Tablety Mexicor – návod k použití, vlastnosti a indikace k použití
Pomocné látky: bramborový škrob – 54,5 mg, laktóza (mléčný cukr) – 40,0 mg, povidon K-17 (nízkomolekulární lékařský polyvinylpyrrolidon) – 4,0 mg, mikrokrystalická celulóza – 1,0 mg, stearát hořečnatý – 0,5 mg; tvrdé želatinové kapsle č. 2 (želatina – až 100%, čištěná voda – 14-15%, oxid titaničitý E171 – 1,2200 mg, barvivo oranžová žluť E110 – 0,0036 mg, barvivo chinolinová žluť E104 – 0,4575 mg) .
Popis: Tvrdé želatinové tobolky č. 2, žluté tělo a uzávěr. Obsah tobolek jsou granule obsahující granule a prášek bílé nebo bílé barvy se nažloutlým odstínem.
Farmakoterapeutická skupina: antioxidační činidlo.
Kód ATX : N07XX
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Ethylmethylhydroxypyridin sukcinát má antioxidační, antihypoxické, antiischemické, membránově protektivní, nootropní, stresové, antikonvulzivní a anxiolytické účinky.
Droga pomáhá zvyšovat odolnost organismu proti působení různých škodlivých faktorů u patologických stavů závislých na kyslíku (šok, hypoxie a ischemie, cévní mozkové příhody, ischemická choroba srdeční, intoxikace etanolem a stavy po intoxikaci antipsychotiky). Lék snižuje projevy oxidačního stresu, inhibuje volné radikálové procesy peroxidace lipidů a zvyšuje aktivitu superoxiddismutázy. Moduluje aktivitu membránově vázaných enzymů – na vápníku nezávislé fosfodiesterázy, adenylátcyklázy, acetylcholinesterázy, receptorových komplexů (benzodiazepin, gama-aminomáselná, acetylcholin), čímž zvyšuje jejich schopnost vázat se na ligandy, pomáhá udržovat strukturní a funkční organizaci biologických membrán , zlepšuje transport neurotransmiterů a synaptický přenos. Zvyšuje hladinu dopaminu v mozku.
Lék způsobuje zvýšení kompenzační aktivity aerobní glykolýzy a pomáhá snižovat stupeň inhibice oxidačních procesů v Krebsově cyklu za hypoxických podmínek se zvýšením obsahu adenosintrifosfátu, kreatinfosfátu a aktivací funkcí syntetizujících energii. mitochondrií, stabilizace buněčných membrán.
Energeticky syntetizující účinek léku je spojen se zvýšením dodávky a spotřeby sukcinátu buňkami, implementací fenoménu rychlé oxidace kyseliny jantarové sukcinátdehydrogenázou a také s aktivací mitochondriálního dýchacího řetězce. Když se ethylmethylhydroxypyridin sukcinát v buňce disociuje na sukcinát a 3-hydroxypyridinový derivát (bázi), báze vykazuje antioxidační účinek, který stabilizuje buněčné membrány a obnovuje funkční aktivitu buněk.
Lék zlepšuje funkční stav ischemického myokardu při infarktu myokardu, zlepšuje kontraktilní funkci srdce a také snižuje projevy systolické a diastolické dysfunkce levé komory. Normalizuje metabolické procesy v ischemickém myokardu, redukuje oblast nekrózy, obnovuje elektrickou aktivitu a kontraktilitu myokardu a zvyšuje jeho kolaterální prokrvení, aktivuje procesy syntetizující energii v ischemické zóně a pomáhá zachovat integritu kardiomyocytů a udržet svou funkční aktivitu. Účinně obnovuje kontraktilitu myokardu při reverzibilní srdeční dysfunkci, což představuje významnou rezervu pro zvýšení kontraktility srdce u pacientů s ICHS.
U pacientů se stabilní anginou pectoris zvyšuje toleranci k fyzické aktivitě a antianginózní aktivitu nitrofarmak, zlepšuje reologické vlastnosti krve, snižuje agregaci krevních destiček a následky reperfuzního syndromu při akutní koronární insuficienci. Působí hypolipidemicky, snižuje obsah celkového cholesterolu a lipoproteinů s nízkou hustotou.
