Seretide aerosol a inhalátor: návod k použití, cena

Seretide aerosol se používá k léčbě bronchiálního astmatu. Lék zabraňuje výskytu příznaků bronchospasmu, zlepšuje funkci plic a zabraňuje exacerbaci onemocnění.

Salmeterol xinafoát 36.3 mcg, což odpovídá obsahu salmeterolu 25 mcg.
Flutikason propionát 125 mcg.
Pomocné látky: 1,1,1,2-tetrafluorethan – až 75 mg.

Seretide je kombinovaný lék, který obsahuje salmeterol a flutikason propionát, které mají různé mechanismy účinku. Salmeterol zabraňuje výskytu příznaků bronchospasmu, flutikason propionát zlepšuje plicní funkce a zabraňuje exacerbaci onemocnění. Seretide může být díky svému pohodlnějšímu dávkovacímu režimu alternativou pro pacienty, kteří současně užívají agonistu β2-adrenergního receptoru a inhalační kortikosteroid z různých inhalátorů.
Salmeterol je selektivní, dlouhodobě působící (až 12 h) agonista β2-adrenergního receptoru s dlouhým postranním řetězcem, který se váže na vnější doménu receptoru.
Farmakologické vlastnosti salmeterolu poskytují účinnější ochranu proti histaminem vyvolané bronchokonstrikci a déletrvající bronchodilataci (trvající alespoň 12 hodin) než krátkodobě působící agonisté β2-adrenergních receptorů.
Studie in vitro ukázaly, že salmeterol je silným inhibitorem uvolňování mediátorů žírných buněk, jako jsou histamin, leukotrieny a prostaglandin D2 z lidských plic, a má prodlouženou dobu účinku.
Salmeterol inhibuje časnou a pozdní fázi odpovědi na inhalační alergeny. Inhibice odpovědi pozdní fáze přetrvává déle než 30 hodin po jednorázové dávce, dlouho po vymizení bronchodilatačního účinku.
Jednorázové podání salmeterolu zmírňuje bronchiální hyperreaktivitu. To naznačuje, že salmeterol má kromě bronchodilatační aktivity další účinek, který není spojen s bronchodilatací, jehož klinický význam nebyl definitivně stanoven. Tento mechanismus účinku se liší od protizánětlivého účinku GCS.
Flutikason propionát patří do skupiny GCS pro lokální použití a při inhalačním podání v doporučených dávkách má výrazný protizánětlivý a antialergický účinek v plicích, což vede ke snížení klinických příznaků a snížení frekvence exacerbací bronchiálního astmatu. Flutikason propionát nezpůsobuje nežádoucí účinky, které jsou pozorovány při systémovém podávání kortikosteroidů.
Při dlouhodobém užívání inhalačního flutikason-propionátu zůstává denní sekrece hormonů kůry nadledvin v normálních mezích u dospělých i dětí, a to i při použití v maximálních doporučených dávkách. Po převedení pacientů užívajících jiné inhalační kortikosteroidy na flutikason propionát se denní sekrece hormonů kůry nadledvin postupně zlepšuje, a to i přes předchozí a současné intermitentní užívání perorálních steroidů. To ukazuje na obnovení funkce nadledvin inhalací flutikason propionátu. Při dlouhodobém užívání flutikasonpropionátu zůstává v normálních mezích i rezervní funkce kůry nadledvin, o čemž svědčí normální zvýšení produkce kortizolu v reakci na vhodnou stimulaci (je třeba vzít v úvahu, že reziduální snížení rezervy nadledvin způsobené předchozí terapií mohou přetrvávat po dlouhou dobu).

