Pyridostigmin bromid
Mikrokrystalická celulóza – 431 mg, předbobtnalý škrob – 100 mg, povidon – 50 mg, hydrochlorid kyseliny glutamové – 2 mg, koloidní oxid křemičitý – 3,5 mg, stearát hořečnatý – 3,5 mg.
Charakterizace
Složení na tabletu:
Účinná látka:
Pyridostigmin bromid – 60 mg.
Pomocné látky:
Mikrokrystalická celulóza – 431 mg, předbobtnalý škrob – 100 mg, povidon – 50 mg, hydrochlorid kyseliny glutamové – 2 mg, koloidní oxid křemičitý – 3,5 mg, stearát hořečnatý – 3,5 mg.
Popis dávkové formy
Tablety jsou téměř bílé, kulaté, bikonvexní, s půlicí rýhou na jedné straně.
Farmakokinetika
Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo za 1,7–3,2 hodiny po podání pyridostigmin-bromidu. Po podání 60 mg pyridostigmin-bromidu jsou plazmatické hladiny 40–60 ng/ml. Ve studiích u pacientů s myasthenia gravis bylo dosaženo maximální hladiny v krvi za 3 hodiny, přičemž klinické a neurofyziologické účinky se objevily za 30 minut a vrcholily za 120–150 minut. Neexistuje jasný vztah mezi dávkou a plazmatickou koncentrací/plazmatickou hladinou nebo změnami myastenických symptomů. Při hladinách nad 100 ng/ml se však účinnost léku nezvyšuje.
Distribuční objem pyridostigmin-bromidu je přibližně 0,5–1,7 l/kg tělesné hmotnosti.
Pyridostigmin bromid je metabolizován v játrech. Hlavním metabolitem je 3-hydroxy-N-methylpyridin. Po podání je vylučován převážně ledvinami, plazmatický poločas je asi 1,5 hodiny. Po perorálním podání se poločas zvyšuje na 3–3,5 hodiny. Biologická dostupnost pyridostigmin-bromidu po perorálním podání se pohybovala od 8 % do 20 %. U pacientů s myastenií může biologická dostupnost klesnout pod 4 %.
Farmakodynamika
Pyridostigmin bromid inhibuje cholinesterázu. Týká se nepřímo působících cholinomimetik. Inhibice enzymu podporuje akumulaci acetylcholinu na receptorech v cholinergních synapsích, což vede k výraznějšímu a dlouhodobějšímu účinku acetylcholinu. Lék působí především na periferní nervový systém. Neovlivňuje funkce centrálního nervového systému, protože díky své nízké rozpustnosti v lipidech neproniká hematoencefalickou bariérou.
Kontraindikace
· Hypersenzitivita na pyridostigmin bromid a další složky léčiva;
· Předchozí podávání depolarizujících myorelaxancií (suxamethonium, dekamethonium bromid);
· Chronická obstrukční bronchitida, bronchiální astma;
· Obstrukční (mechanická) střevní obstrukce;
· Obstrukce žlučových a močových cest;
· Spastické stavy gastrointestinálního traktu;
· Šok v pooperačním období;
S opatrností
· dekompenzované srdeční selhání,
· Akutní infarkt myokardu,
· Onemocnění žlučových kamenů bez obstrukce,
· Urolitiáza bez obstrukce,
· stavy po operacích trávicího traktu,
Pokud máte před užitím léku jednu z uvedených chorob (stavů). Určitě se poraďte se svým lékařem.
Použití v těhotenství a laktaci
Bezpečnost pyridostigminium-bromidu během těhotenství a kojení nebyla studována. Použití léku ve studiích na zvířatech neodhalilo žádné teratogenní účinky při perorálním podání. Lék nemá teratogenní účinky, ale má fetotoxicitu. Je známo, že podávání anticholinesterázy během těhotenství může způsobit předčasný porod. Riziko předčasného porodu je vyšší při užívání léku ve třetím trimestru těhotenství. Proto by měl být lék použit pouze po pečlivém zhodnocení poměru rizika a přínosu.
Pyridostigmin-bromid přechází do mateřského mléka, proto by se pyridostigmin-bromid neměl používat během kojení. V případech, kdy je použití léku nezbytné, je třeba kojení přerušit.
