Ravel SR: návod k použití (tablety), dávkování, kontraindikace

Struktura
Jedna tableta obsahuje
účinná látka – indapamid 1,5 mg,
pomocné látky: hydroxypropylmethylcelulóza, celaktóza (75 % alfa-laktózy a 25 % celulózový prášek), povidon, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát,
filmový potah: Opadry Y-1-7000 (hypromelóza, makrogol 400, oxid titaničitý (E171))

popis
Kulaté tablety s mírně bikonvexním povrchem, potahované, bílé barvy.

Farmakoterapeutická skupina
Léky pro léčbu kardiovaskulárních onemocnění. Diuretika. Nethiazidová diuretika působící na kortikální segment Henleovy kličky. Sulfonamidy. indapamid.
ATX kód C03BA11

Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Sání
Frakce indapamidu se rychle a téměř úplně absorbuje z gastrointestinálního traktu. Příjem potravy mírně zpomaluje rychlost absorpce, ale neovlivňuje množství absorbovaného léčiva. Maximální koncentrace v krevním séru je dosaženo přibližně 12 hodin po užití léku. Jakmile je dosaženo ustáleného stavu, změny v sérových koncentracích mezi dávkami se snižují.
Distribuce, metabolismus a vylučování
Indapamid se ze 79 % váže na plazmatické proteiny a má poločas 14 až 24 hodin (průměrně 18 hodin). Rovnovážné koncentrace je dosaženo po 7 dnech. Opakované podávání nevede ke kumulaci indapamidu.
Indapamid je primárně metabolizován v játrech. 70 % indapamidu se vylučuje ledvinami, převážně ve formě neaktivních metabolitů (frakce nezměněného léčiva je asi 5 %). 22 % léčiva se vylučuje stolicí jako neaktivní metabolity.
U pacientů s renální insuficiencí se farmakokinetické parametry léku nemění.
Farmakodynamika
RAVEL® SR je sulfanilamidový derivát ze skupiny thiazidových diuretik. Lék inhibuje absorpci sodíku v kortikálním segmentu renálních tubulů, což vede ke zvýšení vylučování iontů sodíku a chloru v moči, a tím ke zvýšené diuréze. V menší míře lék zvyšuje vylučování iontů draslíku a hořčíku. Kromě diuretického účinku má indapamid také vaskulární účinek spojený s poklesem arteriolární a celkové periferní vaskulární rezistence.
Při použití jako monoterapie má antihypertenzní účinek trvající 24 hodin.
Indapamid snižuje hypertrofii levé komory. Antihypertenzní účinek thiazidových diuretik, včetně indapamidu, se při vyšších dávkách nezvyšuje a nežádoucí účinky se stále zvyšují.
Studie krátkodobé, střednědobé a dlouhodobé léčby prokázaly, že indapamid na rozdíl od jiných diuretik neinterferuje s metabolismem lipidů (celkový cholesterol, triglyceridy, LDL-C a HDL-C) a nezasahuje do metabolismu sacharidů, a to ani u pacientů s arteriální hypertenzí a diabetes mellitus.

Indikace pro použití
– arteriální hypertenze (udržovací terapie)

Dávkování a podávání
Взрослые
Perorálně 1 tableta (1,5 mg) jednou denně, nejlépe ráno. Tableta se polyká celá, bez žvýkání, s dostatečným množstvím vody.
Průběh léčby se volí individuálně, na základě doporučení ošetřujícího lékaře.
Při vyšších dávkách se antihypertenzní účinek indapamidu nezvyšuje, ale zvyšuje se vylučování solí (saluretický účinek).
U starších pacientů se hladiny kreatininu v plazmě mohou lišit v závislosti na věku, hmotnosti a pohlaví. U starších pacientů s normální nebo mírnou poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávkování.
Při těžkém selhání ledvin (clearance kreatininu pod 30 ml/min) je léčba indapamidem kontraindikována.
Thiazidová a thiazidům podobná diuretika jsou maximálně účinná pouze u pacientů s normální nebo mírně sníženou funkcí ledvin.
Při těžkém selhání jater je léčba indapamidem kontraindikována.