Seretide® je určen pouze k inhalaci.
Pacient by měl být informován, že pro dosažení optimálního účinku by měl být lék užíván pravidelně, a to i při absenci klinických příznaků bronchiálního astmatu a CHOPN.
Lékař by měl pravidelně vyhodnocovat účinnost léčby pacienta.
Stanovení délky průběhu terapie a změna dávkování léku je možná pouze na doporučení lékaře.
bronchiální astma
Dávka přípravku Seretide® by měla být snížena na nejnižší dávku, která poskytuje účinnou kontrolu příznaků.
Pokud užívání přípravku Seretide® dvakrát denně zajišťuje kontrolu příznaků, může být frekvence užívání léku snížena na jednou denně v rámci snížení dávky na minimální účinnou dávku.
Pacientovi by měl být předepsán přípravek Seretide®, který obsahuje dávku flutikason-propionátu odpovídající závažnosti jeho onemocnění.
Pokud léčba inhalačním GCS neposkytuje adekvátní kontrolu nad onemocněním, pak jejich nahrazení Seretide® v dávce terapeuticky ekvivalentní dávce podávaného GCS může zlepšit kontrolu průběhu bronchiálního astmatu. U pacientů, jejichž astma lze kontrolovat pouze pomocí inhalačních kortikosteroidů, může jejich nahrazení přípravkem Seretide® snížit dávku kortikosteroidů potřebnou ke kontrole astmatu.
Doporučené dávky
Dospělí a děti ve věku 12 let a starší: dvě inhalace (25 mcg salmeterolu a 50 mcg flutikason propionátu) 2krát denně nebo dvě inhalace (25 mcg salmeterolu a 125 mcg flutikason propionátu) 2krát denně nebo dvě inhalace (25 mcg salmeterolu a 250 mcg flutikason propionátu) 2krát denně.
Děti od 4 let: dvě inhalace (25 mcg salmeterolu a 50 mcg flutikason propionátu) 2krát denně.
V současnosti nejsou k dispozici žádné údaje o použití přípravku Seretide® u dětí mladších 4 let.
Chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN)
Pro dospělé pacienty jsou maximální doporučená dávka dvě inhalace (25 mcg salmeterolu a 250 mcg flutikason propionátu) 2krát denně.
Speciální skupiny pacientů
U starších pacientů nebo u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater není třeba snižovat dávku přípravku Seretide®.
Návod k použití inhalátoru (pro pacienty)
Kontrola inhalátoru
Před prvním použitím inhalátoru nebo pokud nebyl inhalátor týden nebo déle používán, sejměte víčko z náustku jemným stlačením víčka ze stran, držte inhalátor mezi palcem a prsty jedné ruky tak, aby že palec je na základně pod náustkem, Dobře inhalátorem protřepejte a vypusťte dva střiky do vzduchu, abyste se ujistili, že inhalátor funguje.
Použití inhalátoru
1. Odstraňte uzávěr z náustku lehkým stlačením uzávěru ze stran.
2. Zkontrolujte inhalátor zvenčí i zevnitř, včetně náustku, zda v něm nejsou cizí předměty.
3. Inhalátor dobře protřepejte, abyste se ujistili, že jsou odstraněny všechny cizí látky a že obsah inhalátoru je rovnoměrně promíchán.
4. Držte inhalátor mezi palcem a prsty jedné ruky ve svislé poloze dnem nahoru, s palcem na základně pod náustkem.
5. Vydechněte tak hluboko, jak je to jen možné, poté vložte náustek do úst mezi zuby, sevřete kolem něj rty, ale náustek nekousejte.
6. Ihned po zahájení nádechu ústy stiskněte horní část inhalátoru, aby se Seretide® rozprášil, a přitom pokračujte v hlubokém a pomalém vdechování.
7. Při zadržování dechu vyjměte inhalátor z úst a sejměte prst z horní části inhalátoru. Pokračujte v zadržování dechu tak dlouho, jak je to možné.
8. Pro provedení druhého vstřiku držte inhalátor svisle a po přibližně 30 sekundách opakujte kroky 3-7.
9. Po použití inhalátoru si vypláchněte ústa vodou a poté ji vyplivněte.
10. Okamžitě uzavřete uzávěr náustku tak, že jej zatlačíte a zacvaknete na místo. Pokud k cvaknutí nedojde, otočte uzávěrem náustku a zkuste náustek znovu zavřít. Netlačte na uzávěr silou.
Lék může být také podáván přes spacer. Pozor! Při plnění bodů 5, 6 a 7 nesmíte spěchat.
Měli byste začít vdechovat co nejpomaleji, těsně před stisknutím ventilu inhalátoru.
Prvních párkrát se doporučuje cvičit před zrcadlem.
Pokud vidíte „mlhu“ vycházející z horní části inhalátoru nebo z koutků vašich úst, měli byste začít znovu od kroku 2.
Pokud vám lékař dal další pokyny k používání inhalátoru, přísně je dodržujte. Pokud máte potíže s používáním inhalátoru, kontaktujte svého lékaře.
Děti
Malé děti mohou potřebovat pomoc s používáním inhalátoru a měl by jim pomáhat dospělý. Počkejte, až vaše dítě vydechne, a aktivujte inhalátor, jakmile začne vdechovat. Nacvičte si používání inhalátoru se svým dítětem. Starší děti a dospělí se slabými pažemi by měli držet inhalátor oběma rukama. Oba ukazováčky by měly být umístěny na horní straně inhalátoru a oba palce by měly být umístěny na základně pod náustkem.
Čištění inhalátoru
Inhalátor by se měl čistit alespoň jednou týdně.
1. Odstraňte ochranný kryt z náustku.
2. Neodstraňujte kovovou plechovku z plastového pouzdra.
3. Suchým hadříkem nebo vatovým tamponem otřete náustek a plastové pouzdro zevnitř i zvenčí.
4. Uzavřete náustek ochranným uzávěrem.
Kovovou nádobu neponořujte do vody.

