Tablety Dexalgin (Dexalgin). Cena, návod k použití, analogy
Muskuloskeletální bolest (mírná nebo střední), algomenorea, bolest zubů.
Lék je určen k symptomatické léčbě, snížení bolesti a zánětu v době použití.
Pokyny pro děti a těhotné ženy
Užívání přípravku Dexalgin® 25 během těhotenství a kojení je kontraindikováno.
Inhibice syntézy prostaglandinů může nepříznivě ovlivnit těhotenství a/nebo embryonální a fetální vývoj. Výsledky epidemiologických studií naznačují, že léky tlumící syntézu prostaglandinů, užívané v časných stádiích těhotenství, mohou zvýšit riziko samovolného potratu, ale i rozvoje srdečních vad a neuzavřenosti přední stěny břišní u plodu; Absolutní riziko rozvoje kardiovaskulárních anomálií se tedy zvýšilo z přibližně méně než 1 % na 1,5 %. Předpokládá se, že riziko se zvyšuje se zvyšující se dávkou a délkou užívání.
Ve třetím trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů vést k rozvoji kardiopulmonální patologie u plodu (předčasný uzávěr ductus arteriosus a hypertenze v systému plicní tepny) a zhoršené funkci ledvin, která může progredovat a vést k selhání ledvin s rozvojem oligohydramnia. Navíc, i když jsou používány v nízkých dávkách, může u matky na konci těhotenství a u novorozence dojít ke zvýšení doby krvácení spojené s protidestičkovým účinkem a také k potlačení děložní kontraktility, což vede k opožděnému porodu nebo prodlouženému porodu matka.
Neexistují žádné informace o pronikání dexketoprofenu do mateřského mléka.
Lék Dexalgin® 25, stejně jako ostatní NSAID, může snižovat ženskou plodnost, proto se nedoporučuje ženám plánujícím těhotenství. U žen, které mají potíže s otěhotněním nebo které podstupují vyšetření na neplodnost, je třeba zvážit vysazení dexketoprofenu.
Zvláštní instrukce
Dexalgin je kontraindikován během těhotenství a kojení Pokud je Dexalgin předepsán současně s antikoagulancii, zvyšuje se riziko krvácení.
Ke zmírnění příznaků by se měla používat nejnižší účinná dávka po co nejkratší dobu.
Lék Dexalgin ® 25 se užívá perorálně. Tablety se polykají celé a zapíjejí dostatečným množstvím tekutiny (například sklenicí vody). Současný příjem potravy zpomaluje vstřebávání dexketoprofenu, proto se při akutní bolesti doporučuje užít lék alespoň 30 minut před jídlem.
V závislosti na původu a závažnosti bolestivého syndromu je doporučená dávka pro dospělé 12,5 mg dexketoprofenu (1/2 tablety přípravku Dexalgin® 25) nebo 25 mg dexketoprofenu (1 tableta přípravku Dexalgin® 25) každých 8 hodin.
Maximální denní dávka je 75 mg.
Lék Dexalgin® 25 není určen k dlouhodobé léčbě; průběh léčby lékem by měl být omezen na dobu projevu příznaků, ale neměl by přesáhnout 3–5 dní.
Nežádoucí účinky léku lze minimalizovat použitím nejnižší účinné dávky po minimální dobu nezbytnou ke zmírnění příznaků.
Dětští pacienti
Účinnost a bezpečnost použití Dexalginu® 25 u dětí nebyla studována; použití léku u dětí je kontraindikováno.
Starší pacienti (nad 65 let)
Starší pacienti by měli užívat Dexalgin® 25 počínaje minimální doporučenou dávkou. Maximální denní dávka je 50 mg. Pokud je dobře snášen, lze použít dávky doporučené pro běžnou populaci.
Pacienti s jaterním selháním
Pacienti s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater by měli užívat Dexalgin® 25 počínaje minimální doporučenou dávkou pod lékařským dohledem. Maximální denní dávka je 50 mg.
Použití přípravku Dexalgin® 25 u pacientů se závažným selháním jater je kontraindikováno.
