Studené sáčky – které prášky proti nachlazení fungují nejlépe

Jaké typy „molekulárních podvodníků“ klamou naše receptory ve složení léků, proč se do některých studených prášků přidává kofein, je kyselina askorbová v jejich složení k ničemu a co s tím má společného série „Breaking Bad“ v části „Čím se léčíme“.

V srpnu se na farmaceutickém trhu začaly prosazovat léky na léčbu příznaků akutních respiračních virových infekcí. TheraFlu, která byla v létě odsunuta do zadních regálů lékáren, se v žebříčku nejkupovanějších léků posunula na 14. místo a oproti červenci poskočila o 66 míst nahoru. Její tržby vzrostly o 123 % za pouhý měsíc. Existuje však rozdíl v účinnosti mezi TeraFlu a jednoduchým Paracetamolem, který obsahuje? Má současný oblíbený lékárenský Pentalgin problémy, protože neoprávněně kombinuje četné složky? Pojďme na to přijít. Z čeho, z čeho

Začněme složením TeraFlu. Okamžitě udělejme malé vyloučení: v tomto článku nebudeme diskutovat o masti, tabletách a spreji, protože mají zcela jinou sadu složek a mechanismus účinku. Kromě toho jsou tyto značkové produkty méně oblíbené. Účinnými látkami přípravku TeraFlu v práškové formě jsou paracetamol, feniramin, fenylefrin a kyselina askorbová (vitamín C). TeraFlu Extra neobsahuje kyselinu askorbovou, ale obsahuje paracetamol v šokové dávce 650 mg (jedna tableta obvykle obsahuje 200 až 500 mg paracetamolu). Množství dalších složek v TheraFlu Extra je stejné jako v běžném: 20 mg feniraminu a 10 mg fenylefrinu.

Struktura molekuly fenylefrinu
© Jynto/Wikimedia Commons

Zpočátku se TeraFlu vyráběl s přídavkem pseudoefedrinu, jednoho ze známých léků na ucpaný nos, ale u pseudoefedrinu došlo k chybě, kterou fanoušci série Breaking Bad rychle uhodnou: řemeslníci se přizpůsobili k výrobě metamfetaminu, takže v roce 2005- V roce 2006 Spojené státy zavedly přísná legislativní omezení. V Rusku je tato látka zařazena na seznam prekurzorů omamných látek, takže její oběh je také přísně regulován. Po těchto událostech se mnoho výrobců rozhodlo nahradit součástku fenylefrinem, aby nesnížilo prodeje kvůli omezením.

Boj o moc nad receptorem Pro ty, kteří milují terminologii, vám připomene fenylefrin epinefrin — tak se adrenalinu často říká v anglicky psané lékařské literatuře. Jména jsou podobná kvůli jejich strukturní podobnosti a fenylefrin používá tuto podobnost k tomu, aby předstíral, že je jeho chemickým „příbuzným“ k alfa-1 receptorům čekajícím na setkání s adrenalinem.

Takto vypadá molekula adrenalinu. Zní to jako fenylefrin, že?
© MarinaVladivostok/Wikimedia Commons

Existuje několik typů impostorových molekul: antagonisté, agonisté a inverzní agonisté. Tyto typy si snáze zapamatujete, když si představíte boj o moc v nějakém království. Antagonista je podvodník, který po uchopení moci nedovolí skutečnému vládci nastoupit na receptorový „trůn“ a nedovolí mu šířit předchozí „dekrety“. Inverzní agonista vytváří zákony, které jsou v rozporu s vůlí předchozího krále. Fenylefrin funguje jinak. Je agonistou, a tak spustí řetězec událostí charakteristických pro sympatický systém: přijímá zákony, které by vydával adrenalin, tančí na plesech, okouzluje svou nevěstu (podobný příběh se děje s xylmetazolinem, účinnou látkou přípravku Nazivin, který už jsme o tom mluvili, jen fenylefrin je spíše adrenalin), nutí subjekty znít fanfáry. Úplně krade život našeho prince a nyní si nic neodepře.

