 64 % dávky. Střevo vylučuje asi 36 % dávky, pravděpodobně žlučí, přičemž nezměněný paroxetin tvoří méně než 1 % dávky. Paroxetin je tedy vylučován primárně jako metabolity.

Eliminace metabolitů paroxetinu z těla je dvoufázová, nejprve metabolismem prvního průchodu játry a poté je řízena systémovou eliminací. T_1/2 se liší, ale obvykle je kolem 16–21 hodin_ss je dosaženo do 7.–14. dne po zahájení léčby a farmakokinetika se při dlouhodobé léčbě nemění. Klinické účinky paroxetinu (nežádoucí účinky a účinnost) nekorelují s jeho plazmatickou koncentrací.

Protože metabolismus paroxetinu zahrnuje cestu prvního průchodu játry, množství detekované v systémové cirkulaci je menší než množství absorbované z gastrointestinálního traktu. Se zvyšujícími se dávkami paroxetinu nebo při opakovaném dávkování, kdy se zvyšuje zátěž organismu, dochází k částečné absorpci first-pass efektu játry a poklesu plazmatické clearance paroxetinu. To může vést ke zvýšeným plazmatickým koncentracím paroxetinu a kolísání farmakokinetických parametrů, které lze pozorovat pouze u pacientů, kteří při užívání nízkých dávek dosáhnou nízkých plazmatických hladin léku.

Paroxetin je extenzivně distribuován do tkání a farmakokinetické výpočty ukazují, že pouze 1 % z něj je přítomno v plazmě, přičemž 95 % se váže na plazmatické proteiny v terapeutických koncentracích.

Indikace

• deprese všech typů, včetně reaktivní, těžké endogenní deprese a deprese doprovázené úzkostí;
• obsedantně-kompulzivní porucha (OCD);
• panická porucha, vč. s agorafobií;
• sociální úzkostná porucha/sociální fobie;
• generalizovaná úzkostná porucha;
• posttraumatická stresová porucha.

Kontraindikace

• přecitlivělost na léčivo;
• při současném užívání s inhibitory MAO a do 14 dnů po jejich vysazení;
• těhotenství;
• období laktace;
• děti a dospívající do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).

S opatrností: selhání jater, selhání ledvin, glaukom s uzavřeným úhlem, hyperplazie prostaty, mánie, srdeční onemocnění, epilepsie (u nestabilní epilepsie je třeba se léku vyhnout), křeče, předepsání elektropulzní terapie, užívání léků zvyšujících riziko krvácení, přítomnost rizikových faktorů zvýšené krvácivosti, onemocnění, zvýšení rizika krvácení, stáří.

Dávkování a podávání

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

uvnitř, 1x denně, ráno, během jídla. Tableta se polyká celá a zapíjí se vodou. Dávka se volí individuálně během prvních 2–3 týdnů po zahájení terapie a následně se v případě potřeby upravuje.

Na depresi: 20 mg jednou denně. Je-li to nutné, dávka se postupně zvyšuje o 1 mg/den až na maximum 10 mg/den (v závislosti na odpovědi pacienta).

Pro OCD: Počáteční terapeutická dávka je 20 mg/den s následným týdenním zvýšením o 10 mg. Doporučená průměrná terapeutická dávka je 40 mg/den, v případě potřeby lze dávku zvýšit na 60 mg/den.

Pro panické poruchy: Počáteční dávka je 10 mg/den (ke snížení možného rizika rozvoje exacerbace panických příznaků) s následným týdenním zvýšením o 10 mg. Průměrná terapeutická dávka je 40 mg/den. Maximální dávka je 50 mg/den.

Sociální úzkostná porucha/sociální fobie: Počáteční dávka je 20 mg/den, pokud nedojde k žádnému účinku po dobu alespoň 2 týdnů, lze dávku zvýšit na maximálně 50 mg/den. Dávka by měla být zvyšována o 10 mg v intervalech alespoň jednoho týdne podle klinického účinku.

Posttraumatické duševní poruchy: Pro většinu pacientů jsou počáteční a terapeutické dávky 20 mg/den. V některých případech se doporučuje zvýšit dávku paroxetinu maximálně na 50 mg/den. Dávka by měla být zvyšována o 10 mg každý týden podle klinického účinku.

