Pilulky na potenci Severnaya Zvezda: návod k použití, analogy léku na impotenci

Dostupnost Sildenafil-SZ, potahované tablety 100 mg, 10 ks v lékárnách Lakinsk

Všechny lékárny
Produkt skladem
Mapa seznamu
Lékárna
Provozní doba
Skladem
Není k dispozici
‘ title=’Vaše oblíbená lékárna bude první v seznamu lékáren na produktových kartách a při zadávání objednávky.’>
‘ title=’Vaše oblíbená lékárna bude první v seznamu lékáren na produktových kartách a při zadávání objednávky.’>
Není k dispozici
Zobrazit dalších 10

Nebyly nalezeny žádné lékárny, zkuste prosím jiné hledané výrazy.

Analogy účinné látky Sildenafil

Analogy Sildenafilu-SZ, potahované tablety 100 mg, 10 ks.

popis

Farmakologický účinek
Selektivní inhibitor cykloguanosinmonofosfátu (cGMP) specifického PDE5. PDE5, odpovědná za rozklad cGMP, se nachází nejen v corpus cavernosum penisu, ale také v cévách plic.
Obnovuje narušenou erektilní funkci a poskytuje přirozenou reakci na sexuální vzrušení. Sildenafil nemá přímý relaxační účinek na corpus cavernosum, ale aktivně zesiluje relaxační účinek oxidu dusnatého na tuto tkáň. Během sexuálního vzrušení vede lokální uvolňování NO pod vlivem sildenafilu k inhibici PDE5 a zvýšení hladiny cGMP v corpus cavernosum, což má za následek relaxaci hladkých svalů a zvýšený průtok krve v corpus cavernosum.
Sildenafil jako inhibitor PDE5 zvyšuje hladiny cGMP v buňkách hladkého svalstva plicních cév a způsobuje jejich relaxaci. U pacientů s plicní hypertenzí má léčba sildenafilem za následek dilataci plicních cév a v menší míře i jiných cév.
Sildenafil je selektivní pro PDE5 in vitro. Jeho aktivita ve vztahu k PDE5 převyšuje aktivitu ve vztahu k jiným známým izoenzymům PDE: PDE6, který se podílí na přenosu světelných signálů v sítnici oka, 10krát; PDE1 – 80krát; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 – více než 700krát. Aktivita sildenafilu proti PDE5 je více než 4000krát vyšší než jeho aktivita proti PDE3, cAMP-specifické PDE, která se podílí na srdeční kontrakci.
Sildenafil může způsobit mírné a přechodné poruchy rozlišení barev (modrá/zelená). Navrhovaným mechanismem pro poruchu barevného vidění je potlačení PDE6, která se podílí na procesu přenosu světla v sítnici. Studie in vitro ukázaly, že účinek sildenafilu na PDE6 je 10krát menší než jeho aktivita na PDE5.

Farmakokinetika
Po perorálním podání se sildenafil rychle vstřebává. Absolutní biologická dostupnost je v průměru 40 % (25-63 %). Po jednorázové perorální dávce 100 mg je Cmax 18 ng/ml a je dosaženo při podání nalačno během 30-120 minut. Při užívání sildenafilu v kombinaci s tučnými jídly se rychlost absorpce snižuje; Tmax se zvýší o 60 minut a Cmax se sníží v průměru o 29 %. Vd sildenafilu v ustáleném stavu je v průměru 105 l. Sildenafil a jeho hlavní cirkulující N-desmethyl metabolit jsou přibližně z 96 % vázány na plazmatické proteiny. Vazba na bílkoviny je nezávislá na celkové koncentraci sildenafilu. Méně než 0.0002 % dávky (průměr 188 ng) bylo detekováno ve spermatu 90 minut po podání sildenafilu.
Sildenafil je primárně metabolizován jaterními mikrozomálními izoenzymy CYP3A4 (hlavní cesta) a CYP2C9.
Hlavní cirkulující metabolit, který je výsledkem N-desmethylace sildenafilu, podléhá dalšímu metabolismu. Z hlediska selektivity působení na PDE je metabolit srovnatelný se sildenafilem a jeho aktivita proti PDE5 in vitro je přibližně 50 % aktivity samotného sildenafilu. Plazmatické koncentrace metabolitu jsou přibližně 40 % koncentrací sildenafilu. N-desmethyl metabolit podléhá dalšímu metabolismu; jeho terminál T1/2 je asi 4 hodiny.
Celková clearance sildenafilu z těla je 41 l/h a T1/2 v terminální fázi je 3-5 hodin Po perorálním podání je sildenafil vylučován ve formě metabolitů převážně stolicí (přibližně 80 % dávky). v menší míře v moči (přibližně 13 % dávky).