Nežádoucí účinky
Časté (>1/100 až 1/1000 až 1/10000 až – závratě, únava, bolest hlavy, parestézie
– nervozita
– kašel, faryngitida, sinusitida
– nevolnost, zácpa nebo průjem, poruchy trávení, bolest břicha, sucho v ústech
– astenie
Velmi vzácné (trombocytopenie, leukopenie, agranulocytóza, aplastická anémie, hemolytická anémie
– arytmie, arteriální hypotenze
– pankreatitida
– dysfunkce jater, pankreatitida
– selhání ledvin, infekce močových cest, nykturie, polyurie
– angioedém a/nebo kopřivka, toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom, hemoragická vaskulitida
– fotosenzitivní reakce
– hyperkalcémie, hypokalémie
Není známo, zda s užíváním léku souvisí následující (z dostupných údajů nelze určit):
– možnost rozvoje jaterní encefalopatie při selhání jater
– prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu
– zvýšení hladiny kyseliny močové a glukózy v krevní plazmě během léčby: u pacientů s dnou nebo diabetes mellitus, glukosurií by měla být vhodnost těchto diuretik velmi pečlivě zvážena
– možná exacerbace stávajícího diseminovaného lupus erythematodes
– hyponatremie s hypovolémií, vedoucí k dehydrataci a ortostatické hypotenzi. Současná ztráta chloridových iontů může vést k sekundární kompenzační metabolické alkalóze (frekvence a rozsah tohoto účinku jsou slabé).

Kontraindikace
– přecitlivělost na indapamid, jiné sulfonamidy nebo složky léčiva
– těžké selhání ledvin
– jaterní encefalopatie nebo závažná jaterní dysfunkce
– hypokalémie
– děti a dospívající do 18 let (bezpečnost a účinnost nebyla studována)
– těhotenství a kojení