Dávkování a podávání
Dávkování a délku léčby určuje lékař v závislosti na průběhu onemocnění a odpovědi pacienta na léčbu.
Myasthenia gravis.
Pro symptomatickou léčbu myasthenia gravis u dospělých se doporučuje užívat 1–3 tablety Pyridostigmin bromidu 3–4krát denně (180–720 mg denně).
Pacienti s myasthenia gravis vyžadují pečlivý individuální výběr dávky v závislosti na průběhu onemocnění a pacientově odpovědi na léčbu. Výše uvedené dávky jsou pouze doporučené, neměla by však být překročena maximální denní dávka 720 mg.
Léčba pacientů s onemocněním ledvin.
U pacientů s onemocněním ledvin by měl být lék podáván v nízkých dávkách, protože nezměněný pyridostigmin-bromid je vylučován z těla převážně ledvinami (75 %). Při hladině kreatininu 2 mg/dl by měla být použita polovina udržovací dávky nebo by měl být dávkovací interval odpovídajícím způsobem zdvojnásoben. Požadovaná dávka by proto měla být zvolena individuálně pro každého pacienta v závislosti na odpovědi na lékovou terapii. Doporučuje se důkladné lékařské vyšetření.
Nežádoucí účinky
Ze strany orgánu zraku: frekvence neznámá: mióza, slzení, porucha akomodace;
Ze strany srdce: frekvence neznámá: arytmie (včetně bradykardie, tachykardie, AV bloku) a hypotenze;
Z dýchacího systému, hrudních orgánů a mediastina: frekvence neznámá: zvýšená sekrece bronchiálních žláz v kombinaci s bronchospasmem;
Z gastrointestinálního traktu: frekvence neznámá: nauzea, zvracení, průjem, křeče v břiše, gastrointestinální hyperkineze, zvýšené slinění;
Z kůže a podkoží: četnost není známa: kožní vyrážka (obvykle zmizí brzy po ukončení léčby), intenzivní pocení;
Ze strany pohybového aparátu a pojivové tkáně: frekvence neznámá: zvýšená svalová slabost, třes a myofibrilace nebo svalová hypotonie;
Z ledvin a močových cest: frekvence neznámá: nutkání na močení.
Výše uvedené nežádoucí účinky mohou být příznaky předávkování nebo cholinergní krize. Proto je bezpodmínečně nutné zjistit příčinu symptomů a v případě potřeby aplikovat 1-2 mg atropin sulfátu subkutánní, intramuskulární nebo pomalou injekcí k odstranění cholinomimetických účinků.
Pokud se některý z nežádoucích účinků uvedených v pokynech zhorší nebo zaznamenáte jakékoli jiné nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v pokynech, řekněte to svému lékaři.
Interakce
Kombinace s jinými inhibitory cholinesterázy nebo cholinomimetiky může zvýšit účinek pyridostigmin-bromidu. Lék je schopen zvýšit cholinomimetické účinky morfinu a jeho derivátů.
Zvyšuje účinek depolarizujících myorelaxancií (např. sukcinylcholinu). Atropin snižuje vedlejší účinky pyridostigmin bromidu na slinné žlázy, oči, srdce, bronchiální svaly a střeva. V tomto případě zůstávají nikotinergní účinky na kosterní svaly nezměněny.
Methylcelulóza zcela inhibuje absorpci pyridostigmin bromidu a aktivní uhlí jej téměř úplně absorbuje.
Aminoglykosidy (např. streptomycin, neomycin, kanamycin, gentamicin), polypeptidová antibiotika (polymyxin, kolistin), některá další antibiotika, jako je oxytetracyklin, klindamycin a linkomycin, četná antiarytmika (chinidin, prokainamid, proprallaminodiaquilol), typ penicilinu benzolithia a fenothiaziny (např. chlorpromazin) mohou oslabit účinek pyridostigmin bromidu a tím způsobit myastenické příznaky.
Vysoké dávky kortikosteroidů mohou také snížit účinek pyridostigmin-bromidu.
Pokud užíváte jiné léky, před užitím léku Určitě se poraďte se svým lékařem.
