Tablety Panadol extra – oficiální návod k použití, analogy, cena, dostupnost v lékárnách

Kombinované analgetikum (nenarkotické analgetikum + vitamín).

Dávkování a podávání

Dospělí a děti starší 12 let (s hmotností nad 50 kg) užívají 1 tabletu perorálně 3-4x denně s odstupem 4-8 hodin mezi dávkami.

Děti od 6 do 12 let – 1/2 tablety, maximální denní dávka – 2 tablety. Maximální délka léčby u dětí je 3 dny.

Maximální délka léčby u dospělých není delší než 5 dnů, pokud je předepsána jako lék proti bolesti, a ne více než 3 dny, pokud je předepsána jako antipyretikum.

Kontraindikace

• Závažná onemocnění ledvin a jater, včetně selhání ledvin a/nebo jater, deficitu glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;
• erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu (v akutní fázi), gastrointestinální krvácení;
• dětský věk do 6 let;
• těhotenství (I-III trimestr), období laktace.

• Erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu (v anamnéze),
• Vrozená hyperbilirubinémie (Gilbertův, Dubin-Johnsonův a Rotorův syndrom).
• Krevní choroby (trombocytopenie, leukopenie, agranulocytóza), sideroblastická anémie, talasémie.
• Hemochromatóza, hyperoxalurie, urolitiáza.
• Bronchiální astma.
• Alkoholismus.

Nežádoucí účinky

Z trávicího systému: zřídka – nevolnost, velmi zřídka – zvracení, průjem, bolest v epigastrické oblasti, žloutenka, pankreatitida a zvýšená aktivita „jaterních“ enzymů.

Alergické reakce: zřídka – kožní vyrážka, svědění kůže, kopřivka, angioedém).

Ze strany krvetvorných orgánů a lymfatického systému: velmi vzácné – anémie, leukopenie.

Alergické reakce: kožní vyrážka, kožní hyperémie.

Laboratorní indikátory: trombocytóza, hyperprotrombinémie, erytropenie, neutrofilní leukocytóza, hypokalémie, glykosurie.

Indikace pro použití

Paracetamol EXTRATAB se používá jako:

• antipyretikum pro infekční a zánětlivá onemocnění (ARI, včetně chřipky);
• lék proti bolesti při mírném až středně silném bolestivém syndromu (bolest hlavy, zubů) nezánětlivého původu, neuralgii, bolesti svalů a kloubů, algomenoreu.

Interakce

Pokud současně s Paracetamolem EXTRATAB užíváte jiné léky, poraďte se se svým lékařem.

Paracetamol snižuje účinnost urikosurických léků.

Při dlouhodobém a pravidelném užívání paracetamol potencuje působení warfarinu a dalších derivátů kumarinu a zvyšuje riziko krvácení.

Současné podávání cholestyraminu má za následek sníženou absorpci paracetamolu (a oslabení účinků paracetamolu).

Metoklopramid a domperidon zvyšují absorpci paracetamolu.

Současné užívání paracetamolu a nesteroidních protizánětlivých léků (metamizol sodný, kyselina acetylsalicylová, ibuprofen atd.) zvyšuje riziko rozvoje „analgetické“ nefropatie a renální papilární nekrózy, konečného selhání ledvin.

Současné užívání paracetamolu a chloramfenikolu může být doprovázeno až 1násobným zvýšením T2/5 chloramfenikolu.

Induktory jaterních mikrozomálních enzymů (fenytoin, ethanol, barbituráty, rifampicin, fenylbutazon, tricyklická antidepresiva) zvyšují produkci hydroxylovaných aktivních metabolitů, což způsobuje možnost rozvoje těžké intoxikace i při malých předávkováních.

Salicylamid zvyšuje T1/2 paracetamolu, což vede k akumulaci paracetamolu a v důsledku toho ke zvýšené tvorbě jeho toxických metabolitů.

Současné užívání paracetamolu a ethanolu může zvýšit hepatotoxicitu paracetamolu a také přispět k rozvoji akutní pankreatitidy.

Diflunisal zvyšuje plazmatickou koncentraci paracetamolu o 50 % – riziko rozvoje hepatotoxicity.

Neužívejte současně jiné léky obsahující paracetamol nebo jiná nenarkotická analgetika.

Současné užívání jiných léků by mělo být dohodnuto s lékařem.

Kyselina askorbová zvyšuje koncentraci benzylpenicilinu a tetracyklinů v krvi; v dávce 1 g/den zvyšuje biologickou dostupnost ethinylestradiolu (včetně toho, který je součástí perorální antikoncepce); zlepšuje vstřebávání Fe preparátů ve střevech (přeměňuje trojmocné železo na dvojmocné); může zvýšit vylučování železa při současném užívání s deferoxaminem; snižuje účinnost heparinu a nepřímých antikoagulancií.

Kyselina acetylsalicylová, perorální antikoncepce, čerstvé šťávy a alkalické nápoje snižují vstřebávání a asimilaci kyseliny askorbové.

