Sibazon návod k použití tablety, dávkování, ceny

Než začnete tento lék užívat, přečtěte si pozorně tyto pokyny.
• Pokyny si uložte, možná je budete znovu potřebovat.
• Máte-li jakékoli otázky, poraďte se se svým lékařem.
• Tento přípravek je předepsán Vám osobně a neměl by být sdílen s jinými lidmi, protože by jim mohl ublížit, i když mají stejné příznaky jako Vy.

Registrační číslo:

Jméno výrobku:

Mezinárodní nechráněný název:

Chemický název: 7-хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепинон-2

Forma dávkování:

Složení na tabletu.

popis: Bikonvexní tablety bílé nebo bílé s lehce nažloutlým nádechem.

Farmakoterapeutická skupina:

Anxiolytický lék (trankvilizér).
Psychotropní látka zařazená do seznamu III „Seznamu omamných látek, psychotropních látek a jejich prekurzorů podléhajících kontrole v Ruské federaci“.

ATX kód: [N05ВА01]

Farmakodynamika

Diazepam je derivát benzodiazepinu, který má sedativně-hypnotický, antikonvulzivní a centrální myorelaxační účinek.
Mechanismus účinku diazepamu je dán stimulací benzodiazepinových receptorů supramolekulárního komplexu GABA-benzodiazepin-chloroionoforový receptor, což vede ke zvýšení inhibičního účinku GABA (kyselina gama-aminomáselná – mediátor pre- a postsynaptické inhibice v všechny části centrálního nervového systému) na přenos nervových vzruchů. Stimuluje benzodiazepinové receptory umístěné v alosterickém centru postsynaptických GABA receptorů ascendentní aktivační retikulární formace mozkového kmene a interneuronů laterálních rohů míšních, snižuje excitabilitu podkorových struktur mozku (limbický systém, thalamus, hypotalamus) , inhibuje polysynaptické míšní reflexy.
Anxiolytický účinek je způsoben vlivem na amygdalový komplex limbického systému a projevuje se snížením emočního napětí, oslabením úzkosti, strachu a obav.
Sedativní účinek je dán vlivem na retikulární tvorbu mozkového kmene a nespecifických jader thalamu a projevuje se snížením příznaků neurotického původu (úzkost, strach).
Hlavním mechanismem hypnotického působení je potlačení buněk retikulární formace mozkového kmene.
Antikonvulzivního účinku je dosaženo zesílením presynaptické inhibice. Šíření epileptogenní aktivity je potlačeno, ale excitovaný stav ohniska není zmírněn.
Centrální myorelaxační účinek je způsoben inhibicí polysynaptických spinálních aferentních inhibičních drah (v menší míře monosynaptických). Je také možná přímá inhibice motorických nervů a svalové funkce.
Má mírnou sympatolytickou aktivitu, může způsobit pokles krevního tlaku a rozšíření koronárních cév. Zvyšuje práh bolesti. Tlumí sympatoadrenální a parasympatické (včetně vestibulárních) záchvaty. Snižuje noční sekreci žaludeční šťávy.
Účinek léku je pozorován během 2-7 dnů léčby.
Nemá prakticky žádný vliv na produktivní symptomy psychotické geneze (akutní bludy, halucinace, afektivní poruchy je pozorován vzácně);
Při abstinenčním syndromu u chronického alkoholismu způsobuje pokles agitovanosti, třesu, negativismu, ale i alkoholického deliria a halucinací.
Terapeutický účinek u pacientů s kardialgií, arytmií a parestezií je pozorován do konce prvního týdne.

Farmakokinetika

Absorpce je vysoká. Po perorálním podání se absorbuje asi 75 %. Klinické účinky se objevují do půl hodiny po užití léku a maximální koncentrace (Cmax) v plazmě je dosaženo po 2 hodinách, rovnovážné koncentrace (Css) je dosaženo při kontinuálním podávání po 1-2 týdnech. Diazepam má dlouhodobý účinek asi 12 hodin. Biologická dostupnost je 90 %. Vazba na plazmatické proteiny je 94–99 % a je obvykle vyšší u mužů než u žen.
Diazepam a jeho metabolity pronikají hematoencefalickou a placentární bariérou a nacházejí se v mateřském mléce v koncentracích odpovídajících 1/10 koncentrací v plazmě. Vazba na plazmatické proteiny je 98 %.
Metabolizován v játrech za účasti izoenzymů CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7. 98-99 % na farmakologicky vysoce aktivní derivát (desmethyldiazepam) a méně aktivní (temazepam a oxazepam).
Vylučováno ledvinami – 70 % (ve formě glukuronidů), nezměněno – 1–2 % a méně než 10 % – stolicí. Eliminace je dvoufázová: po počáteční fázi rychlé a aktivní distribuce (T1/2 – 3 h) následuje prodloužená fáze (T1/2 – 20-70 h). Poločas (T1/2) desmethyldiazepamu je 30–100 hodin, temazepamu – 9,5–12,4 hodin a oxazepamu – 5–15 hodin.
T1/2 může být prodloužena u novorozenců (až 30 hodin), starších a senilních pacientů (až 100 hodin) au pacientů s jaterním a renálním selháním (až 4 dny).
Při opakovaném použití je významná akumulace diazepamu a jeho aktivních metabolitů. Týká se benzodiazepinů s dlouhým T1/2, eliminace po přerušení léčby je pomalá, protože Metabolity zůstávají v krvi několik dní nebo dokonce týdnů.