Pacienti se selháním ledvin
U pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin (chronické onemocnění ledvin stadium 2 (SCF 60–89 ml/min/1,73 m2)) by měla být léčba přípravkem Dexalgin® 25 zahájena minimální doporučenou dávkou pod lékařským dohledem. Maximální denní dávka je 50 mg. Použití Dexalgin® 25 u pacientů s chronickým onemocněním ledvin stadia 3a (SCF 45–59 ml/min/1,73 m2), 3b (SCF 30–44 ml/min/1,73 m2), 4 (SCF 15–29 ml/min/ 1,73 m2) a 5 (SCF
Složení na tabletu
Účinná látka
Dexketoprofen trometamol – 36,90 mg,
(ekvivalent dexketoprofenu) – 25,00 mg.
Pomocné látky
Mikrokrystalická celulóza (typ 101), kukuřičný škrob, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A), glyceroldistearát.
Filmový obal
Hypromelóza, oxid titaničitý (E171), makrogol 6000, propylenglykol.
— Hypersenzitivita na dexketoprofen, další složky léku a jiná NSAID.
— Rozvoj astmatických záchvatů, bronchospasmus, akutní rýma nebo nosní polypy, výskyt kopřivky nebo angioedému v případě užívání léků s podobným účinkem (například kyseliny acetylsalicylové (ASA) a jiných NSAID).
— Fotoalergické nebo fototoxické reakce v anamnéze během léčby ketoprofenem nebo fibráty.
— Anamnéza gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace, včetně těch, které byly spojeny s předchozím užíváním NSAID.
— Erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu v akutním stadiu.
– Gastrointestinální krvácení; jiné aktivní krvácení (včetně podezření na intrakraniální krvácení).
— Zánětlivá onemocnění střev (Crohnova choroba, ulcerózní kolitida).
— Těžké selhání jater (10–15 bodů na Child-Pughově stupnici).
— Progresivní onemocnění ledvin, potvrzená hyperkalémie.
— Chronické onemocnění ledvin: fáze 3a (glomerulární filtrace (GFR) 45–59 ml/min/1,73 m2), 3b (GFR 30–44 ml/min/1,73 m2), 4 (GFR 15–29 ml/min/1,73 m2) a 5 (SCF
— Období po aortokoronárním bypassu.
– Těžké srdeční selhání.
– Hemoragická diatéza a další poruchy srážlivosti krve.
— Těžká dehydratace (v důsledku zvracení, průjmu nebo nedostatečného příjmu tekutin).
— Věk do 18 let (kvůli nedostatku údajů o účinnosti a bezpečnosti).
— Období těhotenství a kojení.
S opatrností
Onemocnění jater v anamnéze, jaterní porfyrie (včetně akutní intermitentní porfyrie), chronické onemocnění ledvin stadium 2 (SCF 60–89 ml/min/1,73 m2), chronické srdeční selhání, arteriální hypertenze, dehydratace, významné snížení objemu cirkulující krve (včetně po operace), u pacientů bezprostředně po rozsáhlých chirurgických zákrocích, poruchy krvetvorby, u starších pacientů nad 65 let (včetně pacientů užívajících diuretika, oslabených pacientů a pacientů s nízkou tělesnou hmotností), bronchiální astma, současné užívání glukokortikosteroidů (včetně prednisolonu) antikoagulancia (včetně warfarinu), protidestičkové látky (včetně kyseliny acetylsalicylové, klopidogrelu), selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (včetně citalopram, fluoxetin, paroxetin, sertralin), ischemická choroba srdeční, cerebrovaskulární onemocnění, dyslipidémie/hyperlipidémie, diabetes mellitus, onemocnění periferních tepen, kouření, přítomnost infekce Helicobacter pylori, systémový lupus erythematodes (SLE) a další systémová onemocnění pojiva, dlouhodobé užívání NSAID, tuberkulóza, těžká osteoporóza, alkoholismus, těžká somatická onemocnění.
Popis dávkové formy
Kulaté, bikonvexní, potahované tablety bílé barvy s půlicí rýhou na obou stranách tablety.
Farmakokinetika
Čas k dosažení maximální koncentrace (TCmax) dexketoprofenu v krevní plazmě po perorálním podání je v průměru 30 min (15–60 min). Současný příjem potravy zpomaluje vstřebávání dexketoprofenu (zvyšuje TCmax, C se snižujemax), zatímco plocha pod křivkou koncentrace-čas (AUC) se nemění.