Antagonista podvodníků ukončí veškerou adrenalinovou zábavu, zatímco se do ní vrhne agonista

Sympatické působení necukrujeme: adrenalin navozuje vzrušený stav „bojuj nebo uteč“, ve kterém je tělo vystaveno působení sympatického nervového systému. Následkem toho se cévy zužují, mají menší průřez, zvyšuje se krevní tlak, zrychluje se dýchání, srdce začíná bít rychleji a zastavuje se trávení. Obecně se tělo připravuje na odrazení útoku nebo na útěk před nebezpečím. Fenylefrin působí selektivně na alfa-1 receptory a nemá tendenci působit na jiné adrenalinové receptory, takže by vám neměl zrychlit tep. Jeho vazokonstrikční účinek však pomáhá zmírnit ucpaný nos a pro jeho schopnost rozšířit zornici používají oční lékaři fenylefrin v očních kapkách.

Můžete se sami naučit rozumět lékům v autorově online kurzu „Jak se s námi zachází“ od editorky Indicator.Ru Ekateriny Mishchenko: https://clck.ru/Pnmtk

Další složka TeraFlu, feniramin, patří do skupiny antihistaminik a blokuje práci H1 receptoru. Tento receptor je konfigurován tak, aby přijímal histamin, který je důležitým účastníkem zánětlivých procesů. Místo toho přicházejí antihistaminika, která tento zánět a otok zmírňují. Mimochodem, dlouho byly považovány za neutrální antagonisty, kteří obsazují receptor a brání histaminu, aby se k němu dostal, ale většina z těchto léků se ukázala jako inverzní agonisté.

Upevněme klasifikaci podvodníků: agonisté oklamou receptor, aby fungoval, i když legitimní dědic (nezbytná molekula) není poblíž, antagonisté brání předchozímu vládci v návratu na trůn, brání mu ve vydávání dekretů, ale sami se netěší výhody moci a inverzní agonisté okupují trůn a vydávají zákony, na rozdíl od zákonů předchůdce

© D. Ilyin/Wikimedia Commons

Feniramin má také stereocentrum. Ne, nechápejte mě špatně, nenosí s sebou hudební reproduktory. Stereocentrum je bod, kolem kterého může molekula zaujmout dvě varianty prostorového tvaru a vytvořit stereoizomery.

Dvě formy feniraminu
© Denwet/Wikimedia Commons

Stereoizomery jsou identické ve vzorci a struktuře, ale v prostoru je nelze překrývat na sebe, jako zrcadlové obrazy. Feniramin v lécích je směsí stejných množství dvou takových izomerů. Tento typ směsi se nazývá racemát, takže se nelekejte, pokud toto slovo někde uvidíte.

Paracetamol: v předchozích dílech Paracetamol jako lék proti bolesti a antipyretikum jsme již probírali, ale pro ty, kterým chyběl, připomeneme děj předchozích dílů. S největší pravděpodobností zasahuje do práce tří cyklooxygenázových sester, které ve svém „kadeřnickém salonu“ vytvářejí prostaglandiny z nepopsatelné kyseliny arachidonové, které jsou „dobré“ a „špatné“. „Špatné“ prostaglandiny zvyšují citlivost na bolest, způsobují záněty a horečky.

Struktura molekuly paracetamolu
© Benjah-bmm27/Wikimedia Commons

Proto nás nesteroidní antirevmatika (NSAID), které berou za manželky cyklooxygenázy a brání jim v práci v „kadeřnictví“, zachraňují před hněvem jejich nespokojených klientů. Je pravda, že paracetamol není přesně NSAID a vědci stále objasňují spiknutí jejich „Santa Barbara“. Nyní však díky Cochrane Review víme, že paracetamol může být účinný proti ucpanému nosu a rýmě při nachlazení u dospělých.

Cochrane Library je databáze Cochrane Collaboration, mezinárodní neziskové organizace, která se podílí na vývoji pokynů Světové zdravotnické organizace. Název organizace pochází od jejího zakladatele, skotského lékařského vědce z XNUMX. století Archibalda Cochrana, který prosazoval potřebu medicíny založené na důkazech a dobrých klinických studií a napsal knihu Efficiency and Effectiveness: Random Reflections on Health Care. Lékařští vědci a farmaceuti považují Cochranovu databázi za jeden z nejuznávanějších zdrojů takových informací: publikace v ní zahrnuté byly vybrány podle standardů medicíny založené na důkazech a uvádějí výsledky randomizovaných, dvojitě zaslepených, placebo- kontrolovaných klinických studiích.

Kyselina askorbová je vitamín, který je lepší užívat jako prevence hypovitaminózy než nachlazení a příliš nezkracuje dobu ARVI. Při komplikacích s bakteriálními infekcemi (například zápal plic) pomáhá lépe (více o tom čtěte v našem dalším materiálu a ne vždy ho tělo přijímá s potravou v dostatečném množství. Každopádně kvůli 50 mg vitaminu C se nepředávkujete, takže na tom, že je v TheraFlu, není nic špatného.

