Tablety a injekce Prozerin: návod k použití, indikace, cena, recenze a analogy

Účinná látka: neostigmin methylsulfát (proserin) – 0,5 mg. Pomocná látka: voda na injekci – do 1 ml.

Popis dávkové formy

Bezbarvá průhledná kapalina.

Farmakodynamika proserinu

Syntetický inhibitor cholinesterázy. Reverzibilně blokuje cholinesterázu, což vede k akumulaci a zesílení účinku acetylcholinu na orgány a tkáně a obnovení nervosvalového vedení. Způsobuje snížení srdeční frekvence, zvyšuje sekreci žláz (slinných, průduškových, potních a gastrointestinálního traktu) a podporuje rozvoj hypersalivace, bronchorey, zvýšené kyselosti žaludeční šťávy, stahuje zornici, akomodační křeče, snižuje nitrooční tlak, zvyšuje tonus hladkého svalstva střev (zvyšuje peristaltiku a uvolňuje svěrače) a močového měchýře, způsobuje křeče průdušek, zvyšuje tonus kosterních svalů.

Farmakokinetika

Jako kvartérní amoniová báze špatně proniká hematoencefalickou bariérou a nemá centrální účinek. Biologická dostupnost neostigmin methylsulfátu je 1–2 %. Při intramuskulárním podání je doba k dosažení maximální koncentrace v krevní plazmě 30 minut.

Vazba na proteiny krevní plazmy je 15-25%. Poločas léčiva po intramuskulárním podání je 51-90 minut a po intravenózním podání – 53 minut. Je metabolizován v játrech mikrozomálními enzymy za vzniku neaktivních metabolitů.

Vylučování: 80 % podané dávky se vylučuje ledvinami do 24 hodin (z toho 50 % je nezměněno a 30 % jsou metabolity).

Po intramuskulárním podání je maximální účinek pozorován po 10-30 minutách a po intravenózním podání – po 5-15 minutách. Účinek trvá 2,5-4 hodiny.

Indikace

myastenie; pohybové poruchy po poranění mozku; ochrnutí; období zotavení po meningitidě, poliomyelitidě, encefalitidě; neuritida; prevence a léčba atonie gastrointestinálního traktu a močového měchýře; slabost pracovní aktivity (vzácné). Jako protijed po anestezii nedepolarizujícími myorelaxancii při svalové slabosti a útlumu dýchání.

V pediatrické praxi se používá pouze u myasthenia gravis.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, epilepsie, hyperkineze, ischemická choroba srdeční, bradykardie, arytmie, angina pectoris, bronchiální astma, těžká ateroskleróza, hypertyreóza, žaludeční vředy a vředy dvanáctníku, zánět pobřišnice, mechanická obstrukce gastrointestinálního traktu a močových cest, hyperplazie prostaty.

Užívání léku je kontraindikováno v období akutních infekčních onemocnění a intoxikace u těžce oslabených dětí.

Nežádoucí účinky

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, závratě, křeče, slabost, ztráta vědomí, ospalost, mióza, poruchy zraku, dysartrie.

Z kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): arytmie, brady- nebo tachykardie, atrioventrikulární blokáda, nodální rytmus, nespecifické změny na elektrokardiogramu, synkopa, srdeční zástava, pokles krevního tlaku (hlavně při parenterálním podání).

Z dýchacího systému: zvýšená faryngální a bronchiální sekrece, dušnost; respirační deprese až po zástavu včetně, bronchospasmus (hlavně při parenterálním podání).

Z gastrointestinálního traktu: hypersalivace, spastická kontrakce a zvýšená peristaltika střev, nevolnost, zvracení, plynatost, průjem.

Ostatní: třes, křeče a záškuby kosterních svalů, včetně fascikulace svalů jazyka, křeče, dysartrie, artralgie; zvýšená frekvence močení; hojné pocení; alergické reakce (hyperémie obličeje, vyrážka, svědění, anafylaxe).

Pro zmírnění nežádoucích účinků snižte dávku nebo v případě potřeby přestaňte lék užívat, podávejte atropin (1 ml 0,1% roztoku), metociniumjodid nebo jiná anticholinergika.

Interakce prozerinu

Neostigmin methylsulfát je antagonista nedepolarizujících myorelaxancií, obnovuje narušené nervosvalové vedení. Pokud tedy po ukončení anestezie nedepolarizujícími myorelaxancii přetrvává svalová slabost a útlum dýchání, používá se jako antidotum této skupiny myorelaxancií neostigmin methylsulfát (atrakurium besylát, rokuronium bromid, tubokurarin chlorid aj.).

