Plaquenil návod k použití, analogy, složení, indikace

Mezinárodní nechráněné jméno: Hydroxychlorochin.

Dávková forma: potahované tablety.

Struktura
Jedna tableta obsahuje:
účinná látka: hydroxychlorochin sulfát – 200 mg;
Pomocné látky: monohydrát laktózy, povidon (K25), kukuřičný škrob, magnesium-stearát, Opadry OY-L-28900 (hypromelóza, makrogol-4000, oxid titaničitý (E 171), monohydrát laktózy).

popis
Kulaté, bikonvexní, potahované tablety bílé barvy, s vyraženým „HCQ“ na jedné straně a „200“ na druhé straně.

Farmakologická skupina: antimalarikum.

ATX kód: P01BA02.

Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Plaquenil má antimalarické vlastnosti a má také protizánětlivé a imunosupresivní účinky u chronického diskoidního nebo systémového lupus erythematodes (SLE) a akutní a chronické revmatoidní artritidy (RA). Mechanismus jeho účinku u malárie, lupus erythematodes a revmatoidní artritidy není zcela znám.
Hydroxychlorochin má středně imunosupresivní vlastnosti, inhibuje syntézu revmatoidního faktoru a složek reakce akutní fáze. Hromadí se také v leukocytech, stabilizuje lysozomální membrány a inhibuje aktivitu mnoha enzymů, včetně kolagenázy a proteáz, které způsobují rozpad chrupavky.
Účinnost u SLE a RA je spojena s následujícími protizánětlivými a imunomodulačními účinky hydroxychlorochinu:

Nadměrná dávka
Předávkování 4-aminochinoliny je nebezpečné zejména u dětí, i 1-2 g drogy může být smrtelné.
Příznaky předávkování zahrnují bolest hlavy, poruchy vidění, kolaps, záchvaty, hypokalemii, poruchy rytmu a vedení, následované zástavou srdce a dýchání. Vzhledem k tomu, že se tyto účinky mohou vyvinout velmi rychle po užití velké dávky léku, měla by být v těchto případech okamžitě přijata vhodná opatření. Okamžitě je třeba provést umělé zvracení nebo výplach žaludku sondou. Aktivní uhlí dokáže zpomalit vstřebávání v dávce minimálně 5x větší, než je dávka užívaného léku. Doporučuje se parenterální podání diazepamu (na jeho pozadí bylo popsáno snížení kardiotoxicity chlorochinu).
V případě potřeby by měla být provedena umělá ventilace a protišoková terapie.
Po odeznění příznaků předávkování je nutný nepřetržitý lékařský dohled po dobu nejméně 6 hodin.

Interakce s jinými léky
S digoxinem
Bylo hlášeno, že hydroxychlorochin zvyšuje plazmatické koncentrace digoxinu, a proto, aby se zabránilo rozvoji intoxikace glykosidy při současném užívání těchto léků, je nutné snížit dávku digoxinu pod kontrolou plazmatických koncentrací digoxinu.
S léky používanými k léčbě cukrovky
Protože hydroxychlorochin může zvýšit účinky inzulínu a perorálních hypoglykemických látek, může být nutné při zahájení léčby hydroxychlorochinem snížit dávky těchto hypoglykemických látek.
S antacidy
Antacida mohou snižovat absorpci hydroxychlorochinu. Při současném použití antacid a hydroxychlorochinu by proto měl být interval mezi jejich podáním alespoň 4 hodiny.
U hydroxychlorochinu nelze vyloučit ani následující interakce s jinými léky, které byly popsány u chlorochinu, ale nebyly dosud pozorovány u hydroxychlorochinu.
S aminoglykosidy
Zesílení jejich přímého blokujícího účinku na nervosvalový přenos.
S cimetidinem
Cimetidin inhibuje metabolismus antimalarických léků, což může vést ke zvýšení jejich plazmatických koncentrací a zvýšit riziko rozvoje jejich nežádoucích účinků, zejména toxických.
S neostigminem a pyridostigminem
Antagonismus jednání.
S jakoukoli intradermální vakcínou proti vzteklině z lidských diploidních buněk
Snížená protilátková odpověď na primární imunizaci intradermální vakcínou proti vzteklině z lidských diploidních buněk.