Indikace účinných látek léku Sildenafil
Léčba erektilní dysfunkce charakterizované neschopností dosáhnout nebo udržet erekci penisu dostatečnou pro uspokojivý pohlavní styk.
Plicní Hypertenze.

Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Uvnitř. Dávkovací režim je stanoven individuálně v závislosti na indikacích, věku pacienta, účinnosti a snášenlivosti sildenafilu, přítomnosti současné renální nebo jaterní dysfunkce u pacienta a použité lékové formě.

Nežádoucí účinek
Z imunitního systému: méně časté – reakce přecitlivělosti.
Z orgánu vidění: často – rozmazané vidění, zhoršení zraku, cyanopsie; méně časté – bolest oka, fotofobie, fotopsie, chromatopsie, zarudnutí oka/sklerální injekce, změna jasu vnímání světla, mydriáza, konjunktivitida, krvácení oční tkáně, katarakta, dysfunkce slzného aparátu; vzácně – otoky očních víček a přilehlých tkání, pocit suchých očí, přítomnost duhových kruhů v zorném poli kolem světelného zdroje, zvýšená únava očí, vidění předmětů žlutě (xanthopsie), vidění předmětů červeně (erytropsie) , překrvení spojivek, podráždění očních membrán sliznice, nepříjemné pocity v očích; frekvence neznámá – nearteritická přední ischemická neuropatie zrakového nervu, okluze retinální žíly, defekt zorného pole, diplopie, dočasná ztráta zraku nebo snížená zraková ostrost, zvýšený nitrooční tlak, edém sítnice, vaskulární onemocnění sítnice, odchlípení sklivce/tah sklivce.
Ze strany sluchového orgánu a poruchy labyrintu: často – vertigo; méně časté – náhlé zhoršení nebo ztráta sluchu, hluk, zvonění v uších, bolest ucha; frekvence neznámá – náhlá hluchota.
Z kardiovaskulárního systému: často – „návaly horka“; méně časté – tachykardie, palpitace, snížený krevní tlak, zvýšený krevní tlak, zvýšená srdeční frekvence, nestabilní angina pectoris, atrioventrikulární blokáda, infarkt myokardu, cerebrální trombóza, srdeční zástava, srdeční selhání, abnormální hodnoty EKG, kardiomyopatie; zřídka – fibrilace síní, náhlá srdeční smrt, ventrikulární arytmie.
Z krvetvorného systému: méně časté – anémie, leukopenie.
Ze strany metabolismu: méně časté – pocit žízně, otoky, dna, nekompenzovaný diabetes mellitus, hyperglykémie, periferní otoky, hyperurikémie, hypoglykémie, hypernatrémie.
Z dýchacího systému: často – ucpaný nos; méně časté – krvácení z nosu, rýma, astma, dušnost, laryngitida, faryngitida, sinusitida, bronchitida, zvýšená tvorba sputa, zvýšený kašel; zřídka – pocit sevření v krku, suchost nosní sliznice, otok nosní sliznice.
Z trávicího systému: často – nevolnost, dyspepsie, hemoroidy, nadýmání; méně časté – gastroezofageální refluxní choroba, zvracení, bolest břicha, suchá sliznice dutiny ústní, glositida, gingivitida, kolitida, dysfagie, gastritida, gastroenteritida, ezofagitida, stomatitida, abnormální jaterní testy, krvácení z konečníku; zřídka – hypoestézie ústní sliznice.
Z muskuloskeletálního systému: často – bolesti zad; méně časté – myalgie, bolest končetin, artritida, artróza, ruptura šlach, tenosynovitida, bolest kostí, myastenie, synovitida.
Z močového systému: méně časté – cystitida, nykturie, inkontinence moči, hematurie.
Z reprodukčního systému: méně časté – zvětšení mléčných žláz, porucha ejakulace, genitální edém, anorgasmie, hematospermie, poškození tkání penisu; vzácně – prodloužená erekce a/nebo priapismus, krvácení z penisu.
Z nervového systému: velmi často – bolest hlavy; často – závratě, pocit úzkosti; méně časté – ospalost, migréna, ataxie, hypertonie, neuralgie, neuropatie, parestézie, hypoestézie, třes, vertigo, příznaky deprese, nespavost, neobvyklé sny, zvýšené reflexy, hypoestézie; zřídka – podrážděnost, křeče, mdloby, cerebrovaskulární příhoda, přechodný ischemický záchvat; frekvence neznámá – migréna.
Z kůže a podkožních tkání: často – alopecie, erytém, zvýšené pocení v noci; méně časté – kožní vyrážka, kopřivka, herpes simplex, svědění kůže, zvýšené pocení, kožní ulcerace, kontaktní dermatitida, exfoliativní dermatitida; frekvence neznámá – Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza.
Jiné: horečka, chřipkový syndrom, rozvoj infekčních onemocnění je možný; méně časté – pocit tepla, otok obličeje, fotosenzitivní reakce, šok, astenie, zvýšená únava, bolesti různých lokalizací, zimnice, náhodné pády, bolest na hrudi, náhodná poranění.