Indikace pro použití

Předepsáno jako:
• sedativum při psychomotorické neklidu, v dermatologické praxi při svědivých dermatózách;
• anxiolytikum pro akutní úzkostně-fobní a úzkostně-depresivní stavy, alkoholické psychózy s abstinenčními příznaky;
• svalové relaxancium a antikonvulzivum na svalové křeče centrálního původu u neurodegenerativních onemocnění, včetně poranění páteře, lumbaga, cervikální radikulitidy.
Příprava na chirurgické zákroky a diagnostické postupy.

Kontraindikace

Přecitlivělost na diazepam, další složky léčiva a jiné benzodiazepiny, kóma, šok, akutní intoxikace alkoholem s oslabením životních funkcí, akutní intoxikace léky, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém (včetně narkotických analgetik a hypnotik), akutní jaterní a onemocnění ledvin, těžká myastenie, glaukom s uzavřeným úhlem (akutní záchvat nebo predispozice); poruchy dýchání a vědomí centrálního původu; těžká CHOPN (chronická obstrukční plicní nemoc) (riziko progrese respiračního selhání), akutní respirační selhání, těžké respirační selhání, těžké selhání jater, myasthenia gravis, glaukom s uzavřeným úhlem, hypertrofie prostaty, nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy (lék obsahuje laktózu), děti do 6 let.

S opatrností

Epilepsie nebo epileptické záchvaty v anamnéze (zahájení léčby diazepamem nebo jeho náhlé vysazení může urychlit rozvoj záchvatů nebo epileptického stavu), těžká deprese (mohou být zaznamenány pokusy o sebevraždu); selhání jater a/nebo ledvin, cerebrální a spinální ataxie, hyperkineze, drogová závislost v anamnéze, sklon ke zneužívání psychoaktivních látek (včetně drog), organická onemocnění mozku, psychóza (možné jsou paradoxní reakce), hypoproteinémie, spánková apnoe (prokázaná (nebo předpokládaná) ), stáří.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání léku během těhotenství je povoleno pouze v případě, že je použití matky absolutně indikováno a použití bezpečnějšího alternativního léku je nemožné nebo kontraindikováno.
Působí toxicky na plod a zvyšuje riziko vzniku vrozených vad při použití v prvním trimestru těhotenství. Užívání terapeutických dávek v pozdějších stádiích těhotenství může vést k fyzické závislosti – abstinenční syndrom u novorozence je možný.
Při použití Sibazonu v dávkách vyšších než 30 mg po dobu 15 hodin před porodem nebo během porodu může u novorozence způsobit respirační depresi (až apnoe), snížený svalový tonus, snížený krevní tlak, hypotermii a slabé sání (syndrom poddajného kojence). .
Lék je kontraindikován během laktace.

Dávkování a podávání

Uvnitř. Dávka se vypočítává individuálně v závislosti na stavu pacienta, klinickém obrazu onemocnění a citlivosti léku.
Dospělým se předepisuje 5-15 mg denně, obvykle ve 2-3 dávkách. V nemocničním prostředí lze pacientům zvýšit denní terapeutickou dávku na 30 mg, v případě exacerbace stavu, je-li to nutné a s přihlédnutím k toleranci, na 60 mg.