Zvláštní instrukce
Obecné informace
Retinální toxicita je do značné míry závislá na dávce. Výskyt retinopatie při dávkách do 6,5 mg/kg „ideální“ tělesné hmotnosti je nízký. Překročení doporučené denní dávky dramaticky zvyšuje riziko rozvoje retinopatie a urychluje její vznik.
Před zahájením dlouhé léčby lékem by mělo být provedeno důkladné vyšetření obou očí. Vyšetření by mělo zahrnovat stanovení zrakové ostrosti, vyšetření očního pozadí, posouzení barevného vidění a zorných polí. Během léčby by takové vyšetření mělo být prováděno alespoň jednou za 1 měsíců.
Vyšetření by mělo být častější v následujících situacích:

1 října 2011 město

Plaquenil – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete koupit Plaquenil v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků:

‘ title=”Toto je lék na předpis, při vyzvednutí se ujistěte, že recept ukažte”>předpis

• Výrobce: Sanofi-Aventis S.A.
• Kategorie: Z malárie
• Země: ŠPANĚLSKO

Dostupnost Plaquenil, potahované tablety 200 mg, 60 ks v lékárnách Lakinsk

Všechny lékárny
Produkt skladem
Mapa seznamu
Lékárna
Provozní doba
Skladem
Není k dispozici
‘ title=’Vaše oblíbená lékárna bude první v seznamu lékáren na produktových kartách a při zadávání objednávky.’>
‘ title=’Vaše oblíbená lékárna bude první v seznamu lékáren na produktových kartách a při zadávání objednávky.’>
Není k dispozici
Zobrazit dalších 10

Nebyly nalezeny žádné lékárny, zkuste prosím jiné hledané výrazy.

Analogy Plaquenilu, potahované tablety 200 mg, 60 ks.

popis

Struktura
Tabulka 1.
hydroxychlorochin sulfát 200 mg
Pomocné látky: monohydrát laktózy, povidon K25, kukuřičný škrob, magnesium-stearát, Opadry OY-L-28900 (hypromelóza, makrogol 4000, oxid titaničitý (E171), monohydrát laktózy).

Farmakoterapeutická skupina
Antimalarikum.

Forma vydání
Potahované tablety jsou bílé, kulaté, bikonvexní, s vyraženým „HCQ“ na jedné straně a „200“ na druhé straně.
10 ks – blistry (6) – kartonové obaly.

Farmakologické vlastnosti
Plaquenil má antimalarické vlastnosti a má také protizánětlivé a imunosupresivní účinky u chronického diskoidního nebo systémového lupus erythematodes (SLE), akutní a chronické revmatoidní artritidy. Mechanismus jeho účinku u malárie, SLE a revmatoidní artritidy není zcela znám.

Hydroxychlorochin má středně imunosupresivní vlastnosti, inhibuje syntézu revmatoidního faktoru a složek reakce akutní fáze. Hromadí se také v leukocytech, stabilizuje lysozomální membrány a potlačuje aktivitu mnoha enzymů, vč. kolagenázy a proteázy, které způsobují rozpad chrupavky.

Účinnost u SLE a revmatoidní artritidy je spojena s následujícími protizánětlivými a imunomodulačními účinky hydroxychlorochinu:

zvýšení intracelulárního pH vede ke zpomalení antigenní odpovědi a snižuje vazbu peptidů na receptory hlavního histokompatibilního komplexu (MHC); méně MHC antigenních receptorů dosáhne buněčného povrchu, což má za následek sníženou autoimunitní odpověď;
snížená aktivita fosfolipázy A2 ve vysokých koncentracích, lysozomální enzymy;
snížení koncentrací cytokinů IL-1 a IL-6, vedoucí ke snížení klinických a laboratorních ukazatelů autoimunitní odpovědi; protože nedochází k narušení syntézy interferonu gama, tyto účinky mohou být spojeny se selektivním účinkem na cytokiny;
inhibice pre- a/nebo post-transkripce DNA a RNA.
Lék aktivně potlačuje asexuální formy erytrocytů, stejně jako gamety Plasmodium vivax a Plasmodium malariae, které mizí z krve téměř současně s asexuálními formami. Plaquenil nemá žádný účinek na gamety Plasmodium falciparum. Není účinný proti kmenům Plasmodium falciparum rezistentním na chlorochin a není účinný ani proti extraerytrocytárním formám Plasmodium vivax, Plasmodium malariae a Plasmodium ovale, a proto nemůže zabránit infekci těmito mikroorganismy, je-li předepsán pro profylaktické účely, a také není schopen zabránit relapsu onemocnění způsobeného těmito patogeny.