Kontraindikace pro použití
Hypersenzitivita na sildenafil; současné použití s ​​donory oxidu dusnatého, organickými dusičnany nebo dusitany v jakékoli formě; současné užívání se stimulátory guanylátcyklázy (jako je riociguát); kombinované použití s ​​jinými léky k léčbě erektilní dysfunkce; dysfunkce jater (Child-Pugh třída C); současné podávání ritonaviru; těžké srdeční selhání, nestabilní angina pectoris, cévní mozková příhoda nebo infarkt myokardu během posledních 6 měsíců, život ohrožující arytmie, arteriální hypertenze (TK>170/100 mmHg) nebo arteriální hypotenze (TK>XNUMX/XNUMX mmHg)

S opatrností: anatomická deformace penisu (angulace, kavernózní fibróza nebo Peyronieho choroba); onemocnění, která predisponují k rozvoji priapismu (srpkovitá anémie, mnohočetný myelom, leukémie, trombocytémie); onemocnění doprovázená krvácením; žaludeční vřed a duodenální vřed v akutním stadiu; srdeční selhání, obstrukce výtokového traktu levé komory (aortální stenóza, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie), vzácný syndrom mnohočetné systémové atrofie, projevující se těžkou poruchou regulace krevního tlaku autonomním nervovým systémem, hypovolemie; LAG – I nebo IV funkční třídy; anamnéza nearteritické přední ischemické neuropatie zrakového nervu; současné užívání se středně silnými inhibitory izoenzymu CYP3A4 (včetně erythromycinu, saquinaviru, klarithromycinu, telithromycinu a nefazodonu) a α-blokátory. Současné užívání s induktory izoenzymu CYP3A4.

Použití v těhotenství a laktaci
Během těhotenství může být použit k léčbě plicní hypertenze v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo kojence. Pokud je použití během kojení nezbytné, je třeba rozhodnout o zastavení kojení.

Aplikace pro porušení funkce jater
Kontraindikováno pro použití u pacientů s jaterní dysfunkcí (Child-Pugh třída C).

Aplikace pro porušení funkce ledvin
Použití u pacientů s těžkou renální insuficiencí je kontraindikováno.

Použití u dětí
Použití u dětí a dospívajících do 18 let je kontraindikováno.

Použití u starších pacientů
U starších pacientů (nad 65 let) se doporučuje úprava dávkování.

Zvláštní instrukce
Před zahájením užívání sildenafilu k léčbě erektilní dysfunkce by mělo být provedeno kardiovaskulární vyšetření.
Předpokladem účinnosti sildenafilu je sexuální stimulace.
Neměl by být používán u pacientů, u kterých je sexuální aktivita nežádoucí.
Pokud erekce trvá déle než 4 hodiny, měli byste okamžitě vyhledat lékařskou pomoc. Pokud není proveden okamžitý lékařský zásah, je možné poškození tkání penisu a úplná ztráta potence.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Během období užívání sildenafilu, zejména na začátku léčby a při změně dávkovacího režimu, by pacienti měli být opatrní při řízení vozidel a obsluze strojů, jakož i při provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí. .

Lékové interakce
Při současném užívání inhibitorů CYP3A4 (erythromycin, cimetidin) se clearance sildenafilu snižuje a koncentrace sildenafilu v krevní plazmě se zvyšuje.
Při současném užívání indinaviru, saquinaviru, ritonaviru se Cmax v krevní plazmě a AUC sildenafilu zvyšují, což je způsobeno inhibicí izoenzymu CYP3A4 pod vlivem indinaviru, saquinaviru, ritonaviru.
Lze očekávat, že silnější inhibitory izoenzymu CYP3A4, jako je ketokonazol nebo itrakonazol, zvýší plazmatické koncentrace sildenafilu.
Při současném použití sildenafilu s nitráty se zvyšuje jejich hypotenzní účinek.
Je popsán případ rozvoje symptomů rhabdomyolýzy po jednorázové dávce sildenafilu u pacienta užívajícího simvastatin.
Užívání sildenafilu v kombinaci s antihypertenzivy nevede k dalším nežádoucím účinkům.
Grapefruitová šťáva jako slabý inhibitor CYP3A4 může mírně zvýšit koncentraci sildenafilu v krvi.