Zlepšuje prokrvení mozku a mozkový metabolismus, zlepšuje mikrocirkulaci krve, zabraňuje poklesu průtoku krve mozkem v reperfuzním období po ischemii. Zabraňuje postischemickému poklesu využití glukózy a kyslíku mozkem a zabraňuje progresivní akumulaci laktátu. Droga má selektivní anxiolytický účinek, není doprovázen sedací a svalovou relaxací, odstraňuje úzkost, strach, napětí, neklid, zlepšuje adaptaci a emoční stav.
Účinnost léku ve stresových podmínkách se projevuje v normalizaci poststresového chování, psychovegetativních poruch, obnovení cyklů spánek-bdění, mnemotechnických funkcí, procesů učení a omezení strukturálních změn v mozkové hmotě. Lék se vyznačuje výrazným antitoxickým účinkem při abstinenčním syndromu. Odstraňuje neurologické projevy akutní intoxikace alkoholem, obnovuje poruchy chování, autonomní funkce a je schopen redukovat i kognitivní poruchy způsobené dlouhodobým příjmem etanolu. Pod vlivem ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu se zvyšuje účinek uklidňujících, neuroleptických, antidepresivních, hypnotických a antikonvulzivních léků, což umožňuje snížit jejich dávky a snížit vedlejší účinky.
Farmakokinetika
Při perorálním podání se rychle vstřebává. Maximální koncentrace v dávkách 400–500 mg je 3,5–4,0 mcg/ml.
Rychle se distribuuje v orgánech a tkáních. Průměrná doba zadržení léčiva v těle při perorálním podání je 4,9 – 5,2 hodiny.
Metabolizuje se v játrech konjugací glukuronidu. Bylo identifikováno pět metabolitů: 5-hydroxypyridinfosfát – vzniká v játrech a za účasti alkalické fosfatázy se rozkládá na kyselinu fosforečnou a 3-hydroxypyridin; 3. metabolit je farmakologicky aktivní, tvoří se ve velkém množství a je detekován v moči 2–1 dny po podání; 2. – vylučuje se ve velkém množství močí; 3. a 4. -glukuronidové konjugáty.
Poločas rozpadu T 1/2 při perorálním podání – 2,0 – 2,6 hodiny Rychle se vylučuje močí, hlavně ve formě metabolitů a v malém množství – nezměněn. Nejintenzivněji se vylučuje během prvních 4 hodin po užití léku. Rychlost vylučování nezměněného léčiva a metabolitů močí vykazuje vysokou individuální variabilitu.
Indikace pro použití
• Ischemická choroba srdeční (jako součást komplexní terapie);
• Následky akutních cévních mozkových příhod, včetně po přechodných ischemických příhodách, ve fázi subkompenzace jako preventivní kúry;
• Lehké traumatické poranění mozku, následky traumatického poranění mozku;
• Encefalopatie různého původu (dyscirkulační, dysmetabolické, posttraumatické, smíšené);
• Funkční poruchy autonomního nervového systému (syndrom autonomní dystonie);
• Mírná kognitivní porucha aterosklerotického původu;
• Úzkostné poruchy u neurotických stavů a stavů podobných neurózám;
• Úleva od abstinenčního syndromu u alkoholismu s převahou neuróz podobných a vegetativně-vaskulárních poruch, postabstinenčních poruch;
• Stavy po akutní intoxikaci antipsychotiky;
• astenické stavy, dále k prevenci rozvoje somatických onemocnění pod vlivem extrémních faktorů a zátěží;
• Vystavení extrémním (stresujícím) faktorům.
Kontraindikace
— přecitlivělost na účinnou látku nebo jiné složky léčiva;
– akutní selhání jater;
– akutní selhání ledvin;
— děti do 18 let (bezpečnost a účinnost léku u dětí nebyla studována);
– vzácná dědičná intolerance galaktózy, nedostatek laktázy, syndrom glukózo-galaktózové malabsorpce (lék obsahuje laktózu).