Lékové interakce
Kombinace se nedoporučují
Současné užívání s přípravky obsahujícími lithium může vést ke zvýšení koncentrace lithia v krevní plazmě se známkami předávkování, jako při dietě bez sodíku (snížené vylučování lithia). Pokud je však nutné použít diuretika, je třeba systematicky monitorovat hladinu lithia v krevní plazmě a upravit dávkování.
Kombinace vyžadující opatrnost
a) léky, které způsobují komorovou tachykardii:
— antiarytmika třídy Ia (chinidin, hydrochinidin, disopyramid)
— antiarytmika třídy III (amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid)
– některá antipsychotika: fenothiaziny (chlorpromazin, cyamemazin, levomepromazin, thioridazin, trifluoperazin)
– benzamidy (amisulprid, sulpirid, sultoprid, tiaprid)
– butyrofenony (droperidol, haloperidol)
– ostatní: bepridil, cisaprid, difemanil, erythromycin IV, halofantrin, mizolastin, pentamidin, sparfloxacin, moxifloxacin, vinkamin IV.
Současné užívání indapamidu s kterýmkoli z těchto léků, zvláště při hypokalemii, zvyšuje riziko rozvoje ventrikulární arytmie, zejména torsades de pointes. Před použitím této kombinace by měla být monitorována hypokalémie. Je nutné monitorování hladin plazmatických elektrolytů a EKG.
Při hypokalemii by měly být použity léky, které nezpůsobují torsades de pointes.
b) nesteroidní protizánětlivé léky (systémová cesta), včetně selektivních inhibitorů COX-2, vysoké dávky kyseliny salicylové (≥ 3 g/den): možné snížení antihypertenzního účinku indapamidu. Riziko akutního selhání ledvin u pacientů s dehydratací (snížená glomerulární filtrace). Na začátku léčby je třeba sledovat renální funkce. obnovit vodní rovnováhu pacienta.
c) Inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE): ACE inhibitory na začátku léčby mohou způsobit náhlou hypotenzi a/nebo akutní renální selhání u pacientů s již existující deplecí sodíku (zejména u pacientů se stenózou renální arterie).
U hypertenze, pokud předchozí léčba diuretiky způsobila nedostatek sodíku, se doporučuje vysadit diuretika 3 dny před zahájením léčby ACE inhibitory a v případě potřeby znovu zahájit léčbu bez draslík šetřících diuretik, nebo lze léčbu zahájit nízkou počáteční dávkou ACE inhibitor a postupně zvyšovat dávku.
U pacientů s chronickým srdečním selháním by měla být léčba zahájena velmi nízkými dávkami ACE inhibitoru, nejlépe po snížení dávky, bez kalium šetřících diuretik.
U všech pacientů by měla být během prvních týdnů léčby ACE inhibitory monitorována funkce ledvin (hladina kreatininu v plazmě).
Další léky, které způsobují hypokalémii:
– amfotericin B (IV)
– gluko- a mineralokortikosteroidy (systémové)
– tetrakosaktid
– stimulační laxativa
Zvyšuje se riziko hypokalemie (aditivní efekt), a proto je nutné pečlivě sledovat a regulovat hladinu draslíku v krevní plazmě. U pacientů užívajících současně digitalis by měl být lék podáván s opatrností. Takoví pacienti by jej měli užívat bez stimulačních laxativ.
Baclofen zvyšuje antihypertenzní účinek. Je nutné pít hodně vody; Na začátku léčby je nutné systematicky sledovat renální funkce.
Hypokalémie zvyšuje riziko rozvoje digitalisové toxicity; Při současném použití je nutné sledovat a regulovat hladinu draslíku v krevní plazmě a v případě potřeby provést EKG, změnit léčbu;
Kombinace ke zvážení
Draslík šetřící diuretika (amilorid, spironolakton, triamteren). Tyto kombinace jsou užitečné u některých pacientů, ale mohou způsobit hypokalémii nebo hyperkalémii u pacientů s renální insuficiencí nebo diabetes mellitus. Je nutné sledovat hladinu draslíku v krevní plazmě, EKG, případně změnit léčbu.
Metformin zvyšuje riziko rozvoje laktátové acidózy v důsledku rozvoje renálního selhání spojeného s užíváním diuretik a zejména kličkových diuretik; Nedoporučuje se používat metformin, pokud hladina kreatininu v krevní plazmě přesahuje 15 mg/l (135 μmol/l) u mužů a 12 mg/l (110 μmol/l) u žen.
U pacientů s dehydratací způsobenou diuretiky, zvláště při užívání vysokých dávek jodovaných kontrastních látek, se zvyšuje riziko rozvoje akutního selhání ledvin; Před předepsáním jódových kontrastních látek je nutné obnovit vodní rovnováhu.
Antidepresiva podobná imipraminu a neuroleptika zvyšují závažnost antihypertenzního účinku a zvyšují riziko rozvoje ortostatické hypotenze (aditivní účinek).
Soli vápníku zvyšují riziko hyperkalcémie v důsledku sníženého vylučování vápníku močí.
Cyklosporin, takrolimus mohou zvyšovat hladiny kreatininu v plazmě při nezměněných koncentracích cirkulujícího cyklosporinu, a to i v nepřítomnosti nedostatku vody a/nebo sodíku.
Kortikosteroidy, tetrakosaktidy (systémové působení) vedou ke snížení závažnosti hypotenzního účinku (retence vody a sodíku).