Nadměrná dávka
V případě náhodného předávkování přípravkem Pyridostigmin bromide musíte okamžitě vyhledat lékařskou pomoc.
Příznaky intoxikace. Slinění, slzení, zarudnutí kůže, zvýšené pocení, únava, slabost, zúžení zornic, porucha zraku, závratě, nevolnost, zvracení, mimovolní pomočování a defekace, kolika a ochrnutí svalů (v důsledku nervosvalové blokády), bronchospasmus, plicní edém, snížený krevní tlak, bradykardie, možná reflexní tachykardie.
Předávkování může způsobit rozvoj cholinergní krize, která je charakterizována těžkou nebo rostoucí svalovou slabostí až paralýzou dýchacího systému, která ohrožuje život pacienta. Mezi další doprovodné jevy může patřit pokles krevního tlaku až k cévnímu kolapsu, dále snížení srdeční frekvence až k úplné zástavě srdce nebo paradoxní zvýšení srdeční frekvence (reflexní tachykardie).
Léčba předávkování. Lék by měl být okamžitě vysazen. Je nutný výplach žaludku a podání aktivního uhlí. V případě cholinergní krize je třeba lék okamžitě vysadit a pomalu intravenózně podávat atropin sulfát v množství 1–2 mg. V závislosti na tepové frekvenci lze aplikaci atropin sulfátu opakovat po 2–4 hodinách. Je nutné udržovat průchodnost dýchacích cest a v případě potřeby zajistit umělé dýchání.
V případě zástavy srdce by měla být provedena srdeční masáž. Obnovte rovnováhu vody a elektrolytů. Po perorálním podání pyridostigmin bromidu výplach žaludku a použití enterosorbentů.
Zvláštní instrukce
Pouze po důkladném zhodnocení rizika a očekávaného příznivého účinku může být pyridostigmin-bromid předepsán pacientům s bronchiálním astmatem, žaludečním vředem, tyreotoxikózou, dekompenzovaným srdečním selháním, epilepsií a infarktem myokardu. Pyridostigmin bromid by měl být podáván s velkou opatrností pacientům s arytmií, nízkou srdeční frekvencí (bradykardií), diabetem, onemocněním ledvin (v případě potřeby je třeba upravit dávku léku), Parkinsonovou chorobou, onemocněním jater a po operacích trávicího traktu. střevního traktu.
Potřeba pyridostigmin bromidu je obvykle významně snížena po thymektomii nebo další terapii (steroidy, imunosupresiva).
Pokud nebyl lék užíván včas, není třeba zvyšovat dávku, ale raději pokračovat v léčbě podle popsaného dávkovacího režimu. Nepřestávejte užívat Pyridostigmin bromide bez předchozí porady se svým lékařem, protože se vaše příznaky mohou znovu zhoršit.
U pacientů s onemocněním jater v anamnéze je třeba pravidelně sledovat jaterní funkce.
Během léčby je pacientům přísně zakázáno pít alkohol.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo práci s jinými mechanismy
Pyridostigmin bromid snižuje zrakovou ostrost, proto je třeba se během léčby tímto přípravkem vyvarovat řízení motorových vozidel nebo obsluze jiných strojů.
Analogy léčivé látky Pyridostigmin bromid
Kalimin 60N, tablety 60mg, 100 ks
Klocke Pharma-Service GmbH/ Merkle GmbH
K dostání ve 24 lékárnách, na objednávku
Analogy
Quentiax, potahované tablety 100 mg, 60 ks
K dostání ve 14 lékárnách
Olanzapin-Canon, potahované tablety 5 mg, 28 ks
Kanonpharma Production CJSC
K dostání ve 16 lékárnách
Quetiapin-SZ, potahované tablety 200 mg, 60 ks
Northern Star Ltd CJSC
K dostání ve 4 lékárnách
Velaxin, tobolky s prodlouženým uvolňováním 150 mg, 28 ks
K dostání ve 4 lékárnách
Levetinol, potahované tablety 500 mg, 30 ks
K dostání ve 5 lékárnách
Dostupnost v lékárnách
Seznam map
Všechny lékárny
Lékárny Farmani
Partnerské lékárny
Není k dispozici
Datum vypršení platnosti
méně než > měsíc
‘ title=’Vaše oblíbená lékárna bude první v seznamu lékáren na produktových kartách a při zadávání objednávky.’>
‘ title=’Vaše oblíbená lékárna bude první v seznamu lékáren na produktových kartách a při zadávání objednávky.’>
Není k dispozici
Datum vypršení platnosti menší než > měsíců.
