Ovestin čípky – návod, indikace, způsob použití v menopauze a HRT. Ovestin tablety a mast

Pomocné látky: koloidní oxid křemičitý – 0.75 mg, bramborový škrob – 10 mg, stearát hořečnatý – 0.5 mg, povidon – 1 mg, monohydrát laktózy – do 100 mg (asi 88.25 mg), čištěná voda – qs (odstraněno během výrobního procesu) .

Popis dávkové formy

Bílé tablety, kulaté, ploché, o průměru 6.0 mm, se zkosením a půlicí rýhou, s vyrytým „DG“ nad půlicí rýhou a vyrytým „8“ pod půlicí rýhou na jedné straně tablety.

Farmakodynamika oestinu

Ženský pohlavní hormon. V období před a po menopauze (přirozené nebo chirurgické) se estriol používá k léčbě příznaků způsobených nedostatkem estrogenu. Estriol má selektivní účinek zejména na děložní čípek, pochvu, vulvu a je zvláště účinný při léčbě urogenitálních příznaků způsobených nedostatkem estrogenů. V případech atrofie poševní sliznice způsobuje estriol zvýšenou proliferaci epitelu pochvy a děložního čípku, stimuluje jeho prokrvení, podporuje obnovu epitelu, normální mikroflóry a fyziologického poševního prostředí a ovlivňuje kvalitu a množství cervikálního hlenu. . V důsledku toho se zvyšuje odolnost epiteliálních buněk vůči infekci a zánětu.

Na rozdíl od jiných estrogenů má estriol krátkodobý účinek, protože se krátkodobě zadržuje v jádrech endometriálních buněk a při dodržení doporučeného dávkovacího režimu nelze očekávat proliferaci endometria. V tomto ohledu není nutné cyklické užívání gestagenů a nedochází k postmenopauzálnímu krvácení z vysazení.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je estriol rychle a téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. S _max nekonjugovaného estriolu v plazmě je dosaženo do 1 hodiny po podání. Asi 90 % estriolu se váže na plazmatický albumin a na rozdíl od jiných estrogenů se estriol téměř neváže na globulin vázající pohlavní hormony (SHBG). Metabolismus estriolu sestává hlavně z konjugace a dekonjugace během enterohepatálního oběhu. Estriol, konečný produkt metabolismu, je vylučován převážně močí v konjugované formě. Pouze malá část (±2 %) se vylučuje stolicí, hlavně jako nekonjugovaný estriol.

Indikace

Atrofie sliznice dolního urogenitálního traktu v důsledku nedostatku estrogenu, zejména pro léčbu symptomů, jako je dyspareunie, vaginální suchost a svědění, pro prevenci recidivujících vaginálních infekcí a infekcí dolního urogenitálního traktu; pro léčbu poruch močení (např. frekvence, dysurie) a středně těžké inkontinence moči; pre- a pooperační léčba během vaginálních operací v postmenopauzálním období; klimakterické poruchy, jako jsou návaly horka, noční pocení; jako pomocný diagnostický nástroj při získávání atrofického obrazu cervikálního nátěru; neplodnost způsobená cervikálním faktorem.

Kontraindikace

Těhotenství, kojení, přecitlivělost na estradiol, rakovina prsu (anamnéza; suspektní nebo prokázaná), identifikované nebo suspektní tumory závislé na estrogenu (rakovina endometria), vaginální krvácení neznámé etiologie, neléčená hyperplazie endometria, potvrzená žilní tromboembolie (hluboká žilní trombóza, plicní embolie ) během posledních 2 let, anamnéza žilního tromboembolismu nebo trombózy, pokud nebyla na antikoagulační léčbě, zdokumentovaná trombofilie (např. nedostatek proteinu C, proteinu S nebo antitrombinu), trombóza (venózní a arteriální) a tromboembolismus v současnosti nebo v anamnéze (včetně hlubokého trombóza žil, plicní embolie, infarkt myokardu, mrtvice), cerebrovaskulární poruchy; stavy předcházející trombóze (včetně přechodných ischemických ataků, anginy pectoris) v současnosti nebo v anamnéze, akutní onemocnění jater nebo onemocnění jater v anamnéze, po kterém se jaterní testy nevrátily k normálu, porfyrie, diabetes mellitus s diabetickou angiopatií, srpkovitá anémie, Dubin -Johnsonův syndrom, cévní mozková příhoda, Rotorův syndrom.