Zvláštní instrukce
Pacienti s renální a/nebo jaterní insuficiencí, nerovnováhou vody a elektrolytů, hyperparatyreózou, pacienti se srdeční arytmií nebo pacienti s kombinovanou terapií, hyperurikémií (zejména provázenou dnou nebo urátovou nefrolitiázou), by měl být přípravek užíván s opatrností.
Zvláštní upozornění
U pacientů s poruchou funkce jater mohou thiazidová diuretika způsobit jaterní encefalopatii, zejména v přítomnosti nerovnováhy elektrolytů. V tomto případě by mělo být užívání diuretik okamžitě ukončeno.
Fotosenzitivita
Fotosenzitivní reakce byly hlášeny u thiazidů a thiazidům podobných diuretik. Pokud se během léčby objeví fotosenzitivní reakce, doporučuje se léčbu přerušit. Pokud je nutné opakované použití indapamidu, doporučuje se chránit exponované oblasti pokožky před sluncem nebo umělým UV zářením.
Pomocné látky
Tento lék obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
Zvláštní opatření
Hladina sodíku v plazmě
Diuretika mohou způsobit hyponatrémii, někdy s velmi vážnými následky. Plazmatické hladiny sodíku se měří před léčbou a poté pravidelně v přesně stanovených intervalech. V počátečním stadiu může být pokles plazmatické hladiny sodíku asymptomatický, proto má pravidelný monitoring velký význam. U starších pacientů a pacientů s jaterní cirhózou by mělo být monitorování častější.
Plazmatická hladina draslíku
Hlavním rizikem léčby thiazidovými a thiazidům podobnými diuretiky je snížení hladiny draslíku a rozvoj hypokalémie. Riziko hypokalemie (Hypokalemie (stejně jako bradykardie) je predisponujícím faktorem pro rozvoj těžkých arytmií, zejména potenciálně život ohrožujících srdečních arytmií typu „pirueta“. U těchto pacientů je nutné sledovat hladinu draslíku v krevní plazmě co nejčastěji První měření hladiny draslíku v krevní plazmě by mělo být provedeno během prvního týdne léčby. Pokud jsou zjištěny nízké hladiny draslíku, je třeba je upravit.
Hladina vápníku v plazmě
Thiazidy a thiazidům podobná diuretika mohou snižovat vylučování vápníku močí a vést k mírnému, přechodnému zvýšení plazmatických koncentrací vápníku. Závažná hyperkalcémie může být důsledkem dříve nezjištěné hyperparatyreózy. Před plánovaným vyšetřením funkce příštítných tělísek by měla být léčba diuretiky přerušena.
Hladina kyseliny močové
U pacientů se zvýšenou hladinou kyseliny močové může dojít k záchvatům dny.
Funkce ledvin a diuretika
Thiazidová a thiazidům podobná diuretika jsou maximálně účinná pouze při normální nebo minimálně snížené funkci ledvin (hladiny kreatininu v plazmě) Sekundární hypovolémie způsobená ztrátou vody a sodíku při léčbě diuretiky vede na začátku léčby ke snížení glomerulární filtrace ke zvýšení hladiny urey a kreatininu v krevní plazmě U pacientů s normální funkcí ledvin takové dočasné selhání ledvin obvykle nevede k závažným následkům, jeho výskyt však může stávající selhání ledvin výrazně zhoršit.
Sportovci
Sportovci by si měli být vědomi toho, že tento lék obsahuje účinné látky, které mohou vyvolat pozitivní reakci na dopingové testy.
Těhotenství a kojení
Těhotné ženy by nikdy neměly během těhotenství užívat diuretika na fyziologické otoky. Diuretika mohou vést k fetoplacentární ischemii, která ohrožuje růst plodu.
Kojení se nedoporučuje, protože indapamid se vylučuje do mateřského mléka.
Vlastnosti vlivu léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy
Indapamid neovlivňuje bdělost, ale v některých případech jsou možné různé reakce spojené se snížením krevního tlaku, zejména na začátku léčby nebo při přidání jiného antihypertenziva, které mohou vést k narušení schopnosti řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy.

Nadměrná dávka
Symptomy: nerovnováha voda-elektrolyt (hyponatremie, hypokalémie), která se projevuje jako nauzea, zvracení, arteriální hypotenze, křeče, závratě, ospalost, zmatenost, polyurie nebo oligurie, případně akutní anurie (v důsledku hypovolemie).
Léčba: rychlé odstranění požité látky výplachem žaludku a/nebo podáním aktivního uhlí s následným obnovením rovnováhy vody a elektrolytů v nemocničním prostředí. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Uvolněte formulář a obal
10 tablet je umístěno v blistru vyrobeném z polyvinylchloridového/polyvinyldichloridového filmu a hliníkové fólie.
3 nebo 6 blistrových balení spolu s návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce jsou umístěny v kartonové krabici.

Podmínky skladování
Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ºС.
Uchovávejte mimo dosah dětí!

Doba použitelnosti
5 let
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti

Podmínky dovolené z lékáren
Na předpis

Производитель
KRKA, d.d. Novo Mesto, Slovinsko
Šmarješka 6, 8501 Novo Mesto, Slovinsko

Držitel osvědčení o registraci
KRKA, d.d., Novo mesto, Slovinsko

Název, adresa a kontaktní údaje organizace, která přijímá tvrzení (návrhy) na kvalitu léčiv od spotřebitelů v Republice Kazachstán a je zodpovědná za sledování bezpečnosti léčiva po registraci
KRKA Kazachstán LLP, RK, 050059, Almaty, Al-Farabi Ave. 19, budova 1b, 2. patro, kancelář 207
tel.: +7 (727) 311 08 09
fax: +7 (727) 311 08 12
[email protected]