Zobrazit dalších 10
Nebyly nalezeny žádné lékárny, zkuste prosím jiné hledané výrazy.
Pyridostigmin bromid, tablety 60 mg, 100 ks
popis
Obchodní název léku
Pyridostigmin bromid
Mezinárodní nechráněné jméno
Pyridostigmin bromid
Dávková forma
Tablety
Struktura
Pro jednu tabletu:
účinná látka: pyridostigminiumbromid – 60 mg;
Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza – 431 mg, předbobtnalý škrob – 100 mg, povidon – 50 mg, hydrochlorid kyseliny glutamové – 2 mg, koloidní oxid křemičitý – 3,5 mg, stearát hořečnatý – 3,5 mg.
popis
Tablety jsou téměř bílé, kulaté, bikonvexní, s půlicí rýhou na jedné straně.
Farmakoterapeutická skupina
inhibitor cholinesterázy
ATX kód
N07AA02
Farmakodynamika:
Pyridostigmin bromid inhibuje cholinesterázu. Týká se nepřímo působících cholinomimetik. Inhibice enzymu podporuje akumulaci acetylcholinu na receptorech v cholinergních synapsích, což vede k výraznějšímu a dlouhodobějšímu účinku acetylcholinu. Lék působí především na periferní nervový systém. Neovlivňuje funkce centrálního nervového systému, protože díky své nízké rozpustnosti v lipidech neproniká hematoencefalickou bariérou.
Farmakokinetika:
Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo za 1,7-3,2 hodiny po užití pyridostigmin-bromidu. Po podání 60 mg pyridostigmin-bromidu jsou plazmatické hladiny 40-60 ng/ml. Ve studiích u pacientů s myasthenia gravis bylo dosaženo maximální hladiny v krvi během 3 hodin, přičemž klinické a neurofyziologické účinky se objevily během 30 minut a vrcholily za 120-150 minut. Neexistuje jasný vztah mezi dávkou a plazmatickou koncentrací/plazmatickou hladinou nebo změnami myastenických symptomů. Při hladinách nad 100 ng/ml se však účinnost léku nezvyšuje.
Distribuční objem pyridostigmin-bromidu je přibližně 0,5-1,7 l/kg tělesné hmotnosti.
Pyridostigmin bromid je metabolizován v játrech. Hlavním metabolitem je 3-hydroxy-N-methylpyridin. Po podání je vylučován převážně ledvinami, plazmatický poločas je asi 1,5 hodiny. Po perorálním podání se poločas zvyšuje na 3-3,5 hodiny. Biologická dostupnost pyridostigmin-bromidu po perorálním podání se pohybovala od 8 % do 20 %. U pacientů s myastenií může biologická dostupnost klesnout pod 4 %.
indikace:
Myasthenia gravis.
Kontraindikace:
— přecitlivělost na pyridostigmin bromid a další složky léčiva;
— předchozí podání depolarizujících myorelaxancií (suxamethonium, dekamethonium bromid);
– chronická obstrukční bronchitida, bronchiální astma;
– obstrukční (mechanická) střevní obstrukce;
– obstrukce žlučových a močových cest;
– spastické stavy gastrointestinálního traktu;
– šok v pooperačním období;
S opatrností:
– Arteriální hypotenze;
– dekompenzované srdeční selhání;
– akutní infarkt myokardu;
– cholelitiáza v nepřítomnosti obstrukce;
– urolitiáza v nepřítomnosti obstrukce;
– stavy po operacích na zažívacím traktu;
Pokud máte některou z uvedených chorob (stavů), určitě se před užitím léku poraďte se svým lékařem.