Nežádoucí účinek

Klasifikace četnosti rozvoje nežádoucích účinků (WHO):
velmi často >1/10
často od > 1/100 do méně časté od > 1/1000 do vzácné od > 1/10000 do velmi vzácné z krvetvorného systému:
– velmi vzácné: neutropenie (při dlouhodobém užívání se doporučuje pravidelné sledování složení krve), leukopenie, agranulocytóza, anémie, trombocytopenie;
Z nervového systému:
– často: slabost, ospalost, ataxie,
– méně časté: zmatenost, deprese, dysartrie, nezřetelná řeč, snížená aktivita, snížené libido, bolest hlavy, závratě, třes, poruchy paměti, nespavost, halucinace, úzkost;
— vzácné: bolest hlavy, euforie, deprese, třes, depresivní nálada, katalepsie, extrapyramidové reakce (nekontrolované pohyby těla, včetně očí), hyporeflexie;
– velmi vzácné: paradoxní reakce (agresivní výbuchy, psychomotorický neklid, strach, sebevražedné sklony, svalové křeče, podrážděnost, akutní neklid);
Z kardiovaskulárního systému:
– méně časté: palpitace, bradykardie, mdloby, kardiovaskulární kolaps;
Ze smyslových orgánů:
– méně časté: rozmazané vidění, diplopie, nystagmus;
Z trávicího systému:
– méně časté: zácpa, nevolnost, zvracení, suchost sliznice dutiny ústní nebo hypersalivace, pálení žáhy, škytavka, gastralgie, snížená chuť k jídlu;
— velmi vzácné: žloutenka (při dlouhodobém užívání se doporučuje pravidelné sledování jaterních funkcí), jaterní dysfunkce, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz a alkalické fosfatázy;
Ze strany kůže:
– vzácné: kopřivka, kožní vyrážka, svědění;
Z pohybového aparátu:
– méně časté: svalová slabost;
Z močového systému:
– méně časté: inkontinence moči, retence moči, renální dysfunkce;
Z reprodukčního systému:
– méně časté: menstruační nepravidelnosti, zvýšené nebo snížené libido.
Vliv na plod: teratogenita (zejména v I. trimestru), útlum CNS, respirační selhání a potlačení sacího reflexu u novorozenců, jejichž matky lék užívaly.
Během a po terapii diazepamem jsou možné malé, klinicky nevýznamné změny na elektroencefalogramu (nejčastěji nízkonapěťová rychlá aktivita).
Při dlouhodobém užívání benzodiazepinů se mění tolerance těchto léků; mohou se vyvinout známky psychické nebo fyzické závislosti. Riziko vzniku závislosti je vyšší při vysokých dávkách a dlouhodobém užívání drog.
Při náhlém vysazení diazepamu se rozvinou abstinenční příznaky (křeče, třes, břišní a svalové křeče, zvracení, pocení). Nejčastěji se tyto příznaky rozvinou po dlouhodobém užívání vysokých dávek. Mírnější příznaky (dysforie, nespavost) jsou pozorovány po náhlém vysazení benzodiazepinů užívaných v terapeutických dávkách po dobu několika měsíců.
Proto je třeba se při dlouhodobém užívání vyvarovat rychlého vysazení léku a denní dávku snižovat postupně. Pokud se objeví závažné nežádoucí účinky, léčba by měla být přerušena. Pokud se některý z nežádoucích účinků uvedených v pokynech zhorší nebo zaznamenáte jakékoli jiné nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v pokynech, sdělte to svému lékaři.

Nadměrná dávka

Příznaky: ospalost, zmatenost, paradoxní neklid, snížené reflexy, areflexie, zmatenost, snížená reakce na podněty bolesti, hluboký spánek, dysartrie, ataxie, porucha zraku (nystagmus), třes, bradykardie, dušnost nebo potíže s dýcháním, apnoe, těžká slabost, snížená krevní tlak, kolaps, útlum srdeční a dýchací činnosti, kóma.
Léčba: výplach žaludku, forsírovaná diuréza, podání aktivního uhlí. Symptomatická terapie (udržování dýchání a krevního tlaku), umělá ventilace. Flumazenil se používá jako specifický antagonista (v nemocničním prostředí). Hemodialýza není příliš účinná.
Antagonista benzodiazepinů flumazenil není indikován u pacientů s epilepsií, kteří byli léčeni benzodiazepiny. U takových pacientů může antagonistický účinek na benzodiazepiny vyvolat rozvoj epileptických záchvatů.