Generalizované úzkostné poruchy: počáteční a doporučené dávky jsou 20 mg/den.

V případě renální a/nebo jaterní insuficience: Doporučená dávka je 20 mg/den.

Stejně jako u všech antidepresiv by měla být dávka vyhodnocena a v případě potřeby upravena během 2–3 týdnů na začátku léčby a poté podle potřeby. Pacienti by měli pokračovat v léčbě po dobu dostatečnou k vymizení příznaků: alespoň 4–6 měsíců po zotavení z deprese a déle v případě OCD a panické poruchy. Stejně jako u mnoha jiných psychofarmak se nedoporučuje náhlé vysazení léku.

Pro starší pacienty: Denní dávka by neměla překročit 40 mg.

Aby se zabránilo rozvoji abstinenčního syndromu, je lék vysazován postupně.

Použití paroxetinu u dětí se nedoporučuje, protože jeho bezpečnost a účinnost u této populace nebyla stanovena.

Nežádoucí účinky

Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277

Lék se užívá perorálně, 1krát denně, ráno, během jídla. Tablety by se měly polykat bez žvýkání. Dělicí rýha umožňuje v případě potřeby rozdělit tabletu na polovinu, aby se získala dávka 10 mg.

Středně těžké až těžké depresivní epizody a rekurentní depresivní porucha

Doporučená dávka je 20 mg/den. V případě potřeby lze dávku v závislosti na klinické odpovědi zvyšovat o 10 mg/den až na maximálně 50 mg/den. Jako u každé antidepresivní léčby je třeba posoudit účinnost terapie a v případě potřeby upravit dávku Paroxetinu-SZ 2-3 týdny po zahájení léčby a následně v závislosti na klinických indikacích.

Pacienti s depresí by měli být léčeni po dostatečně dlouhou dobu k dosažení stavu bez příznaků. Toto období může trvat několik měsíců.

Obsedantně kompulzivní porucha (OCD)

Doporučená dávka je 40 mg/den. Pacienti by měli začít s dávkou 20 mg/den, kterou lze týdně zvyšovat o 10 mg/den. V případě potřeby lze dávku zvýšit na maximum – 60 mg/den.

Pacienti s OCD musí být léčeni po dostatečně dlouhou dobu k dosažení stavu bez příznaků. Toto období může trvat několik měsíců.

Panická porucha

Doporučená dávka je 40 mg/den. Léčba pacientů by měla být zahájena dávkou 10 mg/den, která může být týdně zvyšována o 10 mg/den v závislosti na klinické odpovědi. V případě potřeby lze dávku zvýšit na maximum – 60 mg/den.

Doporučuje se nízká počáteční dávka, aby se minimalizovala možnost zhoršení příznaků panické poruchy, které se mohou objevit, když je zahájena časná léčba této poruchy.

Pacienti s panickou poruchou musí být léčeni po dostatečně dlouhou dobu k dosažení stavu bez příznaků. Toto období může trvat několik měsíců i déle.

Sociální fóbie

Doporučená dávka je 20 mg/den. Pokud je to nutné, u pacientů, kteří nereagují na dávku 20 mg/den, může být dávka zvyšována po 10 mg/den až na maximum 50 mg/den v závislosti na klinické odpovědi.

generalizovaná úzkostná porucha

Doporučená dávka je 20 mg/den. V případě potřeby lze dávku v závislosti na klinické odpovědi zvyšovat o 10 mg/den až na maximálně 50 mg/den.

Posttraumatická stresová porucha

Doporučená dávka je 20 mg/den. V případě potřeby lze dávku v závislosti na klinické odpovědi zvyšovat po 10 mg až na maximálně 50 mg/den.

Vysazení paroxetinu

Stejně jako u jiných psychofarmak je třeba se vyhnout náhlému vysazení přípravku Paroxetin-SZ.

Režim postupného snižování dávky používaný v nedávných klinických studiích zahrnoval snížení denní dávky o 10 mg týdně. Po dosažení dávky 20 mg/den pacienti pokračovali v užívání této dávky po dobu 1 týdne a teprve poté byl lék zcela vysazen. Pokud se během snižování dávky nebo po vysazení léku objeví abstinenční příznaky, je vhodné obnovit dříve předepsanou dávku. Následně může lékař pokračovat ve snižování dávky, ale pomaleji.

