Rosuvastatin: návod k použití, recenze pacientů, kteří lék užívali

Farmakoterapeutická skupina: Hypolipidemikum – inhibitor HMG-CoA reduktázy ATX kód: C10AA07 GV: Ne Podmínky výdeje: Výdej na předpis.

Potahované tablety 5 mg, 10 mg, 20 mg a 40 mg. 7, 10, 14, 30 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie. 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 nebo 100 tablet v polyethylentereftalátových lékovkách uzavřených šroubovacím uzávěrem s ovládáním prvního otevření nebo systémem „press-turn“ vyrobených z polypropylenu nebo polyethylenu, nebo polymerové sklenice vyrobené z polypropylen na léčivé přípravky uzavřený polyetylenovými natahovacími víčky s ovládáním prvního otevření. Jedna plechovka nebo 1, 2, 3, 4, 5 nebo 10 blistrových balení spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonovém obalu (balení).

1 tableta 5 mg obsahuje léčivou látku: vápenatou sůl rosuvastatinu – 5,210 mg, v přepočtu na rosuvastatin – 5,000 1 mg.; 10 tableta 10,420 mg obsahuje léčivou látku: vápenatou sůl rosuvastatinu – 10,000 mg, pokud jde o rosuvastatin – 1 20 mg; 20,830 tableta 20,000 mg obsahuje léčivou látku: vápenatou sůl rosuvastatinu – 1 mg, pokud jde o rosuvastatin – 40 41,660 mg; 40,000 tableta XNUMX mg obsahuje léčivou látku: vápenatou sůl rosuvastatinu – XNUMX mg, v přepočtu na rosuvastatin – XNUMX XNUMX mg.

Rosuvastatin je selektivní, kompetitivní inhibitor HMG-CoA reduktázy, enzymu, který přeměňuje 3-hydroxy-3-methylglutaryl koenzym A na mevalonát, prekurzor cholesterolu. Hlavním cílem rosuvastatinu jsou játra, kde dochází k syntéze cholesterolu (CH) a katabolismu lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL). Rosuvastatin zvyšuje počet „jaterních“ LDL receptorů na buněčném povrchu, zvyšuje vychytávání a katabolismus LDL, což následně vede k inhibici syntézy lipoproteinů s velmi nízkou hustotou (VLDL), čímž se snižuje celkové množství LDL a VLDL .

Indikace pro použití

Primární hypercholesterolémie podle Fredricksonovy klasifikace (typ IIa, včetně familiární heterozygotní hypercholesterolémie) nebo smíšená hypercholesterolémie (typ IIb) jako doplněk diety, když dieta a jiná nefarmakologická léčba (např. cvičení, hubnutí) nestačí; familiární homozygotní hypercholesterolémie jako doplněk diety a jiné hypolipidemické terapie (např. LDL aferéza), nebo v případech, kdy taková terapie není dostatečně účinná. hypertriglyceridémie (typ IV podle Fredricksonovy klasifikace) jako doplněk stravy; ke zpomalení progrese aterosklerózy jako doplněk diety u pacientů, kteří jsou indikováni k léčbě ke snížení celkových a LDL-C koncentrací; primární prevence závažných kardiovaskulárních komplikací (mrtvice, infarkt, arteriální revaskularizace) u dospělých pacientů bez klinických příznaků ischemické choroby srdeční (ICHS), ale se zvýšeným rizikem jejího rozvoje (věk nad 50 let u mužů a nad 60 let u žen), zvýšená koncentrace C-reaktivního proteinu (≥ 2 mg/l) za přítomnosti alespoň jednoho dalšího rizikového faktoru, jako je arteriální hypertenze, nízká koncentrace HDL-C, kouření, rodinná anamnéza časného nástupu koronární srdeční choroby)

Pro použití v denních dávkách 5 mg, 10 mg a 20 mg: přecitlivělost na rosuvastatin nebo některou ze složek léčiva; onemocnění jater v aktivní fázi, včetně trvalého zvýšení aktivity sérových transamináz a jakéhokoli zvýšení aktivity sérových transamináz (více než trojnásobek horní hranice normálu); pacienti s jaterním selháním; těžké poškození ledvin (CC méně než 3 ml/min.); myopatie; současné podávání cyklosporinu; dětství a dospívání do 30 let; u žen: těhotenství, kojení, nedostatek vhodných metod antikoncepce; pacienti predisponovaní k rozvoji myotoxických komplikací; intolerance laktózy, nedostatek laktázy nebo glukózo-galaktózová malabsorpce (lék obsahuje laktózu). Pro použití v denní dávce 18 mg: přecitlivělost na rosuvastatin nebo kteroukoli složku léku; současné podávání cyklosporinu; onemocnění jater v aktivní fázi, včetně trvalého zvýšení aktivity sérových transamináz a jakéhokoli zvýšení aktivity sérových transamináz (více než trojnásobek horní hranice normálu); pacienti s jaterním selháním; pacienti s rizikovými faktory pro rozvoj myopatie/rhabdomyolýzy, jmenovitě: – středně těžké selhání ledvin (CC méně než 40 ml/min); – hypotyreóza; – osobní nebo rodinná anamnéza svalových onemocnění; – myotoxicita spojená s použitím jiných inhibitorů HMG-CoA reduktázy nebo fibrátů v anamnéze; u žen: těhotenství, kojení, nedostatek vhodných metod antikoncepce; nadměrná konzumace alkoholu; stavy, které mohou vést ke zvýšeným plazmatickým koncentracím rosuvastatinu; současné podávání fibrátů; pacienti asijské rasy; intolerance laktózy, nedostatek laktázy nebo glukózo-galaktózová malabsorpce (lék obsahuje laktózu).

