Pulmicort: návod k použití, cena, recenze a analogy

Účinná látka: budesonid (budesonid mikronizovaný) 0,25 mg nebo 0,5 mg.

Další složky: chlorid sodný 8,5 mg, citrát sodný 0,5 mg, edetát disodný (sodná sůl kyseliny ethylendiamintetraoctové (disubstituovaná) (disodná sůl EDTA)) 0,1 mg, polysorbát 80 0,2 mg, kyselina citronová (bezvodá) 0,28 mg, čištěná voda do 1 ml.

Popis dávkové formy

Snadno rekonstituovaná, sterilní, bílá nebo téměř bílá suspenze v jednodávkových, nízkohustotních polyethylenových obalech.

Farmakodynamika Pulmicortu

Budesonid, inhalační glukokortikosteroid, má v doporučených dávkách protizánětlivý účinek v průduškách, snižuje závažnost symptomů a frekvenci exacerbací bronchiálního astmatu s nižším výskytem nežádoucích účinků než u systémových glukokortikosteroidů. Snižuje závažnost edému bronchiální sliznice, tvorbu hlenu, tvorbu sputa a hyperreaktivitu dýchacích cest. Při dlouhodobé léčbě je dobře snášen, nemá mineralokortikosteroidní aktivitu.

Nástup terapeutického účinku po inhalaci jedné dávky léčiva je několik hodin. Maximálního terapeutického účinku je dosaženo 1-2 týdny po léčbě. Budesonid působí profylakticky na průběh bronchiálního astmatu a neovlivňuje akutní projevy onemocnění.

Během léčby přípravkem Pulmicort byl prokázán účinek na plazmatické a močové hladiny kortizolu v závislosti na dávce. V doporučených dávkách má lék výrazně menší účinek na funkci nadledvin než prednison v dávce 10 mg, jak ukázaly testy ACTH.

Farmakokinetika

Absorpce Inhalovaný budesonid se rychle vstřebává. U dospělých je systémová biologická dostupnost budesonidu po inhalaci suspenze Pulmicort prostřednictvím nebulizéru přibližně 15 % celkové předepsané dávky a přibližně 40–70 % podané dávky. Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo 30 minut po začátku inhalace.

Metabolismus a distribuce Vazba na plazmatické proteiny je v průměru 90 %. Distribuční objem budesonidu je přibližně 3 l/kg. Po vstřebání prochází budesonid intenzivní biotransformací (více než 90 %) v játrech za tvorby metabolitů s nízkou aktivitou glukokortikosteroidů. Glukokortikosteroidní aktivita hlavních metabolitů 16-hydroxy-budesonidu a 1-hydroxyprednisolonu je méně než XNUMX % glukokortikosteroidní aktivity budesonidu.

Vylučování Budesonid je primárně metabolizován enzymem CYP3A4. Metabolity jsou vylučovány v nezměněné podobě močí nebo v konjugované formě. Budesonid má vysokou systémovou clearance (asi 1,2 l/min). Farmakokinetika budesonidu je úměrná podané dávce léčiva.

Farmakokinetika budesonidu u dětí a pacientů s poruchou funkce ledvin nebyla studována. U pacientů s onemocněním jater se může doba setrvání budesonidu v těle prodloužit.

Indikace

– Bronchiální astma vyžadující udržovací léčbu glukokortikosteroidy.

– Chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN).

-Stenózní laryngotracheitida (falešná záď).

Kontraindikace

V případě akutního předávkování nedochází ke klinickým projevům. Při dlouhodobém užívání léku v dávkách výrazně překračujících doporučené dávky se může vyvinout systémový účinek glukokortikosteroidů ve formě hyperkorticismu a potlačení funkce nadledvin.

Nežádoucí účinky

Četnost výskytu nežádoucích účinků je uvedena následovně:

Až 10 % pacientů užívajících lék může zaznamenat následující nežádoucí účinky:

Orofaryngeální kandidóza, podráždění sliznice hltanu, kašel, chrapot, sucho v ústech

Centrální nervový systém:

Vzhled modřin na kůži.

Nervozita, vzrušivost, deprese, poruchy chování

Okamžité a opožděné hypersenzitivní reakce včetně vyrážky, kontaktní dermatitidy, kopřivky, angioedému, bronchospasmu a anafylaktické reakce.

Snížená hustota kostních minerálů (systémové působení).

Katarakta, glaukom (systémové působení).

Pulmicort interakce

Nebyly pozorovány žádné interakce budesonidu s jinými léky používanými k léčbě bronchiálního astmatu.