Indikace pro použití
revmatoidní artritida;
juvenilní revmatoidní artritida;
systémový lupus erythematosus;
diskoidní lupus erythematodes.
Malárie (kromě kmenů Plasmodium falciparum rezistentních na chlorochin):

pro prevenci a léčbu akutních záchvatů malárie způsobených Plasmodium vivax, Plasmodium ovale a Plasmodium malariae, stejně jako citlivými kmeny Plasmodium falciparum;
pro radikální léčbu malárie způsobené citlivými kmeny Plasmodium falciparum.
Způsob aplikace
Plaquenil je určen pouze k perorálnímu podání. Lék se užívá během jídla nebo se sklenicí mléka.

Všechny dávky léčiva jsou založeny na hydroxychlorochin sulfátu a nejsou ekvivalentní dávkám báze.

Léčba revmatoidní artritidy

Hydroxychlorochin má kumulativní aktivitu. Trvá několik týdnů užívání léku, než se projeví jeho terapeutický účinek, zatímco vedlejší účinky se mohou objevit poměrně brzy. Požadovaný terapeutický účinek se rozvíjí po několika měsících užívání léku. Pokud nedojde k objektivnímu zlepšení stavu pacienta do 6 měsíců od užívání hydroxychlorochinu, je třeba užívání léku přerušit.

Dospělým (včetně starších osob) je lék předepsán v minimální účinné dávce. Dávka by neměla překročit 6.5 mg/kg tělesné hmotnosti za den (vypočteno na základě ideální, nikoli skutečné tělesné hmotnosti) a může být buď 200 mg, nebo 400 mg/den.

U pacientů schopných užívat 400 mg denně je počáteční dávka 400 mg denně v několika dávkách. Pokud je dosaženo zjevného zlepšení stavu, lze dávku snížit na 200 mg. Pokud se účinnost sníží, lze udržovací dávku zvýšit na 400 mg.

Pro děti je lék předepsán v minimální účinné dávce. Dávka by neměla překročit 6.5 mg/kg tělesné hmotnosti (na základě ideální tělesné hmotnosti), takže 31mg tablety nejsou určeny pro děti vážící méně než 200 kg.

Použití Plaquenilu v kombinaci s GCS, salicyláty, NSAID, methotrexátem a dalšími terapeutickými látkami druhé volby je bezpečné. Po několika týdnech užívání přípravku Plaquenil mohou být dávky kortikosteroidů a salicylátů sníženy nebo mohou být tyto léky vysazeny. Dávka GCS by měla být snižována postupně každých 4-5 dní: dávka kortizonu – ne více než 5-15 mg, dávka hydrokortizonu – ne více než 5-10 mg, dávka prednisolonu a prednisonu – ne více než 1-2.5 mg, dávka methylprednisolonu a triamcinolonu – ne více než 1-2 mg a dexamethason – ne více než 0.25-0.5 mg.

Léčba systémového lupus erythematodes

Dospělým je předepsána počáteční průměrná dávka 400 mg 1-2krát denně po dobu několika týdnů nebo měsíců v závislosti na pacientově odpovědi. Pro dlouhodobou udržovací terapii stačí užívat lék v nižší dávce 200 až 400 mg.

K prevenci akutních záchvatů malárie způsobených Plasmodium malariae a citlivými kmeny Plasmodium falciparum se dospělým předepisuje lék v dávce 400 mg týdně ve stejný den v týdnu. Pro děti je týdenní dávka 6.5 ​​mg/kg (pro výpočet se používá ideální tělesná hmotnost), nicméně bez ohledu na tělesnou hmotnost by dávka pro děti neměla překročit dávku pro dospělé.