Při současném užívání s kyselinou acetylsalicylovou se zvyšuje vylučování kyseliny askorbové močí a vylučování kyseliny acetylsalicylové se snižuje.

Kyselina acetylsalicylová snižuje absorpci kyseliny askorbové přibližně o 30 %.

Kyselina askorbová zvyšuje riziko rozvoje krystalurie při léčbě salicyláty a krátkodobě působícími sulfonamidy, zpomaluje vylučování kyselin ledvinami, zvyšuje vylučování léků se zásaditou reakcí (včetně alkaloidů) a snižuje koncentraci perorálních kontraceptiv. v krvi.

Léčiva chinolinové řady, CaCl2, salicyláty a GCS při dlouhodobém užívání vyčerpávají zásoby kyseliny askorbové.

Při současném použití snižuje kyselina askorbová chronotropní účinek isoprenalinu.

Při dlouhodobém užívání nebo používání ve vysokých dávkách může kyselina askorbová interferovat s interakcí disulfiramu a ethanolu; ve vysokých dávkách zvyšuje vylučování mexiletinu ledvinami.

Barbituráty a primidon zvyšují vylučování kyseliny askorbové močí.

Kyselina askorbová snižuje terapeutický účinek antipsychotik (neuroleptik) – derivátů fenothiazinu, tubulární reabsorpce amfetaminu a tricyklických antidepresiv.

Farmakodynamika

Paracetamol má analgetické a antipyretické účinky. Lék blokuje cyklooxygenázu 1 a 2 především v centrálním nervovém systému (CNS), ovlivňuje bolest a termoregulační centra. V zanícených tkáních neutralizují buněčné peroxidázy účinek paracetamolu na cyklooxygenázu, což vysvětluje jeho téměř úplný nedostatek protizánětlivého účinku.

Lék nemá negativní vliv na metabolismus voda-sůl (retence sodíku a vody) a na sliznici gastrointestinálního traktu (GIT), protože nemá vliv na syntézu prostaglandinů v periferních tkáních. Možnost tvorby methemoglobinu je nepravděpodobná.

Kyselina askorbová (vitamín C) se v lidském těle nevytváří a získává se pouze z potravy.

Fyziologické funkce: je kofaktorem některých hydroxylačních a amidačních reakcí – přenáší elektrony na enzymy a poskytuje jim redukční ekvivalent. Účastní se reakcí hydroxylace prolinových a lysinových zbytků prokolagenu za vzniku hydroxyprolinu a hydroxylysinu (posttranslační modifikace kolagenu), oxidace postranních řetězců lysinu v proteinech za vzniku hydroxytrimethyllysinu (v procesu syntézy karnitinu), oxidace kyseliny listové na kyselinu folinovou, metabolismus léčiv v jaterních mikrosomech a hydroxylace dopaminu za vzniku norepinefrinu.

Zvyšuje aktivitu amidačních enzymů podílejících se na zpracování oxytocinu, antidiuretického hormonu a cholecystokininu. Podílí se na steroidogenezi v nadledvinách.

Hlavní úlohou na tkáňové úrovni je účast na syntéze kolagenu, proteoglykanů a dalších organických složek mezibuněčné hmoty zubů, kostí a endotelu kapilár.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 °C. Držte mimo dosah dětí.

Zvláštní instrukce

Doporučené dávky přípravku Paracetamol EXTRATAB by neměly být překračovány. Pokud hypertermie trvá déle než 3 dny a bolestivý syndrom trvá déle než 5 dní, je nutná konzultace s lékařem.

Po 5 dnech užívání Paracetamolu EXTRATAB je nutné sledovat obraz periferní krve a funkční stav jater.

Paracetamol zkresluje výsledky laboratorních testů pro kvantitativní stanovení plazmatické koncentrace glukózy a kyseliny močové.

Aby se zabránilo toxickému poškození jater, paracetamol by neměl být kombinován s nápoji obsahujícími alkohol a neměl by být užíván lidmi náchylnými k nadměrnému užívání alkoholu.

Existují důkazy, že časté užívání léků obsahujících paracetamol vede ke zhoršení příznaků astmatu.

Současné užívání s jinými léky by mělo být dohodnuto s lékařem.

Nadměrná dávka

Příznaky (způsobené paracetamolem): během prvních 24 hodin po podání – bledost kůže, nevolnost, zvracení; anorexie, bolest břicha; porucha metabolismu glukózy, metabolická acidóza.

Příznaky jaterní dysfunkce se mohou objevit 12-48 hodin po předávkování. V případě těžkého předávkování – selhání jater s progresivní encefalopatií, kóma, smrt; akutní selhání ledvin s turbulentní nekrózou (včetně nepřítomnosti závažného poškození jater); arytmie, pankreatitida. Hepatotoxický účinek u dospělých nastává při užívání 10 g a více. Vzácně se jaterní selhání rozvíjí rychle a může být komplikováno selháním ledvin (tubulární nekrózou).