S opatrností
Porucha funkce jater, porucha funkce ledvin (omezené zkušenosti s léčebným použitím).
Aplikace během těhotenství a kojení
Užívání Mexicor® je kontraindikováno během těhotenství (neexistují žádné údaje z klinických studií o léku pro použití u těhotných žen) a během kojení. Před zahájením léčby přípravkem by mělo být kojení přerušeno.
Dávkování a podávání
Ischemická choroba srdeční (jako součást komplexní terapie):
Léčba začíná dávkou 100 mg (1 kapsle) 1-2krát denně, v případě potřeby dávku postupně zvyšujte v závislosti na terapeutickém účinku a snášenlivosti terapie. Maximální denní dávka by neměla překročit 800 mg (osm tobolek), maximální jednotlivá dávka je 200 mg (dvě tobolky). Denní dávka léku by měla být rozdělena do 2-3 dávek během dne. Léčba přípravkem Mexicor® se vysazuje postupně, přičemž se dávka léku snižuje o 100 mg (1 kapsle) denně.
Typicky je trvání léčby ischemickou chorobou srdeční s Mexicorem® alespoň 1,5-2 měsíce. Dávkování léku, trvání léčebného cyklu a potřebu opakovaných léčebných cyklů by však měl individuálně stanovit lékař na základě terapeutického účinku a snášenlivosti léku.
Následky akutních cévních mozkových příhod; lehké traumatické poranění mozku, následky traumatického poranění mozku; encefalopatie různého původu; funkční poruchy autonomního nervového systému; mírná kognitivní porucha aterosklerotického původu; úzkostné poruchy u neurotických stavů a stavů podobných neuróze; stavy po akutní intoxikaci antipsychotiky; astenické stavy; vystavení extrémním (stresujícím) faktorům:
Léčba začíná dávkou 100 mg (1 kapsle) 1-2krát denně, v případě potřeby dávku postupně zvyšujte v závislosti na terapeutickém účinku a snášenlivosti terapie. Maximální denní dávka by neměla překročit 800 mg (osm tobolek), maximální jednotlivá dávka je 200 mg (dvě tobolky). Denní dávka léku by měla být rozdělena do 2-3 dávek během dne. Léčba přípravkem Mexicor® se vysazuje postupně, přičemž se dávka léku snižuje o 100 mg (1 kapsle) denně.
Délka léčby přípravkem Mexicor® pro výše uvedené indikace je obvykle 2-6 týdnů. Dávkování léku a délku léčby by však měl individuálně stanovit lékař na základě terapeutického účinku a snášenlivosti léku.
Úleva od abstinenčního syndromu u alkoholismu s převahou neuróz podobných a vegetativně-vaskulárních poruch, postabstinenční poruchy:
Léčba začíná dávkou 100 mg (1 kapsle) 1-2krát denně, v případě potřeby dávku postupně zvyšujte v závislosti na terapeutickém účinku a snášenlivosti terapie. Maximální denní dávka by neměla překročit 800 mg (osm tobolek), maximální jednotlivá dávka je 200 mg (dvě tobolky). Denní dávka léku by měla být rozdělena do 2-3 dávek během dne. Léčba přípravkem Mexicor® se vysazuje postupně, přičemž se dávka snižuje během 2-3 dnů.
Délka léčby přípravkem Mexicor® za účelem zmírnění abstinenčních příznaků u alkoholismu je obvykle 5-7 dní. Dávkování léku a délku léčby by však měl individuálně stanovit lékař na základě terapeutického účinku a snášenlivosti léku.
Nežádoucí účinek
Poruchy imunitního systému : velmi vzácné – angioedém, kopřivka.
Duševní poruchy : velmi vzácné – ospalost.
Poruchy nervového systému : velmi vzácné – bolest hlavy.
Gastrointestinální poruchy : velmi vzácné – sucho v ústech, nevolnost, bolest, pálení a nepohodlí v epigastrické oblasti, pálení žáhy, plynatost, průjem.