Pokud to podmínky dovolí, měla by být profylaktická léčba zahájena 2 týdny před vstupem do endemické oblasti. Pokud to není možné, lze předepsat úvodní dvojnásobnou (nasycovací) dávku: pro dospělé – 800 mg, pro děti – 12.9 mg/kg ideální tělesné hmotnosti (ale ne více než 800 mg), rozdělenou do dvou dávek s 6hodinový interval. Preventivní léčba by měla pokračovat ještě 8 týdnů po opuštění endemické oblasti.

Pro léčbu akutních záchvatů malárie u dospělých je lék předepsán v dávce 800 mg, poté po 6-8 hodinách – 400 mg, poté další 2 dny – 400 mg (celkem 2 g hydroxychlorochin sulfátu ).

Alternativní léčba: Osvědčila se i jednorázová dávka 800 mg.

Dávkování pro dospělé i pro děti lze vypočítat s ohledem na ideální tělesnou hmotnost.

Pro děti je lék předepsán v celkové dávce 32 mg / kg (ale ne více než 2 g) po dobu 3 dnů podle následujícího schématu:

první dávka – 12.9 mg/kg (ne více než jedna dávka 800 mg);

druhá dávka – 6.5 mg/kg (ne více než 400 mg) 6 hodin po první dávce;

třetí dávka – 6.5 mg/kg (ne více než 400 mg) 18 hodin po druhé dávce;

čtvrtá dávka – 6.5 mg/kg (ne více než 400 mg) 24 hodin po třetí dávce.

Pro radikální léčbu malárie způsobené Plasmodium malariae a Plasmodium vivax je nutné současné podávání 8-aminochinolonových derivátů.

Kontraindikace
retinopatie;
dětství – pokud je nutná dlouhodobá terapie (u dětí je zvýšené riziko rozvoje toxických účinků);
děti do 6 let (200 mg tablety nejsou určeny dětem s ideální tělesnou hmotností nižší než 31 kg);
těhotenství;
dědičná intolerance laktózy, nedostatek laktázy, galaktosémie nebo syndrom malabsorpce glukózy/galaktózy (v důsledku přítomnosti laktózy v léku);
přecitlivělost na 4-aminochinolinové deriváty.
Lék by měl být používán s opatrností při poruchách zraku (snížená zraková ostrost, zhoršené barevné vidění, zúžení zorných polí) a současném užívání léků, které mohou způsobit nežádoucí oftalmologické reakce (riziko progrese retinopatie a zrakových poruch); u hematologických onemocnění (včetně anamnézy); u závažných neurologických onemocnění, psychóz (včetně anamnézy); při pozdní kožní porfyrii (riziko exacerbace), psoriáze (riziko zvýšených kožních projevů onemocnění), současné užívání léků, které mohou vyvolat kožní reakce; v případě selhání ledvin a/nebo jaterního selhání, hepatitidy, současného podávání léků, které mohou nepříznivě ovlivnit funkci jater a/nebo ledvin (v případě těžké renální nebo jaterní dysfunkce by měla být dávka zvolena pod kontrolou koncentrace hydroxychlorochinu v plazma); s nedostatkem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy; při těžkých gastrointestinálních onemocněních; při přecitlivělosti na chinin (možnost zkřížených alergických reakcí).

Nežádoucí účinky
Ze zrakového orgánu: zřídka – retinopatie se změnami pigmentace a defekty zorného pole. Ve své časné formě je retinopatie reverzibilní po přerušení léčby hydroxychlorochinem. Pokud retinopatie přetrvává, může existovat riziko nevratného poškození sítnice i po ukončení léčby. Změny sítnice mohou být zpočátku asymptomatické nebo se projevují jako paracentrální nebo pericentrální skotom, přechodný skotom nebo zhoršené barevné vidění.

Mohou se objevit změny rohovky, včetně otoku a zákalu. Mohou být asymptomatické nebo způsobit poruchy, jako je halo, rozmazané vidění nebo fotofobie. Tyto změny mohou být po přerušení léčby reverzibilní.