Estradiol by měl být používán s opatrností (pod přísným lékařským dohledem), pokud je přítomna některá z následujících nemocí nebo stavů nebo pokud byly tyto nemoci nebo stavy zaznamenány dříve a/nebo se zhoršily během předchozích těhotenství nebo předchozí hormonální léčby (protože se mohou opakovat nebo zhoršit estriolem): familiární hyperlipoproteinémie, rizikové faktory pro tromboembolismus, rizikové faktory pro estrogen-dependentní nádory (např. dědičnost prvního stupně rakoviny prsu), systémový lupus erythematodes, prodloužená imobilizace, velký chirurgický zákrok, závažné onemocnění jater (např. adenom), anamnéza onemocnění žlučníku (zejména cholelitiáza), jaterní porfyrie, diabetes mellitus bez diabetické angiopatie, závažné svědění nebo cholestatická žloutenka (včetně anamnézy během předchozího těhotenství), migréna nebo silná bolest hlavy, pankreatitida, endometrióza, leiomyom (děložní myomy), anamnéza hyperplazie endometria, bronchiální astma, arteriální hypertenze, hyperkalcémie v důsledku kostních metastáz z rakoviny prsu, herpes gestationis, epilepsie, otoskleróza.

Nežádoucí účinky

Z trávicího systému: nevolnost.

Ze strany metabolismu voda-elektrolyt: zadržování tekutin.

Z reprodukčního systému: bolest a napětí v mléčných žlázách; intermenstruační krvavé špinění z pochvy; cervikální hypersekrece.

Ovestin interakce

Existují důkazy o zvýšeném farmakologickém účinku GCS a látek snižujících lipidy při použití v kombinaci s estrogeny. V případě potřeby lze dávku GCS snížit.

Je možné, že může být oslaben účinek mužských pohlavních hormonů, antikoagulancií, antidepresiv, diuretik, antihypertenziv a hypoglykemických léků.

Barbituráty, antiepileptika (karbamazepin, fenytoin), antiretrovirová léčiva nevirapin a efavirenz, rostlinné přípravky obsahující třezalku tečkovanou (Hypericum Perforatum) zvyšují metabolismus steroidních hormonů. Ritonavir a nelfinavir vykazují indukční vlastnosti, jsou-li používány současně se steroidními hormony. Z klinického hlediska může mít zvýšený metabolismus estrogenu za následek snížení účinnosti estriolu a změny ve vzoru děložního krvácení.

Antibiotika (griseofulvin, ampicilin, rifampicin), léky na celkovou anestezii, narkotická analgetika, anxiolytika, antiepileptika, některá antihypertenziva, etanol snižují účinnost estrogenů.

Přípravky kyseliny listové a hormonů štítné žlázy zvyšují účinek estriolu.

Estriol může změnit účinnost perorálních antikoagulancií, zvýšit farmakologický účinek sukcinylcholinu, theofylinu a foleandomycinu.

Dávkování a podávání

Pro perorální podání.

Jedna dávka je 1-8 mg. Maximální denní dávka je 8 mg. Léčebný režim a délka užívání závisí na indikacích.

Nadměrná dávka

Akutní toxicita estriolu u zvířat je velmi nízká. Předávkování přípravkem Ovestin® při vaginálním podání je nepravděpodobné. Pokud se však do gastrointestinálního traktu dostane velké množství, může se u žen rozvinout nevolnost, zvracení a zastavení krvácení. Není známo žádné specifické antidotum. V případě potřeby by měla být provedena symptomatická léčba.

Zvláštní instrukce

Terapie by měla být přerušena, pokud jsou zjištěny kontraindikace a pokud se vyskytnou následující stavy: žloutenka nebo zhoršení funkce jater; výrazné zvýšení krevního tlaku; výskyt bolestí hlavy typu migrény; těhotenství.