Indikace pro použití

Léčba bronchiálního astmatu u pacientů, kteří jsou indikováni ke kombinované léčbě s dlouhodobě působícím β2-adrenergním agonistou a inhalačním kortikosteroidem:
u pacientů s nedostatečnou kontrolou onemocnění na pozadí kontinuální monoterapie inhalačními kortikosteroidy s periodickým užíváním krátkodobě působícího β2-adrenergního agonisty;
u pacientů s adekvátní kontrolou onemocnění při léčbě inhalačními kortikosteroidy a dlouhodobě působícím β2-adrenergním agonistou;
jako počáteční udržovací léčba u pacientů s perzistujícím bronchiálním astmatem (denní výskyt příznaků, každodenní užívání přípravků pro rychlou úlevu příznaků), pokud existují indikace pro použití GCS k dosažení kontroly nad onemocněním;
Udržovací léčba CHOPN u pacientů s forsírovaným inspiračním objemem (FEV1)

Kontraindikace
– přecitlivělost na složky léčiva;
– děti do 4 let.
S opatrností

Stejně jako všechny ostatní inhalační léky obsahující kortikosteroidy by měl být Seretide používán s opatrností u pacientů s akutní nebo latentní plicní tuberkulózou.
Seretide® by měl být podáván s opatrností pacientům s tyreotoxikózou.
Seretide® by měl být používán s opatrností u plísňových, virových nebo bakteriálních infekcí dýchacích cest.
Při užívání jakýchkoli léků ze sympatomimetické skupiny, zejména při překročení terapeutických dávek, je možný rozvoj kardiovaskulárních jevů, jako je zvýšení systolického krevního tlaku a srdeční frekvence. Z tohoto důvodu by měl být Seretide® podáván s opatrností pacientům s kardiovaskulárním onemocněním, včetně: arytmie, jako je supraventrikulární tachykardie a extrasystol, ventrikulární extrasystol, fibrilace síní.
Všechna sympatomimetika v dávkách převyšujících terapeutické mohou způsobit přechodný pokles hladiny draslíku v séru. Proto by měl být Seretide podáván s opatrností pacientům s hypokalémií.
Jakýkoli inhalační kortikosteroid může způsobit systémové účinky, zejména při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách. Proto by měl být lék používán s opatrností u glaukomu, šedého zákalu, osteoporózy.
Velmi vzácně jsou hlášeny zvýšené hladiny glukózy v krvi, takže pacienti s diabetem by měli přípravek Seretide® používat opatrně.

Z trávicího systému: sucho v ústech, snížená chuť k jídlu (vzácně zvýšená), až anorexie, dyspeptické poruchy (nadýmání, nevolnost, zvracení, průjem), bolesti břicha; při dlouhodobém užívání v 0.8% případů – asymptomatické zvýšení aktivity transamináz v krevním séru (při vysazení léku se aktivita enzymů normalizuje).
Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: ospalost, bolest hlavy, závratě, třes, nespavost, úzkost, neklid, hypománie, mánie, poruchy chůze, slabost Během léčby sertralinem extrapyramidové poruchy, dyskineze, třes, křeče a poruchy vidění. byly zaznamenány. Poruchy hybnosti byly častěji pozorovány u pacientů s jejich anamnézou nebo se současným užíváním antipsychotik.
Z endokrinního systému: poruchy ejakulace, snížené libido, menstruační nepravidelnosti, hyperprolaktinémie, galaktorea.
Ze strany metabolismu: zvýšené pocení, ztráta tělesné hmotnosti; 0.8 % (častěji u starších pacientů, stejně jako při užívání diuretik nebo řady jiných léků) – přechodná hyponatremie (tento nežádoucí účinek je spojen se syndromem nepřiměřené sekrece ADH).
Dermatologické reakce: zarudnutí kůže, kožní vyrážka; zřídka – erythema multiforme.
Při ukončení léčby: zřídka – abstinenční syndrom: jsou možné parestézie, hypoestézie, příznaky deprese, halucinace, agresivní reakce, psychomotorická agitovanost, úzkost nebo příznaky psychózy, které nelze odlišit od příznaků základního onemocnění.