Poruchy kůže a podkoží : velmi vzácné – vyrážka, svědění, hyperémie.
Nadměrná dávka
Příznaky : ospalost, nespavost.
Léčba: Vzhledem k nízké toxicitě je předávkování nepravděpodobné. Léčba obvykle není nutná a příznaky samy vymizí do 24 hodin. V případě závažných projevů se provádí podpůrná a symptomatická léčba.
Interakce s jinými léky
Ethylmethylhydroxypyridin sukcinát lze kombinovat se všemi léky používanými k léčbě somatických onemocnění.
Zvyšuje účinek derivátů benzodiazepinů, antidepresiv, anxiolytik, antiepileptik (karbamazepin), antiparkinsonik (levodopa), nitrátů. Snižuje toxické účinky etanolu.
Zvláštní instrukce
Vzhledem k přítomnosti laktózy ve složení léku Mexicor® je použití léku kontraindikováno u pacientů se vzácnou dědičnou intolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy, malabsorpcí glukózy a galaktózy.
Lék obsahuje jako pomocné látky barviva a může vyvolat alergické reakce (včetně systémových). Pokud se objeví příznaky alergické reakce, užívání léku by mělo být okamžitě zastaveno.
U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater by měl být přípravek používán s opatrností, s pravidelným sledováním funkce ledvin a jater.
Nejsou žádné zkušenosti s používáním léku u dětí do 18 let, během těhotenství a kojení (viz bod „Kontraindikace“).
Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy
Během léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Forma vydání
Kapsle 100 mg. 10 tobolek v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a hliníkové fólie. 2, 3 nebo 6 blistrových balení spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonové krabici.
Podmínky skladování
Skladujte na místě chráněném před světlem, při teplotě do 25°C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Prázdninové podmínky
Vydáno na předpis.
141305, Rusko, Moskevská oblast, Sergiev Posad, st. Centrální, č
tel. +7 (495) 648-26-26
Držitel rozhodnutí o registraci/organizace přijímající reklamace od spotřebitelů:
107076, Moskva, ul. Korolenko, dům 3A, patro 1, pokoj. Já, pokoj 5K, tel./fax +7 (495) 777-41-17.
Návod k použití Mexicor 100 mg kapsle 60 ks
Obecné charakteristiky
Farmakokinetika
Farmakologický účinek
Lékové interakce
Dávkovací režim
Kontraindikace pro použití
Použití u dětí
Omezení pro starší pacienty
Aplikace pro porušení funkce jater
Použití v těhotenství a laktaci
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Zvláštní instrukce
Nežádoucí účinek
Certifikáty
- Státní registr léčiv;
- Adresář léků Vidal.

Petrova Anastasia Yurievna
Indikace
Úzkostné stavy při neurotických stavech a stavech podobných neurózám; vegetativně-vaskulární dystonie; cerebrovaskulární nedostatečnost; mírná kognitivní porucha aterosklerotické geneze.
Akutní cévní mozkové příhody (jako součást kombinované léčby).
Abstinenční syndrom u alkoholismu s převahou neuróz podobných a vegetativně-vaskulárních poruch; akutní intoxikace antipsychotiky.
Akutní purulentně-zánětlivé procesy v břišní dutině (včetně akutní nekrotické pankreatitidy, peritonitidy (jako součást komplexní terapie));
Akutní infarkt myokardu od prvního dne (parenterálně); IHD; komplexní terapie ischemické cévní mozkové příhody (perorálně) – jako součást komplexní terapie.
Farmakokinetika
Při perorálním podání se rychle vstřebává (poločas je 0.08-1 h). Tmax při intramuskulárním podání – 0.3-0.58 h, při perorálním podání – 0.46-0.5 hmax při intramuskulárním podání v dávce 400-500 mg – 2.5-4 mcg/ml, při perorálním podání – 50-100 ng/ml.
Rychle se distribuuje v orgánech a tkáních. Průměrná doba zadržení léčiva v těle při intramuskulárním podání je 0.7-1.3 hodiny, při perorálním podání – 4.9-5.2 hodiny.