Aby se zabránilo stimulaci endometria, neměla by být denní dávka estriolu rozdělena do několika dávek a neměla by překročit 8 mg estriolu. Jedna epidemiologická studie navíc zjistila, že dlouhodobé užívání nízkých dávek estriolu může zvýšit riziko rakoviny endometria. Riziko se zvyšuje s délkou léčby a vrací se k výchozím hodnotám do jednoho roku po vysazení estriolu. Obecně se zvyšuje riziko minimálně invazivních a vysoce diferencovaných nádorů.

U žen s intaktní dělohou se doporučují následující opatření: celá denní dávka se má užít najednou; Pacientka by měla být informována o nutnosti kontaktovat ošetřujícího lékaře v případě vaginálního krvácení (tento příznak ve všech případech vyžaduje vyšetření); Při dlouhodobé léčbě je nutné minimálně 1x ročně hodnotit stav endometria nebo předepisovat gestageny minimálně na 12-14 dní v každém kalendářním měsíci.

Shromážděné důkazy naznačují zvýšené riziko rakoviny prsu u žen, které dostávají kombinovanou estrogen-gestagenovou terapii a případně estrogenovou monoterapii.

Při monoterapii estrogeny je případné zvýšení rizika výrazně nižší než při jejich kombinaci s gestageny.

Míra rizika závisí na délce trvání HRT.

Je důležité, aby bylo s pacientkou prodiskutováno riziko rozvoje karcinomu prsu a bylo porovnáno se známými přínosy HRT.

Ženy by měly být informovány o nutnosti hlásit změny na prsou svému lékaři.

U pacientek s potvrzenou trombofilií je riziko VTE vysoké a HRT jej může dále zvyšovat. V tomto ohledu je HRT u těchto žen kontraindikována.

Mezi běžně uznávané rizikové faktory VTE patří užívání estrogenů, vyšší věk, velký chirurgický výkon, prodloužená imobilizace, obezita (BMI >30 kg/m2), těhotenství/poporodní období, systémový lupus erythematodes a rakovina. Nepanuje shoda ohledně možné role křečových žil při rozvoji VTE. Po jakémkoli chirurgickém zákroku je nutná profylaxe VTE. Pokud je delší imobilizace spojena s plánovanou operací, HRT by měla být dočasně přerušena 4-6 týdnů před operací. Léčba by měla být obnovena poté, co žena začne chodit.

Pokud se estriol používá jako předoperační nebo pooperační léčba, je třeba zvážit tromboprofylaxi.

Pokud není VTE v anamnéze, ale je v anamnéze trombóza v mladém věku u přímých příbuzných pacientky, lze jí po projednání všech jeho omezení nabídnout screeningové vyšetření (screening může odhalit pouze řadu trombofilních poruch). Pokud je u příbuzných zjištěn trombofilní defekt, který není v souladu s onemocněním, nebo je zjištěn závažný defekt (například deficit antitrombinu, proteinu S nebo proteinu C nebo kombinace těchto defektů), je HRT kontraindikována.

U žen, které již dostávají antikoagulační léčbu, je třeba pečlivě zvážit poměr přínosů a rizik HRT.

Pokud se VTE rozvine po zahájení léčby estriolem, léčba by měla být přerušena. Pacientům je třeba doporučit, aby okamžitě vyhledali lékařskou pomoc, pokud se u nich objeví možné známky tromboembolie (např. bolestivý otok nohy, náhlá bolest na hrudi, dušnost).

Kombinovaná léčba estrogeny a gestageny a monoterapie estrogeny jsou spojeny s 1.5násobným zvýšením rizika ischemické cévní mozkové příhody. Relativní riziko se nemění s věkem ani časem od menopauzy. Základní riziko cévní mozkové příhody je však vysoce závislé na věku a celkové riziko cévní mozkové příhody při HRT se zvyšuje s věkem

Podmínky výdeje z lékáren ovestin

K dispozici bez lékařského předpisu