Tablety Albarel – návod k použití
Antihypertenzivum, derivát oxazolinu. Selektivně interaguje s imidazolinovými receptory (I1) kortikálních a periferních vazomotorických center, zejména renálních center. Vazba rilmenidinu na imidazolinové receptory inhibuje sympatomimetickou aktivitu jak kortikálních, tak periferních center, což vede ke snížení krevního tlaku.
Indikace pro použití
Forma vydání
tablety 1 mg; blistr 10, kartonové balení 3. tablety 1 mg; blistr 10, kartonové balení 1. tablety 1 mg; blistr 10, kartonové balení 2.
Farmakodynamika
Albarel má na dávce závislý hypotenzivní účinek na systolický a diastolický krevní tlak v poloze na zádech a ve stoje. Bylo prokázáno, že podávání léku Albarel v terapeutických dávkách (1 nebo 2 mg/den) je účinné v léčbě mírné až středně těžké arteriální hypertenze. Účinek léku trvá 24 hodin a je účinný při fyzické aktivitě. Při dlouhodobém užívání nevzniká závislost. V terapeutických dávkách Albarel neovlivňuje srdeční funkce, nezpůsobuje retenci sodíku a vody a nenarušuje metabolickou rovnováhu. Albarel snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci bez změny srdečního výdeje. Kontraktilita myokardu a elektrofyziologické indexy zůstávají nezměněny. Albarel nezpůsobuje ortostatickou hypotenzi (včetně starších pacientů); nenarušuje kompenzační fyziologickou odpověď srdečního rytmu na fyzickou námahu; neovlivňuje průtok krve ledvinami, glomerulární filtraci nebo filtrační frakci; neovlivňuje metabolismus sacharidů a lipidů (včetně pacientů s diabetes mellitus závislým na inzulínu a na inzulínu nezávislým).
Farmakokinetika
Absorpce Po perorálním podání se rilmenidin rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Po jednorázové dávce 1 mg Albarelu je Cmax v plazmě dosaženo za 1.5–2 hodiny a je 3.5 ng/ml. Absolutní biologická dostupnost je 100 %; nepodléhá efektu „prvního průchodu“ játry. Absorpce probíhá u různých pacientů stejně: interindividuální rozdíly nejsou zaznamenány. Současný příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost. Distribuce Vazba na plazmatické proteiny je nižší než 10 %. Vd — 5 l/kg. Po opakovaném užívání je rovnovážný stav nastolen třetí den pravidelného užívání drogy. U pacientů s arteriální hypertenzí léčených po dobu 2 let zůstává plazmatická koncentrace Albarelu stabilní. Vylučuje se do mateřského mléka. Metabolismus Albarel je biotransformován v malé míře. Metabolity se nacházejí ve stopových množstvích v moči a jsou výsledkem hydrolýzy nebo oxidace oxazolinového kruhu. Tyto metabolity nejsou agonisty α2-adrenergních receptorů. Vylučování 65 % podané dávky se vylučuje v nezměněné podobě močí. Renální clearance tvoří 2/3 celkové clearance. T1/2 je 8 hodin; se při opětovném jmenování nemění. Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích T1/2 u jedinců ve věku 70 let a starších je 13±1 h. U pacientů s jaterní insuficiencí je T1/2 12±1 h, protože je léčivo vylučováno převážně ledvinami, u pacientů s poruchou funkce ledvin je pozorováno zpomalení eliminace léčiva, které koreluje s velikostí CC. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CC méně než 15 ml/min) je T1/2 přibližně 35 hodin.
Používejte během těhotenství
Lék by neměl být předepisován během těhotenství a kojení (kojení) kvůli nedostatku dostatečných klinických údajů. V experimentálních studiích nebyly pozorovány žádné teratogenní nebo embryotoxické účinky.
Kontraindikace pro použití
– těžká deprese; – těžké selhání ledvin (CR – těhotenství; – laktace (kojení); – přecitlivělost na léčivo.
Nežádoucí účinky
Z centrálního nervového systému: je možná astenie, nespavost, ospalost, zvýšená únava při fyzické námaze; v ojedinělých případech – úzkost, deprese, křeče. Z kardiovaskulárního systému: jsou možné palpitace; v ojedinělých případech – studené končetiny, ortostatická hypotenze. Z trávicího systému: možná bolest v epigastriu, sucho v ústech, průjem; v ojedinělých případech – nevolnost, zácpa. Dermatologické reakce: zřídka – kožní vyrážka, svědění. Ostatní: v ojedinělých případech – periferní edém, návaly horka, sexuální dysfunkce. Nežádoucí účinky jsou vzácné, obvykle mírné a přechodné.
Dávkování a podávání
Perorálně, během jídla, ráno, 1 tableta. za den. Pokud po 1 měsíci užívání léku není možné normalizovat krevní tlak, lze dávku zvýšit na 2 tablety. denně (1 tableta ráno, 1 tableta večer během jídla).
Nadměrná dávka
Příznaky: těžká arteriální hypotenze, psychické poruchy. Léčba: výplach žaludku; pak – sympatomimetická terapie. Rilmenidin se špatně odstraňuje hemodialýzou.
Interakce s jinými léky
Užívání Albarelu s tricyklickými antidepresivy snižuje jeho antihypertenzní účinek. Účinek Albarelu zesilují vazodilatátory, diuretika a antihistaminika. Při použití v kombinaci s léky, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém, se může objevit zvýšená ospalost.