Peritol – návod k použití, cena, analogy, dávkování pro dospělé a děti

Pomocné látky : laktóza, bramborový škrob, mastek, želatina, magnesium-stearát.

Dávková forma

Farmakologická skupina

Antihistaminika pro systémové použití. Cyproheptadin. ATC kód R 06 AX 02.

Indikace

• Alergická onemocnění, jmenovitě: akutní a chronická kopřivka, angioedém, lékový exantém, ekzém, ekzematózní dermatitida, kontaktní dermatitida, neurodermatitida, alergická rýma, vazomotorická rýma, sérová nemoc a bodnutí hmyzem.
• Karcinoidní syndrom (symptomatická léčba).
• Bolest hlavy cévního původu (léčba migrény a histaminové cefalgie).
• Ke zlepšení chuti k jídlu a celkového stavu u vyhublých pacientů a pacientů s nechutenstvím z různých důvodů (mentální anorexie, idiopatické anorexie, stavy po infekčních onemocněních, chronická onemocnění, období rekonvalescence, vyčerpání).

Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku léčiva;
• záchvaty bronchiálního astmatu
• glaukom
• stenotický vřed, pylorická stenóza;
• stavy doprovázené retencí moči (symptomatická hypertrofie prostaty, kontraktura hrdla močového měchýře)
• současné použití inhibitorů MAO;
• kontraindikováno u starších lidí (nad 65 let) a oslabených pacientů;
• Kontraindikováno u novorozenců nebo předčasně narozených dětí.

Dávkování a podávání

Dávkování léku by mělo být stanoveno individuálně. Účinky jedné dávky obvykle trvají čtyři až šest hodin. Aby byla zajištěna trvalá účinnost léku, měla by být denní dávka rozdělena do tří dávek denně nebo by se lék měl používat tak často, jak je nutné, aby se dosáhlo trvalé úlevy. Protože se sedativní účinek vyskytuje častěji na začátku léčby, doporučuje se užít první dávku léku večer po posledním jídle.

Obvyklá počáteční denní dávka je 12 mg (1 tableta 3x denně).

Chronická kopřivka: 6 mg denně (1/2 tablety 3x denně), dokud příznaky onemocnění nezmizí.

Akutní migréna: 4 mg (1 tableta) jednou. Pokud bolest neustupuje, vezměte další 30 mg (4 tabletu) léku po 1 minutách, ale celková dávka Peritolu ® užitá během 4-6 hodin by neměla překročit 8 mg (2 tablety).

Pro udržovací léčbu obvykle postačí 12 mg (1 tableta 3x denně).

Maximální denní dávka pro dospělé je 32 mg (2 tablety 4krát denně).

Zvláštní skupina pacientů: Peritol by neměli užívat starší lidé (nad 65 let) a oslabení pacienti ® , protože jsou citlivější na možné vedlejší účinky antihistaminik (závratě, ospalost, hypotenze) (viz bod „Zvláštní pokyny“).

Pro děti od 2 do 6 let je lék předepsán ve formě sirupu.

Pro děti ve věku 7-14 let je denní dávka 8-12 mg (1 tableta 2-3x denně). V případě potřeby můžete užít další dávku léku v noci. Ale denní dávka by neměla přesáhnout 16 mg.

Nežádoucí reakce

Při použití Peritolu ® Mohou se objevit následující nežádoucí účinky.

Z kardiovaskulárního systému: arteriální hypotenze, tachykardie, tachykardie, extrasystol.

Z krevního systému: hemolytická anémie, leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie.

Ze strany centrálního nervového systému: ospalost, která zmizí po prvních 3-4 dnech léčby; sedativní účinek, závratě, tinitus, zmatenost; zhoršená koordinace, ataxie, zhoršená akomodace (mydriáza), diplopie, halucinace, neklid, třes, podrážděnost, nespavost, parestézie, neuritida, bolest hlavy, slabost, agresivní chování, křeče, euforie, hysterie; zimnice, ztráta vědomí.

Z imunitního systému: alergické reakce: erytém, purpura, kopřivka, Quinckeho edém, anafylaktický šok.

Z kůže a podkoží: erytém, vyrážka, fotosenzitivita.

Z dýchacího systému: tvorba hustého bronchiálního sekretu, dušnost, ucpaný hlen v nose, krvácení z nosu.

Gastrointestinální poruchy : sucho v nose a krku, nevolnost, zvracení, nepříjemné pocity v epigastriu, průjem, zácpa, cholestáza, hepatitida, žloutenka.

Z urogenitálního systému : časté nutkání na močení, potíže s močením, retence moči.

Ze strany in reprodukční systém a mléčné žlázy: časná menstruace.

Poruchy metabolismu a výživy: anorexie, zvýšená chuť k jídlu.