Může dojít ke snížení vidění v důsledku poruchy akomodace, která je závislá na dávce a je reverzibilní.

Dermatologické reakce: jsou možné kožní vyrážky, svědění, změny pigmentace kůže a sliznic, změna barvy vlasů a alopecie. Tyto reakce obvykle rychle odezní po ukončení léčby.

Byly hlášeny bulózní vyrážky, včetně velmi vzácných případů erythema multiforme a Stevens-Johnsonova syndromu, fotosenzitivita a ojedinělé případy exfoliativní dermatitidy.

Velmi vzácné případy akutní generalizované exantematózní pustulózy (AGEP) je třeba odlišit od psoriázy, ačkoli hydroxychlorochin může vyvolat exacerbaci psoriázy. OGEP může být doprovázena horečkou a hyperleukocytózou. Po vysazení léku je výsledek obvykle příznivý.

Z trávicího systému: nevolnost, průjem, anorexie, bolesti břicha; zřídka – zvracení. Tyto reakce obvykle odezní okamžitě po snížení dávky nebo přerušení léčby. Při dlouhodobém užívání a ve vysokých dávkách je možná hepatotoxicita. V některých případech – dysfunkce jater; v ojedinělých případech – náhle vzniklé selhání jater.

Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: někdy – závratě, tinitus, ztráta sluchu, bolest hlavy, podrážděnost, emoční nestabilita, psychóza, křeče, svalová slabost, ataxie; v některých případech – myopatie nebo neuromyopatie kosterního svalstva, což vede k progresivní slabosti a atrofii proximálních svalových skupin. Myopatie může být po vysazení léku reverzibilní, ale úplné uzdravení může trvat několik měsíců. Mohou se objevit mírné senzorické změny, potlačení šlachových reflexů a snížení nervového vedení.

Z kardiovaskulárního systému: zřídka – kardiomyopatie. Pokud jsou zjištěny poruchy vedení (blokáda/AV blokáda) nebo hypertrofie myokardu obou komor, je třeba mít na paměti možnost chronické kardiotoxicity (v těchto situacích je nutné vysazení léku). Po vysazení léku se tyto změny mohou zvrátit.

Z hematopoetického systému: zřídka – potlačení krvetvorby kostní dřeně; v některých případech – anémie, aplastická anémie, agranulocytóza, leukopenie, trombocytopenie.

Ze strany metabolismu: hydroxychlorochin může vyvolat nebo způsobit exacerbaci porfyrie.

Alergické reakce: kopřivka, angioedém, bronchospasmus.

Nadměrná dávka
Předávkování 4-aminochinoliny je zvláště nebezpečné u dětí i při použití léku v dávce 1-2 g, je možný smrtelný výsledek.

Příznaky: bolest hlavy, poruchy vidění, kolaps, křeče, hypokalémie, poruchy rytmu a vedení, následované zástavou srdce a dýchání. Protože Tyto účinky se mohou vyvinout okamžitě po užití nadměrné dávky léku, což vyžaduje pohotovostní léčbu. Je třeba okamžitě provést opatření k odstranění léku ze žaludku (uměle vyvolat zvracení nebo provést výplach žaludku) a podat aktivní uhlí v dávce alespoň 5x vyšší, než je dávka užívaného léku. Diazepam je vhodné předepisovat parenterálně (byl popsán pokles kardiotoxicity chlorochinu proti jeho pozadí).

Léčba: je-li to nutné, měla by být provedena mechanická ventilace a protišoková terapie. Po odeznění příznaků předávkování je nutný stálý lékařský dohled po dobu nejméně 6 hodin.

Zvláštní instrukce
Retinální toxicita je do značné míry závislá na dávce. Výskyt retinopatie při použití léku v dávkách do 6.5 mg/kg ideální tělesné hmotnosti je nízký. Překročení doporučené denní dávky dramaticky zvyšuje riziko rozvoje retinopatie a urychluje její vznik.