Interakce s jinými léky

Zvyšuje tlumivý účinek na centrální nervový systém etanolu, sedativ a antipsychotik (neuroleptik), antidepresiv, narkotických analgetik, léků na celkovou anestezii, svalových relaxancií.
Inhibitory jaterních mikrosomálních enzymů (včetně cimetidinu, perorální antikoncepce, erythromycinu, disulfiramu, fluoxetinu, isoniazidu, ketokonazolu, metoprololu, propranololu, propoxyfenu, kyseliny valproové) prodlužují T1/2 a zesilují účinek.
Induktory jaterních mikrozomálních enzymů (rifampicin, karbamazepin, kofein) snižují účinnost.
Narkotická analgetika zvyšují euforii, což vede ke zvýšené psychické závislosti.
Antacida snižují rychlost absorpce diazepamu z gastrointestinálního traktu, ale ne jeho úplnost.
Antihypertenziva mohou zvýšit závažnost poklesu krevního tlaku.
Při současném užívání klozapinu může dojít ke zvýšené respirační depresi.
Při současném použití s ​​nízkopolárními srdečními glykosidy (digitoxinem) je možné zvýšení jejich koncentrace v krevním séru a rozvoj intoxikace glykosidy (v důsledku kompetice o vazbu s plazmatickými proteiny).
Snižuje účinnost levodopy u pacientů s Parkinsonovou chorobou.
Omeprazol prodlužuje dobu eliminace diazepamu.
Inhibitory monoaminooxidázy, analeptika, psychostimulancia – snižují aktivitu.
Premedikace diazepamem umožňuje snížení dávky fentanylu potřebné pro navození celkové anestezie a zkrácení doby potřebné k „vypnutí“ vědomí indukčními dávkami.
Může zvýšit toxicitu zidovudinu.
Rifampicin může zvýšit vylučování diazepamu a snížit jeho plazmatické koncentrace.
Theofylin (užívaný v nízkých dávkách) může snížit nebo dokonce zvrátit sedativní účinek.

Zvláštní instrukce

Riziko rozvoje drogové závislosti se zvyšuje s použitím vysokých dávek (více než 60 mg/den), významné délky léčby, u pacientů, kteří dříve zneužívali alkohol nebo drogy. Nepoužívejte po dlouhou dobu, pokud není uvedeno jinak.
Nedoporučuje se používat monoterapii benzodiazepiny, pokud je úzkost kombinována s depresí (jsou možné pokusy o sebevraždu). Pokud se u pacientů objeví paradoxní reakce, jako je zvýšená agresivita, akutní stavy vzrušení, úzkost, strach, sebevražedné myšlenky, halucinace, zvýšené svalové křeče, potíže s usínáním, mělký spánek, je třeba diazepam vysadit. Používejte opatrně u pacientů s poruchami osobnosti a chování. Paradoxní reakce jsou častěji pozorovány u dětí a starších pacientů.
Akutní ataka glaukomu je kontraindikací podání diazepamu.
Diazepam může způsobit amnézii. Délka amnézie závisí na dávce.
Během léčby je pacientům přísně zakázána konzumace etanolu. Kouření oslabuje účinek drogy.
Při renální/hepatální insuficienci a dlouhodobé léčbě je nutné monitorovat obraz periferní krve a aktivitu jaterních enzymů.
Náhlé přerušení léčby není přípustné pro riziko abstinenčního syndromu (křeče, třes, břišní a svalové křeče, zvracení, pocení), avšak vzhledem k pomalému T1/2 diazepamu je jeho projev mnohem slabší než u jiných benzodiazepiny.
Zahájení léčby diazepamem nebo její náhlé přerušení u pacientů s epilepsií nebo s epileptickými záchvaty v anamnéze může urychlit rozvoj záchvatů nebo status epilepticus.
Při použití velké dávky diazepamu dochází k rozvoji středně těžké arteriální hypotenze. U pacientů se závažnou srdeční dysfunkcí se může vyvinout významná arteriální hypotenze, zejména v přítomnosti těžké hypovolémie.
Děti, zejména malé děti, jsou velmi citlivé na tlumivé účinky benzodiazepinů na centrální nervový systém.
Během léčby je třeba dávat pozor na řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Forma vydání

Tablety 5 mg. 10 tablet v blistrovém balení. 1, 2 nebo 5 blistrových balení s návodem k použití v kartonové krabici. 100, 200, 400 blistrových balení s 5, 10, 20 návody k použití v lepenkových krabicích nebo krabicích z vlnité lepenky (pro nemocnice).

Podmínky skladování

V souladu s pravidly pro přechovávání psychotropních látek zařazených do seznamu III „Seznamu omamných látek, psychotropních látek a jejich prekurzorů podléhajících kontrole v Ruské federaci“.
Na místě chráněném před světlem při teplotě do 25°C.
Držte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

Roky 3.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Prázdninové podmínky

Vydáno na předpis.

Držitel rozhodnutí o registraci/organizace, která přijímá reklamace:

Federal State Unitary Enterprise „Moskevský endokrinní závod“
109052, Moskva, ul. Novochochlovskaja, 25.

Výrobce:

Federal State Unitary Enterprise „Moskevská endokrinní rostlina“.

Sibazon – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete koupit Sibazon v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků: