Quercetin – co to je, strukturní vzorec a prospěšné vlastnosti

farmakodynamika. Quercetin je jedním z dobře prostudovaných sekundárních rostlinných metabolitů, polyfenolický flavonoid, který se v přírodě široce vyskytuje, zejména v ovoci a zelenině, a je složkou lidské výživy (tvoří asi 75 % z celkového množství flavonoidů v potravě ). 5–40 mg kvercetinu se denně konzumuje s jídlem. Kvercetin (C₁₅H₁₀O₇) je aglykon, který postrádá připojený cukr. Má vzhled lesklých, jasně žlutých jehličkovitých krystalů s teplotou tání 313–314°C, je zcela nerozpustný ve studené vodě, špatně rozpustný v horké vodě, ale dobře se rozpouští v alkoholu a lipidech. Kvercetin je nestabilní v organických roztocích s pH >7. Kvercetinový glykosid vzniká přidáním glykosylové skupiny (cukru, jako je glukóza, rhamnóza nebo rutinóza) jako náhrada za jednu z OH skupin (obvykle na pozici 3). Připojená glykosylová skupina může měnit rozpustnost, absorpci a účinky molekuly in vivo. Přítomnost glykosylové skupiny zpravidla vede ke zvýšené rozpustnosti ve vodě ve srovnání s kvercetinovým aglykonem.
Quercetin a jeho deriváty vykazují četné farmakologické aktivity.
Struktura molekuly kvercetinu (fenolická hydroxylová skupina a přítomnost dvojné vazby) je známá jako nejlepší konfigurace pro vychytávání volných radikálů a vázání iontů přechodných kovů, takže se předpokládá, že má silný antioxidační účinek, může snížit hladinu ROS v buňky pod oxidačním stresem. indukovat syntézu redukovaného glutathionu. Velký biologický význam má účast kvercetinu na regulaci metabolismu železa. Quercetin může obnovit vysokovalentní železo inhibicí oxidace lipidů a potlačením produkce ROS katalyzované železem. Kromě toho kvercetin stimuluje expresi a syntézu antioxidačních enzymů, jako je kataláza, glutathionperoxidáza a superoxiddismutáza. Molekula kvercetinu má také prooxidační vlastnosti. Předpokládá se, že antioxidační nebo prooxidační účinek závisí hlavně na koncentraci kvercetinu a redoxním stavu buňky. Studie ukazují, že v nižších koncentracích působí kvercetin jako antioxidant a ve vyšších koncentracích se chová jako prooxidant. Prooxidační vlastnost kvercetinu je spojena s prevencí růstu nádorů.
Protinádorové účinky kvercetinu spočívají především v regulaci signálních drah, inhibici proliferace rakovinných buněk, invazi a metastázování, indukci apoptózy, autofagie, zvýšení citlivosti nádoru na chemoterapii a změně lékové rezistence. Experimentální studie ukazují, že kvercetin může modulovat několik mikroRNA souvisejících s rakovinou, čímž inhibuje iniciaci a progresi nádoru.
In vitro bylo prokázáno, že kvercetin moduluje imunitní funkci inhibicí aktivity žírných buněk a uvolňování histaminu a potlačením eozinofilního zánětu; Quercetin stabilizuje membrány bazofilů a žírných buněk, reguluje poměr Th1/Th2 a snižuje uvolňování antigen-specifických IgE protilátek B buňkami. Quercetin inhibuje senzibilizaci alergenu, indukovanou expresi MCP-1 a hyperreaktivitu dýchacích cest in vivo a způsobuje bronchodilataci v dávce 20 mg/kg. In vitro studie kvercetin přímo snižoval aktivitu fosfolipázy C, syntézu inositolfosfátu a intracelulární odpovědi na histamin nebo bradykinin. Quercetin lze také považovat za antihypersekreční činidlo, protože účinně inhibuje sekreci hlenu epiteliálními buňkami dýchacích cest při zachování normálního pohybu řasinek.
Quercetin vykazuje různé protizánětlivé vlastnosti, včetně inhibice infiltrace neutrofilů, procesů peroxidace lipidů, aktivity COX, lipoxygenázy a fosfolipázy A.₂produkce prozánětlivých interleukinů a TNF-α.
Quercetin má inhibiční aktivitu proti mnoha virům, včetně SARS-CoV, lidského respiračního syncyciálního viru, HIV, polioviru (typ 1), viru herpes simplex (typu 1 a 2), viru hepatitidy B a C a viru parainfluenzy (typ 3).
Suplementace 1000 mg/den kvercetinu u jedinců starších 40 let, kteří se hodnotili jako fyzicky zdraví, vedlo ke statisticky významnému snížení celkového počtu dnů nemoci a závažnosti symptomů spojených s infekcemi horních cest dýchacích.
Quercetin inhibuje aktivitu β-laktamázy, potlačuje růst bakteriálních kmenů, jako jsou Staphylococcus aureus, Proteus vulgaris, Shigella flexneri, Escherichia coli a Pseudomonas aeruginosa, a vykazuje antibakteriální aktivitu proti parodontálním patogenům Actinobacillus actinomonasvalisging a Porcinomacillus actinomonasaging.
Quercetin účinně podporuje hojení poškození kůže. Zlepšuje mitochondriální funkci; v závislosti na dávce snižuje aktivitu modifikátorů chromatinu a metylaci DNA. Hraje důležitou roli v prevenci poruch souvisejících s věkem. Inhibuje zejména aktivaci mikroglií, snižuje oxidační poškození neuronů a neurozánět, působí antidemence a neuroprotektivně, snižuje excitotoxicitu, má antidepresivní a anxiolytické vlastnosti, zvyšuje hladiny serotoninu a ovlivňuje SIRT1. Na zvířecích modelech podávání kvercetinu zlepšilo prostorové učení, neuroplasticitu a obecné kognitivní funkce u starších jedinců.
Má antiaterosklerotický účinek: podávání kvercetinu po dobu 1 měsíce snížilo plochu aterosklerotických lézí v aortě na zvířecím modelu. Quercetin má pozitivní vliv na endoteliální funkci u pacientů s akutním koronárním syndromem s elevací ST segmentu. Byl prokázán antiischemický účinek intravenózního podání kvercetinu u pacientů s infarktem myokardu s elevací ST segmentu.
Quercetin snižoval TK u pacientů s hypertenzí při užívání po dobu 28 dnů v dávce 1 g/den. Tento účinek může souviset se zlepšenou funkcí endotelu v důsledku zvýšeného uvolňování oxidu dusnatého.
Některé klinické studie uvádějí příznivé účinky kvercetinu u pacientů s diabetes mellitus 2. typu, hyperlipidémií a nealkoholickým ztučněním jater. Quercetin snižuje expresi genů fibrózy v lidských jaterních hvězdicových buňkách aktivovaných fruktózou, čímž poskytuje hepatoprotektivní účinek a zabraňuje akumulaci lipidů v játrech; inhibuje diferenciaci mezenchymálních progenitorových buněk na tukové buňky.
Quercetin pomáhá udržovat glukózovou homeostázu, stimuluje sekreci inzulínu, snižuje inzulínovou rezistenci a hladinu krevních lipidů. V experimentech na zvířecích modelech diabetes mellitus kvercetin inhiboval progresi diabetické nefropatie, měl ochranný účinek na rozvoj degenerace sítnice a zlepšoval reprodukční funkce.
Quercetin má dobře prokázaný profil bezpečnosti a snášenlivosti u lidí a získal status FDA GRAS (Generally Recognized as Safe).
Farmakokinetika. Vstřebávání. Kvercetin přítomný v rostlinách je převážně ve formě hydrofilních glykosidů, které brání jeho přímé absorpci. Po jednorázové perorální dávce se absorbují pouze asi 2 % kvercetinu. Absorpce kvercetinu dosahuje 65–81 % po hydrolýze glykosidu na aglykonovou formu. Absorpce kvercetinových glykosidů se může lišit v závislosti na typu připojeného cukru. Kvercetinglukosidy se tedy lépe vstřebávají (vstřebatelnost je u zdravých lidí 3–17 % po užití 100 mg) ve srovnání s rutinosidy. Kvercetin je převážně absorbován v horní části tenkého střeva, ačkoli existuje malá část, která se absorbuje v žaludku a část, která se dostane do tlustého střeva. Glukosidy jsou účinně hydrolyzovány v tenkém střevě enzymy kartáčového lemu, jako je laktáza, florizin hydroláza, beta-glukosidáza, na aglykonovou formu, z níž je většina absorbována.
Distribuce . Kvercetin cirkuluje v krvi ve formě konjugátů. Quercetin-3-O-β-D-glukuronid, hlavní metabolit kvercetinu, a kvercetin-3´´΄´-O-sulfát jsou distribuovány po celém těle, kde mohou vykonávat prospěšné funkce v cílových tkáních. Některé studie ukázaly, že dlouhodobé nebo opakované užívání kvercetinu může zvýšit jeho biologickou dostupnost.
Molekula kvercetinu je lipofilní, takže snadno prochází plazmatickou membránou a může snadno překonat BBB.
Biotransformace. Jakmile je kvercetin absorbován, je rychle metabolizován v různých orgánech včetně tenkého střeva, tlustého střeva, jater a ledvin. Metabolity tvořené v tenkém střevě a játrech zahrnují methylované, sulfosubstituované a glukuronidované formy. Kvercetin a jeho deriváty jsou transformovány na různé metabolity střevními bakteriemi (např. Eubacterium oxidoreducens, Clostridium orbiscindens a Eubacterium ramulus) a enzymy střevních epiteliálních buněk. Tyto metabolity jsou absorbovány, transformovány nebo vylučovány z těla. Isorhamnetin a glukosid sulfátované deriváty kvercetinu tvoří 91,5 % jeho metabolitů, další metabolity zahrnují kvercetin glukuronosid a methylovanou formu. V místě zánětu mohou být kvercetin-glukuronidy dekonjugovány pro silnější protizánětlivé, antioxidační a analgetické účinky. Kvercetin se v lidském těle nesyntetizuje.
Nízká biologická dostupnost, špatná rozpustnost a nestabilita kvercetinu ve fyziologickém prostředí gastrointestinálního traktu limitují jeho klinické použití.
K eliminaci dochází poměrně rychle, s průměrným konečným T_½ je 3,5 hodiny Ledviny jsou nejdůležitějším orgánem pro vylučování kvercetinu. Významné množství absorbovaného kvercetinu je aktivně metabolizováno a nakonec vylučováno plícemi. Kvercetin se v těle nehromadí.

Nežádoucí účinky

Klinické studie neprokázaly žádnou toxicitu nebo vedlejší účinky kvercetinu.

Interakce

Současné užívání kvercetinu s vitamínem C, kyselinou listovou a dalšími flavonoidy zvyšuje jeho biologickou dostupnost.
Quercetin má in vivo inhibiční účinek na CYP 3A4 i CYP 1A2, přičemž zvyšuje aktivitu CYP 2A6, xanthinoxidázy a N-acetyltransferázy.
Quercetin také in vivo inhibuje P-glykoprotein, který může hrát klíčovou roli ve střevním a biliárním transportu a eliminaci mnoha léků a metabolitů.

Nadměrná dávka

Quercetin je běžnou součástí každodenní lidské stravy. Bezpečná dávka kvercetinu je do 1 g/den.

odborná publikace určená pro zdravotnická zařízení a lékaře, jakož i pro lékařské a farmaceutické specialisty

Rozdíl mezi kvercetinem a dihydrokvercetinem a jejich použití u COVID-19

Tragédií první čtvrtiny 19. století je pandemie (globální epidemie) onemocnění COVID-XNUMX.

Tato zkratka znamená „COronaVIRus Disease“, tedy onemocnění způsobené koronavirem. Samotný patogen je označen SARS-CoV-2. Rozsáhlý mezinárodní výzkum, který začal téměř současně po celém světě, byl zaměřen na rozluštění genomu viru, určení jeho kulturních vlastností a jeho schopnosti reprodukce v laboratorních podmínkách pro výzkum.

Do vývoje vakcín, národních léčebných režimů, prevence a léčby cytokinové bouře a přirozeně i do vývoje režimů prevence koronavirových infekcí se zapojilo velké množství vědeckých institucí. Mechanismus destrukce plicní tkáně se také dostal do velké pozornosti výzkumníků. Cytokinový stres je spouštěč spojený s prudkým zvýšením procesů peroxidace lipidů, indukcí oxidačního stresu, což má za následek zánětlivou reakci a uvolnění cytokinů: interleukinů 4,6.

Globální vědecká komunita se proto obrátila na možnost léčby a prevence koronavirové infekce pomocí nejsilnějšího antioxidantu – dihydrokvercetinu a jeho „nejbližšího příbuzného“ – kvercetinu. Moderní průmysl vyrábí velké množství přípravků na bázi kvercetinu i dihydrokvercetinu. Jaký je rozdíl mezi těmito dvěma látkami? Mnoho čtenářů populárně vědeckých a lékařských časopisů, stejně jako jen návštěvníci lékáren, se zajímá o tuto otázku: co je lepší koupit?

Quercetin a Dihydroquercetin: Jaký je rozdíl?

Zjednodušeně lze říci: rozdíl je pouze ve dvou atomech vodíku neboli protonech. Molekula dihydroquercetinu má dva protony „navíc“ a 2 elektrony a její název se překládá jako „dihydrokvercetin“, tedy kvercetin se „dvěma vodíky“. Jednoduchý kvercetin má tedy o něco menší molekulovou hmotnost. Ale to jsou čistě chemické jemnosti. Jaká je podobnost? Jak dihydroquercetin, také známý jako taxifolin, tak jednoduše quercetin se v rostlinné říši vyskytují v hojném množství. Obě tyto látky jsou přírodní flavonoidy (bioflavonoidy). Název „quercetin“ označuje primární zdroj, protože kvercetin byl poprvé izolován z dubů, které rostly ve Spojených státech. V překladu z latiny je dub Quercus.

Ale dub nevyčerpává přírodní bohatství kvercetinu. Nachází se v červené cibuli, ve slupce a v červených hroznech. Zdrojem mohou být tmavé odrůdy třešní, rajčat, malin a brusinek, jeřáb a dokonce i některé druhy medu, přičemž největší množství kvercetinu přinášejí včely z květů čajovníku a eukalyptu. Nachází se v červeném zelí, libečku a obecně v mnoha rostlinách a plodech červené nebo karmínové barvy, dokonce i modrofialové. Ale rozpustná forma kvercetinu neboli rutinu se nachází v červeném víně a některých druzích olivového oleje.

Dihydroquercetin se nachází i v přírodě a má mnohem větší, prakticky nevyčerpatelnou zásobárnu. Dříve vědci nacházeli dihydroquercetin v tak ušlechtilých darech přírody, jako jsou okvětní lístky růží a semena hroznů, ale pro velkosériovou průmyslovou výrobu rozhodně nestačily. A takový zdroj se našel. Tímto zdrojem je sibiřský modřín.

Roste téměř všude, počínaje severovýchodní evropskou částí Ruska. Modřínové lesy se nacházejí na Uralu a na západní Sibiři až po Jenisej tvoří rozsáhlé masivy tajgy. Modřín může dosáhnout 40 m na výšku a 80 cm v průměru. Takže v nejtlustší, takzvané tupo části stromu, která přímo přechází do kořenového systému, se nachází nejvíce dihydroquercetinu. A technologie extrakce dihydroquercetinu z modřínu se začala používat od 1960. let XNUMX. století.

Níže je srovnávací grafický vzorec těchto sloučenin, obě patří do třídy pentahydroxyflavonů, to znamená, že mají 5 hydroxylových radikálů -OH, odtud předpona “pentahydroxy”. V dihydrokvercetinu jsou všechny vazby v mezikruhu mezi dvěma benzenovými kruhy nasycené, ale v kvercetinu se v důsledku nepřítomnosti dvou protonů objevuje další vazba pí.

Rýže. 1. Vzorec dihydrokvercetinu a kvercetinu se mírně liší.

Vzorec obou flavonů je skutečně velmi podobný a místo, kde má dihydroquercetin dva protony navíc, je označeno červenou šipkou. Podíváte-li se na molekulu kvercetinu, bude právě v tomto místě čára navíc, což naznačuje, že mezi molekulami uhlíku existuje další pí vazba.

Podobnost

Extrémní blízkost chemické struktury činí jejich chemické a biologické vlastnosti velmi podobnými. Obě tyto látky jsou bioflavonoidy, obě jsou přítomny v rostlinných částech a obě sloučeniny jsou schopny vykazovat antioxidační aktivitu. Kromě toho sloučeniny blokují a vážou intracelulární kovové ionty, které vytvářejí nadměrný oxidační potenciál, a v některých případech je takové spojení s kovy výhodné, protože dihydroquercetin může do buňky transportovat tak užitečný mikroelement, jako je zinek.

Taxifolin a quercetin mají mnoho společného:

• Oba jsou transportovány do buňky obklopené oblakem fosfolipidů, což umožňuje transmembránový transport. Tak se do buňky dostávají taxifolin a kvercetin. Ideální transport však nastane pouze tehdy, pokud je každá molekula dihydrokvercetinu umístěna samostatně. Pokud jsou molekuly spojeny hydroxylovými radikály a jsou přítomny ve formě řetězců, pak je průnik do buňky výrazně ztížen, nebo dokonce nemožný. Význam tohoto jevu bude diskutován níže.
• Melnikova N.B., Pegova I.A., Volkov A.A., Kononova S.V., „Předpověď permeability flavonolátových komplexů na bázi dihydroquercetinu pomocí modelů membránového systému“, Journal of Medical Almanac 2008.
• Protože kvercetin a taxifolin jsou flavonoidy, jsou dobrými komplexotvornými činidly pro kovy, a zejména pro zinek. Tato sloučenina je však nestabilní a komplex se rozpadá, když molekuly proniknou do buňky. Právě tato schopnost dihydrokvercetinu a kvercetinu tvořit snadno se rozpadající komplexy může určovat jejich schopnost potlačit replikaci koronaviru.

Nemělo by být žádným překvapením, že přírodní organické molekuly nalezené v rostlinách se mohou snadno kombinovat s kovy. Tato možnost organických sloučenin je chemikům známa již asi 100 let. Právě v této formě chelátové sloučeniny se kov stává přístupnějším pro průnik do lidského těla.

Je třeba připomenout, že k nejlepšímu vstřebávání mnoha látek, například vápníku, dochází nejlépe, když člověk užívá přípravek vápníku nikoli ve formě anorganických solí, a dokonce ani v organické formě, ale ve formě chelátového komplexu.

Kombinace látek s kovy a rozpad chelátových komplexů je u obou látek zcela identický;
Je známo, že zinek si získal ještě větší oblibu díky rozvoji pandemie covid-19. Zvýšená koncentrace zinku zabraňuje pronikání virionů do buněk a blokuje jejich reprodukční proces.

Zinek má navíc imunostimulační účinek, zvyšuje fagocytární aktivitu T a B lymfocytů a fagocytární aktivitu neutrofilů. Za biochemický základ aktivity zinku je považována jeho schopnost blokovat speciální enzym RNA polymerázu, který je nezbytný pro replikaci viru.

• E.V. Stolpovskaya, N.N. Trofimová, Yu.A. Malkov, V.A. Babkin „Vývoj technologie pro získání komplexní sloučeniny zinku s dihydrokvercetinem“, Journal of Chemistry of Plant Raw Materials, 2017, č. 4, s. 65-72;
• Obecné kolaborativní studie DHA a kvercetinu. V.R. Khairullina, L.R. Yakubova et al. „Stanovení antioxidačního účinku kvercetinu a dihydrokvercetinu v binárních kompozicích“, Journal of Chemistry of Plant Raw Materials, 2008;
• I.G. Konkina, S.A. Grabovský, Yu.I. Murinov „Srovnávací hodnocení reaktivity kvercetinu a dihydrokvercetinu vůči peroxylovým radikálům“, Journal of Chemistry of Plant Raw Materials, 2011;

Rozdíly mezi taxifolinem a hydroquercetinem <br />

Za výhodu dihydroquercetinu oproti jeho konkurentovi lze považovat možnost izolace nejčistších frakcí látky z modřínu, oproti jiným zdrojům.

Ukažme si srovnávací antioxidační aktivitu nejznámějších a nejoblíbenějších látek (podle webu http://www.balinvest.lv/), mezi které patří kvercetin a dihydrokvercetin. Jak vidíte, dihydroquercetin zaujímá první, druhé, třetí a dokonce čtvrté místo ve své schopnosti snižovat oxidační potenciál buněk, blokovat peroxidaci lipidů, inhibovat oxidační stres nebo vykazovat vysokou antioxidační aktivitu.

Rýže. 2. Extrakt z hroznových jader zjevně odkazuje na Resveratrol. Látka se 3 hydroxylovými skupinami.

Quercetin se nachází na šestý místo, Ale i v tomto případě je jeho antioxidační aktivita dvakrát vyšší než u extraktu ze zeleného čaje a 8(!)krát vyšší než u vitamínu E, který je v klinické praxi považován za široce používaný antioxidant. Porovnáme-li především čistý dihydroquercetin, který je na prvním místě, vykazuje antioxidační aktivitu 50x vyšší než vitamín E.

Dá se říci více. Věda dosud nezná antioxidant silnější než dihydroquercetin, ať už v přírodě nebo synteticky syntetizovaný. To je důvod, proč je dihydroquercetin považován za standard antioxidační aktivity a všechny ostatní sloučeniny, které inhibují peroxidaci lipidů, jsou měřeny proti němu.

Jak kvercetin, tak dihydrokvercetin se používají k prevenci a léčbě pacientů s rozvojem akutního respiračního selhání v důsledku infekce covid-19. Ale přednost by měla být dána taxifolinu / dihydroquercetinu. Má vyšší, a dokonce dokonalou antioxidační aktivitu, kterou dosud žádná jiná sloučenina, ať uměle vytvořená nebo nalezená v přírodě, nedokázala překonat.

Kromě nejvyšší antioxidační aktivity má dihydroquercetin na organismus pacienta s koronavirovou infekcí následující účinek:

• prakticky žádné škodlivé účinky nebo toxicita;
• schopnost zabránit agregaci krevních destiček.

Kvercetin lze samozřejmě použít i jako prostředek k prevenci a léčbě akutního respiračního selhání během infekce covid-19. Zároveň však dihydroquercetin, který má protidestičkový účinek, ředí krev, zlepšuje její tekutost a zabraňuje vzniku krevních sraženin v malých plicních cévách. Je známo, že kromě destrukce alveolů dochází vlivem zhoršení mikrocirkulace v plicním oběhu k sekundárnímu poklesu parciálního tlaku kyslíku v krvi a příčinou je trombóza malých arteriol a venul. V důsledku toho klesá saturace kyslíkem a progreduje akutní plicní selhání.

A v tomto případě je nepravděpodobné, že by situaci zachránilo ani přemístění pacienta na ventilátor: kyslík k němu přichází ze vzduchu, někdy dokonce s podporou dýchání a přívodem čistého kyslíku, ale pacient nemůže plně absorbovat kyslík ze vzduchu. Mikrotromby, které narušují okysličení krve, také narušují výměnu plynů. Proto je v mírných, středně těžkých a dokonce těžkých případech covid-19 vhodné dát přednost nejčistšímu dihydrokvercetinu.

Taxifolin působí protiedematózně a snižuje pravděpodobnost nasycení plic tekutinou, což v konečném důsledku vede ke smrti pacientů, působí regeneračně a hlavně, taxifolin významně potlačuje oxidační stres a zabraňuje vzniku cytokinu. bouře.

• A.A. Kubaťjev, Z.T. Yadigarova, I.A. Rudko, N.A. Tyukavkina, V.A. Bykov. Dikvertin je účinný inhibitor agregace krevních destiček flavonoidní povahy: Problematika biologické, lékařské, farmaceutické chemie, 1999, č. 3, s. 47-51; (Poznámka: Diquertin je derivát dihydroquercetinu)
• M.B. Plotnikov, N.A. Tyukavkina et al. Korekce hemoreologických poruch u akutního infarktu myokardu u potkanů ​​pomocí komplexu diquertinu a kyseliny askorbové. Problematika biologické, lékařské, farmaceutické chemie, 2000, č. 2, s. 31-33;
• Vliv kvercetinu a dihydrokvercetinu na procesy volných radikálů v různých orgánech a tkáních potkanů ​​během hypoxické hypoxie. 2010 Diss. práce kandidáta PhD T.T. Nurusov;

Aktivita DHA závisí na čistotě produktu!

Pravděpodobně si čtenáři všimli, že první, druhé, třetí a čtvrté místo v antioxidační aktivitě obsadil stejný taxifolin, ale s různými frekvencemi. Ukázalo se, že když se frekvence produktu zvýší z 90 % na téměř 100 %, antioxidační aktivita se několikanásobně zvýší a téměř absolutně čistý produkt obsahující 99,6 % dihydroquercetinu je více než 90krát aktivnější než 4 %.

To znamená, že pro prevenci a léčbu koronavirové infekce, pro zlepšení reologických vlastností krve, pro inhibici oxidačního stresu a obecně pro co nejpříznivější účinek na organismus je potřeba dihydroquercetin nejvyšší čistoty.

Jak ho vybrat a kde ho najít? Vše závisí na způsobu extrakce dihydroquercetinu z rostlinných materiálů.

Konvenční extrakční schémata pravděpodobně nebudou vhodná, protože právě v důsledku těchto metod se získá dihydrokvercetin o čistotě přibližně 90-95 %, ale ne více.

Pro dosažení maximálního stupně čištění, který se blíží čistotě krystalů, je nutné získat monokrystalickou formu taxifolinu.

Je možné získat monokrystalický dihydroquercetin v přírodě? Ano, existuje a v průmyslovém měřítku se již dávno zavádí a na Sibiři, v regionu, kde se nachází gigantické množství nejlepších přírodních surovin šetrných k životnímu prostředí, totiž sibiřského modřínu. Surový dihydroquercetin prochází rafinací a výsledkem je Bajkal Taxifolin.

Standard – Taxifolin Baikalsky

Taxifolin Baikal se vyznačuje vysokou účinností v důsledku získání ultračistých, monomerních, krystalických struktur. Na trhu je mnoho druhů dihydrokvercetinu a nejčastěji se jedná o směs dihydrokvercetinových polymerů, kde je většina molekul účinné látky spojena stejnými řetězci hydroxylových skupin.

Výsledkem jsou objemné řetězce molekul bioflavonoidů s velmi nízkou aktivitou. Aktivita párově zesíťovaných molekul (dimerů), kdy jsou dvě molekuly spojeny dohromady, je mnohem vyšší. Abychom se ale těchto zbytečných spojení konečně zbavili, je potřeba pravý Bajkal Taxifolin, kdy se výsledný produkt získá ve formě jednotlivých molekul, které dokonale pronikají do buněk.

Aby dihydrokvercetin v praxi fungoval, musí být monokrystalický a molekula musí být izolována, nesmí být asociována s jinými a prezentována jako izomer: trans-(+)-(2R3R) – dihydroquercetin.

Závěr

Různí vědci, farmakologové, lékaři a technologové nashromáždili velké množství údajů o srovnávací studii kvercetinu a dihydrokvercetinu. Po studiu účinků těchto dvou sloučenin na laboratorní zvířata a lidi, včetně různých nemocí, a po studiu těchto sloučenin pomocí organické chemie a analytických metod se dospělo k závěru, že i přes extrémní podobnost chemické struktury je účinek na živý organismus má nějaké rozdíly.

Nejvyšší aktivitu v boji proti oxidativnímu stresu prokázal zejména čistý dihydrokvercetin.

Jelikož je tato látka referenčním antioxidantem, lze ji užívat v nižších dávkách.

A konečně, dihydroquercetin je mnohem bezpečnější a netoxická sloučenina. Existuje mnoho studií o biologických vlastnostech dihydroquercetinu v databázi lékařských článků Pubmed. Neexistují však žádné studie věnované zjištěným toxickým účinkům taxifolinu na zvířata a lidi.

Dihydroquercetin se používá jako prostředek pro prevenci a komplexní terapii mnoha onemocnění: v dermatologii, pro onemocnění kardiovaskulárního systému, gastrointestinálního traktu, centrálního a periferního nervového systému a tak dále.

Žádná z těchto studií nenaznačila účinky předávkování dihydroquercetinem nebo vedlejší účinky, které byly systematické, opakující se a bylo možné je vypočítat pomocí lékařských statistik.

Byly zaznamenány pouze ojedinělé ojedinělé případy individuální intolerance dihydrokvercetinu a počet nežádoucích účinků léků obsahujících kvercetin byl vyšší. Rozdíl mezi těmito dvěma molekulami vedl k tomu, že kvercetin zbavený dvou atomů vodíku se od dihydrokvercetinu liší nepříznivým účinkem na štítnou žlázu, což vede k narušení využití jódu a snížení syntézy štítné žlázy. hormony.

• Flavonoid quercetin inhibuje genovou expresi a funkci štítné žlázy s omezením štítné žlázy https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24447974/
• Tukhtaeva F.Sh., Mamatova Z.A., Gayibov U.G. Antiradikálová aktivita kvercetinu a dihydrokvercetinu // Univers