Ostatní : přírůstek hmotnosti; labyrintitida, vertigo; selhání jater zvýšené pocení; pocit tísně na hrudi.

Nadměrná dávka

Náhodné nebo úmyslné předávkování antihistaminiky může způsobit sedaci, ospalost, kóma, neklid a záchvaty a může být smrtelné, zejména u dětí. Předávkování periitolem ® způsobuje anticholinergní (atropinové) účinky (sucho v ústech, rozšířené zornice nereagující na světlo, zrudnutí v obličeji) a gastrointestinální poruchy.

Při předávkování je nutné vyvolat zvracení, vypláchnout žaludek a užít aktivní uhlí. Účinná mohou být solná laxativa, která podporují rychlou evakuaci střevního obsahu. Léky působící na centrální mechanismy regulace krevního tlaku se nepoužívají, ale k odstranění arteriální hypotenze lze použít vazokonstriktory.

Použití během těhotenství a kojení

Lék se nepoužívá během těhotenství a kojení, protože zkušenosti s jeho užíváním jsou nedostatečné.

Děti

Peritol ® Nedoporučuje se pro děti do 2 let, protože jeho bezpečnost a účinnost nebyla v této věkové skupině stanovena. Děti starší 2 let by měly být předepisovány se zvláštní opatrností, protože se u nich může v důsledku užívání léku vyvinout neklid (viz bod „Způsob podání a dávkování“).

Pro děti ve věku 2 až 6 let je lék předepsán v jiné lékové formě – sirup.

Funkce aplikace

Vzhledem k tomu, že sedativní účinky léku jsou častější na začátku léčby, doporučuje se užít první dávku léku večer po posledním jídle. Starší a oslabení pacienti by měli užívat Peritol s opatrností. ® , protože vedlejší účinky u nich jsou výraznější (závratě, ospalost, arteriální hypotenze).

Antihistaminika by se neměla používat k léčbě onemocnění horních cest dýchacích, včetně příznaků astmatu.

Děti ve věku 2 let a starší by měly užívat Peritol ® se zvláštní opatrností, protože jsou citlivější na nežádoucí účinky a ve vzácných případech mohou reagovat na léčbu zvýšenou excitabilitou. Pro děti ve věku 2 až 6 let je lék předepsán v jiné lékové formě – sirup.

Cyproheptadin také vykazuje anticholinergní účinky, a proto by měl být používán s opatrností v následujících případech:

• anamnéza bronchiálního astmatu
• zvýšený nitrooční tlak;
• hypertyreóza;
• kardiovaskulární nemoci;
• arteriální hypertenze.

Alkohol může zvýšit sedativní účinek antihistaminik na centrální nervový systém, takže během léčby Peritolem ® Neměli byste pít alkoholické nápoje.

Dlouhodobé užívání antihistaminik může vést k poruchám krvetvorných orgánů (leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie, hemolytická anémie). Pokud se objeví horečka, faryngitida, léze na sliznici tváří, bledost, žloutenka, hematomy neznámého původu nebo neobvykle silné krvácení, je třeba provést krevní test.

Složení 1 tablety Peritol ® obsahuje 128 mg laktózy. Pacienti s dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.

Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo ovládání jiných mechanismů

Na začátku léčby (doba je stanovena individuálně) je zakázáno řídit vozidla a pracovat se složitými mechanismy, protože během tohoto období jsou možné závratě nebo ospalost.

Později se tento problém řeší individuálně v závislosti na stavu pacienta.

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Peritol by měl být používán s opatrností. ® v kombinaci s analgetiky a hypnotiky kvůli možnému zesílení jejich účinku.

Kofein snižuje tlumivý účinek cyproheptadinu na centrální nervový systém aditivní účinek lze pozorovat při současném užívání cyproheptadinu s etylalkoholem a dalšími látkami tlumícími centrální nervový systém (sedativa, hypnotika, anxiolytika).

Současné užívání cyproheptadinu s jinými léky, které tlumí centrální nervový systém, vyžaduje neustálé sledování pacienta a v případě potřeby vysazení léku.

Kombinované použití cyproheptadinu s fluoxetinem a dalšími inhibitory zpětného vychytávání serotoninu vede ke snížení účinnosti antidepresiv.

Současné užívání cyproheptadinu s inhibitory MAO je kontraindikováno. Inhibitory MAO, stejně jako tricyklická antidepresiva, mohou zvýšit a prodloužit anticholinergní účinek Peritolu. ® zvyšují tlumivý účinek na centrální nervový systém.

Farmakologické vlastnosti

Cyproheptadin hydrochlorid je antihistaminikum a antiserotonin s anticholinergními a sedativními účinky. Cyproheptadin se váže na serotonin a H ₁ -histaminové receptory, díky čemuž zcela potlačuje vazbu serotoninu a histaminu.