Příznaky: Nebyly hlášeny žádné závažné příznaky předávkování sertralinem, a to ani v případě, že byl lék podáván ve vysokých dávkách. Při současném užívání s jinými léky nebo etanolem však může dojít k těžké otravě. Předávkování může způsobit serotoninový syndrom s nevolností, zvracením, ospalostí, tachykardií, neklidem, závratěmi, psychomotorickým neklidem, průjmem, zvýšeným pocením, myoklonem a hyperreflexií.
Léčba: Neexistují žádná specifická antidota. Je nutná intenzivní podpůrná péče a neustálé sledování životních funkcí. Vyvolání zvracení se nedoporučuje. Podání aktivního uhlí může být účinnější než výplach žaludku. Je nutné udržovat průchodnost dýchacích cest. Sertralin má velký Vd, takže zvýšení diurézy, provádění dialýzy, hemoperfuze nebo krevní transfuze nemusí být účinné.

Při současném užívání Serenaty a inhibitorů MAO, a to jak selektivně působících (selegilin), tak s reverzibilním typem účinku (moklobemid), je možný rozvoj závažných komplikací, včetně serotoninového syndromu. Podobné komplikace, někdy fatální, nastávají při předepisování inhibitorů MAO během léčby antidepresivy, která inhibují neuronální vychytávání monoaminů, nebo bezprostředně po jejich vysazení. Při současném užívání selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu a inhibitorů MAO se objevují: hypertermie, rigidita, myoklonus, labilita autonomního nervového systému (rychlé výkyvy respiračních a kardiovaskulárních parametrů), změny psychického stavu včetně zvýšené podrážděnosti, silné vzrušení , zmatenost, která v některých případech může přejít do stavu deliria nebo kómatu.
Při současném podávání s kumarinovými deriváty a sertralinem je pozorováno významné zvýšení protrombinového času (doporučuje se sledovat protrombinový čas na začátku léčby přípravkem Serenata a po jejím ukončení).
Farmakokinetická interakce
Sertralin se váže na plazmatické proteiny. Proto je třeba vzít v úvahu možnost jeho interakce s jinými léky vázajícími proteiny (např. diazepam, tolbutamid a warfarin).
Při současném použití s ​​cimetidinem je pozorován významný pokles clearance sertralinu. Při dlouhodobé léčbě sertralinem v dávce 50 mg/den je v případě současného užívání pozorováno zvýšení koncentrace desipraminu v krevní plazmě, který je metabolizován za účasti izoenzymu CYP2D6.
Studie lékových interakcí in vitro ukázaly, že metabolické procesy zahrnující izoenzymy CYP3A3/4 – beta-hydroxylaci endogenního kortizolu a metabolismus karbamazepinu a terfenadinu – se dlouhodobým podáváním sertralinu v dávce 200 mg/den nemění. Plazmatické koncentrace tolbutamidu, fenytoinu a warfarinu se také nemění při dlouhodobém podávání sertralinu ve stejné dávce. Lze tedy učinit závěr, že sertralin neinhibuje aktivitu izoenzymu CYP2C9.
Sertralin neovlivňuje koncentraci diazepamu v krevním séru, což ukazuje na absenci inhibice izoenzymu CYP2C19.
Podle studií in vitro má sertralin malý nebo žádný účinek na izoenzym CYP1A2.
Farmakokinetika lithia se při současném užívání sertralinu nemění, ale v takových případech je častěji pozorován třes. Stejně jako u jiných SSRI vyžaduje současné podávání sertralinu s léky, které ovlivňují serotonergní přenos (např. lithium), zvýšenou opatrnost. Při výměně jednoho SSRI za jiné není potřeba „období vymývání“. Při změně způsobu léčby je však třeba opatrnosti.
Je třeba se vyhnout současnému podávání tryptofanu nebo fenfluraminu se sertralinem.
Sertralin způsobuje minimální indukci jaterních mikrozomálních enzymů. Současné podávání sertralinu a antipyrinu v dávce 200 mg vede ke spolehlivému snížení T1/2 antipyrinu, i když k tomu dochází pouze u 5 % pozorování.
Při současném použití sertralin nemění beta-blokující účinek atenololu.
Při současném užívání sertralinu v dávce 200 mg/den s glibenklamidem nebo digoxinem nebyly pozorovány žádné lékové interakce.