Propazin – návod k použití

Chemický racionální název: 10-(3-dimethylaminopropyl)-fenothiazin hydrochlorid (promazin hydrochlorid).

Dávková forma: potahované tablety.

Struktura:
Účinná látka: 25 a 50 mg promazinu
Pomocné látky: mléčný cukr; bramborový škrob; mastek; kyselina stearová; stearát vápenatý; indigokarmínový.

popis: modré potahované tablety s inkluzemi a mramorováním.
Je povoleno nerovnoměrné zbarvení povrchu tablety. Příčný řez ukazuje dvě vrstvy.

Farmakoterapeutická skupina: antipsychotický (neuroleptický) lék.
ATX kód N05AA03

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Propazin (promazin) je lék ze skupiny alifatických derivátů fenothiazinu. Chemická struktura a spektrum účinku propazinu jsou podobné aminazinu (chlorpromazinu), ale droga je méně aktivní a méně toxická.
Mechanismus antipsychotického působení propazinu je spojen s blokádou postsynaptických mezolimbických dopaminergních receptorů v mozku.
Z hlediska síly antipsychotického a sedativního účinku je horší než aminazin; snižuje motorickou aktivitu, má antiemetický, hypotenzní a hypotermický účinek. Periferní cholinergní a adrenergní blokující účinek je podobný účinku chlorpromazinu; Lék je lepší než aminazin, pokud jde o antihistaminový účinek. Má méně výrazné vedlejší účinky (akatizie, letargie, deprese, letargie, apatie, extrapyramidové a somatovegetativní poruchy) než chlorpromazin. Prodlužuje dobu a intenzitu účinku léků na spaní, narkotik, analgetik, antihypertenziv, antihistaminik a alkoholu.

Farmakokinetika
Po perorálním podání se dobře vstřebává. Doba dosažení maximální koncentrace je 2-4 hodiny. Vazba na plazmatické proteiny je 90 %. Metabolizuje se v játrech za vzniku neaktivních metabolitů. Vylučuje se hlavně ledvinami.

Indikace pro použití
(Propazin se používá pro stejné indikace jako aminazin, zejména v případech lehčího průběhu onemocnění, k udržovací terapii, dále u oslabených pacientů a starších osob).
Akutní a chronické psychózy doprovázené psychomotorickou agitací, halucinačními a bludnými poruchami, manickými stavy, dotazníkovou depresí, psychotickými poruchami jakékoli etiologie; u jiných duševních chorob (neurózy, psychopatie, reaktivní stavy) provázených neklidem, strachem, nespavostí, napětím, impulzivními záchvaty, ke zmírnění abstinenčních příznaků v protidrogové praxi.
Propazin lze užívat v kombinaci s jinými psychofarmaky (antidepresiva, deriváty butyrofenonu atd.).
Jako antiemetikum pro zvracení různé etiologie.

Kontraindikace

• zvýšená individuální citlivost;
• deprese funkce centrálního nervového systému a komatózní stavy jakékoli etiologie;
• poranění mozku;
• onemocnění jater, ledvin a hematopoetických orgánů s poruchou funkcí;
• progresivní systémová onemocnění mozku a míchy;
• pro žaludeční vředy a duodenální vředy během exacerbace;
• srdeční onemocnění ve stadiu dekompenzace (srdeční vady, myokardiální dystrofie, revmatická karditida aj.), těžká arteriální hypotenze, onemocnění provázená rizikem tromboembolických komplikací;
• bronchiektatické onemocnění ve stadiu dekompenzace;
• glaukom s uzavřeným úhlem (riziko zvýšeného nitroočního tlaku);
• hyperplázie prostaty;
• myxedém;
• těhotenství, kojení;
• děti do věku 12.

Dávkování a podávání
Propazin se užívá perorálně (po jídle).
Orálně se předepisuje 25-100 mg 2-4krát denně, v případě potřeby se dávka postupně zvyšuje na 500-1000 mg/den. Pro udržovací terapii se předepisuje 50–150 mg 1–2krát denně.
Děti ve věku 12 let a starší: perorálně 25 mg každých 4-6 hodin, v případě potřeby a s ohledem na snášenlivost se dávka upraví.

Nepříznivé události
Propazin je lépe tolerován než aminazin a způsobuje méně často vedlejší účinky, avšak při dlouhodobém užívání léku jsou možné následující účinky:
extrapyramidové poruchy (dyskineze, akinetorigní fenomény, akatizie, hyperkineze, třes, autonomní poruchy), v ojedinělých případech křeče. Jako korektory se používají antiparkinsonika – tropacin, cyklodol aj. Dyskineze (paroxysmální svalové křeče krku, jazyka, dna úst, perigyrální krize) zmírňujeme kofeinbenzoát sodný (2 ml 20% roztoku subkutánně) a atropin (1 ml 0,1% roztoku subkutánně).
Je možný rozvoj tardivní dyskineze, méně často maligního neuroleptického syndromu.
Na začátku léčby může být pozorována ospalost, závratě, sucho v ústech, ucpaný nos, anorexie, poruchy akomodace (rozmazané vidění), středně závažná ortostatická hypotenze, tachykardie, poruchy spánku, potíže s močením, nauzea, zvracení, gastralgie, zácpa.
Mezi vzácné komplikace patří pigmentová retinopatie, cholestatická žloutenka, srdeční arytmie, leukopenie, agranulocytóza, alergické kožní reakce, angioedém, menstruační nepravidelnosti, snížená sexuální potence, galaktorea, priapismus, melanóza, zhoršená termoregulace (úpal) a přibývání na váze.
Mohou se objevit alergické reakce kůže a sliznic: otoky obličeje, končetin a také fotosenzitivita kůže (pacienti by v tomto ohledu neměli být vystaveni UV záření).
Při užívání Propazinu se mohou objevit jevy duševní lhostejnosti, opožděné reakce na vnější podněty a další psychické změny.