Těhotenství a kojení:
Bezpečnost pyridostigminium-bromidu během těhotenství a kojení nebyla studována. Použití léku ve studiích na zvířatech neodhalilo žádné teratogenní účinky při perorálním podání. Lék nemá teratogenní účinky, ale má fetotoxicitu. Je známo, že podávání anticholinesterázy během těhotenství může způsobit předčasný porod. Riziko předčasného porodu je vyšší při užívání léku ve třetím trimestru těhotenství. Proto by měl být lék použit pouze po pečlivém zhodnocení poměru rizika a přínosu.
Pyridostigmin-bromid přechází do mateřského mléka, proto by se pyridostigmin-bromid neměl používat během kojení. V případech, kdy je použití léku nezbytné, je třeba kojení přerušit.
Dávkování a aplikace:
Orálně, s vodou.
Dávkování a délku léčby určuje lékař v závislosti na průběhu onemocnění a odpovědi pacienta na léčbu.
Pro symptomatickou léčbu myasthenia gravis u dospělých se doporučuje užívat 1–3 tablety Pyridostigmin bromidu 3–4krát denně (180–720 mg denně).
Pacienti s myasthenia gravis vyžadují pečlivý individuální výběr dávky v závislosti na průběhu onemocnění a pacientově odpovědi na léčbu. Výše uvedené dávky jsou pouze doporučené, neměla by však být překročena maximální denní dávka 720 mg.
Léčba pacientů s onemocněním ledvin
U pacientů s onemocněním ledvin by měl být lék podáván v nízkých dávkách, protože nezměněný pyridostigmin-bromid je vylučován z těla převážně ledvinami (75 %). Při hladině kreatininu 2 mg/dl by měla být použita polovina udržovací dávky nebo by měl být dávkovací interval odpovídajícím způsobem zdvojnásoben. Požadovaná dávka by proto měla být zvolena individuálně pro každého pacienta v závislosti na odpovědi na lékovou terapii. Doporučuje se důkladné lékařské vyšetření.
Ze zrakového orgánu: frekvence neznámá: mióza, slzení, porucha akomodace;
Ze srdce: frekvence neznámá: arytmie (včetně bradykardie, tachykardie, AV bloku), stejně jako hypotenze;
Z dýchacího systému, hrudních orgánů a mediastina: frekvence neznámá: zvýšená sekrece bronchiálních žláz v kombinaci s bronchospasmem;
Z gastrointestinálního traktu: četnost neznámá: nevolnost, zvracení, průjem, křečovité bolesti břicha, gastrointestinální hyperkineze, zvýšené slinění;
Z kůže a podkoží: frekvence neznámá: kožní vyrážka (obvykle vymizí brzy po ukončení léčby), intenzivní pocení;
Z muskuloskeletální a pojivové tkáně: frekvence neznámá: zvýšená svalová slabost, třes a myofibrilace nebo svalová hypotonie;
Z ledvin a močových cest: frekvence neznámá: nutkání močit.
Výše uvedené nežádoucí účinky mohou být příznaky předávkování nebo cholinergní krize. Proto je bezpodmínečně nutné zjistit příčinu symptomů a v případě potřeby aplikovat 1-2 mg atropin sulfátu subkutánní, intramuskulární nebo pomalou injekcí k odstranění cholinomimetických účinků.
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků uvedených v pokynech zhorší nebo pokud zaznamenáte jakékoli jiné nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v pokynech, sdělte to svému lékaři.
Předávkování:
V případě náhodného předávkování přípravkem Pyridostigmin bromide musíte okamžitě vyhledat lékařskou pomoc.
Příznaky intoxikace. Slinění, slzení, zarudnutí kůže, zvýšené pocení, únava, slabost, zúžení zornic, porucha zraku, závratě, nevolnost, zvracení, mimovolní pomočování a defekace, kolika a ochrnutí svalů (v důsledku nervosvalové blokády), bronchospasmus, plicní edém, snížený krevní tlak, bradykardie, možná reflexní tachykardie.
Předávkování může způsobit rozvoj cholinergní krize, která je charakterizována těžkou nebo rostoucí svalovou slabostí až paralýzou dýchacího systému, která ohrožuje život pacienta. Mezi další doprovodné jevy může patřit pokles krevního tlaku až k cévnímu kolapsu, dále snížení srdeční frekvence až k úplné zástavě srdce nebo paradoxní zvýšení srdeční frekvence (reflexní tachykardie).