Takže máme tajemný, ale mocný paracetamol, dva podvodníky a kyselinu askorbovou. Fenylefrin přebírá síly adrenalinu, aby pomohl odstranit ucpaný nos, feniramin se svým stereocentrem nastoluje vlastní pravidla bojující s typickými alergickými příznaky (kýchání, slzení a také ucpaný nos) a paracetamol přebírá bolest a horečku. Teoreticky vypadají jako silný tým, ale jak si vedou v klinických studiích a hlavně, jak jsou spolu dobří? Fenylefrin a feniramin: Podobné jméno, různé důkazy

Údaje o našich dvou hrdinech začínajících písmenem „f“ ponechávají mnoho nedostatků: závěry vědců o jednom jsou rozporuplné nebo zklamané a u druhého je málo práce (zřejmě zřídka vyráží bojovat s nachlazením sám. ). Ve dvojitě zaslepené randomizované studii publikované v Journal of the American College of Allergy, Asthma and Immunology byl fenylefrin s opožděným uvolňováním (30 mg tablety) srovnáván s placebem u 575 pacientů s alergickou rýmou a ucpaným nosem. Ve skupině s fenylefrinem nebylo zjištěno žádné zlepšení. I když, možná je to problém s touto formou uvolnění?

Dvojitě zaslepená, randomizovaná, placebem kontrolovaná metoda je metoda klinického výzkumu léčiv, při které nejsou subjekty zasvěceny do důležitých podrobností studie. „Dvojitě slepý“ znamená, že ani subjekty, ani experimentátoři nevědí, kdo je čím léčen, „randomizovaný“ znamená, že přiřazení do skupin je náhodné, a placebo se používá k prokázání, že účinek léku není založen na vlastní léčbě. hypnóza a že Tento lék pomáhá lépe než tableta bez účinných látek. Tato metoda zabraňuje subjektivnímu zkreslení výsledků. Někdy je kontrolní skupině podán jiný lék s prokázanou účinností, spíše než placebo, aby se ukázalo, že lék nejen léčí lépe než nic, ale že je lepší než jeho analogy.

Jiná studie porovnávala fenylefrin s pseudoefedrinem a placebem a opět nezjistila žádný přínos pro nosní alergie nebo ucpaný nos, ale pseudoefedrin byl lepší. Nutno však podotknout, že pomocí TeraFlu neléčíme alergickou rýmu, ale rýmu obyčejnou. A proti rýmě při nachlazení podle přehledu osmi velmi malých studií skutečně pomáhá.

Rozpory a různé názory ve vědecké komunitě jsou vysvětleny v dopise editorovi téhož časopisu Americké vysoké školy pro alergie, astma a imunologii. Faktem je, že jaterní enzymy rychle rozkládají fenylefrin a jen malá část látky se dostává do krevního oběhu a dostává se na místo určení. Nebyla studována ve velkých dávkách, takže je zapotřebí další výzkum k určení množství potřebné látky (pokud to pomůže). A co feniramin? Malý vědecký článek z Brazilian Journal of Anesthesiology potvrzuje, že úspěšně bojuje proti uměle vyvolanému kašli. Klinická studie feniraminu chemicky podobného, ​​ale nižší dávky bratrance, chlorfeniraminu, ukazuje, že významně snižuje příznaky nachlazení. Autoři Cochranova přehledu antihistaminik proti nachlazení dochází k závěru, že krátkodobě snižují celkovou závažnost symptomů, ale neovlivňují rýmu, ucpaný nos nebo kýchání. Univerzální formule a kofein

V případě léků se součet dvou jednotek může rovnat nejen dvěma, ale i třem nebo dokonce nule. Některé léky mohou interferovat s metabolismem jiných a nakonec blokovat nebo výrazně zesilovat některé z ostatních účinků, včetně vedlejších účinků. Formule „analgetikum + dekongestiv + antihistaminikum“ je mezi léky na nachlazení velmi populární; Někdy složení obsahuje také vitamín C, kterému, jak si pamatujeme, je připisován účinek proti nachlazení, a kofein (který je určen k boji proti ospalosti, včetně té, kterou způsobuje antihistaminová složka léku). Tyto léky se velmi často vyrábějí ve formě prášků, které se rozpouštějí v horké vodě. Paracetamol se obvykle používá jako analgetikum.