Distribuční poločas dexketoprofenu je přibližně 0,35 h. Průměrná hodnota distribučního objemu dexketoprofenu je menší než 0,25 l/kg, stejně jako u léku s vysokým stupněm vazby na plazmatické proteiny (99 %). Podle farmakokinetických studií při opakovaném podávání dexketoprofenu byly hodnoty Cmax a AUC po poslední dávce se neliší od hodnot po jedné dávce, což ukazuje na absenci akumulace léčiva.
Metabolismus a vylučování
Po užití dexketoprofenu je v moči detekován pouze jeho optický izomer S-(+), což svědčí o absenci přeměny léčiva na optický izomer R-(-) v lidském těle. Hlavní cestou metabolismu dexketoprofenu je jeho konjugace s kyselinou glukuronovou s následnou renální exkrecí. Eliminační poločas (T1/2) dexketoprofen je 1,65 h.
Farmakodynamika
Dexketoprofen trometamol, tromethaminová sůl kyseliny propionové, patří mezi nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) a má analgetické, protizánětlivé a antipyretické účinky.
Mechanismus účinku dexketoprofenu je spojen s poklesem syntézy prostaglandinů v důsledku suprese aktivity cyklooxygenáz (COX-1 a COX-2). Lék inhibuje přeměnu kyseliny arachidonové na cyklické endoperoxidy PGG2 a PGH2, které produkují prostaglandiny PGE1, PGE2, PGF2α a PGD2, dále prostacyklin PGI2 a tromboxany (TxA2 a TxB2). Kromě toho může inhibice syntézy prostaglandinů ovlivnit další zánětlivé mediátory, jako jsou kininy, což má nejen přímé, ale i nepřímé účinky.
Inhibiční účinek dexketoprofenu na aktivitu COX-1 a COX-2 byl prokázán u laboratorních zvířat i u lidí.
Klinické studie na různých klinických modelech bolesti ukázaly, že dexketoprofen trometamol má výraznou analgetickou aktivitu. Podle výzkumných údajů se analgetický účinek vyskytuje 30 minut po užití léku, doba trvání analgetického účinku je 4-6 hodin.
Nežádoucí účinky
Možné nežádoucí účinky jsou uvedeny v souladu s klasifikací Světové zdravotnické organizace níže v sestupném pořadí četnosti výskytu: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100,
Poruchy krve a lymfatického systému
Velmi zřídka: neutropenie, trombocytopenie.
Poruchy imunitního systému
Zřídka: edém hrtanu;
Velmi zřídka: anafylaktické reakce, včetně anafylaktického šoku.
Poruchy nervového systému
Zřídka: bolest hlavy, ospalost, závratě;
Zřídka: parestézie, mdloby.
Duševní poruchy
Zřídka: nespavost, pocit úzkosti.
Poruchy sluchu a labyrintu
Zřídka: vertigo;
Velmi zřídka: tinnitus.
Porušení orgánu zraku
Velmi zřídka: rozmazané vidění.
Poruchy srdce
Zřídka: pocit bušení srdce;
Velmi zřídka: tachykardie.
Cévní poruchy
Zřídka: příliv a odliv;
Zřídka: zvýšený krevní tlak;
Velmi zřídka: snížení krevního tlaku.
Poruchy dýchání, hrudníku a mediastina
Zřídka: bradypnoe;
Velmi zřídka: bronchospasmus, dušnost.
Gastrointestinální poruchy
Často: nevolnost a/nebo zvracení, bolest břicha, dyspepsie, průjem;
Zřídka: gastritida, sucho v ústech, zácpa, plynatost;
Zřídka: erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu (GIT), krvácení z vředu nebo jeho perforace;
Velmi zřídka: pankreatitida.
Poruchy jater a žlučových cest
Zřídka: poškození jater.
Poruchy ledvin a močových cest
Zřídka: polyurie, akutní selhání ledvin;
Velmi zřídka: zánět ledvin nebo nefrotický syndrom.
Poruchy reprodukčního systému a mléčných žláz
Zřídka: poruchy menstruačního cyklu, dysfunkce prostaty.