Léčba předávkování. Lék by měl být okamžitě vysazen. Je nutný výplach žaludku a podání aktivního uhlí. V případech cholinergní krize je třeba lék okamžitě vysadit a pomalu intravenózně podat atropin sulfát v množství 1-2 mg. V závislosti na tepové frekvenci lze aplikaci atropin sulfátu opakovat po 2-4 hodinách. Je nutné udržovat průchodnost dýchacích cest a v případě potřeby zajistit umělé dýchání.
V případě zástavy srdce by měla být provedena srdeční masáž. Obnovte rovnováhu vody a elektrolytů. Po perorálním podání pyridostigmin bromidu výplach žaludku a použití enterosorbentů.
Interakce:
Kombinace s jinými inhibitory cholinesterázy nebo cholinomimetiky může zvýšit účinek pyridostigmin-bromidu.
Lék je schopen zvýšit cholinomimetické účinky morfinu a jeho derivátů.
Zvyšuje účinek depolarizujících myorelaxancií (např. sukcinylcholinu).
Atropin snižuje vedlejší účinky pyridostigmin bromidu na slinné žlázy, oči, srdce, bronchiální svaly a střeva. V tomto případě zůstávají nikotinergní účinky na kosterní svaly nezměněny.
Methylcelulóza zcela inhibuje absorpci pyridostigmin bromidu a aktivní uhlí jej téměř úplně absorbuje.
Aminoglykosidy (např. streptomycin, neomycin, kanamycin, gentamicin), polypeptidová antibiotika (polymyxin, kolistin), některá další antibiotika, jako je oxytetracyklin, klindamycin a linkomycin, četná antiarytmika (chinidin, prokainamid, proprallaminodiaquilol), typ penicilinu benzolithia a fenothiaziny (např. chlorpromazin) mohou oslabit účinek pyridostigmin bromidu a tím způsobit myastenické příznaky.
Vysoké dávky kortikosteroidů mohou také snížit účinek pyridostigmin-bromidu.
Pokud užíváte jiné léky, určitě se před užitím léku poraďte se svým lékařem.
Zvláštní pokyny:
Pouze po důkladném zhodnocení rizika a očekávaného příznivého účinku může být pyridostigmin-bromid předepsán pacientům s bronchiálním astmatem, žaludečním vředem, tyreotoxikózou, dekompenzovaným srdečním selháním, epilepsií a infarktem myokardu.
Pyridostigmin bromid by měl být podáván s velkou opatrností pacientům s arytmií, nízkou srdeční frekvencí (bradykardií), diabetem, onemocněním ledvin (v případě potřeby je třeba upravit dávku léku), Parkinsonovou chorobou, onemocněním jater a po operacích trávicího traktu. střevního traktu.
Potřeba pyridostigmin bromidu je obvykle významně snížena po thymektomii nebo další terapii (steroidy, imunosupresiva).
Pokud nebyl lék užíván včas, není třeba zvyšovat dávku, ale raději pokračovat v léčbě podle popsaného dávkovacího režimu.
Nepřestávejte užívat Pyridostigmin bromide bez předchozí porady se svým lékařem, protože se vaše příznaky mohou znovu zhoršit.
U pacientů s onemocněním jater v anamnéze je třeba pravidelně sledovat jaterní funkce.
Během léčby je pacientům přísně zakázáno pít alkohol.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy:
Pyridostigmin bromid snižuje zrakovou ostrost, proto je třeba se během léčby tímto přípravkem vyvarovat řízení motorových vozidel nebo obsluze jiných strojů.
Uvolňovací forma / dávkování:
Tablety, 60 mg.
Balení:
10 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a hliníkové fólie.
5 nebo 10 blistrových balení spolu s návodem k použití v kartonové krabičce.
Skladovací podmínky:
Na suchém, tmavém místě, při teplotě do 25°C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti:
Roky 3.
Přípravek se nesmí používat po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Prázdninové podmínky
Na předpis