V randomizované, dvojitě zaslepené, kontrolované studii se 146 pacienty ve věku 18 až 60 let se podle článku v BMS Infectious Diseases ukázalo, že magická kombinace je účinná proti příznakům akutních respiračních virových infekcí. Autoři studie jednoho z léků s použitím stejného vzorce, provedené na 1167 pacientech, porovnávali lék jako celek, placebo a jeho složky v různých kombinacích. V důsledku toho vědci vytvořili hierarchii účinnosti, kde je na vrcholu celý lék, za ním následuje kombinace paracetamolu, kofeinu a kyseliny askorbové, následovaná chlorfeniraminem a kyselinou askorbovou, které jsou již sotva nad placebem. Zde lze vytknout design: Rád bych se dozvěděl více o příspěvku chlorfeniraminu a fenylefrinu k účinku léku, protože od vitamínu C s kofeinem by nikdo nečekal silný terapeutický účinek.

Konečně Cochranova revize z roku 2012, založená na analýze 27 studií léků s tímto univerzálním vzorcem (provedených na celkem 5117 XNUMX pacientech), dospěla k závěru, že takové kombinované léky pomáhají proti nachlazení u dospělých a dospívajících. U malých dětí takový důkaz odpovídající kvality chybí. Indicator.Ru doporučuje: TeraFlu může být pohodlnější než jednoduchý paracetamol, ale nemělo by se zapomínat ani na paracetamol Bohužel, všichni géniové medicíny jsou bezmocní proti tak jednoduché a dokonce hloupé pohromě, jako je nachlazení. Žádný lék vám to nepomůže vyléčit rychleji – veškerá naděje je na vašem těle, zajistěte mu proto dostatek tekutin, tepla a odpočinku a počkejte pět až sedm dní. Existují však způsoby, jak se cítit lépe, zatímco imunitní systém je zaneprázdněn tvorbou protilátek a přípravou na boj s akutními respiračními virovými infekcemi nebo chřipkou. Paracetamol vám pomůže snížit teplotu, překonat bolesti svalů a možná dokonce zmírní otravnou rýmu. Možná by vás napadlo, jestli by nebylo jednodušší to prostě vzít, drahoušku, a nepřeplatit za hezkou krabici. Možná máte pravdu, ale pokud chcete zároveň zmírnit závažnost svých příznaků a navíc díky nápoji s příjemnou chutí, pak jsou rozpustné prášky proti nachlazení vaší volbou. Je lákavé nabídnout malým dětem chutnější alternativu, ale důkazy o prospěšnosti takového vzorce pro ně jsou slabší, takže se vyplatí konzultovat každý konkrétní případ s lékařem.

Pokud tedy mezi vaše příznaky patří rýma a ucpaný nos, buď si vyberete malý arzenál (paracetamol, vazokonstrikční kapky atd.) samostatně, nebo si koupíte jedno balení kombinovaného přípravku. Takový balíček kouzelného prášku však na kašel nepomůže, takže se s ním budete muset vypořádat samostatně. Možná budete muset také vypláchnout nos fyziologickým roztokem.

Pamatujte však, že lokální nosní dekongestanty (zjednodušeně řečeno kapky) jsou považovány za účinnější. Na druhou stranu, protože účinnost dekongestantu v TheraFlu je sporná, je nepravděpodobné, že byste po jeho použití dostali rýmu vyvolanou léky – když rýma již pominula, ale stále je obtížné dýchat, protože tělo „dostává zvyklý“ na lék. A na závěr ještě jednou: TeraFlu samozřejmě obsahuje nejen paracetamol, ale obsahuje nejvíce paracetamolu. Nedoplňujte proto jeden prášek druhým nebo tabletami paracetamolu – k otravě není daleko. Při léčbě paracetamolem je důležité dodržovat dávkování a neužívat ho neustále (například při chronických onemocněních), abyste netrpěli selháním jater nebo ledvin. Myšlenka kombinovat paracetamol (a tedy i léky, které ho obsahují) s alkoholem nebo si ho vzít pár hodin po silném pití, vaše játra také zjevně nepotěší.

Naše doporučení nelze ztotožňovat s lékařským předpisem. Než začnete užívat tento nebo ten lék, nezapomeňte se poradit s odborníkem. Líbil se vám materiál? Přidejte Indicator.Ru do „Moje zdroje“ Yandex.News a čtěte nás častěji. Přihlaste se k odběru Indicator.Ru na sociálních sítích: Facebook, VKontakte, Twitter, Telegram, Odnoklassniki.