Dávkování a podávání

Orálně, nekousejte ani nelámejte, polykejte celé a zapijte vodou. Lék lze předepsat kdykoli během dne, bez ohledu na čas jídla. Před zahájením léčby přípravkem Rosuvastatin Mylan by měl pacient zahájit standardní dietu na snížení cholesterolu a pokračovat v ní během léčby. Dávka léku by měla být zvolena individuálně v závislosti na cílech terapie a terapeutické odpovědi na léčbu s přihlédnutím k současným doporučením pro cílové koncentrace lipidů. Doporučená počáteční dávka pro pacienty zahajující léčbu rosuvastatinem nebo pro pacienty převedené z jiných inhibitorů HMG-CoA reduktázy je 5 nebo 10 mg rosuvastatinu jednou denně. Počáteční dávka by měla být zvolena na základě individuální koncentrace cholesterolu a možného rizika kardiovaskulárních komplikací a mělo by být zhodnoceno potenciální riziko rozvoje nežádoucích účinků. V případě potřeby lze dávku po 4 týdnech zvýšit na vyšší dávku. Vzhledem k možnému rozvoji nežádoucích účinků při užívání dávky 40 mg ve srovnání s nižšími dávkami léku, zvýšení dávky na 40 mg po dodatečném podávání vyšší než doporučené počáteční dávky po dobu 4 týdnů terapie lze provést pouze u pacientů s těžkým stupněm hypercholesterolémie a s vysokým rizikem kardiovaskulárních komplikací (zejména u pacientů s familiární hypercholesterolémií), kteří nedosáhli požadovaného terapeutického výsledku dávkou 20 mg a kteří budou sledováni specialistou. Doporučuje se zvláště pečlivé sledování pacientů užívajících dávku 40 mg. Nedoporučuje se předepisovat dávku 40 mg pacientům, kteří předtím nevyhledali lékařskou pomoc. Po 2-4 týdnech léčby a/nebo při zvýšení dávky rosuvastatinu je nutné monitorování parametrů metabolismu lipidů (v případě potřeby je nutná úprava dávky). Starší pacienti Počáteční doporučená dávka u pacientů starších 70 let je 5 mg, jinak není nutná úprava dávky v závislosti na věku. Pacienti s poruchou funkce ledvin U pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávkování. Užívání všech dávek rosuvastatinu je kontraindikováno u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CrCl méně než 30 ml/min) (viz část „Kontraindikace“). Použití léku v dávce 40 mg je kontraindikováno u pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC méně než 60 ml/min). U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC méně než 60 ml/min) je doporučená počáteční dávka 5 mg. Pacienti s jaterním selháním Rosuvastatin je kontraindikován u pacientů s aktivním onemocněním jater. Zvláštní populace. Etnické skupiny Při studiu farmakokinetických parametrů rosuvastatinu u pacientů patřících k různým etnickým skupinám bylo u Japonců a Číňanů zaznamenáno zvýšení systémové koncentrace rosuvastatinu. Tuto skutečnost je třeba vzít v úvahu při předepisování rosuvastatinu těmto skupinám pacientů. Při předepisování dávek 10 a 20 mg je doporučená počáteční dávka pro pacienty asijské rasy 5 mg. Lék je kontraindikován v dávce 40 mg u pacientů mongoloidní rasy (viz. část „Kontraindikace“). Pacienti s predispozicí k myopatii Lék je kontraindikován v dávce 40 mg u pacientů s faktory, které mohou naznačovat predispozici k rozvoji myopatie (viz. část „Kontraindikace“). Při předepisování dávek 10 a 20 mg je doporučená počáteční dávka pro tuto skupinu pacientů 5 mg. Genetický polymorfismus U nositelů genotypů SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC a ABCG2 (BCRP) c.421AA bylo pozorováno zvýšení expozice (AUC) rosuvastatinu ve srovnání s nositeli genotypů SLCO1B1 c.521TT a ABCG2 c.421CC U pacientů s genotypy c.521CC nebo c.421AA je doporučená maximální dávka rosuvastatinu 20 mg jednou denně. Souběžná léčba Rosuvastatin se váže na různé transportní proteiny (zejména OATP1B1 a BCRP). Pokud je rosuvastatin podáván současně s léky (jako je cyklosporin, některé inhibitory HIV proteázy, včetně kombinace ritonaviru s atazanavirem, lopinavirem a/nebo tipranavirem), které zvyšují plazmatickou koncentraci rosuvastatinu v důsledku interakce s transportními proteiny, riziko myopatie se může zvýšit (včetně rhabdomyolýzy). Než je předepíšete současně s přípravkem Rosuvastatin, měli byste si přečíst návod k použití těchto léků. V takových případech je třeba zvážit alternativní léčbu nebo dočasné přerušení léčby přípravkem Rosuvastatin Mylan. Pokud je použití výše uvedených léků nezbytné, je třeba zhodnotit poměr přínosu a rizika souběžné léčby rosuvastatinem a zvážit možnost snížení jeho dávky (viz