Při podání se cyproheptadin rychle a téměř úplně absorbuje z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo 4-8 hodin po užití léku. Trvání účinku je 8 hodin, i když plazmatické hladiny cyproheptadinu jsou přítomny i 00 hodin po užití 24 mg. Terapeutický účinek cyproheptadinu a jeho koncentrace v krevní plazmě spolu nekorelují. Cyproheptadin je extenzivně metabolizován v játrech. Hlavním metabolitem je konjugát kvartérního amoniového cyproheptadinu s kyselinou glukuronovou. On a další metabolity jsou farmakologicky neaktivní. Po jednorázové dávce 4 mg cyproheptadinu se 4–2 % podané dávky vyloučí stolicí, převážně ve formě metabolitů. Přibližně 20 % dávky léku se vylučuje močí. Téměř 40 % léčiva vyloučeného ledvinami se vyloučí ve formě metabolitů do 50 dnů. Po opakovaném podávání denní dávky 3-12 mg lze v moči detekovat pouze metabolity cyproheptadinu. Poločas rozpadu je 20 hodin.

Farmakokinetika u specifických skupin pacientů

U pacientů s renální insuficiencí je vylučování cyproheptadinu poněkud sníženo, proto by těmto pacientům měly být předepisovány menší dávky.

V případě onemocnění jater je nutné předepisovat snížené dávky, protože metabolismus léčivé látky je u těchto pacientů pomalejší.

Základní fyzikální a chemické vlastnosti

bílé nebo šedobílé ploché kulaté tablety se zkosením, se zářezem na jedné straně a obloukovitým vyrytím „PERITOL“ na druhé straně, bez zápachu nebo téměř bez zápachu.

Datum vypršení platnosti

Podmínky skladování

Uchovávejte při teplotě nepřesahující 25 ° C. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Obal

10 tablet v blistru, 2 blistry v papírové krabičce.

Kategorie dovolená

Производитель

JSC Pharmaceutical Plant EGIS, Maďarsko / EGIS Pharmaceuticals PLC, Maďarsko.

Umístění

9900, Kermend, ul. Matyas Kira 65, Maďarsko / 9900, Kormend, Matyas Kiraly ut. 65, Maďarsko.

Cyproheptadin hydrochlorid je bílý nebo slabě nažloutlý krystalický prášek, rozpustný ve vodě a chloroformu, snadno rozpustný v methanolu, středně rozpustný v ethanolu a prakticky nerozpustný v etheru. Molekulová hmotnost 350,89.

Farmakologie

Blokuje histamin H₁-receptory. Snižuje reakci těla na histamin, předchází a zmírňuje alergické reakce. Snižuje propustnost kapilár, zabraňuje vzniku edému tkání. Má výrazný antiserotonin, slabý m-anticholinergní a sedativní účinek. Snižuje hypersekreci somatotropinu při akromegalii a uvolňování ACTH u Itsenko-Cushingova syndromu.

Experimentální studie neodhalily žádné mutagenní nebo teratogenní účinky nebo vliv na fertilitu.

Při perorálním podání se rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. C_max dosaženo během prvních 2 hodin, terapeutická hladina v plazmě se udržuje po dobu 4–6 hodin. Je rovnoměrně distribuován v těle a proniká do centrálního nervového systému. Je rozsáhle metabolizován (hydroxylace následovaná tvorbou konjugátů s kyselinou glukuronovou) v játrech. Po jednorázové dávce 4 mg (ve formě tablet nebo sirupu) se 2–20 % vyloučí střevy (z toho 34 % beze změny) a nejméně 40 % se vyloučí močí. Při opakovaném denním užívání v dávkách 12–20 mg (ve formě sirupu) není v moči detekována nezměněná forma drogy. Hlavní metabolit nalezený v moči byl identifikován jako kvartérní amoniový konjugát cyproheptadinu s kyselinou glukuronovou. Při selhání ledvin je eliminace zpomalena.

Použití látky Cyproheptadin

Kopřivka (akutní, chronická a nachlazení), senná rýma, sérová nemoc, celoroční nebo sezónní alergická rýma, alergická konjunktivitida, angioedém; alergické reakce na léky a radiokontrastní látky, krevní transfuze, kousnutí hmyzem; kožní onemocnění – svědivé dermatózy, kontaktní dermatitida, toxikoderma, neurodermatitida, ekzém; bolest hlavy vaskulárního původu (migréna), vazomotorická rýma; anorexie, kachexie (v období rekonvalescence, u chronických onemocnění), komplexní terapie chronické pankreatitidy.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, glaukom s uzavřeným úhlem, benigní hyperplazie prostaty, retence moči, pyloroduodenální obstrukce, stenózní peptický vřed, predispozice k otokům, současné užívání s inhibitory MAO, starší pacienti, těhotenství, kojení, kojenecký věk (do 6 měsíců).