Předávkování (intoxikace) lékem
Příznaky: areflexie nebo hyperreflexie, rozmazané vidění, kardiotoxicita (arytmie, srdeční selhání, snížený krevní tlak, šok, tachykardie, změny vln QRS, ventrikulární fibrilace, srdeční zástava), neurotoxicita včetně agitovanosti, zmatenosti, záchvatů, dezorientace, ospalosti, strnulosti nebo kómatu ; mydriáza, sucho v ústech, hyperpyrexie nebo hypotermie, svalová rigidita, zvracení, plicní edém nebo respirační deprese. Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí (nevyvolávejte zvracení, protože poruchy vědomí a dystonické reakce svalů krku a hlavy způsobené předávkováním mohou vést k aspiraci zvratků).
Symptomatická léčba: při arytmii – intravenózní fenytoin 9-11 mg/kg, při srdečním selhání – srdeční glykosidy, při výrazném poklesu krevního tlaku – intravenózní podání tekutin nebo vazopresorických látek jako norepinefrin, fenylefrin (nepředepisovat alfa – a beta-adrenergní agonisté), jako je epinefrin), pro záchvaty – diazepam, pro parkinsonismus – difenyltropin, difenhydramin. Sledování kardiovaskulárních funkcí minimálně 5 dní, funkce centrální nervové soustavy, dýchání, měření tělesné teploty, konzultace s psychiatrem. Dialýza není příliš účinná.

Interakce s jinými léky
Při současném užívání Propazinu s jinými léky, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém (anestetika, narkotická analgetika, alkohol a léky, které jej obsahují, barbituráty, trankvilizéry atd.), je možné, že se útlum CNS zvýší, stejně jako respirační deprese;
s tricyklickými antidepresivy, maprotilinem nebo inhibitory MAO – zvýšené riziko rozvoje neuroleptického maligního syndromu;
s antikonvulzivními léky – je možné snížení prahu záchvatů;
s léky na léčbu hypertyreózy – zvyšuje se riziko rozvoje agranulocytózy;
s jinými léky, které způsobují extrapyramidové reakce – je možné zvýšení frekvence a závažnosti extrapyramidových poruch;
s antihypertenzivy – je možná těžká ortostatická hypotenze;
s efedrinem – vazokonstrikční účinek efedrinu může být oslaben;
snižuje účinnost emetického účinku apomorfinu, zvyšuje jeho tlumivý účinek na centrální nervový systém;
snižuje účinek látek potlačujících chuť k jídlu (kromě fenfluraminu);
– současné užívání s bromokriptinem může zvýšit plazmatické koncentrace prolaktinu a snížit jeho účinek.
Při léčbě Propazinem je třeba se vyhnout podávání adrenalinu (adrenalinu), protože může zvrátit účinek adrenalinu, což může vést k poklesu krevního tlaku. Antiparkinsonský účinek levodopy je snížen blokováním dopaminových receptorů. Propazin může inhibovat působení amfetaminů, klonidinu, guanethidinu.
Propazin zvyšuje anticholinergní účinky jiných léků, zatímco antipsychotický účinek neuroleptik se může snížit.
Pokud je propazin používán současně s chemicky příbuzným prochlorperazinem, může dojít k prodloužené ztrátě vědomí.
Je třeba se vyvarovat současného užívání s adsorbenty a léky proti průjmu. Absorpce propazinu je narušena při současném užívání antacidů, antiparkinsonik a lithiových přípravků.

Zvláštní instrukce
Při léčbě propazinem je nutné pečlivé sledování krevního tlaku a pulsu, pravidelné vyšetření jaterních funkcí, ledvin, obraz periferní krve a vyšetření oftalmologem.
Během léčby se vyvarujte pití alkoholu!
Propazin by neměl být předepisován řidičům a dalším osobám, jejichž povolání vyžaduje rychlost a vysokou přesnost pohybu.

Forma vydání
Potahované tablety 25 a 50 mg, 10 kusů v blistru nebo 50 kusů ve skleněných nádobách, tablety 0.025 g Každá nádoba nebo 5 blistrových balení spolu s návodem jsou umístěny v kartonové krabici.

Podmínky skladování
Seznam B. Při teplotě ne vyšší než 25 °C.
Skladujte v suchu, chraňte před světlem a mimo dosah dětí.
Datum expirace 3 rok.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Podmínky dovolené z lékáren
Na lékařský předpis.

Производитель:
JSC “Tatkhimpharmpreparaty”, Tatarstan, 420091, Kazaň, Belomorskaya st.