Ketokonazol (200 mg jednou denně) zvyšuje plazmatickou koncentraci perorálního budesonidu (3 mg jednou denně) při současném podávání v průměru 6krát. Když byl ketokonazol podán 12 hodin po budesonidu, jeho koncentrace v krevní plazmě se zvýšila v průměru 3krát. Neexistují žádné informace o takové interakci při inhalačním podání budesonidu, ale předpokládá se, že v tomto případě lze očekávat zvýšení koncentrace budesonidu v krevní plazmě. Pokud je nutné užívat ketokonazol a budesonid, měla by být doba mezi užíváním léků prodloužena na maximum. Rovněž je třeba zvážit snížení dávky budesonidu. Další potenciální inhibitor CYP3A4, jako je itrakonazol, také významně zvyšuje plazmatické koncentrace budesonidu. Předběžná inhalace beta-adrenergních agonistů rozšiřuje průdušky, zlepšuje přívod budesonidu do dýchacího traktu a zvyšuje jeho terapeutický účinek. Fenobarbital, fenytoin, rifampicin snižují účinnost (indukce mikrozomálních oxidačních enzymů) budesonidu.

Methandrostenolon a estrogeny zvyšují účinek budesonidu.

Dávkování a podávání

Dávkování léčiva se volí individuálně. Pokud doporučená dávka nepřesahuje 1 mg/den, lze užít celou dávku léku najednou (v jeden okamžik). Při užívání vyšší dávky se doporučuje rozdělit ji do dvou dávek.

Doporučená počáteční dávka:

Děti od 6 měsíců: 0,25-0,5 mg denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 1 mg/den.

Dospělí/starší pacienti: 1-2 mg denně.

Děti od 6 měsíců: 0,25-2 mg denně.

Dospělí: 0,5-4 mg denně. V případě závažných exacerbací může být dávka zvýšena.

Tabulka pro stanovení dávkování

Pulmicort suspenze k inhalaci

*) by měl být zředěn 0,9% roztokem chloridu sodného na objem 2 ml

Je vhodné stanovit minimální účinnou udržovací dávku pro všechny pacienty.

Pokud je nutné dosáhnout dalšího terapeutického účinku, doporučuje se zvýšit denní dávku (až na 1 mg/den) přípravku Pulmicort místo kombinace léku s perorálními glukokortikosteroidy, a to z důvodu nižšího rizika rozvoje systémových účinků.

Pacienti užívající perorální glukokortikosteroidy

Vysazení perorálních glukokortikosteroidů by mělo být zahájeno, když je zdravotní stav pacienta stabilní. Po dobu 10 dnů je nutné užívat vysokou dávku přípravku Pulmicort při užívání perorálních glukokortikosteroidů v obvyklé dávce. Následně, v průběhu měsíce, by měla být dávka perorálních glukokortikosteroidů (například 2,5 mg prednisolonu nebo jeho analogu) postupně snižována na minimální účinnou dávku. V mnoha případech bude možné úplně přestat užívat perorální glukokortikosteroidy. Vzhledem k tomu, že Pulmicort, pokud se používá jako suspenze prostřednictvím nebulizéru, vstupuje do plic při inhalaci, je důležité poučit pacienta, aby inhaloval lék přes náustek nebulizátoru klidně a rovnoměrně.

Neexistují žádné údaje o použití budesonidu u pacientů s renální insuficiencí nebo jaterní dysfunkcí. Vzhledem k tomu, že budesonid je vylučován biotransformací v játrech, lze u pacientů s těžkou jaterní cirhózou očekávat prodloužení doby účinku léku.

Stenózní laryngotracheitida (falešná záď):

Děti od 6 měsíců: 2 mg denně. Dávka léku může být podána najednou (najednou) nebo rozdělena do dvou dávek po 1 mg s intervalem 30 minut.

Použití Pulmicortu s nebulizérem

Pulmicort se používá k inhalaci pomocí vhodného nebulizéru vybaveného náustkem a speciální maskou. Nebulizér je připojen ke kompresoru pro vytvoření požadovaného průtoku vzduchu (5-8 l/min), plnicí objem nebulizéru by měl být 2-4 ml.

Je důležité pacienta informovat:

pečlivě si přečtěte návod k použití léku,

• Ultrazvukové nebulizéry nejsou vhodné pro použití suspenze Pulmicort,
• Pulmicort suspenze se smíchá s 0,9 % roztokem chloridu sodného nebo roztoky terbutalinu, salbutamolu, fenoterolu, acetylcysteinu, kromoglykátu sodného a ipratropium bromidu, naředěná suspenze by měla být spotřebována do 30 minut.
• Po vdechnutí vypláchněte ústa vodou, abyste snížili rozvoj orofaryngeální kandidózy,
• abyste zabránili podráždění pokožky po použití masky, měli byste si umýt obličej vodou,
• Nebulizér se doporučuje pravidelně čistit podle pokynů výrobce,

V případech, kdy dítě nemůže samo inhalovat přes rozprašovač, se používá speciální maska.

Jak používat Pulmicort s nebulizérem

1. Před použitím nádobu jemně protřepejte jemným rotačním pohybem.
2. Držte nádobu rovně svisle (jak je znázorněno na obrázku) a otevřete ji otočením a odtržením křídla.
3. Opatrně vložte nádobku otevřeným koncem do rozprašovače a pomalu vymačkejte obsah nádobky.