Před zahájením dlouhé léčby lékem by mělo být provedeno důkladné vyšetření obou očí. Vyšetření by mělo zahrnovat stanovení zrakové ostrosti, vyšetření očního pozadí, posouzení barevného vidění a zorných polí. Během léčby by takové vyšetření mělo být prováděno alespoň jednou za 1 měsíců.

Častější vyšetření by mělo být prováděno v následujících případech:

denní dávka přesahující 6.5 mg/kg ideální tělesné hmotnosti (při výpočtu dávky na základě absolutní tělesné hmotnosti je možné předávkování u obézních pacientů);
selhání ledvin;
celková dávka více než 200 g;
starší pacienti;
snížená zraková ostrost.
Pokud se vyskytnou jakékoli poruchy vidění (snížená zraková ostrost, změny barevného vidění), lék by měl být okamžitě vysazen a zrak pacienta by měl být pečlivě sledován, protože Změny sítnice (a poruchy vidění) mohou progredovat i po vysazení léku.

U pacientů s onemocněním jater a ledvin se doporučuje používat lék s opatrností. V případě závažného poškození ledvin nebo jater by měla být dávka upravena sledováním plazmatických koncentrací hydroxychlorochinu.

Vzhledem k tomu, že lék ovlivňuje funkci jater a ledvin, může být nutné snížit dávku.

Během dlouhodobé léčby je třeba pravidelně kontrolovat kompletní krevní obraz, pokud se objeví hematologické abnormality, hydroxychlorochin by měl být vysazen;

Děti jsou zvláště citlivé na toxické účinky 4-aminochinolinů, takže pacienti by měli být obzvláště opatrní a uchovávat hydroxychlorochin mimo dosah dětí.

Všichni pacienti užívající lék po dlouhou dobu by měli být pravidelně vyšetřováni neurologem ohledně funkce kosterního svalstva a závažnosti šlachového reflexu. Pokud se objeví svalová slabost, lék by měl být vysazen.

Plaquenil není účinný proti kmenům Plasmodium falciparum rezistentním na chlorochin a je také neaktivní proti extraerytrocytárním formám Plasmodium vivax, Plasmodium ovale a Plasmodium malariae, a proto nemůže zabránit infekci těmito mikroorganismy, když je předepsán k prevenci akutních záchvatů malárie, a také nemůže zabránit relapsu onemocnění způsobeného těmito patogeny.

Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

Pacienti by měli být opatrní při řízení nebo provádění prací, které vyžadují zvýšenou pozornost, protože Hydroxychlorochin může zhoršit akomodaci a snížit zrakovou ostrost. Pokud tento stav sám o sobě nezmizí, lze dávku léku dočasně snížit.

Lékové interakce
Při současném použití hydroxychlorochinu a digoxinu je možné zvýšení koncentrace digoxinu v séru (u této kombinace by měla být dávka digoxinu snížena pod kontrolou plazmatických koncentrací digoxinu).

Vzhledem k tomu, že hydroxychlorochin může zvýšit účinky hypoglykemických léků, může být při zahájení léčby hydroxychlorochinem nutné snížení dávky inzulínu nebo hypoglykemických léků.

Při současném použití antacidů by interval mezi dávkami měl být alespoň 4 hodiny, protože snížená absorpce hydroxychlorochinu je možná.

Při použití hydroxychlorochinu nelze vyloučit ani následující lékové interakce, které byly popsány u chlorochinu, ale nebyly pozorovány u hydroxychlorochinu.

Při současném použití s ​​antibiotiky ze skupiny aminoglykosidů se potencuje inhibiční účinek na nervosvalový přenos.

Cimetidin inhibuje metabolismus antimalarických léků, což může vést ke zvýšení jejich koncentrace v krevní plazmě, což zvyšuje riziko rozvoje nežádoucích účinků, zejména toxických.

Chlorochin vykazuje antagonismus účinku proti neostigminu a pyridostigminu.

Na pozadí použití chlorochinu je pozorován pokles tvorby protilátek v reakci na primární imunizaci intradermální lidskou diploidní buněčnou vakcínou proti vzteklině.

Podmínky pro výdej z lékáren a doba použitelnosti
Lék by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 °C.
Doba použitelnosti je 3 roky.
Lék je k dispozici na lékařský předpis.