Ornidazol Ornidazol návod k použití

Dospělí a děti s tělesnou hmotností nad 35 kg – 500 mg (1 tableta) 2krát denně (ráno a večer) po dobu 5 dnů.

Aby se vyloučila možnost reinfekce, měl by sexuální partner ve všech případech dostat stejnou léčbu.

Denní dávka pro děti o hmotnosti 20–35 kg je 25 mg/kg tělesné hmotnosti a podává se v jedné dávce (večer) po dobu 5 dnů.

Třídenní kúra pro pacienty s amébovou úplavicí a 5-10denní kúra pro všechny formy amébózy.

Denní dávka

Dospělí a děti s hmotností nad 35 kg

Děti do 3 let a s tělesnou hmotností

3 tablety najednou.

Pro tělesnou hmotnost nad 60 kg – 4 tablety (2 tablety ráno a večer)

40 mg/kg tělesné hmotnosti v jedné dávce

2 tablety (1 tableta ráno a večer)

25 mg/kg tělesné hmotnosti v jedné dávce

Dospělí a děti s hmotností nad 35 kg – 1,5 g (3 tablety) denně jednou večer; děti starší 3 let a vážící 20–35 kg – 40 mg/kg denně jednou.

Délka léčby je 1–2 dny.

Prevence anaerobní infekce během operací

500 mg – 1,0 g (1-2 tablety) 30 minut před operací.

Struktura

Jedna potahovaná tableta obsahuje:

Aktivní složka:

ornidazol – 500,00 mg;

Pomocné látky:

Monohydrát laktózy – 101,00 mg, mikrokrystalická celulóza – 42,00 mg, sodná sůl kroskarmelózy – 25,00 mg, povidon K-30 – 14,00 mg, koloidní oxid křemičitý – 7,00 mg, stearát vápenatý – 7,00 mg, síran sodný – 4,00 mg sodná sůl

Filmový obal:

[Hypromelóza – 15,00 mg, Mastek – 5,00 mg, Oxid titaničitý – 2,75 mg, Makrogol 4000 (Polyethylenglykol 4000) – 2,25 mg] [Suchá filmová potahová směs obsahující hypromelózu (60%), mastek (20%), oxid titaničitý (11%), makrogol 4000 (polyethylenglykol 4000) (9%)] – 25,00 mg.

Farmakoterapeutická skupina

Jiné syntetické antibakteriální látky

Farmakodynamika

Ornidazol je antiprotozoální a antimikrobiální léčivo, derivát 5-nitroimidazolu. Mechanismus účinku spočívá v biochemické redukci 5-nitroskupiny ornidazolu intracelulárními transportními proteiny anaerobních mikroorganismů a prvoků. Obnovená 5-nitroskupina ornidazolu interaguje s buňkami DNA mikroorganismů a inhibuje syntézu jejich nukleových kyselin, což vede ke smrti bakterií.

Aktivní vůči Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia (Giardia inneris), entamoeba histolytica, stejně jako obligátní anaeroby Bacteroides spp. (včetně Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp.a anaerobní koky Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.

Aerobní mikroorganismy nejsou citlivé na ornidazol.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se ornidazol rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu (GIT) s průměrnou absorpcí 90 %. Maximální koncentrace (C_max) ornidazol v krevní plazmě je pozorován 3 hodiny po užití léku.

Vazba ornidazolu na plazmatické proteiny je přibližně 13 %. Ornidazol proniká do mateřského mléka a většiny tkání, mozkomíšního moku, jiných tělesných tekutin, prochází hematoencefalickou bariérou a placentou. Plazmatické koncentrace ornidazolu se pohybují v rozmezí 6–36 mg/l, tedy na úrovni považované za optimální pro různé indikace použití léku. Po opakovaném podání 500 mg nebo 1000 mg léku zdravým dobrovolníkům každých 12 hodin byl akumulační koeficient 1,5–2,5.

Metabolizuje se v játrech hydroxylací, oxidací a glukuronidací za vzniku převážně 2-hydroxymethylových a alfa-hydroxymethylových metabolitů. Oba metabolity jsou proti nim méně aktivní Trichomonas vaginalis a anaerobní bakterie než nezměněný ornidazol.

Poločas rozpadu (T_1/2) je 12–14 hodin Po jednorázovém podání léku se 85 % podané dávky vyloučí během prvních 5 dnů, převážně ve formě metabolitů: 60–70 % ledvinami a 20–25 % ledvinami. střeva. Je vylučován v nezměněné podobě ledvinami (4 %). Kumuluje se.

Farmakokinetika u speciálních skupin pacientů

Pacienti s dysfunkcí jater

T_1/2 ornidazolu u jaterní cirhózy se zvyšuje na 22 hodin, clearance kreatininu klesá na 35 ml/min ve srovnání se zdravými lidmi. Dávkovací interval u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin by měl být zdvojnásoben.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

V případě renální dysfunkce se farmakokinetika ornidazolu nemění, proto není nutná úprava dávkování.

Ornidazol je odstraněn během hemodialýzy. Před zahájením hemodialýzy je nutné užít navíc ornidazol (50 % předepsané dávky).

Farmakokinetika ornidazolu u dětí je podobná jako u dospělých.