Metabolizuje se v játrech glukuronidací. Bylo identifikováno pět metabolitů: 5-hydroxypyridinfosfát – vzniká v játrech a za účasti alkalické fosfatázy se rozkládá na kyselinu fosforečnou a 3-hydroxypyridin; 3. metabolit je farmakologicky aktivní, tvoří se ve velkém množství a je detekován v moči 2-1 dny po podání; 2. – vylučuje se ve velkém množství močí; 3. a 4. jsou glukuronidové konjugáty.
T1/2 při perorálním podání – 4.7-5 hodin Je rychle vylučován močí, hlavně ve formě metabolitů (50 % za 12 hodin) a v malých množstvích – nezměněn (0.3 % za 12 hodin). Nejintenzivněji se vylučuje během prvních 4 hodin po užití léku. Rychlost vylučování nezměněného léčiva a metabolitů močí vykazuje významnou individuální variabilitu.
Farmakologické působení léku Mexicor
Inhibitor volných radikálů – membránový chránič, který má také antihypoxické, stres-protektivní, nootropní, antiepileptické a anxiolytické účinky. Patří do třídy 3-oxypyridinů.
Mechanismus účinku je způsoben antioxidačními a membránově ochrannými vlastnostmi. Potlačuje peroxidaci lipidů, zvyšuje aktivitu superoxid oxidázy, zvyšuje poměr lipid-protein, zlepšuje strukturu a funkci buněčných membrán. Moduluje aktivitu membránově vázaných enzymů (Ca2+-nezávislá PDE, adenylátcykláza, acetylcholinesteráza), receptorových komplexů (benzodiazepin, GABA, acetylcholin), čímž podporuje jejich vazbu na ligandy, udržuje strukturní a funkční organizaci biomembrán, transport neurotransmiterů a zlepšení synaptického přenosu. Zvyšuje koncentraci dopaminu v mozku.
Posiluje kompenzační aktivaci aerobní glykolýzy a snižuje stupeň inhibice oxidačních procesů v Krebsově cyklu za hypoxických podmínek se zvýšením ATP a kreatinfosfátu, aktivuje energeticky syntetizující funkci mitochondrií.
Zvyšuje odolnost organismu vůči působení různých škodlivých faktorů při patologických stavech (šoky, hypoxie a ischemie, cévní mozkové příhody, intoxikace etanolem a antipsychotiky).
Zlepšuje metabolismus a prokrvení mozku, mikrocirkulaci a reologické vlastnosti krve, snižuje agregaci krevních destiček. Stabilizuje membrány krevních buněk (erytrocyty a krevní destičky), čímž snižuje pravděpodobnost hemolýzy.
Působí hypolipidemicky, snižuje obsah celkového cholesterolu a LDL.
Zlepšuje funkční stav ischemického myokardu při infarktu myokardu, kontraktilní funkci srdce a také snižuje projevy systolické a diastolické dysfunkce levé komory.
V podmínkách kritického snížení koronárního průtoku krve pomáhá udržovat strukturní a funkční organizaci membrán kardiomyocytů a stimuluje aktivitu membránových enzymů – PDE, adenylátcyklázy, acetylcholinesterázy. Podporuje aktivaci aerobní glykolýzy, která se rozvíjí při akutní ischemii a podporuje obnovu mitochondriálních oxidačně-redukčních procesů za hypoxických podmínek, zvyšuje syntézu ATP a kreatinfosfátu. Zajišťuje integritu morfologických struktur a fyziologických funkcí ischemického myokardu.
Zlepšuje klinický průběh infarktu myokardu, zvyšuje účinnost terapie, urychluje obnovu funkční aktivity myokardu levé komory, snižuje výskyt arytmií a poruch intrakardiálního vedení. Normalizuje metabolické procesy v ischemickém myokardu, snižuje oblast nekrózy, obnovuje a/nebo zlepšuje elektrickou aktivitu a kontraktilitu myokardu a také zvyšuje koronární průtok krve v ischemické oblasti, zvyšuje antianginózní aktivitu nitroléčiv, zlepšuje reologické vlastnosti krve, snižuje následky reperfuzního syndromu při akutní koronární insuficienci.