Léčba: zavedení donorů skupiny SH a prekurzorů syntézy glutathionu – methioninu – do 8-9 hodin po předávkování a acetylcysteinu – do 8 hodin.

Potřeba dalších terapeutických opatření (další podání methioninu, nitrožilní podání acetylcysteinu) se stanovuje v závislosti na koncentraci paracetamolu v krvi a také na době, která uplynula od podání.

Příznaky (způsobené kyselinou askorbovou): průjem, nevolnost, podráždění gastrointestinální sliznice, plynatost, bolesti břicha spastického charakteru, časté močení, nefrolitiáza, nespavost, podrážděnost, hypoglykémie.

Léčba: symptomatická, forsírovaná diuréza.

Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

Neexistují žádné údaje o účinku přípravku Paracetamol EXTRATAB na schopnost řídit vozidla a jiné technické prostředky.

Struktura

Aktivní složky: paracetamol – 500 mg, kyselina askorbová – 150 mg;

Pomocné látky: hypromelóza (hydroxypropylmethylcelulóza), makrogol 6000 (polyethylenglykol 6000), kukuřičný škrob, kyselina stearová.

Farmakokinetika

Absorpce je vysoká. Doba potřebná k dosažení maximální koncentrace (TCmax) je 0,5-2 hodiny; maximální koncentrace (Cmax) – 5-20 μg/ml. Vazba na plazmatické proteiny je 15 %. Proniká hematoencefalickou bariérou (BBB). Distribuční objem se pohybuje od 0,8 do 1,36 l/kg tělesné hmotnosti. Méně než 1 % dávky paracetamolu požité kojící matkou přechází do mateřského mléka.

Terapeuticky účinné koncentrace paracetamolu v plazmě je dosaženo při jeho podání v dávce 10-15 mg/kg.

Metabolizuje se v játrech třemi hlavními cestami: konjugací s glukuronidy, konjugací se sulfáty a oxidací jaterními mikrosomálními enzymy. V druhém případě se tvoří toxické přechodné metabolity, které se následně konjugují s glutathionem a poté s cysteinem a kyselinou merkapturovou. Hlavními izoenzymy cytochromu P450 pro tuto metabolickou dráhu jsou CYP2E1 (primárně), CYP1A2 a CYP3A4 (vedlejší role). Při nedostatku glutathionu mohou tyto metabolity způsobit poškození a nekrózu hepatocytů. Mezi další metabolické dráhy patří hydroxylace na 3-hydroxyparacetamol a methoxylace na 3-methoxyparacetamol, které jsou následně konjugovány s glukuronidy nebo sulfáty.

U dospělých převažuje glukuronidace, zatímco u novorozenců (včetně nedonošených dětí) a malých dětí převažuje sulfatace. Konjugované metabolity paracetamolu (glukuronidy, sulfáty a konjugáty s glutathionem) mají nízkou farmakologickou (včetně toxické) aktivity.

Poločas (T1/2) je 1-4 hodiny. Vylučuje se ledvinami ve formě metabolitů, hlavně konjugátů, pouze 3 % v nezměněné formě.

U starších pacientů se clearance léčiva snižuje a T1/2 se zvyšuje.

Vazba na plazmatické proteiny je 25 %.

Koncentrace kyseliny askorbové v plazmě je normálně přibližně 10-20 μg/ml. Snadno proniká leukocyty, krevními destičkami a poté všemi tkáněmi; nejvyšší koncentrace je dosaženo ve žlázových orgánech, leukocytech, játrech a oční čočce; proniká do placenty. Koncentrace kyseliny askorbové v leukocytech a krevních destičkách je vyšší než v erytrocytech a plazmě. Při deficitních stavech koncentrace v leukocytech klesá později a pomaleji a je považována za lepší kritérium pro hodnocení deficitu než koncentrace v plazmě.

Metabolizuje se primárně v játrech na kyselinu deoxyaskorbovou a poté na kyselinu oxalooctovou a askorbát-2-sulfát.

Vylučuje se ledvinami, střevy, potem, mateřským mlékem v nezměněné podobě a ve formě metabolitů.

Při podávání vysokých dávek se rychlost eliminace prudce zvyšuje.

Kouření a konzumace etanolu urychlují destrukci kyseliny askorbové (přeměna na neaktivní metabolity), což výrazně snižuje zásoby v těle. Odstraňuje se hemodialýzou.

Použití v těhotenství a laktaci

Neexistují žádné údaje o studiích účinnosti a bezpečnosti kombinace paracetamolu a kyseliny askorbové u těhotných a kojících žen.

Není tedy možné posoudit možný poměr rizika a přínosu, a proto se použití léku u těchto kategorií pacientů nedoporučuje.

zdroje

1. Státní registr léčiv
2. Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX)
3. Mezinárodní klasifikace nemocí (MKN-10)
4. Oficiální pokyny od výrobce

Akimova Elena Ivanovna

Farmaceut. Zkušenosti – 15 let