Speciální skupiny pacientů

У starší pacienti Plazmatické koncentrace paroxetinu se mohou zvýšit, ale rozsah plazmatických koncentrací je podobný jako u mladších pacientů. U této kategorie pacientů by měla být léčba zahájena dávkou doporučenou pro dospělé, která může být zvýšena na 40 mg/den.

Plazmatické koncentrace paroxetinu jsou zvýšené pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin (CC méně než 30 ml/min) a v pacientů s poruchou funkce jater. Proto by těmto pacientům měly být předepsány dávky léku, které jsou na spodní hranici terapeutického dávkovacího rozmezí.

Použití paroxetinu v děti a mladiství do 18 let kontraindikováno.

Kontraindikace užívání léku Paroxetin

• přecitlivělost na paroxetin a kteroukoli další složku léčiva;
• v kombinaci s inhibitory MAO. Ve výjimečných případech lze linezolid (antibiotikum, které je reverzibilním, neselektivním inhibitorem MAO) kombinovat s paroxetinem za předpokladu, že nejsou k dispozici přijatelné alternativy léčby linezolidem a potenciální přínos linezolidu převáží riziko serotoninového syndromu nebo neuroleptického maligního nádoru. syndromové reakce u jednotlivého pacienta. Mělo by být k dispozici zařízení pro pečlivé sledování symptomů serotoninového syndromu a monitorování krevního tlaku. Léčba paroxetinem je povolena:
  • 2 týdny po ukončení léčby ireverzibilními inhibitory MAO;
  • alespoň 24 hodin po ukončení léčby reverzibilními inhibitory MAO (např. moklobemidem, linezolidem, methylthioniniumchloridem (methylenová modř));
  • Mezi vysazením paroxetinu a zahájením léčby jakýmkoli inhibitorem MAO by měl uplynout alespoň 1 týden.

  Nežádoucí účinky léku Paroxetin

  Z krve a lymfatického systému: méně časté – patologické krvácení, hlavně krvácení do kůže a sliznic (včetně ekchymózy); velmi zřídka – trombocytopenie.

  Z imunitního systému: velmi vzácné – závažné alergické reakce (včetně anafylaktoidních reakcí a angioedému).

  Z endokrinního systému: velmi vzácné – syndrom nepřiměřené sekrece ADH.

  Ze strany metabolismu a výživy: často – snížená chuť k jídlu, zvýšená hladina cholesterolu; zřídka – hyponatrémie. Hyponatremie se vyskytuje převážně u starších pacientů a v některých případech je způsobena syndromem nepřiměřené sekrece ADH.

  Duševní poruchy: často – ospalost, nespavost, neklid, patologické sny (včetně nočních můr); méně časté – zmatenost, halucinace; zřídka – manické reakce, úzkost, depersonalizace, záchvaty paniky, akatizie; frekvence neznámá – sebevražedné myšlenky a sebevražedné chování. Během léčby paroxetinem nebo brzy po ukončení léčby byly hlášeny případy sebevražedných myšlenek a sebevražedného chování. Tyto příznaky mohou být způsobeny základním onemocněním.

  Z nervového systému: často – závratě, třes, bolesti hlavy, poruchy koncentrace; méně časté – extrapyramidové poruchy; zřídka – křeče, syndrom neklidných nohou; velmi vzácné – serotoninový syndrom (příznaky mohou zahrnovat neklid, zmatenost, zvýšené pocení, halucinace, hyperreflexii, myoklonus, tachykardii s třesem a třesem). U pacientů s motorickou dysfunkcí nebo užívajících neuroleptika byly příležitostně pozorovány extrapyramidové příznaky, včetně orofaciální dystonie.

  Ze strany orgánu zraku: často – rozmazané vidění; méně časté – mydriáza; velmi zřídka – akutní glaukom.

  Z orgánu sluchu a rovnováhy: frekvence neznámá – tinnitus.

  Z kardiovaskulárního systému: méně časté – sinusová tachykardie, posturální hypotenze, dočasné zvýšení a snížení krevního tlaku (po léčbě paroxetinem bylo hlášeno dočasné zvýšení a snížení krevního tlaku, obvykle u pacientů s již existující hypertenzí nebo úzkostí); zřídka – bradykardie.