Poruchy pohybového aparátu a pojivové tkáně
Zřídka: bolesti zad.
Poruchy kůže a podkoží
Zřídka: kožní vyrážka;
Zřídka: kopřivka, akné, zvýšené pocení;
Velmi zřídka: Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), angioedém, obličejový edém, fotosenzitivní reakce, pruritus.
Poruchy výživy a metabolismu
Zřídka: anorexie.
Systémové poruchy a reakce v místě vpichu
Zřídka: únava, astenie, bolest, svalová ztuhlost, celková nevolnost;
Zřídka: periferní edém.
Další metody výzkumu
Zřídka: odchylka od normy jaterních funkčních testů.
Nejčastěji jsou nežádoucí účinky pozorovány z gastrointestinálního traktu. Může se vyvinout peptický vřed, perforace nebo gastrointestinální krvácení, někdy s fatálním koncem, zejména u starších pacientů. Podle dostupných údajů se na pozadí užívání léku může objevit nevolnost, zvracení, průjem, plynatost, zácpa, dyspeptické příznaky, bolesti břicha, melena, krvavé zvracení, ulcerózní stomatitida, exacerbace kolitidy a Crohnovy choroby. Gastritida je pozorována méně často. Existují také zprávy o edému, hypertenzi a srdečním selhání souvisejícím s léčbou NSAID.
Stejně jako u jiných NSAID se mohou objevit následující nežádoucí účinky: aseptická meningitida, která se vyvíjí hlavně u pacientů se systémovým lupus erythematodes nebo jinými systémovými onemocněními pojivové tkáně, hematologickými poruchami (trombocytopenická purpura, aplastická a hemolytická anémie, ve vzácných případech – agranulocytóza a hypoplazie kostní dřeně).
Mohou se objevit bulózní reakce, včetně Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy (velmi vzácné).
Na základě klinických studií a epidemiologických údajů může být užívání některých NSAID, zvláště ve vysokých dávkách a po dlouhou dobu, spojeno s malým zvýšením rizika rozvoje příhod způsobených arteriální trombózou (např. infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda).
Pro sledování poměru přínos/riziko léku je nutné hlásit výskyt nežádoucích účinků. Pokud zaznamenáte některý z výše popsaných nežádoucích účinků nebo pokud se zhorší, nebo pokud zaznamenáte jakékoli jiné nežádoucí účinky, sdělte to, prosím, ihned svému lékaři. Zdravotničtí pracovníci by měli hlásit případy nežádoucích účinků prostřednictvím národního systému farmakovigilance.
Příznaky
Příznaky předávkování Dexalginem ® 25 nejsou známy. Podobné léky způsobují poruchy gastrointestinálního traktu (zvracení, nechutenství, bolesti břicha) a nervového systému (ospalost, závratě, dezorientace, bolesti hlavy).
V případě náhodného nebo nadměrného požití léku by měla být okamžitě zahájena symptomatická léčba odpovídající stavu pacienta. Pokud dospělý nebo dítě užije lék v dávce vyšší než 5 mg/kg, je nutné užít aktivní uhlí perorálně do hodiny; hemodialýza není příliš účinná.
Potahované tablety, 25 mg.
10 tablet v blistru vyrobeném z PVC/hliníkové fólie nebo hliníkové fólie/hliníkové fólie.
1, 3 nebo 5 blistrů s návodem k použití léku v kartonové krabici.
1 ml obsahuje dexketoprofen trometamolum 36.9 mg, což odpovídá obsahu dexketoprofenum 25 mg;
Pomocné látky: ethanol 96%, chlorid sodný, hydroxid sodný, voda d/i.
Obal
5 ampulek po 2 ml.
Farmakologický účinek
Nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID).
Dexalgin má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Mechanismus účinku léčiva je založen na inhibici syntézy prostaglandinů v důsledku suprese cyklooxygenázy.
Analgetický účinek nastává 30 minut po užití léku, jeho trvání je od 4 do 6 hodin.
Indikace
Bolestivý syndrom mírné až střední intenzity u následujících onemocnění a stavů:
- akutní a chronická zánětlivá onemocnění muskuloskeletálního systému (revmatoidní artritida, spondylartritida, artróza, osteochondróza);
- dysmenorea;
- bolesti zubů.