Nádobka obsahující jednotlivou dávku je označena čárou. Pokud je nádoba obrácena dnem vzhůru, tato čára ukazuje objem rovný 1 ml.

Pokud se má použít pouze 1 ml suspenze, obsah nádobky se vymačkává, dokud povrch kapaliny nedosáhne úrovně vyznačené ryskou.

Otevřený obal skladujte na místě chráněném před světlem. Otevřená nádoba musí být spotřebována do 12 hodin.

Před použitím zbývající tekutiny se obsah nádoby jemně protřepe rotačním pohybem.

Po každé inhalaci vypláchněte ústa vodou.

Pokud používáte masku, ujistěte se, že maska ​​při vdechování těsně přiléhá k vašemu obličeji. Po inhalaci si umyjte obličej.

Komoru nebulizátoru, náustek nebo masku je třeba po každém použití vyčistit. Komora nebulizátoru, náustek nebo maska ​​se umyjí teplou vodou s použitím jemného čisticího prostředku nebo podle pokynů výrobce. Důkladně opláchněte a vysušte nebulizér připojením komory ke kompresoru nebo vstupnímu ventilu vzduchu.

Nadměrná dávka

V případě akutního předávkování nedochází ke klinickým projevům. Při dlouhodobém užívání léku v dávkách výrazně překračujících doporučené dávky se může vyvinout systémový účinek glukokortikosteroidů ve formě hyperkorticismu a potlačení funkce nadledvin.

Zvláštní instrukce

Aby se minimalizovalo riziko plísňové infekce orofaryngu, pacient by měl být poučen, aby po každé inhalaci léku důkladně vypláchl ústa vodou.

Je třeba se vyhnout současnému podávání budesonidu s ketokonazolem, itrakonazolem nebo jinými potenciálními inhibitory CYP3A4. Pokud je předepisován budesonid a ketokonazol nebo jiné potenciální inhibitory CYP3A4, měla by být doba mezi podáním léku prodloužena na maximum.

Vzhledem k potenciálnímu riziku dysfunkce nadledvin je třeba věnovat zvláštní pozornost pacientům, kteří přecházejí z perorálních glukokortikosteroidů na Pulmicort. Zvláštní pozornost je třeba věnovat také pacientům, kteří užívali vysoké dávky glukokortikosteroidů nebo dlouhodobě užívali nejvyšší doporučené dávky inhalačních glukokortikosteroidů. Ve stresových situacích se u těchto pacientů mohou rozvinout známky a příznaky adrenální insuficience. V případech stresu nebo v případech chirurgického zákroku se doporučuje doplňková léčba systémovými glukokortikosteroidy. Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům, kteří jsou převedeni ze systémových na inhalační glukokortikosteroidy (Pulmicort) nebo v případech, kdy lze očekávat poruchu funkce hypofýzy a nadledvin. U takových pacientů by měla být dávka systémových glukokortikosteroidů snížena se zvláštní opatrností a měla by být sledována funkce hypotalamu, hypofýzy a nadledvin. Pacienti mohou také vyžadovat přidání perorálních glukokortikosteroidů během stresových situací, jako je trauma, operace atd.

Při přechodu z perorálních glukokortikosteroidů na Pulmicort mohou pacienti pociťovat dříve pozorované příznaky, jako je bolest svalů nebo kloubů. V takových případech může být nutné dočasné zvýšení dávky perorálních glukokortikosteroidů. Ve vzácných případech se mohou objevit příznaky jako únava, bolest hlavy, nevolnost a zvracení, které indikují systémový nedostatek glukokortikosteroidů.

Nahrazení perorálních glukokortikosteroidů inhalačními vede někdy k projevu doprovodných alergií, jako je rýma a ekzém, které byly dříve zmírňovány systémovými léky.

U dětí a dospívajících, kteří jsou dlouhodobě léčeni glukokortikosteroidy (bez ohledu na způsob porodu), se doporučuje pravidelné sledování růstu. Při předepisování glukokortikosteroidů je třeba vzít v úvahu přínos léku oproti možnému riziku retardace růstu.

Užívání budesonidu v dávce až 400 mcg denně u dětí starších 3 let nemělo za následek systémové účinky. Biochemické známky systémového účinku léku se mohou objevit při užívání léku v dávce 400 až 800 mcg denně. Když dávka překročí 800 mcg denně, systémové účinky léku jsou běžné. Použití glukokortikosteroidů k ​​léčbě bronchiálního astmatu může způsobit poruchu růstu. Výsledky pozorování dětí a dospívajících, kteří dostávali budesonid po dlouhou dobu (až 11 let), ukázaly, že růst pacientů dosahuje očekávaných normativních ukazatelů pro dospělé.

Léčba inhalačním budesonidem jednou nebo dvakrát denně se ukázala jako účinná v prevenci astmatu vyvolaného námahou.