  Z dýchacího systému: často – zívání.

  Z trávicího systému: velmi často – nevolnost; často – zácpa, průjem, zvracení, sucho v ústech; velmi vzácné – gastrointestinální krvácení.

  Z jater a žlučových cest: zřídka – zvýšená aktivita jaterních enzymů; velmi vzácné – nežádoucí reakce z jater (jako je hepatitida, někdy doprovázená žloutenkou a/nebo selháním jater). Otázku vhodnosti přerušení léčby paroxetinem je třeba rozhodnout v případech, kdy je pozorováno dlouhodobé zvýšení hodnot jaterních testů.

  Z kůže a podkoží: často – zvýšené pocení, méně časté – kožní vyrážky, svědění; velmi vzácné – fotosenzitivní reakce, závažné kožní reakce (včetně erythema multiforme, Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy), kopřivka.

  Z močového systému: méně časté – retence moči, inkontinence moči.

  Z genitálií a mléčných žláz: velmi často – sexuální dysfunkce; zřídka – hyperprolaktinémie, galaktorea, poruchy menstruačního cyklu (včetně menoragie, metroragie a amenorey); velmi vzácné – priapismus; frekvence neznámá – poporodní krvácení*.

  * Tato nežádoucí příhoda je registrována jako skupinový účinek léků ze skupiny SSRI/SNRI (viz část „Těhotenství a kojení“).

  Z pohybového aparátu: zřídka – artralgie, myalgie. Epidemiologické studie, prováděné především u pacientů ve věku 50 let a starších, prokázaly zvýšené riziko zlomenin kostí u pacientů užívajících SSRI a tricyklická antidepresiva. Mechanismus tohoto rizika není znám.

  Ostatní: často – astenie, přírůstek hmotnosti; velmi vzácné – periferní edém.

  Příznaky, které se objevují při ukončení léčby paroxetinem: často – závratě, senzorické poruchy, poruchy spánku, úzkost, bolest hlavy; méně časté – neklid, nevolnost, třes, zmatenost, zvýšené pocení, emoční labilita, poruchy vidění, palpitace, průjem, podrážděnost.

  Stejně jako při vysazení jiných psychotropních léků může vysazení paroxetinu (zejména náhlé) způsobit příznaky, jako jsou závratě, smyslové poruchy (včetně parestézie, pocitů elektrického šoku a tinnitu), poruchy spánku (včetně živých snů), neklid nebo úzkost, nevolnost , bolest hlavy, třes, zmatenost, průjem, zvýšené pocení, bušení srdce, emoční labilita, podrážděnost, poruchy vidění. U většiny pacientů jsou tyto příznaky mírné až středně závažné a spontánně odezní. Není známa žádná skupina pacientů, která by byla vystavena zvýšenému riziku rozvoje takových příznaků; proto, pokud léčba paroxetinem již není nutná, je třeba jeho dávku pomalu snižovat, dokud není lék zcela vysazen.

  Nežádoucí účinky pozorované v klinických studiích zahrnujících děti

  V klinických studiích u dětí byly pozorovány následující nežádoucí účinky: emoční labilita (včetně sebepoškozování, sebevražedných myšlenek, pokusů o sebevraždu, plačtivost a změny nálad), krvácení, nepřátelství, snížená chuť k jídlu, třes, zvýšené pocení, hyperkineze a neklid. Sebevražedné myšlenky a pokusy o sebevraždu byly pozorovány především v klinických studiích zahrnujících dospívající se středně těžkými až těžkými depresivními epizodami a rekurentní depresivní poruchou. Hostilita byla hlášena zejména u dětí s obsedantně-kompulzivní poruchou, zejména u dětí do 12 let.

  V klinických studiích se s postupným snižováním denní dávky (denní dávka byla snižována o 10 mg/den v intervalech 1 týdne na dávku 10 mg/den po dobu jednoho týdne) objevovaly příznaky jako emoční labilita, nervozita, závratě, byla pozorována nauzea a bolest břicha, které byly zaznamenány u nejméně 2 % pacientů na pozadí snížení dávky paroxetinu nebo po úplném vysazení léku a vyskytovaly se nejméně 2krát častěji než ve skupině s placebem.