Snižuje enzymatickou toxémii a endogenní intoxikaci při akutní pankreatitidě.
Lékové interakce
Zvyšuje účinek benzodiazepinových anxiolytik, antiepileptik (karbamazepin), antiparkinsonik (levodopa), nitrátů.
Snižuje toxické účinky etanolu.
Dávkovací režim léku Mexicor
Dávka, frekvence užívání a délka léčby se stanoví individuálně v závislosti na indikacích a klinické situaci.
Orálně – 0.25-0.5 g/den ve 2-3 dávkách; maximální denní dávka je 0.6-0.8 g.
Pro intramuskulární nebo intravenózní (tryskové nebo kapací) podání je jednotlivá dávka 50-400 mg, maximální denní dávka je 1200 mg.
Kontraindikace užívání léku Mexicor
Zvýšená citlivost; akutní selhání jater a/nebo ledvin; těhotenství; období laktace; dětství.
Použití u dětí
Lék je kontraindikován pro použití u dětí a dospívajících do 18 let.
Omezení pro starší pacienty
Aplikace pro porušení funkce jater
Kontraindikace: akutní jaterní selhání.
Použití v těhotenství a laktaci
Užívání během těhotenství a kojení je kontraindikováno.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Kontraindikace: akutní selhání ledvin.
Zvláštní instrukce
Používejte opatrně, pokud máte v anamnéze alergická onemocnění.
Během léčby je třeba dávat pozor na řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.
Nežádoucí účinky léku Mexicor
Při perorálním podání: nevolnost, sucho v ústech, průjem, ospalost, alergické reakce.
Pro parenterální podání (zejména intravenózní tryskou): sucho, „kovová“ chuť v ústech, pocit „šířícího se tepla“ po celém těle, nepříjemný zápach, bolest v krku a nepříjemné pocity na hrudi, pocit nedostatku vzduchu (obvykle spojený s příliš vysokou mírou administrace a jsou krátkodobé); při dlouhodobém používání – nevolnost, plynatost; poruchy spánku (ospalost nebo potíže s usínáním).
Nozologie
- T43 – Otrava psychofarmaky, jinde nezařazené
- F07 – Poruchy osobnosti a chování v důsledku onemocnění, poškození nebo dysfunkce mozku
- F10.3 – Duševní porucha a porucha chování v důsledku požívání alkoholu. Stav odnětí
- F48.0 – Neurastenie
- F48.9 – Neurotická porucha, blíže neurčená
- F45.3 – Somatoformní dysfunkce autonomního nervového systému
- G93.4 – Encefalopatie, blíže neurčená
- I20 – Angina [angina pectoris]
- I21 – Akutní infarkt myokardu
- I63 – Mozkový infarkt
- I61 – Intracerebrální krvácení
- I67.2 – Cerebrální ateroskleróza
- K65.0 – Akutní peritonitida
- K85 – Akutní pankreatitida
Složení drogy Mexicor
Tvrdé želatinové tobolky, velikost č. 2, žluté; Obsah tobolek jsou granule obsahující granule a prášek bílé nebo bílé barvy se nažloutlým odstínem.
1 Caps.
ethylmethylhydroxypyridin sukcinát 100 mg
Pomocné látky: bramborový škrob – 54.5 mg, laktóza (mléčný cukr) – 40 mg, povidon K17 (nízkomolekulární lékařský polyvinylpyrrolidon) – 4 mg, mikrokrystalická celulóza – 1 mg, stearát hořečnatý – 0.5 mg; tvrdé želatinové tobolky č. 2 (želatina – až 100%, čištěná voda – 14-15%, oxid titaničitý (E171) – 1.22 mg, barvivo oranžová žluť (E110) – 0.0036 mg, barvivo chinolinová žluť (E104) – 0.4575 mg ).
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (6) – obaly z lepenky.