Neostigmin methylsulfát a depolarizující myorelaxancia (suxamethonium jodid atd.) jsou farmakologicky nekompatibilní, protože přímá interakce zvyšuje účinek suxamethonium jodidu.

Farmakologickými antagonisty neostigmin methylsulfátu jsou M-anticholinergika (atropin, homatropin hydrobromid, platifillin aj.), gangliové blokátory (pachykarpin hydrojodid), chinidin, novokainamid, lokální anestetika.

Mezi tricyklickými antidepresivy, antiepileptiky a antiparkinsoniky existuje relativní antagonismus.

Kyanokobalamin ve vysokých dávkách oslabuje účinek neostigmin methylsulfátu. Když neostigmin methylsulfát interaguje s pyridoxinem, aktivita pyridoxinu klesá.

Inhibitory cholinesterázy v kombinaci se strychninem výrazně zvyšují tonus bloudivého nervu; s laxativy – zvyšují jejich účinek; s antiarytmiky (?-blokátory) jsou synergisty (zhoršení bradykardie).

Efedrin potencuje účinek neostigmin-methylsulfátu, proto se při myastenických krizích podává společně s neostigmin-methylsulfátem.

Dávkování a podávání

Subkutánně, intramuskulárně, intravenózně.

Dospělým se obvykle předepisuje 0,5 mg (1 ml roztoku) Proserinu subkutánně 1-2krát denně, maximální jednotlivá dávka je 2 mg, denní dávka je 6 mg.

Při rozvoji myastenické krize u dospělých se lék podává

intravenózně (s 0,9% roztokem chloridu sodného) – 0,25-0,5 mg (0,5-1 ml roztoku) Proserinu, poté subkutánně v normálních dávkách v krátkých intervalech.

Léčba myastenie je dlouhodobá.

U ostatních onemocnění trvá průběh léčby 25-30 dní, v případě potřeby se průběh léčby opakuje po 3-4týdenní přestávce.

Ke stimulaci porodu lze subkutánně podat 0,5 mg (1 ml roztoku) Proserinu 1-2krát v intervalu 1 hodiny současně s první injekcí, 1 mg (1 ml 0,1% roztoku) atropinu se aplikuje subkutánně jednou; .

Při použití léku k zastavení účinku nedepolarizujících myorelaxancií se nejprve aplikuje atropin intravenózně v dávce 0,5-0,7 mg (0,5-0,7 ml 0,1% roztoku), očekává se zvýšení tepové frekvence a po 1,5-2 minuty, intravenózně 1,5 mg (3 ml roztoku 0,5 mg/ml) léčiva. Pokud je účinek této dávky nedostatečný, podává se opakovaná dávka léku (při výskytu bradykardie se aplikuje další injekce atropinu). Během 5-6 minut lze podat celkem 10-12 mg (0,5-20 ml roztoku 30 mg/ml) léčiva.

Při pooperační atonii střeva, močového měchýře: k prevenci vč. pooperační retence moči – subkutánně nebo intramuskulárně 0,25 mg (0,5 ml roztoku) Proserinu co nejdříve po operaci a znovu každých 4-6 hodin po dobu 3 dnů; léčba retence moči – subkutánně nebo intramuskulárně 0,5 mg (1 ml roztoku) Proserinu; Pokud se diuréza neobnoví do 1 hodiny, provede se katetrizace a po vyprázdnění močového měchýře se injekce podávají každé 3 hodiny, celkem tedy 5 injekcí. U dětí se používá pouze u myasthenia gravis (pouze v nemocničním prostředí!) subkutánně nebo intramuskulárně v dávce 0,05 mg (0,1 ml roztoku 0,5 mg/ml) na 1 rok života a den, ale ne více než 3,75 mg ( 0,75 ml roztoku 0,5 mg/ml) na injekci.

Obvykle se lék předepisuje dětem jednou denně, ale v případě potřeby lze denní dávku rozdělit na dvě nebo tři dávky, jednou denně, ale v případě potřeby lze denní dávku rozdělit na dvě nebo tři dávky.

Nadměrná dávka

V případě předávkování (hypersalivace, silné pocení, bolesti břicha, průjem, dýchací potíže, bradykardie, cyanóza, mióza, záškuby kosterního svalstva, svalová slabost) přestaňte přípravek užívat a ihned aplikujte atropin (1 ml 0,1% roztoku subkutánně). nebo jiné anticholinergní léky. V případech těžké otravy proserinem se atropin sulfát podává v intervalech 10 minut až 3krát (dokud se neobjeví sucho v ústech). Pokud se objeví křeče, intravenózní podání thiopentalu sodného pod lékařským dohledem.