Kontraindikace
- peptický vřed žaludku a dvanáctníku;
- gastrointestinální krvácení;
- aktivní krvácení různého původu;
- zvýšené krvácení;
- antikoagulační terapie;
- Crohnova choroba;
- nespecifická ulcerózní kolitida;
- bronchiální astma (včetně anamnézy);
- závažné srdeční selhání;
- selhání ledvin;
- selhání jater;
- přecitlivělost na dexketoprofen nebo jiná NSAID.
Použití v těhotenství a laktaci
Lék je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení kvůli nedostatku spolehlivých klinických údajů potvrzujících bezpečnost jeho použití.
Dávkování a podávání
Dexalgin je určen k intravenóznímu a intramuskulárnímu podání.
Doporučená dávka pro dospělé je 50 mg každých 8-12 hodin, je-li to nutné, lze lék znovu podat v 6hodinových intervalech.
Denní dávka je 150 mg. U starších pacientů a pacientů s poruchou funkce jater a/nebo ledvin by měla být léčba přípravkem Dexalgin zahájena nižšími dávkami; Denní dávka je 50 mg.
Dexalgin je určen pro krátkodobé (ne více než 2 dny) použití v obdobích syndromu akutní bolesti. V budoucnu může být pacient převeden na perorální analgetika.
Pravidla pro přípravu a podávání roztoků Obsah jedné ampule (2 ml) se podává pomalou intravenózní injekcí trvající minimálně 15 sekund.
Obsah jedné ampule (2 ml) se zředí ve 30-100 ml fyziologického roztoku, roztoku glukózy nebo Ringerova roztoku (laktátu).
Roztok by měl být připraven za aseptických podmínek a vždy chráněn před vystavením dennímu světlu.
Naředěný roztok (měl by být čirý) se podává pomalou intravenózní infuzí po dobu 10-30 minut.
Nežádoucí účinky
Z trávicího systému: pálení žáhy, bolest břicha; zřídka – erozivní a ulcerativní léze gastrointestinálního traktu.
Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: bolesti hlavy, závratě, nervozita, poruchy spánku, parestézie.
Z kardiovaskulárního systému: bušení srdce, zvýšený krevní tlak.
Alergické reakce: kožní vyrážka, bronchospasmus.
Ostatní: zimnice, otoky končetin, fotosenzitivita; vzácně – změny v obraze periferní krve, renální dysfunkce.
Při použití podle pokynů a v doporučených dávkách je lék dobře snášen.
Zvláštní instrukce
Při předepisování léku starším pacientům, pacientům s alergickými reakcemi, se systémovými onemocněními pojiva a pacientům s poruchami krvetvorby je třeba postupovat opatrně.
Pacienti by měli být informováni, že pokud se vyskytnou nežádoucí účinky nebo pokud se do 3-5 dnů léčby nedostaví klinický účinek, měli by informovat svého lékaře.
Zvláštní opatrnosti je zapotřebí při současném užívání přípravku Dexalgin 25 s fenytoinem, sulfonamidy a léky snižujícími srážlivost krve.
Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy
Protože Dexalgin 25 může způsobit snížení schopnosti koncentrace, měl by být lék předepisován s opatrností pacientům, kteří se zabývají potenciálně nebezpečnými činnostmi, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí.
Lékové interakce
Současné užívání přípravku Dexalgin 25 s jinými NSAID může zvýšit riziko nežádoucích účinků.
Současné užívání přípravku Dexalgin 25 s lithiovými přípravky může zvýšit jeho koncentraci v krevní plazmě.
Při použití NSAID méně než 24 hodin před nebo po ukončení léčby methotrexátem je třeba opatrnosti, protože jeho hladiny v krvi (a tím i toxicita) se mohou zvýšit.
Ojediněle se vyskytly případy krvácení při současném užívání NSAID a antikoagulancií.
Nadměrná dávka
Příznaky: nevolnost, anorexie, bolest břicha, bolest hlavy, závratě, dezorientace, nespavost.
Léčba: symptomatická terapie; v případě potřeby – výplach žaludku, dialýza.
Podmínky skladování
Lék by měl být uchováván na místě chráněném před světlem, mimo dosah dětí, při teplotě do 30°C.