Indikace

— amébiáza: amébická úplavice, střevní a extraintestinální amebiáza (včetně amébového jaterního abscesu);

— prevence infekcí způsobených anaerobními bakteriemi při operacích tlustého střeva a v gynekologii.

Kontraindikace

— Hypersenzitivita na ornidazol a jiné deriváty nitroimidazolu nebo na kteroukoli další složku léčiva;

– organická onemocnění centrálního nervového systému (CNS);

– patologické změny v krvi a anomáliích krevních buněk;

– nedostatek laktázy, intolerance galaktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy;

— těhotenství (první trimestr);

— děti do 3 let a tělesná hmotnost nižší než 20 kg.

S opatrností

— těhotenství (II. a III. trimestr);

— děti starší 3 let a vážící více než 20 kg;

— současné užívání lithiových přípravků (viz bod „Zvláštní pokyny“).

Těhotenství a kojení

Těhotenství

V experimentech na zvířatech ornidazol nevykazoval teratogenní nebo toxické účinky na plod. Vzhledem k tomu, že nebyly provedeny kontrolované studie zahrnující těhotné ženy, lze lék předepisovat během těhotenství (II. a III. trimestr) pouze tehdy, pokud existují absolutní indikace, kdy potenciální přínosy užívání léku pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Ornidazol je kontraindikován v prvním trimestru těhotenství.

období kojení

Ornidazol je kontraindikován pro použití během kojení. Pokud je nutné užívat lék během kojení, kojení by mělo být přerušeno. Obnovení kojení je možné nejdříve 48 hodin po užití poslední dávky léku.

Nežádoucí účinek

Klasifikace výskytu nežádoucích účinků podle doporučení Světové zdravotnické organizace (WHO):

— velmi časté — ≥1/10;

— často — od ≥1/100 do

— méně časté — od ≥1/1000 do

— vzácné — od ≥1/10000 XNUMX do

— četnost neznámá — četnost výskytu není možné určit na základě dostupných údajů.

Poruchy nervového systému

Často – bolest hlavy, ospalost, únava, závratě;

Zřídka – dočasná ztráta vědomí, třes, svalová ztuhlost, zhoršená koordinace pohybů, křeče, senzorická nebo smíšená periferní neuropatie;

Velmi vzácné – změna chuťových vjemů.

Poruchy krve a lymfatického systému

zřídka – potlačení krvetvorby kostní dřeně, neutropenie.

Gastrointestinální poruchy

Často – nevolnost, zvracení, kovová chuť v ústech;

Zřídka – průjem.

Poruchy jater a žlučových cest

Frekvence neznámá – žloutenka.

Poruchy imunitního systému

zřídka – reakce z přecitlivělosti, kožní vyrážka, svědění, kopřivka, Quinckeho edém.

Laboratorní a přístrojová data

Frekvence neznámá – změny výsledků jaterních testů.

Nadměrná dávka

V případě předávkování mohou být pozorovány následující: ztráta vědomí, bolest hlavy, závratě, třes, křeče, dyspeptické poruchy a výskyt dalších příznaků závislých na dávce uvedených v části „Nežádoucí účinky“, ale ve výraznější formě.

Léčba je symptomatická, není známo žádné specifické antidotum. K odstranění ornidazolu z těla se doporučuje výplach žaludku nebo hemodialýza. V případě záchvatů nitrožilní podání diazepamu.

Interakce s jinými léčivými přípravky

Na rozdíl od jiných derivátů nitroimidazolu ornidazol neinhibuje acetaldehyddehydrogenázu a je tedy kompatibilní s alkoholem.

Zvyšuje účinek nepřímých kumarinových antikoagulancií, což vyžaduje vhodnou úpravu jejich dávkování; prodlužuje svalově relaxační účinek vekuronium-bromidu. Současné podávání s fenobarbitalem a dalšími induktory jaterních enzymů snižuje T_1/2 ornidazol z krevní plazmy.

Současné podávání s inhibitory jaterních mikrozomálních enzymů (např. cimetidin) snižuje T_1/2 ornidazol z krevní plazmy.

Interakce s lithiem (viz část „Zvláštní pokyny“).

Zvláštní instrukce

Při léčbě vysokými dávkami ornidazolu nebo při léčbě po dobu 10 dnů se doporučuje pravidelné laboratorní a klinické sledování.

Během léčby může být pozorováno zhoršení průběhu onemocnění periferního nervového systému. Pokud se objeví příznaky periferní neuropatie, ataxie, závratě nebo zmatenosti, léčba by měla být přerušena.

U pacientů s nemocemi způsobenými Candida spp. může být pozorováno zhoršení průběhu tohoto onemocnění.

U pacientů na hemodialýze je pozorováno snížení poločasu. Může být nutná úprava dávky léku (dodatečná dávka ornidazolu před nebo po hemodialýze).

U pacientů léčených lithiem by měly být během léčby ornidazolem monitorovány koncentrace lithia, elektrolytů a kreatininu v plazmě.

Vliv na schopnost řídit vozidla a stroje

Během léčebného období se nedoporučuje řídit motorová vozidla ani provádět jiné potenciálně nebezpečné činnosti, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.