Použití v těhotenství a laktaci

Kategorie účinku na plod podle FDA – B.

V době léčby by měla přestat kojit.

Nežádoucí účinky látky Cyproheptadin

Z nervového systému a smyslových orgánů: slabost, sedace a ospalost (často přechodná), úzkost, bolest hlavy, závratě, ataxie, zrakové halucinace.

Ze strany kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): hypotenze, tachykardie, hemolytická anémie, leukopenie, agranulocytóza.

Z trávicího traktu: sucho v ústech, nevolnost, zvracení, průjem.

Alergické reakce: vyrážka, Quinckeho edém, kopřivka, anafylaxe, fotosenzitivita.

Ostatní: zvýšení tělesné hmotnosti.

Interakce

Kofein snižuje tlumivý účinek cyproheptadinu na centrální nervový systém; Aditivní účinek lze pozorovat při kombinovaném užívání cyproheptadinu s ethylalkoholem a dalšími látkami, které tlumí centrální nervový systém (sedativa, hypnotika, anxiolytika). Současné užívání cyproheptadinu s jinými léky, které tlumí centrální nervový systém, vyžaduje neustálé sledování pacienta a v případě potřeby vysazení léku. Kombinované použití cyproheptadinu s fluoxetinem a dalšími inhibitory zpětného vychytávání serotoninu vede ke snížení účinnosti antidepresiv. Současné užívání cyproheptadinu s inhibitory MAO je kontraindikováno. Inhibitory MAO, stejně jako tricyklická antidepresiva, mohou prodloužit a zesílit m-anticholinergní účinek cyproheptadinu a zvýšit tlumivý účinek na centrální nervový systém.

Nadměrná dávka

Příznaky: u dětí – mydriáza a nehybnost zornic, hyperémie kůže obličeje, hypertermie, neklid, úzkost, halucinace, ataxie, atetóza, křeče, kolaps, kóma; u dospělých – letargie, deprese, kóma nebo psychomotorická agitace, křeče; zřídka – hypertermie a hyperémie kůže.

Léčba: vyvolání zvracení, perorální podání aktivního uhlí s následným výplachem žaludku; v případě rozvoje život ohrožujících příznaků z centrálního nervového systému nebo výrazných účinků podobných atropinu – podání roztoku fyzostigmin salicylátu; dle indikací – vazokonstrikční a antikonvulziva, umělá ventilace, další resuscitační opatření. Psychostimulancia a analeptika jsou kontraindikována.

Dávkování a podávání

uvnitř, po jídle. Dospělí: 4 mg 3krát denně; pro léčbu chronické kopřivky – 2 mg 3krát denně; v případě akutního záchvatu migrény – 4 mg jednou, pokud není účinek po 30 minutách – další 4 mg; pro udržovací terapii – 4 mg 3krát denně; pro anorexii – 12 mg ve třech dávkách; maximální denní dávka je 32 mg. Délka léčby za účelem zvýšení tělesné hmotnosti by neměla přesáhnout 6 měsíců. Pro děti od 6 měsíců do 2 let (s opatrností pouze ve zvláštních případech) – do 0,4 mg / kg / den po dobu 3-4 týdnů, 2-6 let – 6 mg / den, 6-14 let – 12 mg / den , pro anorexii – až 8 mg/den ve 3 dávkách. Délka léčby anorexie a kachexie není delší než 3 měsíce. Maximální denní dávka pro děti 2–6 let je 8 mg, 6–14 let – 16 mg.

Bezpečnostní opatření

První dávka se doporučuje večer, po jídle (na začátku léčby je typický sedativní účinek). Používejte opatrně u dětí a starších pacientů (možná přecitlivělost), pacientů s anamnézou bronchiálního astmatu, hypertyreózy, zvýšeného nitroočního tlaku, arteriální hypertenze a jiných kardiovaskulárních onemocnění.

V průběhu léčby nesmíte požívat alkoholické nápoje.

Lze jej použít společně s narkotickými analgetiky, anxiolytiky (pod přísným lékařským dohledem) pro komplexní předoperační přípravu pacientů, protože Cyproheptadin zesiluje účinek těchto léků při současném použití a zabraňuje rozvoji nežádoucích účinků histaminu (arteriální hypotenze, bronchospasmus), který se uvolňuje v důsledku poranění tkáně během operace.

Neměl by být používán při práci řidiči vozidel a osobami, jejichž povolání je spojeno se zvýšenou koncentrací, zejména v počáteční, individuálně stanovené době léčby.

Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)